説明

ベンズアミジン誘導体またはその塩、およびビスフォスフォネートを含む骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物

本発明は、ベンズアミジン誘導体またはその塩と、ビスフォスフォネートを同時に、別にまたは順次的に使用するために有効性分として含む骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物を提供する。本発明の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物は、ベンズアミジン誘導体とビスフォスフォネート系列の化合物を併用処理することによって、単独処理したそれぞれの結果などよりもはるかに強力ながら有意的な破骨細胞阻害効果を示し、骨粗鬆症の予防または、治療に使用され得る。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記の(a)および(b)を同時に、別にまたは順次的に使用するために、有効性分として含む骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物であって:
(a)下記化学式1で表される新規のベンツアミジン誘導体またはその塩、
(b)下記化学式2で表されるビスフォスフォネート、
【化1】

前記化学式1において、
は、ピリジニルに置換または非置換されたC〜Cアルキル;ヒドロキシで置換されるか非置換された
【化2】

で置換された、C〜C直鎖または側鎖アルキル;C〜Cシクロアルキル;フェニル;ベンジル;C〜Cアルキルで置換または非置換されたピリジニル;グアニジノ;NR;CHNR;C〜C直鎖または側鎖アルキルで置換された
【化3】

基;または
【化4】

(Aは、C1〜C6アルキルであり、nは、2〜6の整数である)であり;
は、水素;NRで置換されるか非置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキル;C〜Cシクロアルキル;フェニル;ベンジル;C〜Cアルケニル;NRで置換されたカルボニル;アミノ;ジメチルアミノ;モルホリニル;チオモルホリニル;4−メチルピペラジニル;またはヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、ハロゲン、C〜Cシクロアルキル、
【化5】

、イミダゾリルまたはピロリジニルで置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキルであり;
およびRは、それぞれ水素;ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲンで置換または非置換されたC〜Cアルキル;C〜Cシクロアルキルアミノ;C〜Cアルコキシ;C〜Cアルカノイルオキシ;C〜Cアルケニルオキシ;フェニル−C〜Cアルコキシ;フェノキシ;C〜Cアルケノイルオキシまたはフェニル−C〜Cアルカノイルオキシ;またはカルボキシ、エステル化されたカルボキシまたはアミド化されたカルボキシのうちから選択された1つの基で置換されたC〜Cシクロアルキルオキシ;またはアミノオキシ基であり;
は、水素またはヒドロキシ基であり;
およびRは、それぞれ水素;ヒドロキシ、ヒドロキシで置換されたC〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、ピリジニルまたは
【化6】

のうちから選択された1つの基で置換または非置換されたC〜Cアルキル;フェニル;ベンジル;ピリジニル;C〜Cアルキル、ヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、フェニル、ベンジル、ピリジニルまたは
【化7】

のうちから選択された1つの基で置換されたカルボニル;またはC〜Cアルカンスルホニルであり;
およびRは、それぞれ水素;ヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、モルホリン、イミダゾールまたはNRのうちから選択された1つの基で置換または非置換されたC〜Cアルキル;C〜Cアルコキシ;C〜Cシクロアルキル;フェニル;ベンジル;ピリジニル;モルホリン;C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、フェニル、ベンジル、ピリジンまたは
【化8】

のうちから選択された1つの基で置換されたカルボニル;ハロゲン、C〜Cアルコキシまたはイミダゾールのうちから選択された1つの基が置換されたC〜Cアルキルで置換されたカルボニル;またはC〜Cアルカンスルホニルであり;
10およびR11は、それぞれ水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシまたはハライドであり;
およびXは、それぞれO;S;NH;またはN−C〜Cアルキル、N−C〜Cシクロアルキル、N−ベンジルまたはN−フェニル基であり;
は、C〜Cアルキレン;C〜Cアルキレン−C〜Cアルケニレン−C〜Cアルキレン;C〜Cアルキレン−O−C〜Cアルキレン;C〜Cアルキレン−S−C〜Cアルキレン;C〜Cアルキレン−NH−C〜Cアルキレン;C〜Cアルキレン−フェニレン−C−Cアルキレン;C−Cアルキレン−ピリジレン−C−CアルキレンまたはC−Cアルキレン−ナフチレン−C〜Cアルキレン;C〜Cアルキルおよびヒドロキシルで置換されたC〜Cアルキレン;C〜Cアルキレンカルボニル;またはピペラジンによって中断されたC〜Cアルキレンであり;
Yは、O、S、NRまたはCH基であり;
nは、0、1または2の整数である、
【化9】

