アゾロトリアジノンメラニン凝集ホルモン受容体−１アンタゴニスト
本願は、ＭＣＨＲ１アンタゴニストとして、特に、肥満症の治療に有用である式Ｉ
［式中、Ｒ１は、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；Ｗは、直接結合、−Ｏ−、および−Ｎ（Ｒ６）−からなる群から選択されるが；ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；Ｄは、直接結合、置換もしくは非置換Ｃ１からＣ４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３からＣ７シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および４から６員環状アミンからなる群から選択されるが、ただし、Ｄが直接結合である場合、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＲ２ｃは、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキルから選択されなければならず；ＥおよびＧは、独立して、ＮまたはＣＨであるが、ただし、両方ともＮではなく；Ｒ１は、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＲ２ｃは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２Ｒ３４、−ＣＯ２Ｒ３５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ２１、−ＮＲ５−ＣＯＲ２１、置換もしくは非置換Ｃ１からＣ４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３からＣ７シクロアルキル、置換もしくは非置換４から６員環状アミン（ここで、該環状アミンは、−ＯＨで適宜置換される）、カルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＲ２ｃのうちの少なくとも１つは、アミノ酸エステルまたはリン酸エステル（ここで、該アミノ酸エステルは、式−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）Ｒ３１（式中、Ｒ３１は、ＨまたはＣ１からＣ４アルキルである）を有する）から選択されるプロドラッグ部分であるか；あるいはＲ２ａ、Ｒｂ、またはＲ２ｃのうちのいずれか２つは、一緒になって環を形成してもよく；Ｒ３およびＲ３ａは、各々独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルコキシ、ハロ、ＣＮ、置換もしくは非置換Ｃ１からＣ４アルキル、アルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３からＣ７シクロアルキル、シクロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびアミノアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ３もしくはＲ３ａおよびＤは、それらが結合する原子と一緒になって５から７員環を形成していてもよく；Ｒ５およびＲ５ａは、同一または異なって、独立して、水素、置換もしくは非置換低級アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、ならびに置換もしくは非置換シクロアルキルアルキルからなる群から選択されるものであって、Ｒ５およびＲ５ａ基ならびにそれらが結合する窒素原子は、環を形成していてもよく；Ｒ２１およびＲ３１は各々、ＨまたはＣ１からＣ４アルキルであり；Ｒ３４は、アルキルであり；Ｒ３５は、Ｈまたはアルキルであり；ならびにＲ６は、Ｈ、Ｃ１からＣ４アルキルおよびＣ３からＣ７シクロアルキルからなる群から選択される］で示される化合物（その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む）を提供する。
［式中、Ｒ１は、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；Ｗは、直接結合、−Ｏ−、および−Ｎ（Ｒ６）−からなる群から選択されるが；ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；Ｄは、直接結合、置換もしくは非置換Ｃ１からＣ４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３からＣ７シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および４から６員環状アミンからなる群から選択されるが、ただし、Ｄが直接結合である場合、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＲ２ｃは、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキルから選択されなければならず；ＥおよびＧは、独立して、ＮまたはＣＨであるが、ただし、両方ともＮではなく；Ｒ１は、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＲ２ｃは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２Ｒ３４、−ＣＯ２Ｒ３５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ２１、−ＮＲ５−ＣＯＲ２１、置換もしくは非置換Ｃ１からＣ４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