クリックケミストリーを使用した炭酸脱水酵素−ＩＸのための分子イメージングプローブの開発
本出願は、クリックケミストリーを使用して炭酸脱水酵素−ＩＸ（ＣＡ−ＩＸ）酵素に対して高い結合親和性を有する阻害剤を同定するための方法及び陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）イメージング剤としてのその候補化合物の使用を開示している。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ若しくはＩＩｂを含有してなる化合物又は薬学的に許容できるそれらの塩。
【化１】
［式中、Ｉａ及びＩＩａについては：
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は、独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈであるか、Ｃ１〜５アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル又は前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、Ｈであるか、又は、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒは、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり；
式中、Ｉｂ及びＩＩｂについては：
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり；そして
ここで、基Ｘ、Ｘ’、Ｇ、Ｘ及びＹのうちの少なくとも１個は、放射性核種又は非放射性元素を含んでなる。］。
【請求項２】
前記化合物が、単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式Ｉａを有している化合物であるか又は薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式Ｉｂを有している化合物であるか又は薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式ＩＩａを有している化合物であるか又は薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式ＩＩｂを有している化合物であるか又は薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記放射性核種が１１Ｃ、１８Ｆ、１３Ｎ及び１５Ｏからなる群から選択される、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項７】
Ｚが、結合であるか、又は、Ｃ１〜３アルキル及び前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項８】
前記荷電種が、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸及びアンモニウムイオン並びにその個々の塩からなる群から選択される、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項９】
前記荷電種が、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）３＋Ｘ−から選択される基を含んでなり、ここで、Ｘ−は、対イオンである、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１０】
Ｚが、結合であるか、又は、ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２〜３Ｏ−ＣＨ２−及びＣＨ２−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−からなる群から選択される、請求項８に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１１】
Ｘが、結合、アミノ酸残基であるか、又は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１２】
Ｇが、それぞれ独立に、結合であるか、又は、独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｚが、結合であるか、又は、Ｃ１〜３アルキル及び前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１３】
Ｇが、それぞれ独立に、結合であるか、又は独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｚが、結合であるか、又は、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり；
Ｘ’が、荷電種、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１４】
Ｙが、Ｈであるか、又は、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒが、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚが、結合であるか、又は、Ｃ１〜３アルキル及び前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである、請求項１に記載の式Ｉａ又はＩＩａの化合物。
【請求項１５】
Ｘ’が、荷電種、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１６】
式Ｉａを有する化合物である請求項１に記載の化合物：
【化２】
［式中、
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は独立に、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、１又は２であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈであるか、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜６アルキル、前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、Ｈであるか、又は、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒは、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである］。
【請求項１７】
式Ｉａを有する化合物である請求項１に記載の化合物：
【化３】
［式中、
Ｇは、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、１又は２であり；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒは、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである］。
【請求項１８】
Ｇが、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎが、１又は２であり；
Ｘ’が、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＯＯＨ、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２からなる群から選択され；
Ｙが、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒが、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖であり；
Ｚが、結合であるか、又は−Ｏ−、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式ＩＩａを有する化合物である請求項１に記載の化合物：
【化４】
［式中、
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は、独立に、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、１又は２であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜６アルキル、前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、Ｈであるか、又は、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒは、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである］。
【請求項２０】
Ｇが、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎが、１又は２であり；
Ｘ’が、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＯＯＨ、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２からなる群から選択され；
Ｙが、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒが、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖であり；
Ｚが、結合であるか、又は−Ｏ−、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、
（Ｒ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（２Ｓ）−２−（（２Ｓ）−３−（４−（３−フルオロ−２−ヒドロキシプロポキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）プロパンアミド；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（４−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）プロパン酸；
３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルチオ）−２−（（Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｒ）−３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルチオ）−２−（（Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｒ）−３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルチオ）−２−（（Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（（（４Ｓ，５Ｒ）−５−（フルオロメチル）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−（４−（（（４Ｓ，５Ｒ）−５−（フルオロメチル）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルチオ）−２−（４−ヒドロキシ−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−フルオロ−２，３−ジヒドロキシブトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−（４−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−フルオロ−２，３−ジヒドロキシブトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（２Ｒ）−３−（３−（（１−（１−フルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンジルチオ）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｒ）−３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルスルフィニル）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルオキシ）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（３−（３−フルオロ−２−ヒドロキシプロポキシ）ベンジルオキシ）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（４−（３−フルオロ−２−ヒドロキシプロポキシ）フェニル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（４−（３−フルオロ−２−ヒドロキシプロポキシ）フェニル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（４−（３−フルオロ−２−ヒドロキシプロポキシ）フェニル）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（４−（１−フルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；及び
