抗微生物活性を有する式（Ｉ）で示される化合物および／またはその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、それらを含有する組成物、および医薬におけるそれらの使用。

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【課題】エリスロマイシン誘導体の効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】
一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は水素原子又は低級アルキル基を示す）で表される化合物を環状エーテル類またはカルボン酸エステル類の存在下でカルバメート化することを特徴とし、この化合物のカルバメート基を除去し、得られた化合物のデソサミンの３’位の窒素原子をアルキル化して、一般式（ＩＩ）


（式中、Ｒ_１は水素原子又は低級アルキル基を示し、Ｒ_２は低級アルキル基を示す）で表される化合物を得、この化合物をフマル酸塩化して、一般式（ＩＩ）で表される化合物のフマル酸塩を製造する。この製造方法によれば、高品質なエリスロマイシン誘導体を効率的に製造することができる。 （もっと読む）

【課題】 エリスロマイシン耐性肺炎球菌等に対し優れた抗菌活性を有し、かつヒト型Cyp3A4代謝に対し安定な化合物の工業スケールで実施可能な新規製造法と、製造上有用な中間体を提供する。
【解決手段】 式


で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】エリスロマイシン耐性肺炎球菌及びエリスロマイシン耐性連鎖球菌に対する強い抗菌力を有し、また肺炎球菌による呼吸器感染症の治療効果を有し、更に薬物相互作用の少なく、抗菌薬又は肺炎球菌による呼吸器感染症の治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】５−Ｏ−デソサミニル−３，１１−ジデオキシ−２−フルオロ−１１−アミノ−６−Ｏ−［３−［３−（３−ピリダジル）イソキサゾリル−５−イル］−２−プロピニル］−３−オキソエリスロノリドＡ １１，１２−サイクリックカーバメート。 （もっと読む）

本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに特定的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は、式（Ｉ）であらわされ、式中、基Ｒ^１、Ｒ^２などは本文中に定義されるとおりである。本発明は、抗感染剤および／または抗増殖剤として、例えば、抗生物質薬剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、抗ウイルス剤および化学療法剤として有用な化合物を提供する。本発明はさらに、抗炎症剤および／または運動促進（胃腸調整）剤として有用な化合物も提供する。本発明はさらに、これらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグも提供する。

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本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに特定的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は以下の構造を有し、式中、Ｔは大環状部分である。本発明は、抗増殖剤および／または抗感染剤として使用可能な化合物群を提供する。上記化合物は、限定されないが、例えば、抗癌剤、抗微生物剤、抗細菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／または抗ウイルス剤として使用することができる。

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本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに具体的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は、以下の式（Ｉ）であらわされ、式中、Ｒ^１、Ｒ^２などは請求項１に定義されるとおりである。本発明は、抗感染剤および／または抗増殖剤として、例えば、抗生物質薬剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、抗ウイルス剤および化学療法剤として有用な化合物を提供する。本発明はさらに、抗炎症剤および／または運動促進（胃腸調整）剤として有用な化合物も提供する。本発明はさらに、これらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグも提供する。

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【課題】 新規なエリスロマイシン誘導体の製造中間体を適用する。
【解決手段】 次式(III)
ＲＮＨ₂ (III)
（ここで、Ｒは−（ＣＨ₂ ）_n Ａｒ基（ここで、ｎは３、４又は５の数を表わし、Ａｒは１個以上の置換基を有し得る複素環式基を表わす。）を表わす。）
の化合物又はそれらの酸との付加塩。 （もっと読む）

本発明は、ピロリジンおよびインドリジン誘導体のマクロサイクル抗生物質およびその誘導体とのマクロライド接合体に関する。マクロライド接合体は５−リポオキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼの強力な阻害剤であり、それ故リユウマチタイプの障害の処置およびアレルギー誘発障害の防止に適している。マクロライド接合体は有意に増強された強度および有効性を持っている。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症活性を有するマクロライド化合物に関し、より詳細には、抗炎症活性を有するマクロライド誘導体の新規な安定結晶体に関する。また本発明は、該結晶体の調製プロセス、該結晶体を有効成分とする医薬組成物、及び該結晶体の炎症性疾患の治療のための使用に関する。 （もっと読む）