３からＣ７シクロアルキル、置換もしくは非置換４から６員環状アミン（ここで、該環状アミンは、−ＯＨで適宜置換される）、カルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＲ２ｃのうちの少なくとも１つは、アミノ酸エステルまたはリン酸エステル（ここで、該アミノ酸エステルは、式−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）Ｒ３１（式中、Ｒ３１は、ＨまたはＣ１からＣ４アルキルである）を有する）から選択されるプロドラッグ部分であるか；あるいはＲ２ａ、Ｒｂ、またはＲ２ｃのうちのいずれか２つは、一緒になって環を形成してもよく；Ｒ３およびＲ３ａは、各々独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルコキシ、ハロ、ＣＮ、置換もしくは非置換Ｃ１からＣ４アルキル、アルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３からＣ７シクロアルキル、シクロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびアミノアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ３もしくはＲ３ａおよびＤは、それらが結合する原子と一緒になって５から７員環を形成していてもよく；Ｒ５およびＲ５ａは、同一または異なって、独立して、水素、置換もしくは非置換低級アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、ならびに置換もしくは非置換シクロアルキルアルキルからなる群から選択されるものであって、Ｒ５およびＲ５ａ基ならびにそれらが結合する窒素原子は、環を形成していてもよく；Ｒ２１およびＲ３１は各々、ＨまたはＣ１からＣ４アルキルであり；Ｒ３４は、アルキルであり；Ｒ３５は、Ｈまたはアルキルであり；ならびにＲ６は、Ｈ、Ｃ１からＣ４アルキルおよびＣ３からＣ７シクロアルキルからなる群から選択される］で示される化合物（その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む）を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
【化２】
は、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｗは、直接結合、−Ｏ−、および−Ｎ（Ｒ6）−からなる群から選択されるが；ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；
Ｄは、直接結合、置換もしくは非置換Ｃ1からＣ4アルキル、置換もしくは非置換Ｃ3からＣ7シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および４から６員環状アミンからなる群から選択されるが、ただし、Ｄが直接結合である場合、Ｒ2a、Ｒ2b、およびＲ2cは、各々独立して、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキルであり；
ＥおよびＧは、独立して、ＮまたはＣＨであるが、ただし、両方ともＮではなく；
Ｒ1は、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ2a、Ｒ2b、およびＲ2cは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＲ5Ｒ5a、−ＳＯ2Ｒ34、−ＣＯ2Ｒ35、−ＮＲ5ＣＯ2Ｒ21、−ＮＲ5ＣＯＲ21、置換もしくは非置換Ｃ1からＣ4アルキル、置換もしくは非置換Ｃ3からＣ7シクロアルキル、置換もしくは非置換４から６員環状アミン（ここで、該環状アミンは、−ＯＨで適宜置換される）、カルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ2a、Ｒ2b、およびＲ2cのうちの少なくとも１つは、アミノ酸エステルまたはリン酸エステル（ここで、該アミノ酸エステルは、式−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ2）Ｒ31（式中、Ｒ31は、ＨまたはＣ1からＣ4アルキルである）を有する）から選択されるプロドラッグ部分であるか；あるいはＲ2a、Ｒb、またはＲ2cのうちのいずれか２つは、一緒になって環を形成してもよく；
Ｒ3およびＲ3aは、各々独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルコキシ、ハロ、ＣＮ、置換もしくは非置換Ｃ1からＣ4アルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ3からＣ7シクロアルキル、およびシクロアルコキシからなる群から選択されるか、あるいはＲ3もしくはＲ3aおよびＤは、それらが結合する原子と一緒になって５から７員環を適宜形成してもよく；
Ｒ5およびＲ5aは、独立して、水素、置換もしくは非置換低級アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、および置換もしくは非置換シクロアルキルアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ5およびＲ5aならびにそれらが結合する窒素原子は、環を形成してもよく；
Ｒ21およびＲ31は各々、ＨまたはＣ1からＣ4アルキルであり；
Ｒ34は、アルキルであり；
Ｒ35は、Ｈまたはアルキルであり；ならびに
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1からＣ4アルキルおよびＣ3からＣ7シクロアルキルからなる群から選択される］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