（２Ｓ）−３−（４−（１−フルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、
（Ｓ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
３−（ベンジルチオ）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸（Ｒ）−メチル；
（Ｒ）−３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルチオ）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［ｌ，４］ジオキシン−２−イル）メチル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
３−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｓ）−３−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
１−（３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−カルボン酸（Ｓ）−エチル；
（２Ｓ）−Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［ｌ，４］ジオキシン−２−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
１−（３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−カルボン酸（Ｓ）−エチル；
（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド；
（Ｓ）−１−（３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−カルボン酸；
２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；及び
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
４−（２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）安息香酸プロピル；
３−（ベンジルチオ）−２−（２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸（Ｒ）−メチル；
４−（１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−メチルピリジン−２−イル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
４−（１−（３−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ペンタンアミド；
４−（１−（３−（ジメチルアミノ）−２−メチルプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（３−ブロモベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）安息香酸エチル；
４−（１−（３−（６−クロロ−２−メトキシアクリジン−９−イルアミノ）プロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド；
４−（１−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（２−（２−オキソ−２Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（２−（１Ｈ−インダゾール−１−イル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（３−メトキシ−３−オキソ−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）安息香酸；
４−（１−（４−（（１Ｓ，２Ｒ）−１，２−ジヒドロキシオクチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（７−クロロキノリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（（１Ｒ）−（６−メトキシキノリン−４−イル）（（２Ｒ）−８−ビニルキヌクリジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（６−ヒドロキシヘキシル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（２−（２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｅ）−４−（１−（１−シンナモイルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−フェニル−３−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
Ｎ−モルホリノ−３−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンズアミド；
３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−２−（２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
４−（１−（２−（４−（３，５−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（３−アミノプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｅ）−４−（１−（１−（スチリルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（２−（１，２−ジヒドロキシエチル）−４，５−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（ベンジルチオ）−２−（２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸（Ｒ）−メチル；
Ｎ−（（１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−モルホリノ−３−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（２，５−ジフルオロベンジルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（ベンジルアミノ）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（３−（ジメチルアミノ）−２−メチルプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（（２Ｒ）−３−メチル−１−（３−メチルピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（２，５−ジメチルベンジルアミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（３−ブロモベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
４−スルファモイル−Ｎ−（（１−（（２−チオキソベンゾ［ｄ］チアゾール−３（２Ｈ）−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１−（１−（３−フルオロ−４−メチルベンジルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（シクロヘキシルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
４−（（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）安息香酸エチル；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（ベンジルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（フラン−２−イルメチルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
４−（３−メトキシ−３−オキソ−２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）安息香酸；
４−（２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）安息香酸プロピル；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（３−メチル−１−（３−モルホリノプロピルアミノ）−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（２−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタン酸；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（ビフェニル−４−イルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（４−（（１Ｓ，２Ｒ）−１，２−ジヒドロキシオクチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（７−クロロキノリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（（１Ｒ）−（６−メトキシキノリン−４−イル）（（２Ｒ）−８−ビニルキヌクリジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（６−ヒドロキシヘキシル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（シンナミルオキシ）−１，２−ジフェニルエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（２−（チオフェン−３−イル）エチルアミノ）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−２−（２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
