ブプロピオン臭化水素酸塩製剤、および病態を処置するためのその使用について記載する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
ブプロピオン臭化水素酸塩および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含有する組成物であって、
ある量のブプロピオン臭化水素酸塩の第１のラットへの投与の結果、等モル量のブプロピオン塩酸塩の第２のラットへの投与に起因するブプロピオン誘発性発作の発生率および／または重症度と比較した場合、ブプロピオン誘発性発作の発生率の低下および／または重症度の低下がもたらされ、かつ
ブプロピオン誘発性発作の前記発生率および／または重症度は、海馬に埋め込まれた深部電極を使用する脳波分析によって測定される、
組成物。
【請求項２】
錠剤形態である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
放出調整製剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
錠剤形態であり、かつ前記ブプロピオン臭化水素酸塩は前記錠剤のコア内に含有され、前記錠剤は前記コアを覆うコーティングをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記コーティングは制御型放出コーティングである、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
ブプロピオン臭化水素酸塩および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含有する組成物であって、
約１００ｍｇ／ｋｇのブプロピオン臭化水素酸塩の第１のラットへの投与の結果、等モル量のブプロピオン塩酸塩の第２のラットへの投与に起因するブプロピオン誘発性発作の発生率および／または重症度と比較した場合、ブプロピオン誘発性発作の発生率および／または重症度の低下がもたらされ、かつ
ブプロピオン誘発性発作の前記発生率および／または重症度は、海馬に埋め込まれた深部電極を使用する脳波分析によって測定される、
組成物。
【請求項７】
ブプロピオン処置を必要とするブプロピオン誘発性発作の危険性がある被験体を処置する方法であって、
ブプロピオン臭化水素酸塩を含有する組成物を、前記被験体を処置するための十分な量で前記被験体に投与するステップを含む、方法。
【請求項８】
前記組成物は、１７４ｍｇ、３４８ｍｇおよび５２２ｍｇから選択されるブプロピオン臭化水素酸塩の量を含有する、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記組成物は錠剤形態であり、かつ前記投与するステップは経口投与を含む、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
前記組成物は放出調整製剤である、請求項７に記載の方法。
【請求項１１】
前記組成物は錠剤形態であり、かつ前記ブプロピオン臭化水素酸塩は前記錠剤のコア内に含有され、前記錠剤は前記コアを覆うコーティングをさらに含む、請求項７に記載の方法。
【請求項１２】
前記コーティングは制御型放出コーティングである、請求項７に記載の方法。
【請求項１３】
ブプロピオン誘発性発作の発生率を低下させる方法であって、
薬学的有効量のブプロピオン臭化水素酸塩を、ブプロピオンの投与を必要とする被験体に投与するステップを含み、
ブプロピオン臭化水素酸塩の前記投与に起因するブプロピオン誘発性発作の発生率が、等モル量のブプロピオン塩酸塩の投与に起因するブプロピオン誘発性発作の発生率よりも低い、方法。
【請求項１４】
ブプロピオン臭化水素酸塩の前記投与に起因するブプロピオン誘発性発作が、等モル量のブプロピオン塩酸塩の投与に起因するブプロピオン誘発性発作より重症度が低い、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
ブプロピオン誘発性発作の発生率を低下させる方法であって、
薬学的有効量のブプロピオン臭化水素酸塩を、ブプロピオンの投与を必要とする被験体に投与するステップを含み、
約１００ｍｇ／ｋｇの前記ブプロピオン臭化水素酸塩の第１のラットへの投与の結果、等モル量のブプロピオン塩酸塩の第２のラットへの投与に起因するブプロピオン誘発性発作の発生率と比較した場合、ブプロピオン誘発性発作の発生率の低下がもたらされ、かつ
前記第１および第２のラットにおけるブプロピオン誘発性発作の前記発生率は、海馬に埋め込まれた深部電極を使用する脳波分析によって測定される、
方法。
【請求項１６】
臭化物塩とブプロピオン塩との同時投与を含む、ブプロピオン誘発性発作の前記発生率を低下させる方法であって、前記臭化物塩は約３．５ｍｇ／ｋｇ未満の量で投与される、方法。
【請求項１７】
前記臭化物塩は臭化ナトリウムである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記ブプロピオン塩がブプロピオン塩酸塩である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
ブプロピオン臭化水素酸塩および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含有する組成物であって、
前記組成物の製造に使用されるブプロピオン臭化水素酸塩約１００ｍｇ／ｋｇの第１のラットへの投与の結果、等モル量のブプロピオン塩酸塩の第２のラットへの投与に起因するブプロピオン誘発性発作の発生率および／または重症度と比較した場合、ブプロピオン誘発性発作の発生率および／または重症度の低下がもたらされ、かつ
ブプロピオン誘発性発作の前記発生率および／または重症度は、海馬に埋め込まれた深部電極を使用する脳波分析によって測定される、
組成物。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【図２０】

【図２１】

【図２２】

【図２３】

【図２４Ａ】

【図２４Ｂ】

【図２５Ａ】

【図２５Ｂ】

【図２６】

【図２７】

【図２８】

【図２９】

【図３０】

【図３１】

【図３２】

【図３３】

【図３４】

【図３５】

【図３６】

【図３７】

【図３８】

【図３９】

【図４０】

【図４１】

【図４２】

【図４３】

【図４４】

【図４５】

【図４６】

【図４７】

【図４８】

【図４９】

【図５０】

【図５１】

【図５２】

【図５３】

【図５４】

【公表番号】特表２０１０−５３５７４０（Ｐ２０１０−５３５７４０Ａ）
【公表日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１９４６３（Ｐ２０１０−５１９４６３）
【出願日】平成２０年８月６日（２００８．８．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６０３６１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１９２９４
【国際公開日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＥＴＨＥＲＮＥＴ
【出願人】（５０７３９５１５３）バイオベイル・ラボラトリーズ・インターナショナル・ソサイアティーズ・ウィズ・リストリクティッド・ライアビリティ (4)
【氏名又は名称原語表記】ＢＩＯＶＡＩＬ　ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ　ＩＮＴＥＲＮＡＴＩＯＮＡＬ　Ｓ．Ｒ．Ｌ．
【Ｆターム（参考）】