チアゾロピリミジンＰＩ３Ｋ阻害剤化合物および使用方法
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式（ＩａおよびＩｂ）の化合物は、ＰＩ３Ｋを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式ＩａおよびＩｂの化合物の使用方法が開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａおよび式Ｉｂから選択される化合物、
【化６５】
ならびにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＯＲ１０）Ｒ１１Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、およびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択され、
Ｒ３は、炭素結合型単環式ヘテロアリール、炭素結合型縮合二環式Ｃ３〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または炭素結合型縮合二環式Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記単環式ヘテロアリール、縮合二環式Ｃ３〜Ｃ２０ヘテロシクリル、および縮合二環式Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１１）２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−ＯＲ１０から選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、またはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、
あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、オキソ、（ＣＨ２）ｍＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立に選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよいＣ２〜Ｃ２０複素環を形成し、
Ｒ１４およびＲ１５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールから選択され、
あるいはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分不飽和Ｃ３〜Ｃ１２炭素環を形成し、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、およびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立に選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよく、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１２であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５または６であり、
ｎは、１、２、３、４、５または６であり、
ただし、Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１（式中、Ｒ１４およびＲ１５は、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、ｍは、０、１または２であり、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜２０個の環原子を有する窒素含有複素環を形成し、前記環は、上記定義のように任意に置換されていてもよい）であるとき、Ｒ３は、非置換または置換されているインドール基ではない］。
【請求項２】
式Ｉａ
【化６６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉｂ
【化６７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、ピリジル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、オキサゾリル、フラニル、チエニル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択される単環式ヘテロアリール基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１（式中、ｍは１であり、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピロリジニルから選択されるＣ２〜Ｃ２０複素環を形成する）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｃ２〜Ｃ２０複素環が、ＮＲ１２Ｒ１２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２Ｒ１２、およびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択される１個または複数の基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０（式中、ｎは、１または２であり、Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１５は、独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択され、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ６〜Ｃ２０アリールである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０（式中、ｎは、１または２であり、Ｒ１０、Ｒ１４、およびＲ１５は、独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択される）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０（式中、ｎは、１または２であり、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ６〜Ｃ２０アリールである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１（式中、ｎは、１または２であり、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１（式中、ＹはＯであり、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピロリジニルから選択されるＣ２〜Ｃ２０複素環を形成する）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１（式中、ＹはＯであり、Ｒ１０およびＲ１１は、独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択される）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１（式中、ＹはＯであり、Ｒ１０およびＲ１１は、独立に、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、およびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、−ＮＨＲ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、またはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２が、フェニルまたは４−ピリジルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１（式中、ＹはＯであり、Ｒ１２は、ＨまたはＣ１〜Ｃ１２アルキルであり、Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、またはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０（式中、Ｒ１２は、ＨまたはＣ１〜Ｃ１２アルキルであり、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、またはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピロリジニルから選択されるＣ２〜Ｃ２０複素環を形成する）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択される）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、またはＣ２〜Ｃ８アルキニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピロリジニルから選択されるＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、以下の基
【化６８】
から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１がＣ６〜Ｃ２０アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、Ｎ−メチルカルボキサミド、イソプロピルスルホニルアミノ、メチルスルホニル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、２−ヒドロキシプロパンアミド、２−メトキシアセトアミド、（プロパン−２−オール）スルホニル、２−アミノ−２−メチルプロパンアミド、２−アミノアセトアミド、２−ヒドロキシアセトアミド、メチルスルホニルアミノ、２−９ジメチルアミノ）アセトアミド、アミノ、アセチルアミノ、カルボキサミド、（４−メチルスルホニルピペラジノ）−１−メチル、（４−メチルピペラジノ）−１−メチル、ヒドロキシメチル、およびメトキシから選択される１個または複数の基で置換されているフェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、または５−ピリミジニルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、