Ｎ−（（１−（２−（２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（２−（４−（３，５−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（３−アミノプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（１−（１−（スチリルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（１−（１−シンナモイルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタン酸；
２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ドデカン酸；
Ｎ−（（１−（２−（１，２−ジヒドロキシエチル）−４，５−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
６−（（１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−メチルピリジン−２−イル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
Ｎ−モルホリノ−３−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ペンタンアミド；
６−（（１−（（２Ｒ）−３−メチル−１−（３−メチルピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，５−ジメチルベンジル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
４−（３−メトキシ−３−オキソ−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）安息香酸；
４−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）安息香酸プロピル；
６−（（１−（２−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
６−（（１−（４−（（１Ｓ，２Ｒ）−１，２−ジヒドロキシオクチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
６−（（１−（７−クロロキノリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
６−（（１−（６−ヒドロキシヘキシル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
６−（（１−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（シンナミルオキシ）−１，２−ジフェニルエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（２−（チオフェン−３−イル）エチル）ブタンアミド；
６−（（１−（２−（２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
６−（（１−（２−（４−（３，５−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｅ）−６−（（１−（１−（スチリルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｅ）−６−（（１−（１−シンナモイルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
４−（１−（（２Ｒ）−３−メチル−１−（３−メチルピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−メチルベンジル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタン酸；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（２−（チオフェン−３−イル）エチル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ，３−ジメチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ブタンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−フェニルプロパン酸（Ｒ）−エチル；
３−メチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）ブタン酸（Ｓ）−エチル；
２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
３−（Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸（Ｓ）−エチル；
１−（３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタノイル）ピペリジン−４−カルボン酸（Ｓ）−エチル；
（Ｓ）−４−（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−イル）メチル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（（５−（（３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）メチル）フラン−２−イル）メチル）エタンアミニウムブロミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（（５−（（ジメチルアミノ）メチル）フラン−２−イル）メチルチオ）エチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（１−オキソ−３−フェニル−１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ−（（５−（ピリジン−２−イル）チオフェン−２−イル）メチル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
４−（１−（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（１−オキソ−３−フェニル−１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−フェニル−２−（（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）プロパン酸（Ｒ）−エチル；
３−メチル−２−（（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）ブタン酸（Ｓ）−エチル；
２−（（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
３−（Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）プロパン酸（Ｓ）−エチル；
１−（３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−カルボン酸（Ｓ）−エチル；
（Ｓ）−４−（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（１−オキソ−３−フェニル−１−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ，３−ジメチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（（５−（（ジメチルアミノ）メチル）フラン−２−イル）メチルチオ）エチル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（（５−（ピリジン−２−イル）チオフェン−２−イル）メチル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
６−（（１−（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−フェニルプロパン酸（Ｓ）−エチル；
３−メチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）ブタン酸（Ｓ）−エチル；
２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸（Ｓ）−エチル；
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（（５−（（ジメチルアミノ）メチル）フラン−２−イル）メチルチオ）エチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−オキソ−３−フェニル−１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ−（（５−（ピリジン−２−イル）チオフェン−２−イル）メチル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
６−（（１−（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−オキソ−３−フェニル−１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
３−フェニル−２−（（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）プロパン酸（Ｒ）−エチル；
３−メチル−２−（（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）ブタン酸（Ｓ）−エチル；
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−２−オキソ−２−（６−オキソ−５−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−６−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ヘキシルアミノ）エタンアミニウム；
（Ｓ）−３，１０−ジオキソ−４−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１３，１６，１９，２２，２５−ペンタオキサ−２，９−ジアザオクタコサン−２８−酸；
（Ｓ）−４−オキソ−４−（６−オキソ−５−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−６−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ヘキシルアミノ）ブタン酸；
（Ｓ）−４−（６−（４−（エトキシカルボニル）シクロヘキシル）−６−オキソ−５−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ヘキシルアミノ）−４−オキソブタン酸；及び
（Ｓ）−６−（（Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパンアミド）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ヘキサンアミド塩酸塩である、化合物。
【請求項２４】
哺乳動物における低酸素腫瘍を検出する方法であって、
ａ）前記哺乳動物に、請求項１に記載の化合物を投与し；
ｂ）前記低酸素腫瘍の診断イメージを得る
ことを含んでなる方法。
【請求項２５】
前記診断イメージが陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）を使用して得られるものである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記放射性核種が、１１Ｃ又は１８Ｆである、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