前記化学式2において、
12は、メチル、エチル、クロロ、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、4−アミノブチル、5−アミノペンチル、4−クロロフェニルチオ、3−ピリジルメチル、(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル)メチル、2−(N−メチル−N−n−ペンチル)アミノエチル、シクロヘプチルアミノ、(1−イミダゾリル)メチルまたは1−ピロリジニルエチル基であり、
13は、水素、クロロまたはヒドロキシ基であり、
Mは、水素またはナトリウムであり、
zは、0〜7の整数である、骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項2】
前記Rは、C〜Cアルキル;ピペリジニルで置換されたC〜Cアルキル;C〜Cシクロアルキル;フェニル;ピリジニル;グアニジノNR;C〜C直鎖アルキルで置換されたピペリジニルまたはピペラジニル;モルホリニル;またはピペリジン−イルであり、
前記Rは、水素;NRで置換されるか非置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキル;C〜Cシクロアルキル;ベンジル;C〜Cアルケニル;NRで置換されたカルボニル;アミノ;ジメチルアミノ;モルホリニル;チオモルホリニル;4−メチルピペラジニル;またはC〜Cアルコキシ、ハロゲン、C〜Cシクロアルキル、モルホリニル、ジメチルモルホリニル、チオモルホリニル、4−メチルピペラジニル、ピペリジン−イル、イミダゾール−イルまたはピロリジンイルで置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキルであり、
前記Rは、水素であり、
前記Rは、水素;ヒドロキシまたはフルオロであり、
前記Rは、水素またはヒドロキシであり、
前記RおよびRは、それぞれ水素;ヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、ピリジニル、モルホリニル 、ピペリジン−イルのうちから選択された1つの基で置換または非置換されたCアルキル;ベンジル;C〜Cアルキル、ヒドロキシで置換されたC〜Cアルキル、またはピリジニルのうちから選択された1つの基で置換されたカルボニル;またはC〜Cアルカンスルホニルであり、
前記RおよびRは、それぞれ水素;ヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、モルホリニル 、イミダゾリルのうちから選択された1つの基で置換または非置換されたC〜Cアルキル;C〜Cシクロアルキル;ベンジル;またはピリジノイルであり;
前記X−X−Xは、
【化10】

であることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項3】
前記Rは、メチル;エチル;イソプロピル;tert−ブチル;ペンチル;ピペリジン−1−イルメチル;シクロヘキシル;フェニル;ピリジン−3−イル;グアニジノ;NR;1−プロピル−ピペリジン−4−イル;4−メチル−ピペラジン−1−イル;モルホリニル−4−イル;またはピペリジン−4−イルであり、
前記Rは、水素;NRで置換されるか非置換されたメチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはブチル;シクロペンチル;ベンジル;エテニル;NRで置換されたカルボニル;アミノ;ジメチルアミノ;モルホリニル−4−イル;チオモルホリニル−4−イル;4−メチルピペラジン−1−イル;またはメトキシ、クロロ、シクロペンチル、モルホリニル−4−イル、2、6−ジメチルモルホリニル−4−イル、チオモルホリニル−4−イル、4−メチルピペラジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、イミダゾール−1−イルまたはピロリジン−1−イルで置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキルであり、
前記RおよびRは、それぞれ水素;メチル;エチル;プロピル;ヒドロキシ、メトキシ、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、モルホリニル−4−イル、ピペリジン−1−イルのうちから選択された1つの基で置換されたC〜Cアルキル;ベンジル;イソプロピル、ヒドロキシメチル、ピリジン−3−イルまたはピリジン−4−イルのうちから選択された1つの基で置換されたカルボニル;またはエタンスルホニルであり、
前記RおよびRは、水素;メチル;エチル;プロピル;イソプロピル;ブチル;イソブチル;tert−ブチル;ヒドロキシ、メトキシ、イソプロポキシ、モルホリニル−4−イル、イミダゾール−1−イルのうちから選択された1つの基で置換されたC〜Cアルキル;シクロプロピル;シクロヘキシル;ベンジル;3−ピリジノイルまたは4−ピリジノイルであることを特徴とする請求項2に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項4】
前記RとRとのうち、1つだけ水素であることを特徴とする請求項2に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項5】
前記RとRいずれも水素;またはヒドロキシ、C〜Cアルコキシまたはピリジニルのうちから選択された1つの基で置換または非置換されたC〜Cアルキルであることを特徴とする請求項2に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項6】
前記RとRいずれも水素;メチル;ピリジニルで置換されたメチル;エチル;ヒドロキシまたはメトキシで置換されたエチル;またはプロピルであることを特徴とする請求項5に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項7】
前記Rは、メチルであり、
前記Rは、ヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、ピリジニルまたはモルホリニルのうちから選択された1つの基で置換または非置換されたC〜Cアルキル;ベンジル;またはC〜Cアルキルで置換されたカルボニルであることを特徴とする請求項2に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項8】
前記Rは、ピリジン−3−イルまたはピリジン−4−イルで置換されたメチル;ヒドロキシ、メトキシまたはモルホリニル−4−イルのうちから選択された1つの基で置換または非置換されたエチル;ベンジル;またはイソプロピルで置換されたカルボニルであることを特徴とする請求項7に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項9】
前記Rは、エチルであり、
前記Rは、ヒドロキシまたはモルホリニルのうちから選択された1つの基で置換または非置換されたC〜Cアルキル;またはベンジルであることを特徴とする請求項2に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項10】
前記Rは、ヒドロキシまたはモルホリニルのうちから選択された1つの基で置換されたエチル;またはベンジルであることを特徴とする請求項9に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項11】
前記RとRのうち、1つだけ水素であることを特徴とする請求項2に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項12】
前記RとRいずれもヒドロキシで置換または非置換されたC〜Cアルキルであることを特徴とする請求項2に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項13】
前記RとRいずれもエチル、ヒドロキシエチル;またはプロピルであることを特徴とする請求項12に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項14】
前記Rは、C〜Cシクロアルキルであり、
前記Rは、ピリジンで置換されたカルボニルであることを特徴とする請求項2に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項15】
前記Rは、シクロヘキシルであり、
前記Rは、3−ピリジノイルまたは4−ピリジノイルであることを特徴とする請求項14に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項16】
前記Rは、ピリジニルで置換または非置換されたC〜Cアルキルであり、
前記Rは、水素;NRで置換されるか非置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキル;C〜Cシクロアルキル;C〜Cアルケニル;NRで置換されたカルボニル;アミノジメチルアミノモルホリニル;またはヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、ハロゲン、C〜Cシクロアルキル、
【化11】

、イミダゾール−イル、ピロリジニルピロリジニルで置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキルであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項17】
前記Rは、ヒドロキシで置換されるか非置換された
【化12】

で置換された、C〜C直鎖または側鎖アルキルであり、
前記Rは、ヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、ハロゲン、C〜Cシクロアルキル、
【化13】

、イミダゾール−イル、ピロリジニルで置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキルであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項18】
前記Rは、C〜Cシクロアルキルであり、
前記Rは、水素;NRで置換されるか非置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキル;またはヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、ハロゲン、C〜Cシクロアルキル、
【化14】

、イミダゾール−イル、ピロリジニルで置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキルであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項19】
前記Rは、フェニルまたはベンジルであり、
前記Rは、フェニル;ベンジル;アミノ;ヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、ハロゲン、C〜Cシクロアルキル、
【化15】

、イミダゾール−イル、ピロリジニルで置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキルであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項20】
前記Rは、C〜Cアルキルで置換または非置換されたピリジニルであり、
前記Rは、水素;NRで置換されるか非置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキル;フェニル;ベンジル;C〜Cアルケニル;またはヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、ハロゲン、C〜Cシクロアルキル、
【化16】

、イミダゾール−イル、ピロリジニルで置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキルであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項21】
前記Rは、グアニジノであり、
前記Rは、NRで置換されるか非置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキルであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項22】
前記Rは、NRまたはCHNRであり、
前記Rは、水素;NRで置換されるか非置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキル;C〜Cシクロアルキル;C〜Cアルケニル;NRで置換されたカルボニル;またはヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、ハロゲン、C〜Cシクロアルキル、
【化17】

、イミダゾール−イル、ピロリジニルで置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキルであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項23】
前記Rは、C〜C直鎖または側鎖アルキルで置換または非置換された
【化18】

であり、
前記Rは、NRで置換されるか非置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキル;C〜Cシクロアルキル;モルホリニル;チオモルホリニル;4−メチルピペラジニル;またはヒドロキシ、C〜Cアルコキシ、ハロゲン、C〜Cシクロアルキル、
【化19】

