式（Ｉ）：


によって表される化合物３’−Ｎ−デメチル−４”−Ｏ−（２−ジエチルアミノエタノイル）−６−Ｏ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ、またはその塩、該化合物を含む組成物、好中球支配性炎症性疾患の治療におけるその使用、およびその調製方法。
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【課題】グラム陽性細菌及びグラム陰性細菌に対して抗菌活性を有する新規なエリスロマイシン誘導体の提供。
【解決手段】下記の化合物並びにそれらの酸付加塩の使用：２，３−ジデヒドロ−１１，１２−ジデオキシ−３−デ［（２，６−ジデオキシ−３−Ｃ−メチル−３−Ｏ−メチル−アルファ−Ｌ−リボ−へキソピラノシル)オキシ］−６−Ｏ−メチル−１２，１１−［オキシカルボニル［［４−［４−（３−ピリジニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ブチル］イミノ］］−エリスロマイシン。 （もっと読む）

この発明は、2つのアベルメクチン又はミルベマイシンメンバーが化学リンカーによって結合している、アベルメクチン及びミルベマイシン化合物の新規の抗寄生生物性及び殺虫性誘導体を提供する。結果として生じる化合物を獣医用組成物で使用することができる。この組成物は、動物の内部及び外部寄生生物感染及び侵襲の治療、防除及び予防において、又は植物若しくは植物繁殖材料の害虫と闘うために使用される。 （もっと読む）

本発明は、調製溶媒としてジクロロメタン含有溶媒を用いることと、供されたエリスロマイシンのジクロロメタン溶液を、勾配をもつように高温から低温に冷却することにより、エリスロマイシンを結晶化させることとを含む、エリスロマイシンの結晶化方法を提供する。本発明の方法によれば、エリスロマイシンAの含量は高く、エリスロマイシン結晶のエリスロマイシンAの含量は、94.5%よりも多く（HPLC検出法）、エリスロマイシン結晶のジクロロメタンの含量は、600ppm未満であり、エリスロマイシン結晶の水の含量は、2.5%未満であり、エリスロマイシン結晶の微生物学的力価は、940μ/mgよりも高い。 （もっと読む）

本発明は、抗菌活性を有することが知られ、哺乳動物における細菌感染症の治療に有用なマクロライド系化合物の合成方法に関する。より具体的には、本発明は、新規な触媒の立体配置、化学構造および/または方法を用いる、マクロライド系抗生物質、ガミスロマイシンの合成方法に関する。本発明の一実施形態は、化学中間体を単離せずに複数の化学反応を進行させることを含むことができる。従って、複数の反応を1つの反応器中で行うことができ、サイクル時間のかなりの削減が可能になる。本発明はまた、医薬組成物の構造体を単離する間の分解を抑制するための新規方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な抗生物質６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ結晶フォームＩ、その製造方法、この化合物からなる薬物組成物及び治療薬としての使用方法を提供する。
【解決手段】６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡが、少なくとも２種の別個の結晶形（同定のために、「フォームＩ」及び「フォームＩＩ」と指定される）で存在し得る。フォームＩ及びフォームＩＩ結晶は、全く同一の抗菌活性のスペクトルを有するが、フォームＩ結晶は、フォームＩＩ結晶のものの約３倍の固有溶解速度を有する。さらに、エタノール、テトラヒドロフラン、酢酸イソプロピル及びイソプロパノール又はエタノール、テトラヒドロフラン、酢酸イソプロピル若しくはイソプロパノールと他の一般的な有機溶媒との混合物から再結晶したとき、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡは、これまで確認されなかったフォームＩ結晶として唯一生成する。 （もっと読む）

【課題】 エポチロングリコシド類化合物や、その調製方法、この化合物を活性成分とする薬物配合物、及びその肝癌、肺癌及び乳腺癌の治療と予防用薬物調製への応用方法を提供する。
【解決手段】 本発明の前記エポチロングリコシド類化合物の構造は式（Ｉ）又は（ＩＩ）の通りであり、肝癌や、肺癌、乳腺癌の予防と治療に使われる薬物配合物であり、その中には、治療有効量の前記化合物と薬学上引き受けられるキャリアを含有し、エポチロングリコシド類化合物は、新しい抗癌薬物の開発と応用のための基盤となっており、本発明の肝癌の予防と治療に使われる薬物配合物には、治療有効量の上記化合物と薬学上引き受けられるキャリアが含まれ、上記薬学上引き受けられるキャリアとは薬学分野での通常の薬物キャリアを言う。 （もっと読む）

【課題】 農園芸作物の害虫類、特に鱗翅目害虫、ダニ類、あるいは動物寄生虫に対して、より優れた殺虫、殺ダニ、あるいは駆虫活性を示し、なおかつ低毒性で高い安全性を有する新規なアベルメクチン誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式で表されるアベルメクチンモノ配糖体またはその塩、並びにこれらを有効成分として含有する殺虫剤、または駆虫剤。
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本発明はマクロライド誘導体並びにその製造方法及び使用に関する。本発明のマクロライド誘導体、すなわち、エリスロマイシン塩の水和物は、分子式がＣ₃₇Ｈ₆₇ＮＯ₁₃・Ａ・ｎＨ₂Ｏ、ｎ＝１．０〜１１．０（式中、Ａはラクトビオン酸、チオシアン酸、マレイン酸、フマル酸、チオシアン酸、酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ニコチン酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びリン酸から選択される有機酸又は無機酸である）であり、本水和物は水への溶解度が良好であると共に、保存安定性がより良好であるため、グラム陽性細菌又はグラム陰性細菌によって引き起こされるヒト又は動物での感染性疾患を治療及び予防する薬剤の製造に好適である。 （もっと読む）

【課題】優れた殺ダニ、殺虫または駆虫活性を有し、ダニ類の防除もしくは動物寄生虫によって引き起こされる種々の病害に対して優れた効果を示す新規４’−置換アベルメクチンモノ配糖体誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるアベルメクチンモノ配糖体誘導体またはその塩、並びにこれらを有効成分として含有する殺ダニ剤、殺虫剤、または駆虫剤。
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