本発明は、一般構造Ｉによって表される新たなマクロライド化合物（式中、Ｍは、マクロライドであり、Ｐは、ビオチンを含む光親和性基保持サブユニットであり、Ｌは、連結分子である）、ならびにそれらの医薬として許容できる塩および溶媒和物、それらを調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにマクロライド標的同定用のこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は炎症性腸疾患の治療用及び結腸ガンの予防用薬剤の調製における、明細書中式（ＩＡ）で定義される化合物又はその医薬的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ１はアルキルＣ_１〜Ｃ_３を示し、Ｒ２はＣＨ_３−またはＣＯＮＨ_２−（メチル−または第一級アミド−）から選択される官能基を示す）で表される新規のポリエンに関する。上記ポリエンは、エルゴステロールを有する細胞膜を含む生物、例えば真菌または寄生虫に対して殺生物作用を有する。該化合物は、その生成を可能にする条件下での生成微生物の培養にある方法を用いて取得可能である。さらに、本発明は、ＡＴＰ／Ｍｇ^＋＋およびアミド基供与体化合物（好ましくはグルタミン）の存在下でのカルボキシル化ポリエンのその産生株の無細胞抽出液（またはタンパク性画分）とのインキュベーションを含める、アミド化ポリエンのインビトロ生成における機構にも関する。
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本発明は、とりわけ、少なくとも１種の大環状化合物と、プラジカンテル、モランテル及びピランテルからなる群から選択される少なくとも１種の化合物とからなる薬学的に活性な組み合わせであって、非水性溶媒又は溶媒混合物に溶解された組み合わせと、必須ではない増粘剤とを含む駆虫局所製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】子宮内膜症又は子宮筋腫の予防及び治療に有効な薬を提供すること。
【解決手段】マクロライド抗生物質を有効成分として含有する子宮内膜症又は子宮筋腫の予防又は治療薬を提供した。
【効果】この予防又は治療薬により、子宮内膜症を効果的に治療することができる。子宮内膜症は、患者数が急増しており、月経痛や不妊の主な原因の１つとなっていることから、本発明は、不妊治療や月経痛治療及び予防の分野に大いに貢献するものと考えられる。また、マクロライド厚生物質は、子宮内膜症と同様な病理学的所見を示す子宮筋腫の予防及び治療にも有効である。 （もっと読む）

６−１１架橋型二環式ケトライドまたはエリスロマイシン・オキシムを６−１１架橋型二環式ケトライドまたはエリスロマイシンへ変換するプロセスは、６−１１架橋型マクロライドを、脱オキシム剤、好ましくはデス−マーチン・ペルヨージナンのような酸化的脱オキシム剤と反応させることを含む。この処理方法は、ある種のエリスロマイシンＡ Ｃ−９オキシム誘導体の、Ｃ−９ケトン官能基の再生を伴う脱オキシムを含みうる。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症活性を有する新規半合成マクロライドに関する。さらに詳しくは、本発明は、４”位が置換されている１４員および１５員マクロライド、それらの医薬上許容される誘導体、それらの製造方法および製造のための中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにヒトおよび動物の炎症性の疾患および症状、特にＴＮＦ−α、ＩＬ−１、ＩＬ−８、ＩＬ−２またはＩＬ−５の過剰分泌に伴うこれらの疾患の治療におけるそれらの活性および使用、および／または過剰のリンパ球増殖および／または過剰の顆粒球脱顆粒の阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、改善された活性を有する、一般式（Ｉ）で示される新規な抗生物質マクロライド化合物：かかる抗生物質を含有する医薬、並びに感染性疾患、炎症性疾患及びヒトホスホジエステラーゼの阻害により改善し得る、ヒトの疾患又は障害の治療のための、かかる抗生物質の使用に関する。
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抗マラリア活性を有する新規の９ａ−Ｎ’−置換−カルバモイル−およびチオカルバモイル−アミノアルキル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡならびに３−Ｏ−デクラジノシル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ化合物を主張する。より具体的には、本発明は、抗マラリア活性を有する９ａ−Ｎ’−置換−カルバモイル−およびチオカルバモイル−β−アミノエチル−または−γ−アミノプロピル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび３−Ｏ−デクラジノシル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ化合物ならびにその医薬上許容される誘導体に関する。 （もっと読む）

Ｎｏｃａｒｄｉａ種による栄養培地の発酵は、構造式（Ｉ）の新規な広域抗生物質化合物または医薬的に許容されるその塩、エステル、鏡像異性体、ジアステレオマーまたはそれらの混合物を産生する。

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