、イミダゾール−イル、ピロリジニルで置換されたC〜C直鎖または側鎖アルキルであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項24】
前記化学式1の化合物は、
1)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−イソプロピル−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
2)4−{5−[4−(2−イソプロピル−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
3)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
4)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−エチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
5)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
6)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−フェニル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
7)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
8)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−シクロヘキシル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
9)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−ペンチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
10)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2,5−ジメチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
11)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−エチル−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
12)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メチル−2−フェニル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
13)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メチル−2−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
14)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−シクロヘキシル−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
15)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メチル−2−ペンチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
16)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−t−ブチル−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
17)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
18)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2,5−ジエチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
19)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
20)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−フェニル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
21)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
22)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−シクロヘキシル−5−エチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
23)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−ペンチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
24)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−エチル−5−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
25)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2,5−ジイソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
26)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−フェニル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
27)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
28)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−ペンチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
29)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチル−5−プロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
30)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
31)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−エチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
32)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
33)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−フェニル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
34)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
35)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−シクロヘキシル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
36)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−ペンチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
37)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−t−ブチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
38)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ベンジル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
39)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ベンジル−2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
40)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ベンジル−2−フェニル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
41)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ベンジル−2−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
42)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−(2−クロロ−エチル)−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
43)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
44)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソブチル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
45)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
46)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−エチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
47)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
48)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−フェニル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
49)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
50)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−シクロヘキシル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
51)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−ペンチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
52)4−{5−[4−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
53)4−{5−[4−(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
54)4−{5−[4−(2,5−ジメチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
55)4−{5−[4−(5−エチル−2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
56)4−{5−[4−(5−エチル−2−フェニル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
57)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−アミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
58)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−アミノ−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
59)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−グアニジノ−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
60)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−アミノ−5−エチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
61)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−アミノ−5−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
62)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−グアニジノ−5−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
63)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−アミノ−5−ブチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
64)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−グアニジノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
65)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−アミノ−5−ベンジル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
66)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ベンジル−2−グアニジノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
67)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−アミノ−5−シクロペンチルメチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
68)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−(1−プロピル−ピペリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
69)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−(イソブチリル)アミノ−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
70)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−モルホリノメチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
71)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−アミノメチル−5−ベンジル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
72)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メチル−2−(1−プロピル−ピペリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
73)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−アミノメチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
74)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ビニル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
75)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ヒドロキシメチル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
76)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メトキシメチル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
77)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−(2−クロロエチル)−2−アミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
78)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ビニル−2−アミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
79)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ビニル−2−(ピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
80)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−(2−クロロエチル)−2−(ピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
