本発明は、２０，２３−ジピペリジニル−５−Ｏ−マイカミノシル−タイロノライドの溶媒和および非溶媒和結晶形態、ならびにこのような結晶形態の製造方法、このような結晶形態を含む（またはこれらから誘導される）薬剤、このような結晶形態を含む（またはこれらから誘導される）薬剤の製造方法、このような結晶形態を用いる治療方法、およびこのような結晶形態を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ２８とＣ２９との間において存在する、追加された二重結合を有し、ナイスタチンに対して、Ｃ５位、Ｃ７位、Ｃ９位、Ｃ１０位、Ｃ１１位、Ｃ１６位またはマイコサミンのアミノ基の１つ以上においてさらに改変されたナイスタチン誘導体である化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは、本明細書中で定義される通りである］。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を使用した医薬組成物および細菌感染を治療する方法に関する。
【化１】

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本発明は、広範囲の抗生物質活性を呈する新規形態の化合物、特にそのような化合物の結晶多形形態および非晶質形態、そのような化合物のそのような結晶多形形態および非晶質形態を含む組成物、その製造方法および使用方法に関する。本発明の化合物および組成物は、医薬品産業、例えば、それだけに限らないが、大腸炎、例えば、偽膜性大腸炎、抗生物質関連下痢、およびクロストリジウム・ディフィシレ（「Ｃ．ｄｉｆｆｃｉｌｅ」）、クロストリジウム・パーフリンジェンス（「Ｃ．ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ」）、ブドウ球菌種、例えばメチシリン耐性ブドウ球菌、またはバンコマイシン耐性腸球菌を含めた腸球菌による感染症を含めた、抗生物質、化学療法、または抗ウイルス療法の使用に関連した疾患または障害の治療または予防において有用である。 （もっと読む）

【課題】コンビナトリアルライブラリーの分野、新規のポリケチドおよび抗生物質およびそれらを調製する方法の提供。
【解決手段】改変型ポリケチドシンターゼをコードするヌクレオチド配列を含む核酸を調製する方法であって、この方法は、足場として、天然に存在するPKSをコードする配列を使用する工程、および、変異誘発、不活化、または置換のいずれかにより、酵素活性をコードするヌクレオチド配列部分を改変する工程を含み、次いで、このように改変されたPKSをコードするヌクレオチド配列は、適切な宿主細胞を改変するために使用され得、このように改変された細胞は、その足場化が酵素活性の改変を支持するために使用されたPKSにより生成されるものとは異なるポリケチドを生成するために使用される、方法。 （もっと読む）

昆虫または節足動物による刺傷もしくは咬傷、または有毒草もしくは有毒植物との皮膚接触によって生じた知覚過敏症、知覚障害、疼痛、および掻痒を処置する方法を開示する。この方法は、刺傷もしくは咬傷、または皮膚接触が生じた直後に、アベルメクチン化合物を含有する皮膚用組成物を患部に局所塗布する工程を含む。この方法は、皮膚用組成物を塗布する前に、まず患部を湿らせる工程をさらに含む。このアベルメクチン化合物は、アベルメクチン、アベルメクチン誘導体、イベルメクチン、およびイベルメクチン誘導体を含む。 （もっと読む）

【課題】医薬配合物中に使用するのに特に望ましい化合物Iaの多型を提供する。
【解決手段】本発明は、式Iaにより表わされる構造を有するモチライド類の多型を提供する。
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【課題】６―Ｏ―メチルエリスロマイシンＡを高収率で製造すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は低アルキル基であり、Ｒ^２とＲ^３は、Ｒ^２とＲ^３が同時に共に水素でないことを除いて独立に水素またはヒドロキシ保護基であり；Ｙは酸素または特定置換オキシムであり；Ｚは水素等である）を有する６―Ｏ―アルキルエリスロマイシン化合物を、Ｒ^１が水素である式（１）の化合物とアルキル化剤を、弱有機アミン塩基の存在で、適切に攪拌した極性非プロトン溶媒等で反応する。 （もっと読む）

３’−Ｏ−エチルスピノシンＪと３’−Ｏ−エチルスピノシンＬとの混合物を、水混和性有機溶媒中で、水素ガスおよび不均一系触媒を使って水素化することにより、スピネトラムが選択的に優れた収率で製造される。 （もっと読む）

本発明は、微生物感染によって引き起こされる疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する化合物を提供する。従って、本発明は、抗菌活性を有する新規な半合成11,12-γラクトンマクロライド及びケトライド、該化合物の製造方法並びに前記化合物を活性成分として含有する医薬組成物及び前記化合物で微生物感染症を治療する方法に関する。 （もっと読む）