【化６９】
【化７０】
（式中、波線は結合部位を示す）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が、
【化７１】
【化７２】
（式中、波線は結合部位を示す）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が、１Ｈ−インダゾール−４−イルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、以下の構造
【化７３】
（式中、波線は結合部位を示す）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、以下の構造
【化７４】
（式中、波線は結合部位を示す）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、以下の構造
【化７５】
（式中、波線は結合部位を示す）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記単環式ヘテロアリール基、前記縮合二環式Ｃ３〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または前記縮合二環式Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールが、Ｆ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、および−ＣＨ３から選択される１個または複数の基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｎ−メチル−５−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
５−（２−（２−メトキシプロパン−２−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン；
５−（２−（２−メトキシプロパン−２−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−メチルピリミジン−２−アミン；
５−（２−（２−メトキシプロパン−２−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−メチル−５−（２−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−（（７−モルホリノ−５−（キノリン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−（（５−（２−（メチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−１−（４−（（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−ヒドロキシプロパン−１−オン；
４−（２−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
４−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−５−（キノリン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン；
Ｎ−メチル−５−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３−（５−（２−（メチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（７−モルホリノ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ベンジル）メタンスルホンアミド；
４−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン；
５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノ−Ｎ−フェニルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（５−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（７−モルホリノ−２−（６−モルホリノピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ベンジル）メタンスルホンアミド；
５−（２−（６−アミノピリジン−３−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（４−メトキシピリジン−３−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
４−（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン；
２−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）プロパン−２−オール；
５−（７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
２−（４−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）エタノール；
５−（２−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノ−Ｎ−（２−モルホリノエチル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
２−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル）プロパン−２−オール；
５−（７−モルホリノ−２−（チアゾール−４−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２，７−ジモルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル）（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
５−（２−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（４−メトキシピリジン−３−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
５−（６−アミノピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
５−（６−アミノピリジン−３−イル）−７−モルホリノ−Ｎ−フェニルチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−アミン；および
４−（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（メチルチオ）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリンから選択される化合物。
【請求項３５】
乳癌、卵巣癌、子宮頸部癌、前立腺癌、睾丸癌、尿生殖路癌、食道癌、喉頭癌、膠芽腫、神経芽細胞腫、胃癌、皮膚癌、角化棘細胞腫、肺癌、類表皮癌、大細胞癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、小細胞癌、肺腺癌、骨癌、大腸癌、腺腫、膵臓癌、腺癌、甲状腺癌、濾胞腺癌、未分化癌、乳頭状癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌、肝臓癌および胆汁道癌、腎臓癌、膵臓癌、骨髄障害、リンパ腫、毛様細胞、口腔前庭癌、上咽頭癌、咽頭癌、口唇癌、舌癌、口腔癌、小腸癌、大腸直腸癌、大腸癌、直腸癌、脳および中枢神経系の癌、ホジキン病ならびに白血病から選択される癌の治療方法において使用するための、請求項１または請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１または請求項３４に記載の化合物と、薬学的に許容される担体、流動促進剤、希釈剤、または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項３７】
前記哺乳動物に、治療有効量の請求項１または請求項３４に記載の化合物と投与するステップを含む、哺乳動物において癌を治療する方法であって、前記癌が、乳癌、卵巣癌、子宮頸部癌、前立腺癌、睾丸癌、尿生殖路癌、食道癌、喉頭癌、膠芽腫、神経芽細胞腫、胃癌、皮膚癌、角化棘細胞腫、肺癌、類表皮癌、大細胞癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、小細胞癌、肺腺癌、骨癌、大腸癌、腺腫、膵臓癌、腺癌、甲状腺癌、濾胞腺癌、未分化癌、乳頭状癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌、肝臓癌および胆汁道癌、腎臓癌、膵臓癌、骨髄障害、リンパ腫、毛様細胞、口腔前庭癌、上咽頭癌、咽頭癌、口唇癌、舌癌、口腔癌、小腸癌、大腸直腸癌、大腸癌、直腸癌、脳および中枢神経系の癌、ホジキン病ならびに白血病から選択される、方法。
【請求項３８】
抗過剰増殖特性を有する１種または複数のさらなる化合物を組み合わせて投与するステップをさらに含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを合わせるステップを含む、医薬組成物の作製方法。
【請求項４０】
癌の予防的または治療上の処置のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項４１】
癌の治療のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