81)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−アミノ−5−シクロペンチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
82)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−アミノメチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
83)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−(ピペリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
84)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−エチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
85)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−エタンスルホニルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
86)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メチル−2−メチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
87)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−エチルアミノ−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
88)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メチル−2−プロピルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
89)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−(3−ピリジルカルボニル )アミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
90)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−ヒドロキシアセチルアミノ−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
91)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メチル−2−(4−ピリジルカルボニル )アミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
92)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メチル−2−(3−ピリジルカルボニル )アミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
93)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−エタンスルホニルアミノ−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
94)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−(2−メトキシエチル)アミノ−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
95)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−エタンスルホニルアミノ−5−エチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
96)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−メチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
97)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−エチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
98)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−プロピルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
99)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−メトキシアセチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
100)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−(4−ピリジルカルボニル )アミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
101)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−(3−ピリジルカルボニル )アミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
102)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−(2−メトキシエチル)アミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
103)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
104)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−エチルアミノ−5−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
105)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−メチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
106)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−エチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
107)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ベンジル−2−メチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
108)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ベンジル−2−エチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
109)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−メチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
110)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−エチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
111)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−プロピルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
112)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−(4−ピリジルカルボニル )アミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
113)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチル−2−プロピルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
114)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
115)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−(2−クロロエチル)−2−メチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
116)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
117)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−(ピリジン−3−イルメチル)アミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
118)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−(エタンスルホニル−メチル−アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
119)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[メチル−(2−モルホリノエチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
120)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[(2−ヒドロキシエチル)−メチル−アミノ]−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
121)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[エチル−(2−ヒドロキシエチル)−アミノ]−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
122)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[ビス−(2−メトキシエチル)−アミノ]−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
123)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−メチル−2−[メチル−(2−モルホリノエチル)−アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
124)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[エチル−1−(2−モルホリノエチル)−アミノ]−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
125)N−ヒドロキシ−4−{5−(4−[2−(ベンジル−メチル−アミノ)−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル]フェノキシ)ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
126)N−ヒドロキシ−4−[5−{4−[5−メチル−2−(メチル−ピリジン−3−イル−メチル−アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]フェノキシ}ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
127)N−ヒドロキシ−4−[5−{4−[2−(ベンジル−エチル−アミノ)−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル]フェノキシ}ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
128)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[ビス−(2−ヒドロキシエチル)−アミノ]−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
129)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−エチル−2−[(2−ヒドロキシエチル)−メチル−アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
130)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−エチル−2−[エチル−(2−ヒドロキシエチル)−アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
131)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−エチル−2−[メチル−(2−モルホリノエチル)−アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
132)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−エチル−2−[エチル−(2−モルホリノエチル)−アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
133)N−ヒドロキシ−4−[5−{4−[2−(ベンジル−メチル−アミノ)−5−エチル−1,3−チアゾール−4−イル]フェノキシ}ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
134)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−エチル−2−[メチル−(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
135)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−(ベンジル−エチル−アミノ)−5−エチル−1,3−チアゾール−4−イル]フェノキシ}ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
136)N−ヒドロキシ−4−{5−(4−[5−エチル−2−(エチル−[ピリジン−3−イルメチル]アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]フェノキシ)ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
137)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[ビス−(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−5−エチル−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
138)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−ジプロピルアミノ−5−エチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
139)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[ビス−(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−5−エチル−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
140)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[(2−ヒドロキシエチル)−メチル−アミノ]−5−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
141)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−イソプロピル−2−[メチル−(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
142)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−(エタンスルホニル−メチル−アミノ)−5−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル]フェノキシ}ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
143)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−ブチル−2−[(2−ヒドロキシエチル)−メチル−アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
144)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−ブチル−2−[メチル−(2−モルホリノエチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
145)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−ブチル−2−[メチル−(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
