【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環または１５員環マクロライドおよびその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体または動物体の全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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本発明は、式(I)：
【化１】


の4”位置において置換された14または15員マクロライド化合物およびその薬学的に許容される誘導体、それを製造する方法およびヒトまたは動物身体における全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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本発明は、一般式(I)


(式中、
R₁は、独立して、水素を表すか又はR₂と共に二重結合を表し、
R₂は、独立して、水素、ヒドロキシル又は式(II)


の基を表し、
Yはハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂から独立して選択された基で置換されているか又は置換されていない単環芳香族環を表し、また、
R₂はR₃と共にケトンを表すか又はR₁と共に二重結合を表し、
R₃は、独立して、水素を表すか又はR₂と共にケトンを表すか又はR₄と共にエーテルを表し、
R₄は、独立して、ヒドロキシル、OCH₃基を表すか又はR₃と共にエーテルを表し、
R₅は、独立して、C₁-C₄アルキル基、C₂-C₄アルケニル基、-(CH₂)m-Arを表し、Arは、独立して、フェニルを表すか又はハロゲン又はハロゲンアルキルから独立して選択された1個又は2個の基で置換されたフェニルを表し、m は０〜３であり、
R₆は、独立して、水素又はヒドロキシル保護基を表し、
Xは酸素又は硫黄を表す）で表される、9a-N-カルバモイル及び9a-N-チオカルバモイル-9-デオキソ-9-ジヒドロ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシンＡの新規な3-デクラジノシル誘導体及びその無機酸又は有機酸との薬学的に許容され得る付加塩及びその水和物、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、医薬組成物の調製方法、並びに、バクテリアの感染の処置のためのその使用に関する。
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