哺乳動物に治療有効量の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む、前記哺乳動物においてＰＩ３Ｋ活性を阻害または調節するための方法。
【請求項４３】
ａ）請求項１に記載の化合物を含む第１の医薬組成物と、
ｂ）使用説明書と
を含む、ＰＩ３Ｋが媒介する状態を治療するためのキット。
【請求項４４】
【化７６】
から選択される化合物。
【請求項４５】
式ＩＩａまたは式ＩＩｂ
【化７７】
の化合物と、単環式ヘテロアリール、縮合二環式複素環、または縮合二環式ヘテロアリールを含むボロネート化合物とを反応させ、それによって式Ｉａおよび式Ｉｂの化合物
【化７８】
が形成されるステップを含む、式Ｉａまたは式Ｉｂの化合物を作製する方法。
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＯＲ１０）Ｒ１１Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、およびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択され、
Ｒ３は、炭素結合型単環式ヘテロアリール、炭素結合型縮合二環式Ｃ３〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または炭素結合型縮合二環式Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記単環式ヘテロアリール、縮合二環式Ｃ３〜Ｃ２０ヘテロシクリル、および縮合二環式Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１１）２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−ＯＲ１０から選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、またはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、
あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、オキソ、（ＣＨ２）ｍＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立に選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよいＣ２〜Ｃ２０複素環を形成し、
Ｒ１４およびＲ１５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールから選択され、
あるいはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分不飽和Ｃ３〜Ｃ１２炭素環を形成し、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、およびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立に選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよく、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１２であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５または６であり、
ｎは、１、２、３、４、５または６であり、
ただし、Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１（式中、Ｒ１４およびＲ１５は、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、ｍは、０、１または２であり、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜２０個の環原子を有する窒素含有複素環を形成し、前記環は、上記定義のように任意に置換されていてもよい）であるとき、Ｒ３は、非置換または置換されているインドール基ではない］。
【請求項１】
式Ｉａおよび式Ｉｂから選択される化合物、
【化６５】
ならびにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＯＲ１０）Ｒ１１Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、およびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択され、
Ｒ３は、炭素結合型単環式ヘテロアリール、炭素結合型縮合二環式Ｃ３〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または炭素結合型縮合二環式Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記単環式ヘテロアリール、縮合二環式Ｃ３〜Ｃ２０ヘテロシクリル、および縮合二環式Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１１）２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−ＯＲ１０から選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、またはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、
あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、オキソ、（ＣＨ２）ｍＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立に選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよいＣ２〜Ｃ２０複素環を形成し、
Ｒ１４およびＲ１５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールから選択され、
あるいはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分不飽和Ｃ３〜Ｃ１２炭素環を形成し、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、およびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立に選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよく、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１２であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５または６であり、
ｎは、１、２、３、４、５または６であり、
ただし、Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１（式中、Ｒ１４およびＲ１５は、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、ｍは、０、１または２であり、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜２０個の環原子を有する窒素含有複素環を形成し、前記環は、上記定義のように任意に置換されていてもよい）であるとき、Ｒ３は、非置換または置換されているインドール基ではない］。
【請求項２】
式Ｉａ
【化６６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉｂ
【化６７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、ピリジル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、オキサゾリル、フラニル、チエニル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択される単環式ヘテロアリール基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１（式中、ｍは１であり、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピロリジニルから選択されるＣ２〜Ｃ２０複素環を形成する）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｃ２〜Ｃ２０複素環が、ＮＲ１２Ｒ１２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２Ｒ１２、およびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択される１個または複数の基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０（式中、ｎは、１または２であり、Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１５は、独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択され、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ６〜Ｃ２０アリールである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０（式中、ｎは、１または２であり、Ｒ１０、Ｒ１４、およびＲ１５は、独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択される）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０（式中、ｎは、１または２であり、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ６〜Ｃ２０アリールである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１（式中、ｎは、１または２であり、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１（式中、ＹはＯであり、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピロリジニルから選択されるＣ２〜Ｃ２０複素環を形成する）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１（式中、ＹはＯであり、Ｒ１０およびＲ１１は、独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択される）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１（式中、ＹはＯであり、Ｒ１０およびＲ１１は、独立に、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、およびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、−ＮＨＲ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、またはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２が、フェニルまたは４−ピリジルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１（式中、ＹはＯであり、Ｒ１２は、ＨまたはＣ１〜Ｃ１２アルキルであり、Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、またはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０（式中、Ｒ１２は、ＨまたはＣ１〜Ｃ１２アルキルであり、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、またはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピロリジニルから選択されるＣ２〜Ｃ２０複素環を形成する）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択される）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、またはＣ２〜Ｃ８アルキニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピロリジニルから選択されるＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、以下の基
【化６８】
から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１がＣ６〜Ｃ２０アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、Ｎ−メチルカルボキサミド、イソプロピルスルホニルアミノ、メチルスルホニル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、２−ヒドロキシプロパンアミド、２−メトキシアセトアミド、（プロパン−２−オール）スルホニル、２−アミノ−２−メチルプロパンアミド、２−アミノアセトアミド、２−ヒドロキシアセトアミド、メチルスルホニルアミノ、２−９ジメチルアミノ）アセトアミド、アミノ、アセチルアミノ、カルボキサミド、（４−メチルスルホニルピペラジノ）−１−メチル、（４−メチルピペラジノ）−１−メチル、ヒドロキシメチル、およびメトキシから選択される１個または複数の基で置換されているフェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、または５−ピリミジニルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、
【化６９】
【化７０】
（式中、波線は結合部位を示す）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が、
【化７１】
【化７２】
（式中、波線は結合部位を示す）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が、１Ｈ−インダゾール−４−イルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、以下の構造
【化７３】
（式中、波線は結合部位を示す）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、以下の構造
【化７４】
（式中、波線は結合部位を示す）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、以下の構造
【化７５】
（式中、波線は結合部位を示す）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記単環式ヘテロアリール基、前記縮合二環式Ｃ３〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または前記縮合二環式Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールが、Ｆ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、および−ＣＨ３から選択される１個または複数の基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｎ−メチル−５−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
５−（２−（２−メトキシプロパン−２−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン；
５−（２−（２−メトキシプロパン−２−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−メチルピリミジン−２−アミン；
５−（２−（２−メトキシプロパン−２−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−メチル−５−（２−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−（（７−モルホリノ−５−（キノリン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−（（５−（２−（メチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−１−（４−（（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−ヒドロキシプロパン−１−オン；
４−（２−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
４−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−５−（キノリン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン；
Ｎ−メチル−５−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３−（５−（２−（メチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（７−モルホリノ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ベンジル）メタンスルホンアミド；
４−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン；
５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノ−Ｎ−フェニルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（５−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５−（２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（７−モルホリノ−２−（６−モルホリノピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ベンジル）メタンスルホンアミド；
５−（２−（６−アミノピリジン−３−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（４−メトキシピリジン−３−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
４−（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリン；
２−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）プロパン−２−オール；
５−（７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−７−モルホリノチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
２−（４−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）エタノール；
５−（２−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノ−Ｎ−（２−モルホリノエチル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
２−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル）プロパン−２−オール；