146)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−ジプロピルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
147)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−シクロペンチルメチル−2−[メチル−(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
148)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−シクロペンチルメチル−2−[メチル−(2−モルホリノエチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
149)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−ジプロピルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
150)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−ジエチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
151)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−エチルメチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
152)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチル−2−ジメチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
153)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−シクロペンチル−2−[メチル−(2−モルホリノエチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
154)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−イソブチル−2−[メチル−(2−モルホリノエチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
155)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−クロロエチル)−2−ジメチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル]フェノキシ}ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
156)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチル−2−ジエチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
157)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−ジプロピルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
158)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−ジエチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
159)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−イソプロピル−2−[メチル−(2−モルホリノエチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
160)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−ジエチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
161)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−ジメチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
162)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−ジエチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
163)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−ジメチルアミノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
164)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メチル−2−ピペリジノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
165)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メチル−2−モルホリノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
166)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−エチル−2−ピペリジノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
167)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−ピペリジノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
168)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−モルホリノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
169)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−モルホリノ−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
170)N−ヒドロキシ−4−{5−(4−[5−シクロペンチルメチル−2−(4−メチルピペラジノ)−1,3−チアゾール−4−イル]フェノキシ)ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
171)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ビニル−2−モルホリン−4−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
172)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロペンチル−2−モルホリン−4−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
173)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソブチル−2−モルホリン−4−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
174)N−ヒドロキシ−4−{5−(4−[5−エチル−2−(4−メチルピペラジノ)−1,3−チアゾール−4−イル]フェノキシ)ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
175)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−モルホリン−4−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
176)N−ヒドロキシ−4−{5−(4−[5−イソプロピル−2−(4−メチルピペラジノ)−1,3−チアゾール−4−イル]フェノキシ)ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
177)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルアミノ}−ベンズアミジン、
178)N−ヒドロキシ−4−(2−{2−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−エトキシ}−エトキシ)−ベンズアミジン、
179)N−ヒドロキシ−4−{3−ヒドロキシ−5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−3−メチル−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
180)N−ヒドロキシ−4−(2−{2−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−1−メチル−エチルアミノ}−エトキシ)−ベンズアミジン、
181)N−ヒドロキシ−4−[3−(4−{3−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−プロピル}−ピペラジン−1−イル)−プロポキシ]−ベンズアミジン、
182)N−ヒドロキシ−4−5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンタノイル−アミノ−ベンズアミジン、
183)N−ヒドロキシ−4−({5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチル}−メチル−アミノ)−ベンズアミジン、
184)N−ヒドロキシ−4−{4−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−but−2−エニルオキシ}−ベンズアミジン、
185)N−ヒドロキシ−4−{4−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシメチル]−ベンジルオキシ}−ベンズアミジン、
186)N−ヒドロキシ−4−(2−{2−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]−エチルアミノ}−エトキシ)−ベンズアミジン、
187)N−ヒドロキシ−2−フルオロ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
188)2,N−ジヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
189)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−3−メトキシ−ベンズアミジン、
190)N−ヒドロキシ−2−シクロヘキシルアミノ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
191)N−ヒドロキシ−4−{5−[3−フルオロ−4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
192)N−ヒドロキシ−2−フルオロ−4−{5−[3−フルオロ−4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
193)N−ヒドロキシ−4−{3−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]プロポキシ}−ベンズアミジン、
194)N−ヒドロキシ−4−{4−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ブトキシ}−ベンズアミジン、
195)N−ヒドロキシ−3−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルアミノ}−ベンズアミジン、
196)N−ヒドロキシ−4−{4−[4−(2−シクロヘキシル−5−エチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ブトキシ}−ベンズアミジン、
197)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−エチル−2−[(2−ヒドロキシエチル)−メチル−アミノ]−チアゾール−4−イル}フェノキシ)プロポキシ]−ベンズアミジン、
198)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−エチル−2−[(2−ヒドロキシエチル)−メチル−アミノ]−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ブトキシ]−ベンズアミジン、
199)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−エチル−2−[メチル−(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−チアゾール−4−イル}フェノキシ)プロポキシ]−ベンズアミジン、
200)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−エチル−2−[メチル−(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−チアゾール−4−イル}フェノキシ)ブトキシ]−ベンズアミジン、
201)N−ヒドロキシ−4−{4−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−イソプロピル−チアゾール−4−イル)−フェノキシメチル]−ベンジルオキシ}−ベンズアミジン、
202)N−ヒドロキシ−4−{4−[4−(5−ブチル−2−イソプロピル−チアゾール−4−イル)−フェノキシメチル]−ベンジルオキシ}−ベンズアミジン、
203)N−ヒドロキシ−4−{4−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−アミノ−チアゾール−4−イル)−フェノキシメチル]−ベンジルオキシ}−ベンズアミジン、
204)N−ヒドロキシ−4−{4−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−アミノ−チアゾール−4−イル)−フェノキシメチル]−ベンジルオキシ}−2−フルオロ−ベンズアミジン、
205)N−ヒドロキシ−4−{4−[4−(2−メチルアミノ−チアゾール−4−イル)−フェノキシメチル]−ベンジルオキシ}−ベンズアミジン、
206)N−ヒドロキシ−4−{6−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシメチル]−ピリジン−2−イル−メトキシ}−ベンズアミジン、
207)N−ヒドロキシ−2−フルオロ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ブトキシ}−ベンズアミジン、
208)N−ヒドロキシ−4−{2−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシメチル]−ベンジルオキシ}−ベンズアミジン、
209)N−ヒドロキシ−4−{3−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシメチル]−ベンジルオキシ}−ベンズアミジン、
210)N−ヒドロキシ−4−{4−[4−(5−シクロペンチルメチル−2−シクロヘキシル−チアゾール−4−イル)−フェノキシメチル]−ベンジルオキシ}−ベンズアミジン、
211)N−ヒドロキシ−4−{6−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−チアゾール−4−イル)フェノキシ]−ヘキシルオキシ}−ベンズアミジン、
212)N−ヒドロキシ−4−{5−[2−エチル−5−ヒドロキシ−4−(2−メチル−チアゾール−4−イル)フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
213)N−ヒドロキシ−4−{5−[2−エチル−4−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−5−プロポキシ−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
214)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−イソブチルアミノ−エチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
215)4−(5−{4−[5−(2−イソブチルアミノエチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
216)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−メチル−5−(2−ピペリジン−1−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
217)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−メチル−5−[2−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−エチル]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
218)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−[2−(3−イミダゾール−1−イル−プロピルアミノ)−エチル]−2−メチル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
219)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−イソプロピルアミノ−エチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
