ホスホネート誘導体としてのイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼインヒビター
治療薬として、また、他の工業目的のために用途を有する抗ウイルス、抗炎症および抗組織／臓器移植拒絶特性を備えたリン置換ミコフェノラート誘導体が開示されている。これらの組成物は、腫瘍の成長、ウイルス感染、炎症、または組織／臓器移植拒絶を阻止し、および／または癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶の治療または予防のために治療的に有用であるだけでなく、癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶を検出するアッセイで有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉまたは式ＩＩの化合物：
【化１】
であって、ここで：
Ａ０は、Ａ１であり；
Ａ１は、以下であり：
【化２】
Ａ３は、以下であり：
【化３】
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））であり；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−であり；そして、ここで、Ｙ２が２個のリン原子と結合するとき、Ｙ２はまた、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）であり得；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｒ２、Ｗ３、保護基、または次式であり：
【化４】
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｗ３、Ｒ２または保護基であり；
Ｒ１は、別個に、Ｈ、または１個〜１８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されており；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されるとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであり；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２であり；
Ｒ３ｂは、Ｙ１であり；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ）、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））であり；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））であり；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されており；
Ｒ５ａは、別個に、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキレン、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニレン、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニレンであり、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンのいずれか１つは、０個〜３個のＲ３基で置換されており；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５または−ＳＯ２Ｗ５であり；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されており；
Ｗ６は、１個、２個または３個のＡ３基で別個に置換されたＷ３であり；
Ｍ２は、０、１または２であり；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１であり；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；そして
Ｒ２０は、エチルまたはビニルである、
化合物。
【請求項２】
Ａ１が、次式：
【化５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ１が、次式：
【化６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１が、次式：
【化７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１が、次式：
【化８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１が、次式であり：
【化９】
そしてＷ５ａが、炭素環または複素環であり、ここでＷ５ａは、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｍ１２ａが、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１が、次式：
【化１０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ１が、次式：
【化１１】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ１が、次式であり：
【化１２】
Ｗ５ａが、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている炭素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ１が、次式であり：
【化１３】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ１が、次式であり：
【化１４】
Ｗ５ａが、０個または１個のＲ２基で別個に置換された炭素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ１が、次式であり：
【化１５】
Ｗ５ａが、０個または１個のＲ２基で別個に置換された炭素環または複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ１が、次式であり：
【化１６】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ３が、次式：
【化１７】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ３が、次式：
【化１８】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ３が、次式であり：
【化１９】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ２ａが、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ３が、次式であり：
【化２０】
そしてＹ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ３が、次式であり：
【化２１】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒｘ）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ３が、次式であり：
【化２２】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒｘ）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｍ１２ｄが、１である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａ３が、次式：
【化２３】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａ３が、次式：
【化２４】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗ５が、炭素環である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａ３が、次式：
【化２５】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｗ５が、フェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｍ１２ｂが、１である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａ３が、次式であり：
【化２６】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ２ａが、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａ３が、次式であり：
【化２７】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａ３が、次式であり：
【化２８】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒｘ）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、Ｈである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｍ１２ｂが、１である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａ３が、次式であり：
【化２９】
ここで、該フェニル炭素環が、０個、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａ３が、次式：
【化３０】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａ３が、次式：
【化３１】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ａ３が、次式：
【化３２】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ａ３が、次式：
【化３３】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ａ３が、次式であり：
【化３４】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ２ａが、Ｏ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ａ３が、次式であり：
【化３５】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｙ２ｃが、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａ３が、次式であり：
【化３６】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；
Ｙ２ｄが、ＯまたはＮ（Ｒｙ）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ａ３が、次式であり：
【化３７】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ａ３が、次式であり：
【化３８】
そしてＹ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ａ３が、次式：
【化３９】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ａ３が、次式：
【化４０】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ａ３が、次式であり：
【化４１】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ２ａが、Ｏ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ａ３が、次式であり：
