本発明は、式Ｉ、ＩＩまたはＸ
【化１】


で表わされ、抗菌特性を示す化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグを開示する。本発明はさらに、抗生物質での治療を必要とする対象に対して投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は同様に、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することにより対象における細菌感染を治療する方法にも関する。本発明はさらに、本発明の化合物を製造する方法も含んでいる。
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【課題】製剤化に有利な性質である残留溶媒が少なく、粒径が大きいエリスロマイシン誘導体の結晶形を提供すること。
【解決手段】粉末Ｘ線回折法における回折角２θ＝５．６゜および１０．４゜に強い回折ピークを示すＮ−デメチル−Ｎ−イソプロピル−１２−メトキシ−１１−オキソ−８，９−アンヒドロエリスロマイシンＡ−６，９−ヘミアセタールのフマル酸塩のＥ型結晶および該化合物のフマル酸塩のＣ型結晶を酢酸エチルと水との混合溶媒中、２０℃〜４０℃で処理することにより得られるＥ型結晶および当該Ｅ型結晶を経由して得られるＤ型結晶を用いる。これらの結晶は、残留溶媒が少なくしかも粒径が大きいので、製剤化に適している。 （もっと読む）

本明細書中には、式（Ｉ）の化合物、ならびに、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物および水和物を調製するためのプロセスが記載される。
【化１】

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【課題】ケイ光染色や抗体染色よりも感度よく固定化細胞および生細胞中のコレステロールの検出および可視化などに用いることができるケイ光化合物の提供、並びに該化合物を用いたコレステロールの検出方法および検出キットの提供。
【解決手段】アンホテリシンＢにダンシル基を導入した下記式で表される化合物で、該化合物は細胞の脂質膜中のコレステロールと安定な複合体を形成でき、強いケイ光強度を有する。


ｎは１〜５の整数、Ｒは炭素数１〜４のアルキルを示す。 （もっと読む）

【課題】新規な抗菌性化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）等を有する抗菌性化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。
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【課題】 スピノシン類のより効果的な化合物の提供
【解決手段】 サッカロポリスポーラ スピノサ（Ｓａｃｃｈａｒｏｐｏｌｙｓｐｏｒａ
ｓｐｉｎｏｓａ）から自然に生産されたスピノシン類のラムノース糖を修飾することにより、ホサミン糖の修飾、あるいは偽アグリコンから出発し、そして次に非糖誘導体または異なる糖に置き換えること、自然に生産される化合物または天然産物の偽アグリコンの５，６，５−三環式および１２−員巨大ラクトン部分の修飾された化合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】細菌感染治療剤の提供。
【解決手段】下記式の化合物。
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【課題】エリスロマイシンＡおよび６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡに対して増大した酸安定性およびグラム陰性菌およびマクロライド耐性グラム陽性菌に対して増強された活性を有する新規クラスの６−Ｏ−置換エリスロマイシン誘導体を提供する。
【解決手段】下記構造を有する抗菌性化合物などならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。
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免疫応答の調節に有用な式（ＩＩＩ）の化合物、この化合物を含む組成物及び免疫応答が関与した疾患又は障害を治療するためのこのような組成物の使用方法を提供する。特定の実施形態において、本発明の化合物は、Ｔ細胞及び活性化Ｔ細胞の経内皮遊走並びにＴ細胞及びマクロファージからの炎症性サイトカインの産生が関係する疾患又は障害の治療に有用である。治療可能な疾患又は障害には関節疾患及びリウマチ障害、例えば関節リウマチが含まれる。
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本発明は、式１で表される新規のポリエン類ジエステル化合物およびその製造方法を提供する。上記ポリエンジエステル化合物は、ポリエン類抗生物質にジエステルを導入し、プロドラッグとして応用できる。上記プロドラッグは、体内においてエステラーゼによる元のポリエン類薬物を放出して抗真菌活性または抗ウイルス活性の効果を発揮する。これらの新しい誘導体は優れる菌抑制性の効果を示し、同時により高い安全性を有す。これらの誘導体は真菌感染およびウイルスを治療するのに有用である。 （もっと読む）