Ｄが、ピロリジニル、モルホリニル、アゼチジニル、ピペリジニル、モルフィリニルからなる群から選択される環状アミンであり、Ｒ2a、Ｒ2b、およびＲ2cが、各々独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ5Ｒ5a）、−ＮＲ5ＣＯ2Ｒ21、−ＮＲ5ＣＯＲ21、−アゼチジニル、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＮＨ2）Ｒ31であるか、あるいはＲ2aおよびＲ2bが一緒になってヒドロキシアルキルで置換されたシクロアルキル環を形成するものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｄが、直接結合、メチル、エチル、またはプロピルであり、Ｒ2a、Ｒ2b、およびＲ2cの各々が、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＮＨ2）Ｒ31、ヒドロキシアルキル、シクロプロピル、ピロリジニル、−ＳＯ2Ｒ34、−ＣＯ2Ｈであるか、あるいはＲ2aおよびＲ2bが、一緒に結合してハロまたはヒドロキシルで置換されたシクロアルキルを形成するものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、それらのうちのいずれもが、ハロで置換されていてもよく、
【化３】
が、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、それらのうちのいずれもが、ハロで置換されていてもよく、
【化４】
が、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、それらのうちのいずれもが、ハロで置換されていてもよく、
【化５】
が、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
下記の構造：
【化６】
、
【化７】
、または
【化８】
［構造中、
【化９】
は、フェニル、ピリミジニル、またはピリジニルであり；
Ｒ1は、ハロで適宜置換されたフェニル、ピリミジニル、またはピリジニルであり；
Ｒ3aおよびＲ3は、独立して、Ｈまたはメトキシであり；
Ｗは、直接結合またはＯであるが、ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；
Ｄは、直接結合、メチル、エチル、プロピル、またはピロリジニル、モルホリニル、アゼチジニル、ピペリジニル、モルフィリニルから選択される環状アミンであり；ならびに
Ｒ2a、Ｒ2b、およびＲ2cは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＲ5Ｒ5a、−ＳＯ2Ｒ34、−ＮＲ5ＣＯ2Ｒ21、−ＮＲ5ＣＯＲ21、置換もしくは非置換Ｃ1からＣ4アルキル、置換もしくは非置換Ｃ3からＣ7シクロアルキル、置換もしくは非置換４から６員環状アミン（該環状アミンは、−ＯＨで適宜置換される）、カルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ2a、Ｒ2b、およびＲ2cのうちの少なくとも１つが、アミノ酸エステルまたはリン酸エステル（該アミノ酸エステルは、式−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ2）Ｒ31（式中、Ｒ21およびＲ31は、ＨまたはＣ1からＣ4アルキルである）を有する）から選択されるプロドラッグ部分であるか；あるいはＲ2a、Ｒb、またはＲ2cのうちのいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよい］
を有する、その全ての立体異性体を含む化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
下記
【化１０】
、
【化１１】
、
【化１２】
、
【化１３】
、
【化１４】
、
【化１５】
、
【化１６】
、
【化１７】
、
【化１８】
、
【化１９】
、
【化２０】
、
【化２１】
、
【化２２】
、
【化２３】
、
【化２４】
、
【化２５】
、
【化２６】
、
【化２７】
、
【化２８】
、
【化２９】
、
【化３０】
、
【化３１】
、
【化３２】
、
、
【化３３】
、
【化３４】
、
【化３５】
、
【化３６】
、
【化３７】
、
【化３８】
、
【化３９】
、
【化４０】
、
【化４１】
、
【化４２】
、
【化４３】
、
、
【化４４】
、
【化４５】
、
【化４６】
、
【化４７】
、
【化４８】
、
【化４９】
、
【化５０】
、
【化５１】
、
【化５２】
、
【化５３】
、
【化５４】
、
【化５５】
、
【化５６】
、
【化５７】
、
【化５８】
、
【化５９】
、
【化６０】
、
【化６１】
、
【化６２】
、
【化６３】
、
【化６４】
、
【化６５】
、
【化６６】
、
【化６７】
、
【化６８】
、
【化６９】
、
【化７０】
、
【化７１】
、
【化７２】
、
【化７３】
、
【化７４】
、
【化７５】
、および
【化７６】
のうちの１つから選択される請求項１に記載の化合物であって、その全ての立体異性体および塩を含む化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
少なくとも１つのさらなる抗肥満症薬を含む、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
請求項９に記載の医薬組成物および少なくとも１つのさらなる抗糖尿病薬。
【請求項１２】