【化４２】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｙ２ｃが、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ａ３が、次式であり：
【化４３】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；
Ｙ２ｄが、ＯまたはＮ（Ｒｙ）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ａ３が、次式であり：
【化４４】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ａ３が、次式であり：
【化４５】
そしてＹ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ａ０が、次式であり：
【化４６】
ここで、各Ｒが、別個に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２０が、エチルである、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２０が、ビニルである、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
本明細書中の実施例で記述された、化合物。
【請求項５４】
薬学的に受容可能な担体と、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物とを含有する、医薬組成物。
【請求項５５】
請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体とを含有する、単位剤形。
【請求項５６】
腫瘍の増殖を阻止する方法であって、腫瘍を含む疑いのある試料または被験体を、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項５７】
前記腫瘍が、インビボにある、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
動物における癌の症状または影響を治療または予防する方法であって、該動物に、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を含有する処方物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５９】
前記化合物が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
癌を治療する医薬を調製するための、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
前記処方物が、さらに、第二活性成分を含有する、請求項６０に記載の使用。
【請求項６２】
ウイルスの活性を阻害する方法であって、ウイルスを含む疑いのある試料を、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項６３】
前記ウイルスが、インビボにある、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または予防する方法であって、該動物に、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を含有する処方物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６５】
前記化合物が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
ウイルス感染を治療する医薬を調製するための、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６７】
前記処方物が、さらに、第二活性成分を含有する、請求項６６に記載の使用。
【請求項６８】
炎症を阻止する方法であって、炎症をおこした疑いのある試料または被験体を、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項６９】
前記炎症が、インビボにある、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
動物における炎症の症状または影響を治療または予防する方法であって、該動物に、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を含有する処方物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７１】
前記化合物が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
炎症を治療する医薬を調製するための、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
前記処方物が、さらに、第二活性成分を含有する、請求項７２に記載の使用。
【請求項７４】
動物における組織移植拒絶または臓器移植拒絶の症状または影響を治療または予防する方法であって、該動物に、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を含有する処方物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７５】
前記化合物が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
組織移植拒絶または臓器移植拒絶を治療する医薬を調製するための、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７７】
前記処方物が、さらに、第二活性成分を含有する、請求項７６に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉまたは式ＩＩの化合物：
【化１】
であって、ここで：
Ａ０は、Ａ１であり；
Ａ１は、以下であり：
【化２】
Ａ３は、以下であり：
【化３】
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））であり；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−であり；そして、ここで、Ｙ２が２個のリン原子と結合するとき、Ｙ２はまた、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）であり得；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｒ２、Ｗ３、保護基、または次式であり：
【化４】
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｗ３、Ｒ２または保護基であり；
Ｒ１は、別個に、Ｈ、または１個〜１８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されており；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されるとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであり；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２であり；
Ｒ３ｂは、Ｙ１であり；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ）、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））であり；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））であり；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されており；
Ｒ５ａは、別個に、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキレン、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニレン、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニレンであり、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンのいずれか１つは、０個〜３個のＲ３基で置換されており；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５または−ＳＯ２Ｗ５であり；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されており；
Ｗ６は、１個、２個または３個のＡ３基で別個に置換されたＷ３であり；
Ｍ２は、０、１または２であり；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１であり；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；そして
Ｒ２０は、エチルまたはビニルである、
化合物。
【請求項２】
Ａ１が、次式：
【化５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ１が、次式：
【化６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１が、次式：
【化７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１が、次式：
【化８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１が、次式であり：
【化９】
そしてＷ５ａが、炭素環または複素環であり、ここでＷ５ａは、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｍ１２ａが、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１が、次式：
【化１０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ１が、次式：
【化１１】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ１が、次式であり：
【化１２】
Ｗ５ａが、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている炭素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ１が、次式であり：
【化１３】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ１が、次式であり：
【化１４】
Ｗ５ａが、０個または１個のＲ２基で別個に置換された炭素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ１が、次式であり：
【化１５】
Ｗ５ａが、０個または１個のＲ２基で別個に置換された炭素環または複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ１が、次式であり：
【化１６】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ３が、次式：
【化１７】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ３が、次式：
【化１８】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ３が、次式であり：
【化１９】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ２ａが、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ３が、次式であり：
【化２０】
そしてＹ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ３が、次式であり：