５−（７−モルホリノ−２−（チアゾール−４−イル）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２，７−ジモルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（３−（５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル）（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
５−（２−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（４−メトキシピリジン−３−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
５−（６−アミノピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−アミン；
５−（２−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−７−モルホリノチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
５−（６−アミノピリジン−３−イル）−７−モルホリノ−Ｎ−フェニルチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−アミン；および
４−（５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（メチルチオ）チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）モルホリンから選択される化合物。
【請求項３５】
乳癌、卵巣癌、子宮頸部癌、前立腺癌、睾丸癌、尿生殖路癌、食道癌、喉頭癌、膠芽腫、神経芽細胞腫、胃癌、皮膚癌、角化棘細胞腫、肺癌、類表皮癌、大細胞癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、小細胞癌、肺腺癌、骨癌、大腸癌、腺腫、膵臓癌、腺癌、甲状腺癌、濾胞腺癌、未分化癌、乳頭状癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌、肝臓癌および胆汁道癌、腎臓癌、膵臓癌、骨髄障害、リンパ腫、毛様細胞、口腔前庭癌、上咽頭癌、咽頭癌、口唇癌、舌癌、口腔癌、小腸癌、大腸直腸癌、大腸癌、直腸癌、脳および中枢神経系の癌、ホジキン病ならびに白血病から選択される癌の治療方法において使用するための、請求項１または請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１または請求項３４に記載の化合物と、薬学的に許容される担体、流動促進剤、希釈剤、または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項３７】
前記哺乳動物に、治療有効量の請求項１または請求項３４に記載の化合物と投与するステップを含む、哺乳動物において癌を治療する方法であって、前記癌が、乳癌、卵巣癌、子宮頸部癌、前立腺癌、睾丸癌、尿生殖路癌、食道癌、喉頭癌、膠芽腫、神経芽細胞腫、胃癌、皮膚癌、角化棘細胞腫、肺癌、類表皮癌、大細胞癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、小細胞癌、肺腺癌、骨癌、大腸癌、腺腫、膵臓癌、腺癌、甲状腺癌、濾胞腺癌、未分化癌、乳頭状癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌、肝臓癌および胆汁道癌、腎臓癌、膵臓癌、骨髄障害、リンパ腫、毛様細胞、口腔前庭癌、上咽頭癌、咽頭癌、口唇癌、舌癌、口腔癌、小腸癌、大腸直腸癌、大腸癌、直腸癌、脳および中枢神経系の癌、ホジキン病ならびに白血病から選択される、方法。
【請求項３８】
抗過剰増殖特性を有する１種または複数のさらなる化合物を組み合わせて投与するステップをさらに含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを合わせるステップを含む、医薬組成物の作製方法。
【請求項４０】
癌の予防的または治療上の処置のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項４１】
癌の治療のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
哺乳動物に治療有効量の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む、前記哺乳動物においてＰＩ３Ｋ活性を阻害または調節するための方法。
【請求項４３】
ａ）請求項１に記載の化合物を含む第１の医薬組成物と、
ｂ）使用説明書と
を含む、ＰＩ３Ｋが媒介する状態を治療するためのキット。
【請求項４４】
【化７６】
から選択される化合物。
【請求項４５】
式ＩＩａまたは式ＩＩｂ
【化７７】
の化合物と、単環式ヘテロアリール、縮合二環式複素環、または縮合二環式ヘテロアリールを含むボロネート化合物とを反応させ、それによって式Ｉａおよび式Ｉｂの化合物
【化７８】
が形成されるステップを含む、式Ｉａまたは式Ｉｂの化合物を作製する方法。
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＯＲ１０）Ｒ１１Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、およびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択され、
Ｒ３は、炭素結合型単環式ヘテロアリール、炭素結合型縮合二環式Ｃ３〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または炭素結合型縮合二環式Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記単環式ヘテロアリール、縮合二環式Ｃ３〜Ｃ２０ヘテロシクリル、および縮合二環式Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１１）２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−ＯＲ１０から選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、またはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、
あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、オキソ、（ＣＨ２）ｍＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立に選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよいＣ２〜Ｃ２０複素環を形成し、
Ｒ１４およびＲ１５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールから選択され、
あるいはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分不飽和Ｃ３〜Ｃ１２炭素環を形成し、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、およびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立に選択される１個または複数の基で任意に置換されていてもよく、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１２であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５または６であり、
ｎは、１、２、３、４、５または６であり、
ただし、Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１（式中、Ｒ１４およびＲ１５は、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、ｍは、０、１または２であり、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜２０個の環原子を有する窒素含有複素環を形成し、前記環は、上記定義のように任意に置換されていてもよい）であるとき、Ｒ３は、非置換または置換されているインドール基ではない］。
【公表番号】特表２０１０−５４０４５８（Ｐ２０１０−５４０４５８Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２６０５９（Ｐ２０１０−５２６０５９）
【出願日】平成２０年９月２３日（２００８．９．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７７３９４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４２６０７
【国際公開日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【出願人】（５０９０１２６２５）ジェネンテック， インコーポレイテッド (357)
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年９月２３日（２００８．９．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７７３９４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４２６０７
【国際公開日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【出願人】（５０９０１２６２５）ジェネンテック， インコーポレイテッド (357)
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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