肥満症の治療を必要とする患者に、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを特徴とする、肥満症を治療するための方法。
【請求項１３】
糖尿病の治療を必要とする患者に、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを特徴とする、糖尿病を治療するための方法。
【請求項１４】
肥満症の治療のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
糖尿病の治療のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
【化２】
は、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｗは、直接結合、−Ｏ−、および−Ｎ（Ｒ6）−からなる群から選択されるが；ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；
Ｄは、直接結合、置換もしくは非置換Ｃ1からＣ4アルキル、置換もしくは非置換Ｃ3からＣ7シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および４から６員環状アミンからなる群から選択されるが、ただし、Ｄが直接結合である場合、Ｒ2a、Ｒ2b、およびＲ2cは、各々独立して、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキルであり；
ＥおよびＧは、独立して、ＮまたはＣＨであるが、ただし、両方ともＮではなく；
Ｒ1は、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ2a、Ｒ2b、およびＲ2cは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＲ5Ｒ5a、−ＳＯ2Ｒ34、−ＣＯ2Ｒ35、−ＮＲ5ＣＯ2Ｒ21、−ＮＲ5ＣＯＲ21、置換もしくは非置換Ｃ1からＣ4アルキル、置換もしくは非置換Ｃ3からＣ7シクロアルキル、置換もしくは非置換４から６員環状アミン（ここで、該環状アミンは、−ＯＨで適宜置換される）、カルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ2a、Ｒ2b、およびＲ2cのうちの少なくとも１つは、アミノ酸エステルまたはリン酸エステル（ここで、該アミノ酸エステルは、式−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ2）Ｒ31（式中、Ｒ31は、ＨまたはＣ1からＣ4アルキルである）を有する）から選択されるプロドラッグ部分であるか；あるいはＲ2a、Ｒb、またはＲ2cのうちのいずれか２つは、一緒になって環を形成してもよく；
Ｒ3およびＲ3aは、各々独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルコキシ、ハロ、ＣＮ、置換もしくは非置換Ｃ1からＣ4アルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ3からＣ7シクロアルキル、およびシクロアルコキシからなる群から選択されるか、あるいはＲ3もしくはＲ3aおよびＤは、それらが結合する原子と一緒になって５から７員環を適宜形成してもよく；
Ｒ5およびＲ5aは、独立して、水素、置換もしくは非置換低級アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、および置換もしくは非置換シクロアルキルアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ5およびＲ5aならびにそれらが結合する窒素原子は、環を形成してもよく；
Ｒ21およびＲ31は各々、ＨまたはＣ1からＣ4アルキルであり；
Ｒ34は、アルキルであり；
Ｒ35は、Ｈまたはアルキルであり；ならびに
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1からＣ4アルキルおよびＣ3からＣ7シクロアルキルからなる群から選択される］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
Ｄが、ピロリジニル、モルホリニル、アゼチジニル、ピペリジニル、モルフィリニルからなる群から選択される環状アミンであり、Ｒ2a、Ｒ2b、およびＲ2cが、各々独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ5Ｒ5a）、−ＮＲ5ＣＯ2Ｒ21、−ＮＲ5ＣＯＲ21、−アゼチジニル、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＮＨ2）Ｒ31であるか、あるいはＲ2aおよびＲ2bが一緒になってヒドロキシアルキルで置換されたシクロアルキル環を形成するものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｄが、直接結合、メチル、エチル、またはプロピルであり、Ｒ2a、Ｒ2b、およびＲ2cの各々が、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＮＨ2）Ｒ31、ヒドロキシアルキル、シクロプロピル、ピロリジニル、−ＳＯ2Ｒ34、−ＣＯ2Ｈであるか、あるいはＲ2aおよびＲ2bが、一緒に結合してハロまたはヒドロキシルで置換されたシクロアルキルを形成するものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、それらのうちのいずれもが、ハロで置換されていてもよく、
【化３】
が、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、それらのうちのいずれもが、ハロで置換されていてもよく、
【化４】