組織の炭酸脱水酵素ＩＸ（ＣＡ−ＩＸ）活性を検出する方法であって、
ａ）請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を、前記組織に投与し；
ｂ）前記組織におけるＣＡ−ＩＸ活性を検出する
ことを含んでなる方法。
【請求項２８】
ＣＡ−ＩＸ活性の検出が陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）を使用して行なわれるものである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
哺乳動物における低酸素組織を診断イメージングする方法であって、
ａ）前記哺乳動物に、単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ若しくはＩＩｂの化合物又は薬学的に許容できるそれらの塩を含有してなる医薬製剤を投与し；
ｂ）前記低酸素組織の診断イメージを得る
ことを含んでなる方法。
【化５】
［式中、Ｉａ及びＩＩａについては：
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は、独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈであるか、Ｃ１〜５アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル又は前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、Ｈであるか、又は、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒは、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり；
式中、Ｉｂ及びＩＩｂについては：
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり；
ここで、基Ｘ、Ｘ’、Ｇ、Ｘ及びＹのうちの少なくとも１個は、放射性核種又は非放射性元素を含んでなる。］
【請求項３０】
前記組織が心臓、肺、腎臓、肝臓及び脳組織から選択されるものである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記方法が腫瘍における低酸素組織の診断に使用されるものである、請求項２９に記載の方法。
【請求項１】
単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ若しくはＩＩｂを含有してなる化合物又は薬学的に許容できるそれらの塩。
【化１】
［式中、Ｉａ及びＩＩａについては：
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は、独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈであるか、Ｃ１〜５アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル又は前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、Ｈであるか、又は、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒは、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり；
式中、Ｉｂ及びＩＩｂについては：
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり；そして
ここで、基Ｘ、Ｘ’、Ｇ、Ｘ及びＹのうちの少なくとも１個は、放射性核種又は非放射性元素を含んでなる。］。
【請求項２】
前記化合物が、単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式Ｉａを有している化合物であるか又は薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式Ｉｂを有している化合物であるか又は薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式ＩＩａを有している化合物であるか又は薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式ＩＩｂを有している化合物であるか又は薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記放射性核種が１１Ｃ、１８Ｆ、１３Ｎ及び１５Ｏからなる群から選択される、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項７】
Ｚが、結合であるか、又は、Ｃ１〜３アルキル及び前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項８】
前記荷電種が、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸及びアンモニウムイオン並びにその個々の塩からなる群から選択される、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項９】
前記荷電種が、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）３＋Ｘ−から選択される基を含んでなり、ここで、Ｘ−は、対イオンである、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１０】
Ｚが、結合であるか、又は、ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２〜３Ｏ−ＣＨ２−及びＣＨ２−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−からなる群から選択される、請求項８に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１１】
Ｘが、結合、アミノ酸残基であるか、又は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１２】
Ｇが、それぞれ独立に、結合であるか、又は、独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｚが、結合であるか、又は、Ｃ１〜３アルキル及び前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１３】
Ｇが、それぞれ独立に、結合であるか、又は独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｚが、結合であるか、又は、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり；
Ｘ’が、荷電種、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１４】
Ｙが、Ｈであるか、又は、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒが、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚが、結合であるか、又は、Ｃ１〜３アルキル及び前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである、請求項１に記載の式Ｉａ又はＩＩａの化合物。
【請求項１５】
Ｘ’が、荷電種、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ又はＩＩｂの化合物。
【請求項１６】
式Ｉａを有する化合物である請求項１に記載の化合物：
【化２】
［式中、
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は独立に、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、１又は２であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈであるか、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜６アルキル、前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、Ｈであるか、又は、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒは、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである］。
【請求項１７】
式Ｉａを有する化合物である請求項１に記載の化合物：
【化３】
［式中、
Ｇは、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、１又は２であり；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒは、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである］。
【請求項１８】
Ｇが、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎが、１又は２であり；
Ｘ’が、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＯＯＨ、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２からなる群から選択され；
Ｙが、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒが、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖であり；
Ｚが、結合であるか、又は−Ｏ−、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式ＩＩａを有する化合物である請求項１に記載の化合物：
【化４】
［式中、
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は、独立に、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、１又は２であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜６アルキル、前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、Ｈであるか、又は、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒは、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである］。
【請求項２０】
Ｇが、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎが、１又は２であり；
Ｘ’が、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＯＯＨ、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２からなる群から選択され；
Ｙが、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒが、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖であり；
Ｚが、結合であるか、又は−Ｏ−、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、
（Ｒ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（２Ｓ）−２−（（２Ｓ）−３−（４−（３−フルオロ−２−ヒドロキシプロポキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）プロパンアミド；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（４−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）プロパン酸；
