式（Ｉ）の新規アベルメクチン誘導体（−Ｃ_２２Ｒ^１−Ａ−Ｃ_２３Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書中に記されている意味を有する。）、前記物質を製造するための方法、有害動物を防除するためのそれらの使用、新規中間産物及びそれらの製造が開示されている。

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ＰＤＦ４阻害活性を有する式Ｉのマクロライド化合物が記述されている（式中、Ｒ１は、残基−Ｙ−Ｘ−Ｑであり；Ｙは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｘは、結合、あるいは水素原子及びＣ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる９個までの原子を有する直鎖状基であり、そのうち２個までの原子が、Ｎであってよく、１個の原子がＯ若しくはＳであってよく、１個の炭素原子が、ＣＯ基として現れてもよく、その硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよく、かつ２個の隣接するＣ原子が、−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−として存在してもよく、その基Ｘは非置換であるか又は−ＣＯＯ−Ｗ若しくは−ＣＯＮＨ−Ｗで置換されており；Ｑは、残基−Ｖ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗであるか、又はＸが結合を表さない場合には、−ＮＲ６Ｒ７であってもよく；Ｖは、二価の芳香族又はヘテロ環基であり；Ｗは、アリール又はヘテロシクリルであるか；あるいは基−Ａ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗ（式中、基Ａ１；Ｌ若しくはＡ２の少なくとも１つが存在する）において、一価の置換若しくは非置換の、飽和若しくは不飽和の、Ｃ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる５個までの原子を有し、そのうち１個の炭素が、ＣＯ基として現れてもよく、１個の硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよい直鎖状基であってもよく、Ａ１、Ａ２は、互いに独立して、存在しないか又はＣ_１〜Ｃ_４アルキレン基であり；Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＣＯ−、−（ＣＯ）Ｏ−、Ｏ（ＯＣ）−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）−、−（ＳＯ_２）ＮＨ−、−ＨＮ（ＳＯ_２）−、−ＨＮ（ＣＯ）ＮＨ−、−Ｏ（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）Ｏ−であるか、あるいはＡ１及び／又はＡ２が存在する場合には、存在していなくてもよく；Ｒ２は、水素であり、Ｒ３はＯＲ４であるか、又はＲ２、Ｒ３は一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し；Ｒ４は、水素又は１〜６個の炭素原子を有する飽和若しくは不飽和脂肪族基であり；Ｒ６、Ｒ７は、アリール；アラルキル；ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択され；Ｒ６及びＲ７の一方は、基−Ｌ−Ｗであってもよく；^＊は、（Ｒ）若しくは（Ｓ）体であるキラル中心を示す）。
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本発明は、マクロライドの製造方法、特に場合により置換されている２０，２３−ジピペリジニル−５−Ｏ−マイカミノシル−タイロノライド及びその誘導体の製造方法、並びに薬剤を作成するためのマクロライドの使用、マクロライドを用いる治療方法、及び特にマクロライドを製造するために使用され得る中間体の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス薬としてのマクロライド抗生物質であるタイルバロシンの使用に関する。タイルバロシンは、ＰＲＲＳＶの治療に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】各々の製剤の安全性および有効性に対する単一の原薬の種々の多型形態の潜在的な影響は非常に重要であり、少なくとも、種々の各々の多型形態（存在する場合）のパーセンテージがバッチ間でコントロールされ、一致し、かつFDAにより承認される原薬／製剤規定内にあるように合成プロセスを制御することが求められている。
【解決手段】本発明は、異なる物理特性を有する、EP-13420多型結晶性形態：形態I、形態II、形態Ia、および一水和物ならびに非晶質EP-13420を含む。本発明の別の態様では、純粋な形態、または相互に組み合わせた種々の多型形態を製造する方法が提供される。本発明はまた、多型および非晶質形態を含有する医薬組成物および製剤、ならびに細菌感染の治療を必要とする被験体に該医薬組成物を投与することによって細菌感染を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）の新規マクロライド抗生物質およびその医薬的に許容される塩およびプロドラッグ、その化学合成、および種々の好気性および嫌気性のグラム溶性菌およびグラム陰性菌ならびに種々のマイコバクテリウムによって引き起こされる感染を治療および／または管理するための、このような新規化合物の医療への使用に関する。


式１
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本発明は、新規の３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、少なくとも１つの脂肪相および少なくとも１つの水相を含む、アベルメクチンファミリー化合物に基づく医薬組成物であって、前記アベルメクチンファミリー化合物が、前記脂肪相に可溶化されている医薬組成物に関する。
本発明は、皮膚科愁訴、特に酒さの治療用に設計された製剤の製造における、組成物の調製方法および使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】新規なエリスロマイシン誘導体及びそれらの製造法を提供する。
【解決手段】


［ここで、Ｒは−（ＣＨ₂ ）_n Ａｒ基を表し、ｎは３、４又は５の数を表わし、Ａｒは１個以上の置換基を有し得る特定の複素環式基を有を表し、Ｚは水素原子又は酸の残基を表す。］で表される誘導体。 （もっと読む）

【課題】 エリスロマイシン耐性肺炎球菌及びエリスロマイシン耐性連鎖球菌に対する強い抗菌力を有し、薬物相互作用の少ない新たなエリスロマイシン誘導体を提供すること。

【解決手段】 式


【化３】
で表される２−フルオロ−６−Ｏ−置換ケトライド誘導体又はその医薬上許容される塩である。 （もっと読む）