220)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−[2−(3−イソプロポキシ−プロピルアミノ)−エチル]−2−メチル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
221)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−ブチルアミノ−エチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
222)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−イミダゾール−1−イル−エチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
223)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−シクロヘキシルアミノ−エチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
224)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−ジエチルアミノ−エチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
225)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−{2−[ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ]−エチル}−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
226)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−ジイソプロピルアミノ−エチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
227)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−[2−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−エチル]−2−メチル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
228)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−メチル−5−(2−チオモルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
229)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−アミノ−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
230)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−[2−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−エチル]−2−メチル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
231)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−メチル−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
232)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−メチル−5−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
233)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−{2−[ビス−(2−メトキシ−エチル)−アミノ]−エチル}−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
234)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−tert−ブチルアミノ−エチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
235)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−イソブチルアミノ−エチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
236)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
237)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
238)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−ピリジン−3−イル−5−(2−チオモルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
239)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−イミダゾール−1−イル−エチル)−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
240)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−イソプロピル−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
241)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−イソプロピル−5−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
242)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−イミダゾール−1−イル−エチル)−2−イソプロピル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
243)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−イソプロピル−5−[2−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−エチル]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
244)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−[2−(3−イミダゾール−1−イル−プロピルアミノ)−エチル]−2−イソプロピル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
245)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−イソプロピル−5−(2−チオモルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
246)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−シクロヘキシル−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
247)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−シクロヘキシル−5−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
248)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−シクロヘキシル−5−[2−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−エチル]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
249)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−シクロヘキシル−5−(2−チオモルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
250)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−シクロヘキシル−5−(2−ジメチルアミノ−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
251)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−シクロヘキシル−5−(2−ジプロピルアミノ−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
252)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−シクロヘキシル−5−(2−シクロプロピルアミノ−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
253)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−アミノ−5−[2−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−エチル]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
254)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−2−フェニル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
255)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−エチル−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
256)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−エチル−5−(2−チオモルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
257)N−ヒドロキシ−4−(4−{4−[2−メチル−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ブトキシ)−ベンズアミジン、
258)4−(5−{4−[2−シクロヘキシル−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
259)4−(5−{4−[2−メチル−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
260)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−メチルアミノ−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
261)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−メチルアミノ−5−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
262)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−メチルアミノ−5−(2−チオモルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
263)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−メチルアミノ−5−[2−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−エチル]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
264)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−[2−(3−イミダゾール−1−イル−プロピルアミノ)−エチル]−2−メチルアミノ−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
265)4−(5−{4−[2−メチルアミノ−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
266)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−ジメチルアミノ−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
267)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−ジメチルアミノ−5−(2−チオモルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
268)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−(イソブチリル−メチル−アミノ)−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
269)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−[ベンジル−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミノ]−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
270)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−ジエチルアミノ−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
271)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−[ビス−(2−メトキシ−エチル)−アミノ]−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
272)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−モルホリン−4−イル−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
273)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−モルホリン−4−イル−5−(2−チオモルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
274)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−2−モルホリン−4−イル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
275)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−モルホリン−4−イル−5−[2−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−エチル]−チアゾールe−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
276)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−2−ピペリジン−1−イル−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
277)4−(5−{4−[2−モルホリン−4−イル−5−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
278)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(2−イソブチリルアミノ−エチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
279)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−{2−[イソブチル−(ピリジン−3−カルボニル)−アミノ]−エチル}−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
280)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−{2−[シクロプロピル−(ピリジン−4−カルボニル)−アミノ]−エチル}−2−イソプロピル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
281)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−シクロヘキシル−5−{2−[シクロプロピル−(ピリジン−3−カルボニル)−アミノ]−エチル}−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
282)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−メチルカルバモイル−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
283)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピルカルバモイル−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
284)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−{3−イミダゾール−1−イル−プロピルカルバモイル}−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