３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルチオ）−２−（（Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｒ）−３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルチオ）−２−（（Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｒ）−３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルチオ）−２−（（Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（（（４Ｓ，５Ｒ）−５−（フルオロメチル）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−（４−（（（４Ｓ，５Ｒ）−５−（フルオロメチル）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルチオ）−２−（４−ヒドロキシ−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−フルオロ−２，３−ジヒドロキシブトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−（４−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−フルオロ−２，３−ジヒドロキシブトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（２Ｒ）−３−（３−（（１−（１−フルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンジルチオ）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｒ）−３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルスルフィニル）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルオキシ）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（３−（３−フルオロ−２−ヒドロキシプロポキシ）ベンジルオキシ）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（４−（３−フルオロ−２−ヒドロキシプロポキシ）フェニル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（４−（３−フルオロ−２−ヒドロキシプロポキシ）フェニル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（４−（３−フルオロ−２−ヒドロキシプロポキシ）フェニル）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（４−（１−フルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸；及び
（２Ｓ）−３−（４−（１−フルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、
（Ｓ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
３−（ベンジルチオ）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸（Ｒ）−メチル；
（Ｒ）−３−（３−（２−フルオロエトキシ）ベンジルチオ）−２−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［ｌ，４］ジオキシン−２−イル）メチル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
３−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｓ）−３−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
１−（３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−カルボン酸（Ｓ）−エチル；
（２Ｓ）−Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［ｌ，４］ジオキシン−２−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
１−（３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−カルボン酸（Ｓ）−エチル；
（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド；
（Ｓ）−１−（３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−カルボン酸；
２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；及び
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
４−（２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）安息香酸プロピル；
３−（ベンジルチオ）−２−（２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸（Ｒ）−メチル；
４−（１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−メチルピリジン−２−イル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
４−（１−（３−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ペンタンアミド；
４−（１−（３−（ジメチルアミノ）−２−メチルプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（３−ブロモベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）安息香酸エチル；
４−（１−（３−（６−クロロ−２−メトキシアクリジン−９−イルアミノ）プロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド；
４−（１−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（２−（２−オキソ−２Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（２−（１Ｈ−インダゾール−１−イル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（３−メトキシ−３−オキソ−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）安息香酸；
４−（１−（４−（（１Ｓ，２Ｒ）−１，２−ジヒドロキシオクチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（７−クロロキノリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（（１Ｒ）−（６−メトキシキノリン−４−イル）（（２Ｒ）−８−ビニルキヌクリジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（６−ヒドロキシヘキシル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（２−（２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｅ）−４−（１−（１−シンナモイルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−フェニル−３−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
Ｎ−モルホリノ−３−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンズアミド；
３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−２−（２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
４−（１−（２−（４−（３，５−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（３−アミノプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｅ）−４−（１−（１−（スチリルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（２−（１，２−ジヒドロキシエチル）−４，５−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（ベンジルチオ）−２−（２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸（Ｒ）−メチル；
Ｎ−（（１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−モルホリノ−３−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（２，５−ジフルオロベンジルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（ベンジルアミノ）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（３−（ジメチルアミノ）−２−メチルプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（（２Ｒ）−３−メチル−１−（３−メチルピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（２，５−ジメチルベンジルアミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（３−ブロモベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
４−スルファモイル−Ｎ−（（１−（（２−チオキソベンゾ［ｄ］チアゾール−３（２Ｈ）−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１−（１−（３−フルオロ−４−メチルベンジルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（シクロヘキシルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
４−（（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）安息香酸エチル；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（ベンジルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（フラン−２−イルメチルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
４−（３−メトキシ−３−オキソ−２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）安息香酸；
