【課題】哺乳動物（例えば、ヒト）治療用糖タンパク質の生成のための宿主株になり得る、修飾オリゴ糖を有する真核生物宿主細胞を提供する。
【解決手段】Ｎ−アセチルグルコサミニルトランスフェラーゼ（ＧｎＴ）ＩＩＩ活性を下等真核生物宿主細胞に導入し、発現させる工程からなる。修飾脂質結合オリゴ糖を有する宿主細胞が作製されるかまたは選択される。操作された宿主細胞において作製されたＮ−グリカンは、バイセクト型Ｎ−グリカン構造を生成するＧｎＴＩＩＩ活性を示し、１種以上の酵素（例えば、グリコシルトランスフェラーゼ、糖トランスポーターおよびマンノシダーゼ）の異種発現によってさらに修飾されて、ヒト様糖タンパク質を生じ得る。 （もっと読む）

【課題】ペプチド又は蛋白質へのＰＥＧの結合は、一般に１以上のアミノ酸残基へのＰＥＧの非特異的結合を生ずる。従って、この方法の重要な問題点の一つは特定のアミノ酸残基にＰＥＧ分子を共有結合させる適当な化学的方法を見いだすことである。
【解決手段】方法は、ｈＧＲＦペプチド及び活性化ＰＥＧ間の結合反応が溶液中に実施され、所望のｈＧＲＦ−ＰＥＧ結合体がクロマトグラフィーにより精製できることを特徴とする、Ｌｙｓ^１２及び／又はＬｙｓ^２１及び／又はＮ^αに共有結合した１またはそれ以上のＰＥＧ単位（ｈＧＲＦ当たり）を含むｈＧＲＦ−ＰＥＧ結合体の部位特異的調製方法について記載される。本法により調製された結合体、及び成長ホルモン欠失の治療、予防又は診断へのその使用も本発明の目的である。 （もっと読む）

本発明は、癌の抑制または治療方法、特に、結腸直腸癌、乳癌、前立腺癌および／または肺癌の１またはそれ以上の抑制または治療方法に関する。療法は非細胞毒性プロテアーゼの使用を用い、これは、下垂体細胞などの成長ホルモン分泌細胞に標的される。そうして送達されると、プロテアーゼはインターナリゼーションされ、そしてこの細胞からの成長ホルモンの分泌／伝達を阻害する。本発明はまた、この方法に使用するポリペプチドおよび核酸に関する。
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ｈＧＨ−ＲＨ（１−２９）ＮＨ_２（配列番号：９６）及びｈＧＨ−ＲＨ（１−３０）ＮＨ_２が提供される。Ｎ−末端にＰｈＡｃ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｉｂ、Ｄｃａ、Ａｃ−Ａｄａ、Ｆｅｒ、Ａｃ−Ａｍｃ、Ｍｅ−ＮＨ−Ｓｕｂ、ＰｈＡｃ−Ａｄａ、Ａｃ−Ａｄａ−Ｄ−Ｐｈｅ、Ａｃ−Ａｄａ−Ｐｈｅ、Ｄｃａ−Ａｄａ、Ｄｃａ−Ａｍｃ、Ｎａｃ−Ａｄａ、Ａｄａ−Ａｄａ、またはＣＨ_３−（ＣＨ_２）_１０−ＣＯ−ＡｄａおよびＣ−末端にβ−Ａｌａ、Ａｍｃ、Ａｐａ、Ａｄａ、ＡＥ_２Ａ、ＡＥ４Ｐ、ε−Ｌｙｓ（α−ＮＨ_２）、Ａｇｍ、Ｌｙｓ（Ｏｃｔ）またはＡｈｘを有するものが特に有用である。これらの類似体は、癌細胞に直接作用することによりヒトの癌の増殖を阻害する上、哺乳動物の下垂体からの成長ホルモンの放出を阻害する。従来記載されるものに比べて、新規な類似体のより強力な阻害能が、様々なアミノ酸の置換により得られる。 （もっと読む）

【課題】ヒトおよび動物における成長ホルモンの内因性の生成または放出を促進するための、延長されたインビボ半減期を有するＧＲＦペプチド誘導体を提供すること。
【解決手段】成長ホルモン放出因子誘導体であって、この成長ホルモン放出因子誘導体は、成長ホルモン生成活性または成長ホルモン放出活性を有するペプチド；およびこのペプチドに結合された反応性要素を含み、この誘導体は、インビボまたはインビトロで、血液成分上の官能基と共有結合し得る、成長ホルモン放出因子誘導体。 （もっと読む）

【課題】ヒトおよび動物における成長ホルモンの内因性の生成または放出を促進するための、延長されたインビボ半減期を有するＧＲＦペプチド誘導体を提供すること。
【解決手段】成長ホルモン放出因子誘導体であって、この成長ホルモン放出因子誘導体は、成長ホルモン生成活性または成長ホルモン放出活性を有するペプチド；およびこのペプチドに結合された反応性要素を含み、この誘導体は、インビボまたはインビトロで、血液成分上の官能基と共有結合し得る、成長ホルモン放出因子誘導体。 （もっと読む）

【課題】治療用ポリペプチドの半減期を延長する技術を提供する。
【解決手段】目的のペプチドに結合した少なくとも２つの絨毛性ゴナドトロピン・カルボキシ末端ペプチド（ＣＴＰ）を含むポリペプチド及びそれをエンコードするポリヌクレオチドが開示されている。また、本発明の前記ポリペプチド及びポリヌクレオチドを含む医薬組成物、並びにその使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、非標的部位のアミンが選択的に保護された合成ペプチド及びその製造方法とこれを利用して合成ペプチドの標的部位にPEGを特異的に接合する方法に関するものである。本発明により標的部位のアミンにPEGが特異的に結合したPEG接合ペプチドが非常に高い収率で得られる。
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本発明は、アゴニストまたはアンタゴニストグレリン活性を有するペプチジル類似体、並びにそれらの治療的または非-治療的用途を含む。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン放出ホルモン(GHRH)類似体に関する。さらに具体的には、本発明は、29個以上のアミノ酸を有し、ヒト天然GHRH(1-29)NH₂と比べて向上したタンパク質分解耐性と、in vitro試験におけるヒトGHRH受容体への高い結合親和性とを同時に呈するGHRH類似体に関する。さらに本発明は、前記GHRH類似体のいずれか一を含む薬剤組成物、ならびに、in vivo GH放出の刺激およびGH欠乏関連病態を処置する薬物の調製のための前記類似体の使用に関する。さらに本発明は、哺乳類においてGHRH誘導性生物作用を惹起する方法を提供する。 （もっと読む）