アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、リン酸、及び／又はカルボキシルから選択される薬物の遊離官能基を、ＰＥＧ部分が結合される対象の基である９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）又は２−スルホ−９−フルオレニルメトキシカルボニル（ＦＭＳ）など軽度の塩基性条件に感受性のある基で誘導体化することによって、可逆的ＰＥＧ化薬物が提供される。これらのＰＥＧ化薬物では、ＰＥＧ部分及び薬物残基は、互いに直接結合されているのではなく、むしろ双方の残基が、塩基に対する感受性が高く生理的条件下で除去可能なＦｍｏｃ又はＦＭＳ構造骨格の異なる位置に結合されている。この薬物は、好ましくはアミノ基、最も好ましくは低分子量又は中分子量のペプチド及びタンパク質を含む薬物である。 （もっと読む）

【課題】 延長された生体内半減期を有するＰＥＧ−生理活性ポリペプチド同種二量体結合体及びその製造方法の提供。
【解決手段】 ＰＥＧリンカーと二分子の生理活性ポリペプチドを含み、前記二分子の生理活性ポリペプチドがＰＥＧリンカーによって連結され、二分子の生理活性ポリペプチドの各々が一分子のＰＥＧで修飾された、ＰＥＧ−生理活性ポリペプチド同種二量体結合体は延長された血中半減期を有するポリペプチド薬物の開発に有用に用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】 生理活性ポリペプチドの活性減少を最小化しながらも、生体内半減期を延長させ、免疫反応を誘発しないタンパク質結合体の提供。
【解決手段】 ｉ）生理活性ポリペプチド、ii）非ペプチド性重合体、およびiii）免疫グロブリンを含む、前記生理活性ポリペプチドの生体内半減期が延長されたタンパク質結合体は、免疫反応の誘発可能性を減らしながらも、向上した生体内安定性および延長された血中半減期を有するためポリペプチド薬物の開発に有用である。 （もっと読む）