４−（２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）安息香酸プロピル；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（３−メチル−１−（３−モルホリノプロピルアミノ）−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（２−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタン酸；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（１−（ビフェニル−４−イルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（４−（（１Ｓ，２Ｒ）−１，２−ジヒドロキシオクチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（７−クロロキノリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（（１Ｒ）−（６−メトキシキノリン−４−イル）（（２Ｒ）−８−ビニルキヌクリジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（６−ヒドロキシヘキシル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（シンナミルオキシ）−１，２−ジフェニルエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（２−（チオフェン−３−イル）エチルアミノ）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−２−（２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）プロパン酸；
Ｎ−（（１−（２−（２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（２−（４−（３，５−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（（１−（３−アミノプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（１−（１−（スチリルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（１−（１−シンナモイルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタン酸；
２−（４−（（４−スルファモイルベンズアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ドデカン酸；
Ｎ−（（１−（２−（１，２−ジヒドロキシエチル）−４，５−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−４−スルファモイルベンズアミド；
６−（（１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−メチルピリジン−２−イル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
Ｎ−モルホリノ−３−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ペンタンアミド；
６−（（１−（（２Ｒ）−３−メチル−１−（３−メチルピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，５−ジメチルベンジル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
４−（３−メトキシ−３−オキソ−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）安息香酸；
４−（２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）アセトアミド）安息香酸プロピル；
６−（（１−（２−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
６−（（１−（４−（（１Ｓ，２Ｒ）−１，２−ジヒドロキシオクチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
６−（（１−（７−クロロキノリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
６−（（１−（６−ヒドロキシヘキシル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
６−（（１−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（シンナミルオキシ）−１，２−ジフェニルエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（２−（チオフェン−３−イル）エチル）ブタンアミド；
６−（（１−（２−（２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
６−（（１−（２−（４−（３，５−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｅ）−６−（（１−（１−（スチリルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｅ）−６−（（１−（１−シンナモイルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
４−（１−（（２Ｒ）−３−メチル−１−（３−メチルピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−メチルベンジル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタン酸；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（２−（チオフェン−３−イル）エチル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ，３−ジメチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ブタンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−フェニルプロパン酸（Ｒ）−エチル；
３−メチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）ブタン酸（Ｓ）−エチル；
２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
３−（Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸（Ｓ）−エチル；
１−（３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタノイル）ピペリジン−４−カルボン酸（Ｓ）−エチル；
（Ｓ）−４−（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−イル）メチル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル）−３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（（５−（（３−メチル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）メチル）フラン−２−イル）メチル）エタンアミニウムブロミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（（５−（（ジメチルアミノ）メチル）フラン−２−イル）メチルチオ）エチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（１−オキソ−３−フェニル−１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ−（（５−（ピリジン−２−イル）チオフェン−２−イル）メチル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
４−（１−（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（１−オキソ−３−フェニル−１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−フェニル−２−（（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）プロパン酸（Ｒ）−エチル；
３−メチル−２−（（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）ブタン酸（Ｓ）−エチル；
２−（（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
３−（Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）プロパン酸（Ｓ）−エチル；
１−（３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−カルボン酸（Ｓ）−エチル；
（Ｓ）−４−（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−４−（１−（１−オキソ−３−フェニル−１−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル）−３−フェニル−２−（４−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ，３−ジメチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（（５−（（ジメチルアミノ）メチル）フラン−２−イル）メチルチオ）エチル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（（５−（ピリジン−２−イル）チオフェン−２−イル）メチル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
６−（（１−（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）−３−フェニルプロパン酸（Ｓ）−エチル；
３−メチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）ブタン酸（Ｓ）−エチル；
２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸（Ｓ）−メチル；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（３−メチル−１−オキソ−１−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ブタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド；
３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタンアミド）プロパン酸（Ｓ）−エチル；
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（（５−（（ジメチルアミノ）メチル）フラン−２−イル）メチルチオ）エチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−オキソ−３−フェニル−１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ−（（５−（ピリジン−２−イル）チオフェン−２−イル）メチル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