285)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−アミノ−5−メチルカルバモイル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
286)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチル−5−モルホリン−4−イル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
287)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−メチル−5−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
288)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−アミノ−5−モルホリン−4−イル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
289)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
290)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2,5−ジ−モルホリン−4−イル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
291)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−モルホリン−4−イル−5−チオモルホリン−4−イル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
292)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−モルホリン−4−イル−5−ピロリジン−1−イル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
293)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチル−5−モルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
294)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−メチル−5−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
295)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチル−5−チオモルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
296)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチル−5−ピペリジン−1−イルメチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
297)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ジメチルアミノメチル−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
298)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ブチルアミノメチル−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
299)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(イソブチルアミノ−メチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
300)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(tert−ブチルアミノ−メチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
301)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチル−5−プロピルアミノメチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
302)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−メチル−5−[(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−メチル]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
303)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−[(3−イミダゾール−1−イル−プロピルアミノ)−メチル]−2−メチル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
304)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチル−5−ピロリジン−1−イルメチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
305)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イミダゾール−1−イルメチル−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
306)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[5−(ベンジルアミノ−メチル)−2−メチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
307)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−シクロプロピルアミノメチル−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
308)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチルアミノ−5−モルホリン−4−イル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
309)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−(メチル−ピリジン−4−イルメチル−アミノ)−5−モルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
310)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−5−モルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
311)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−(エチル−メチル−アミノ)−5−モルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
312)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−(ベンジル−メチル−アミノ)−5−モルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
313)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[メチル−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミノ]−5−モルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
314)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[メチル−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミノ]−5−チオモルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
315)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−{[ビス−(2−メトキシ−エチル)−アミノ]−メチル}−2−[メチル−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミノ]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
316)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−[メチル−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミノ]−5−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
317)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−(イソプロピルアミノ−メチル)−2−[メチル−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミノ]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
318)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{5−[(2−メトキシ−エチルアミノ)−メチル]−2−[メチル−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミノ]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
319)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−5−モルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
320)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−(メチル−プロピル−アミノ)−5−モルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
321)N−ヒドロキシ−4−(5−{4−[2−(メチル−ピリジン−3−イルメチル−アミノ)−5−モルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル]−フェノキシ}−ペンチルオキシ)−ベンズアミジン、
322)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチル−5−メチルアミノ−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
323)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−メチル−5−[(ピリジン−4−カルボニル)−アミノ]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
324)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−メチル−5−[(ピリジン−3−カルボニル)−アミノ]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
325)N−ヒドロキシ−4−[5−(4−{2−フェニル−5−[(ピリジン−3−カルボニル)−アミノ]−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−ペンチルオキシ]−ベンズアミジン、
326)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ジメチルアミノ−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
327)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−ジメチルアミノ−2−フェニル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
328)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−シクロヘキシル−5−ジメチルアミノ−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
329)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチル−5−[1,2,4]トリアゾル−1−イル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
330)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−アミノ−2−フェニル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
331)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−アミノ−2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
332)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−アミノ−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
333)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−アミノ−2−エチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
334)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−アミノ−2−シクロヘキシル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
335)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−メチルアミノ−5−モルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、
336)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(2−モルホリン−4−イル−5−モルホリン−4−イルメチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジン、または、
337)N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−モルホリン−4−イル−2−ピペリジン−1−イル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペンチルオキシ}−ベンズアミジンより構成される群から選択されるものであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項25】
前記化学式2のビスフォスフォネートは、エチドロン酸、クロドロン酸、パミドロン酸、チルドロン酸、リセドロン酸、ミノドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、およびアレンドロン酸より構成される群から選択されるものであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項26】
前記骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物は、(a)化学式1で表される新規のベンズアミジン誘導体またはその塩と、(b)化学式2で表されるビスフォスフォネートを含む合剤の形態で剤形化されたものであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項27】
前記骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物は、(a)化学式1で表される新規のベンズアミジン誘導体またはその塩と、(b)化学式2で表されるビスフォスフォネートをそれぞれ含む独立した単剤の形態で剤形化されたものであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。
【請求項28】
前記骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物は、(a)化学式1で表される新規のベンズアミジン誘導体またはその塩と、(b)化学式2で表されるビスフォスフォネートをそれぞれ含む独立した単剤の2つがキット形態で構成されたものであることを特徴とする請求項1に記載の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物。

【公表番号】特表2011−529876(P2011−529876A)
【公表日】平成23年12月15日(2011.12.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−521047(P2011−521047)
【出願日】平成21年7月31日(2009.7.31)
【国際出願番号】PCT/KR2009/004295
【国際公開番号】WO2010/013975
【国際公開日】平成22年2月4日(2010.2.4)
【出願人】(507001911)ドン ファ ファーマシューティカル カンパニー リミテッド (12)
【Fターム(参考)】