【化２１】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒｘ）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ３が、次式であり：
【化２２】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒｘ）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｍ１２ｄが、１である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａ３が、次式：
【化２３】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａ３が、次式：
【化２４】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗ５が、炭素環である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａ３が、次式：
【化２５】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｗ５が、フェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｍ１２ｂが、１である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａ３が、次式であり：
【化２６】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ２ａが、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａ３が、次式であり：
【化２７】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａ３が、次式であり：
【化２８】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒｘ）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、Ｈである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｍ１２ｂが、１である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａ３が、次式であり：
【化２９】
ここで、該フェニル炭素環が、０個、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａ３が、次式：
【化３０】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａ３が、次式：
【化３１】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ａ３が、次式：
【化３２】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ａ３が、次式：
【化３３】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ａ３が、次式であり：
【化３４】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ２ａが、Ｏ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ａ３が、次式であり：
【化３５】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｙ２ｃが、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａ３が、次式であり：
【化３６】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；
Ｙ２ｄが、ＯまたはＮ（Ｒｙ）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ａ３が、次式であり：
【化３７】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ａ３が、次式であり：
【化３８】
そしてＹ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ａ３が、次式：
【化３９】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ａ３が、次式：
【化４０】
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ａ３が、次式であり：
【化４１】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ２ａが、Ｏ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ａ３が、次式であり：
【化４２】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｙ２ｃが、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ａ３が、次式であり：
【化４３】
Ｙ１ａが、ＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；
Ｙ２ｄが、ＯまたはＮ（Ｒｙ）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ａ３が、次式であり：
【化４４】
Ｙ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄが、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ａ３が、次式であり：
【化４５】
そしてＹ２ｂが、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ａ０が、次式であり：
【化４６】
ここで、各Ｒが、別個に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２０が、エチルである、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２０が、ビニルである、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
本明細書中の実施例で記述された、化合物。
【請求項５４】
薬学的に受容可能な担体と、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物とを含有する、医薬組成物。
【請求項５５】
請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体とを含有する、単位剤形。
【請求項５６】
腫瘍の増殖を阻止する方法であって、腫瘍を含む疑いのある試料または被験体を、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項５７】
前記腫瘍が、インビボにある、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
動物における癌の症状または影響を治療または予防する方法であって、該動物に、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を含有する処方物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５９】
前記化合物が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
癌を治療する医薬を調製するための、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
前記処方物が、さらに、第二活性成分を含有する、請求項６０に記載の使用。
【請求項６２】
ウイルスの活性を阻害する方法であって、ウイルスを含む疑いのある試料を、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項６３】
前記ウイルスが、インビボにある、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または予防する方法であって、該動物に、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を含有する処方物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６５】
前記化合物が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
ウイルス感染を治療する医薬を調製するための、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６７】
前記処方物が、さらに、第二活性成分を含有する、請求項６６に記載の使用。
【請求項６８】
炎症を阻止する方法であって、炎症をおこした疑いのある試料または被験体を、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項６９】
前記炎症が、インビボにある、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
動物における炎症の症状または影響を治療または予防する方法であって、該動物に、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を含有する処方物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７１】
前記化合物が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
炎症を治療する医薬を調製するための、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
前記処方物が、さらに、第二活性成分を含有する、請求項７２に記載の使用。
【請求項７４】
動物における組織移植拒絶または臓器移植拒絶の症状または影響を治療または予防する方法であって、該動物に、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を含有する処方物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７５】
前記化合物が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
組織移植拒絶または臓器移植拒絶を治療する医薬を調製するための、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７７】
前記処方物が、さらに、第二活性成分を含有する、請求項７６に記載の使用。
【公表番号】特表２００７−５２０４５２（Ｐ２００７−５２０４５２Ａ）
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３６８４４（Ｐ２００６−５３６８４４）
【出願日】平成１６年１０月２５日（２００４．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３５１３６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３９５５２
【国際公開日】平成１７年５月６日（２００５．５．６）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１０月２５日（２００４．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３５１３６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３９５５２
【国際公開日】平成１７年５月６日（２００５．５．６）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
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