６−（（１−（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−オキソ−３−フェニル−１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
３−フェニル−２−（（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）プロパン酸（Ｒ）−エチル；
３−メチル−２−（（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド）ブタン酸（Ｓ）−エチル；
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−イル）メチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−６−（（１−（１−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−３−フェニル−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−２−オキソ−２−（６−オキソ−５−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−６−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ヘキシルアミノ）エタンアミニウム；
（Ｓ）−３，１０−ジオキソ−４−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１３，１６，１９，２２，２５−ペンタオキサ−２，９−ジアザオクタコサン−２８−酸；
（Ｓ）−４−オキソ−４−（６−オキソ−５−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−６−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ヘキシルアミノ）ブタン酸；
（Ｓ）−４−（６−（４−（エトキシカルボニル）シクロヘキシル）−６−オキソ−５−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ヘキシルアミノ）−４−オキソブタン酸；及び
（Ｓ）−６−（（Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパンアミド）−２−（４−（（２−スルファモイルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ヘキサンアミド塩酸塩である、化合物。
【請求項２４】
哺乳動物における低酸素腫瘍を検出する方法であって、
ａ）前記哺乳動物に、請求項１に記載の化合物を投与し；
ｂ）前記低酸素腫瘍の診断イメージを得る
ことを含んでなる方法。
【請求項２５】
前記診断イメージが陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）を使用して得られるものである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記放射性核種が、１１Ｃ又は１８Ｆである、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
組織の炭酸脱水酵素ＩＸ（ＣＡ−ＩＸ）活性を検出する方法であって、
ａ）請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を、前記組織に投与し；
ｂ）前記組織におけるＣＡ−ＩＸ活性を検出する
ことを含んでなる方法。
【請求項２８】
ＣＡ−ＩＸ活性の検出が陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）を使用して行なわれるものである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
哺乳動物における低酸素組織を診断イメージングする方法であって、
ａ）前記哺乳動物に、単一の立体異性体又はその立体異性体の混合物の形態を有していてもよい、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ若しくはＩＩｂの化合物又は薬学的に許容できるそれらの塩を含有してなる医薬製剤を投与し；
ｂ）前記低酸素組織の診断イメージを得る
ことを含んでなる方法。
【化５】
［式中、Ｉａ及びＩＩａについては：
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は、独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈであるか、Ｃ１〜５アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル又は前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、Ｈであるか、又は、荷電種、−ＣＯＯＲ”、−ＳＯ３Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ”及びＯＰ（Ｏ）２ＯＲ”からなる群から選択され、ここで、Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒは、Ｈ、又は、アミノ酸若しくはその誘導体の側鎖、−Ｃ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロ又はＣ１〜５アルキル−ｏ、ｍ若しくはｐ−アリール−（ＣＨ２ＣＨ２）１〜５−ハロであり；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり；
式中、Ｉｂ及びＩＩｂについては：
Ｇは、それぞれ独立に、結合であるか、又は独立に、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ｘは、結合、アミノ酸残基であるか、又は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ°−からなる群から選択され、ここで、Ｒ°は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、前記Ｃ１〜６アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜６アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ’は、荷電種、−ＯＨ、アミノ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯＣ１〜５アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜５アルキル−、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ−Ｃ１〜５アルキル、ハロ−Ｃ１〜５アルコキシ−；Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｓ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−Ｃ２〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｃ１〜３アルキル−、Ｚ’−（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ）１〜５−からなる群から選択され、ここで、Ｚ’は、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｚは、結合であるか、又は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、Ｈ、又は、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜３アルキル、前記Ｃ１〜５アルキルの１個若しくは２個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”’−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ”’−若しくは−ＮＲ”’−により置き換えられているＣ１〜３アルキルであり、ここで、Ｒ”’は、Ｈ又はＣ１〜５アルキルであり；
ここで、基Ｘ、Ｘ’、Ｇ、Ｘ及びＹのうちの少なくとも１個は、放射性核種又は非放射性元素を含んでなる。］
【請求項３０】
前記組織が心臓、肺、腎臓、肝臓及び脳組織から選択されるものである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記方法が腫瘍における低酸素組織の診断に使用されるものである、請求項２９に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３Ａ−１】
【図３Ａ−２】
【図３Ｂ−１】
【図３Ｂ−２】
【図３Ｃ】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図５】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図６Ｃ】
【図２】
【図３Ａ−１】
【図３Ａ−２】
【図３Ｂ−１】
【図３Ｂ−２】
【図３Ｃ】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図５】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図６Ｃ】
【公表番号】特表２０１０−５２３５９９（Ｐ２０１０−５２３５９９Ａ）
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０２３５２（Ｐ２０１０−５０２３５２）
【出願日】平成２０年４月７日（２００８．４．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５９５９９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２４７０３
【国際公開日】平成２０年１０月１６日（２００８．１０．１６）
【出願人】（５９３０６３１０５）シーメンス メディカル ソリューションズ ユーエスエー インコーポレイテッド (156)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｉｅｍｅｎｓ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｓｏｌｕｔｉｏｎｓ ＵＳＡ，Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】５１ Ｖａｌｌｅｙ Ｓｔｒｅａｍ Ｐａｒｋｗａｙ，Ｍａｌｖｅｒｎ，ＰＡ １９３５５−１４０６，Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月７日（２００８．４．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５９５９９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２４７０３
【国際公開日】平成２０年１０月１６日（２００８．１０．１６）
【出願人】（５９３０６３１０５）シーメンス メディカル ソリューションズ ユーエスエー インコーポレイテッド (156)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｉｅｍｅｎｓ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｓｏｌｕｔｉｏｎｓ ＵＳＡ，Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】５１ Ｖａｌｌｅｙ Ｓｔｒｅａｍ Ｐａｒｋｗａｙ，Ｍａｌｖｅｒｎ，ＰＡ １９３５５−１４０６，Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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