が、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、それらのうちのいずれもが、ハロで置換されていてもよく、
【化５】
が、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
下記の構造：
【化６】
、
【化７】
、または
【化８】
［構造中、
【化９】
は、フェニル、ピリミジニル、またはピリジニルであり；
Ｒ1は、ハロで適宜置換されたフェニル、ピリミジニル、またはピリジニルであり；
Ｒ3aおよびＲ3は、独立して、Ｈまたはメトキシであり；
Ｗは、直接結合またはＯであるが、ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；
Ｄは、直接結合、メチル、エチル、プロピル、またはピロリジニル、モルホリニル、アゼチジニル、ピペリジニル、モルフィリニルから選択される環状アミンであり；ならびに
Ｒ2a、Ｒ2b、およびＲ2cは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＲ5Ｒ5a、−ＳＯ2Ｒ34、−ＮＲ5ＣＯ2Ｒ21、−ＮＲ5ＣＯＲ21、置換もしくは非置換Ｃ1からＣ4アルキル、置換もしくは非置換Ｃ3からＣ7シクロアルキル、置換もしくは非置換４から６員環状アミン（該環状アミンは、−ＯＨで適宜置換される）、カルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ2a、Ｒ2b、およびＲ2cのうちの少なくとも１つが、アミノ酸エステルまたはリン酸エステル（該アミノ酸エステルは、式−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ2）Ｒ31（式中、Ｒ21およびＲ31は、ＨまたはＣ1からＣ4アルキルである）を有する）から選択されるプロドラッグ部分であるか；あるいはＲ2a、Ｒb、またはＲ2cのうちのいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよい］
を有する、その全ての立体異性体を含む化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
下記
【化１０】
、
【化１１】
、
【化１２】
、
【化１３】
、
【化１４】
、
【化１５】
、
【化１６】
、
【化１７】
、
【化１８】
、
【化１９】
、
【化２０】
、
【化２１】
、
【化２２】
、
【化２３】
、
【化２４】
、
【化２５】
、
【化２６】
、
【化２７】
、
【化２８】
、
【化２９】
、
【化３０】
、
【化３１】
、
【化３２】
、
、
【化３３】
、
【化３４】
、
【化３５】
、
【化３６】
、
【化３７】
、
【化３８】
、
【化３９】
、
【化４０】
、
【化４１】
、
【化４２】
、
【化４３】
、
、
【化４４】
、
【化４５】
、
【化４６】
、
【化４７】
、
【化４８】
、
【化４９】
、
【化５０】
、
【化５１】
、
【化５２】
、
【化５３】
、
【化５４】
、
【化５５】
、
【化５６】
、
【化５７】
、
【化５８】
、
【化５９】
、
【化６０】
、
【化６１】
、
【化６２】
、
【化６３】
、
【化６４】
、
【化６５】
、
【化６６】
、
【化６７】
、
【化６８】
、
【化６９】
、
【化７０】
、
【化７１】
、
【化７２】
、
【化７３】
、
【化７４】
、
【化７５】
、および
【化７６】
のうちの１つから選択される請求項１に記載の化合物であって、その全ての立体異性体および塩を含む化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
少なくとも１つのさらなる抗肥満症薬を含む、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
請求項９に記載の医薬組成物および少なくとも１つのさらなる抗糖尿病薬。
【請求項１２】
肥満症の治療を必要とする患者に、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを特徴とする、肥満症を治療するための方法。
【請求項１３】
糖尿病の治療を必要とする患者に、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを特徴とする、糖尿病を治療するための方法。
【請求項１４】
肥満症の治療のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
糖尿病の治療のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１２−５０５２３２（Ｐ２０１２−５０５２３２Ａ）
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３１１６３（Ｐ２０１１−５３１１６３）
【出願日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５９９４１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４２６８２
【国際公開日】平成２２年４月１５日（２０１０．４．１５）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５９９４１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４２６８２
【国際公開日】平成２２年４月１５日（２０１０．４．１５）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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