Ｎ^２−ホスフィニルアミジン化合物、Ｎ^２−ホスフィニルアミジナート、Ｎ^２−ホスフィニルアミジン金属塩錯体、Ｎ^２−ホスフィニルアミジナート金属塩錯体が記載される。Ｎ^２−ホスフィニルアミジン化合物、Ｎ^２を−ホスフィニルアミジナート、Ｎ^２−ホスフィニルアミジン金属塩錯体、およびＮ^２−ホスフィニルアミジナート金属塩錯体を製造する方法も開示される。Ｎ^２−ホスフィニルアミジン金属塩錯体およびＮ^２−ホスフィニルアミジナート金属塩錯体を使用する触媒系もまた、オレフィンのオリゴマー化および／または重合のための、Ｎ^２−ホスフィニルアミジン化合物、Ｎ^２−ホスフィニルアミジナート、Ｎ^２−ホスフィニルアミジン金属塩錯体、およびＮ^２−ホスフィニルアミジナート金属塩錯体の使用と共に開示される。
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構造（Ｉ）を有するモルホリノ化合物を提供する。式中、Ｒ^１は、低級アルキル、ジ（低級アルキル）アミノ及びフェニルからなる群から選択され、Ｒ^２は、低級アルキル、単環式アリールメチル及び単環式（アリールオキシ）メチルからなる群から選択され、Ｒ^３は、トリアリールメチル及び水素からなる群から選択され、Ｙは、保護又は非保護ヒドロキシル又はアミノ基、クロロホスホルアミダート基、及び更なるモルホリノ化合物又はモルホリノオリゴマーの環窒素とのホスホロジアミダート結合からなる群から選択される。かかる化合物としては、二重保護モルホリノグアニン（ＭｏＧ）モノマーが挙げられる。モルホリノオリゴマー合成におけるその使用、及び各モノマーカップリングステップにおける保護されたモルホリノ環窒素の脱保護に関して、モルホリノオリゴマー合成の更なる改善された手順も記述される。
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本発明は、式Ｉで示されるガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログ、その製法並びに応用に関する。式Ｉにおいて、置換基Ｒ_１〜Ｒ_１２は、本明細書中で定義のとおりである。本発明のガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、抽出されて精製されたガンボジン酸から合成された。得られたガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、抗腫瘍活性、抗ウイルス活性、抗菌活性及び抗真菌活性を有し、抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、免疫性医薬、抗菌剤及び抗真菌剤として使用できる。本発明のガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、他の公知の抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、免疫性医薬、抗菌剤及び抗真菌剤と一緒に使用することもできる。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害作用を有する医薬化合物の副作用を低減するための新規誘導体および該誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】キナーゼ阻害作用を有する医薬（例えば、ゲフィチニブ、イマチニブ、エルロチニブ、バタラニブ、スタウロスポリンなど）に対して、ホスホン酸エステルを導入したリン置換キナーゼ阻害性化合物、該化合物を含有する医薬組成物、および治療方法。標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することが可能となり、種々の治療処方および処置（各種腫瘍、白血病、炎症性疾患、乾癬、移植拒絶など）に適用可能である。 （もっと読む）

【課題】新規な抗炎症剤、例えば、改善された抗炎症性特性、改善された薬理学的特性、改善された活性、改善されたバイオアベイラビリティ、または改善されたインビボでの有効半減期を有する薬物を提供すること。
【解決手段】１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、一実施形態において該化合物は１個またはそれ以上のＡ^０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、抱合体。 （もっと読む）

本発明は、微生物、特に細菌、菌類、原生動物及び／又はウイルスによって引き起こされる哺乳動物、好ましくはヒトにおける種々の疾病及び／又は病態生理学的な状態の治療に有用な低減された細胞毒性を有する新規のアルキルリン脂質誘導体を提供する。係るアルキルリン脂質は、単独薬剤として、又は組み合わせ療法の過程において使用することができ、また腫瘍の治療のためにも使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のリジンベースの化合物の合成方法を提供しており、式中Ｒ_１は例えば（ＨＯ）_２Ｐ（Ｏ）−、（ＮａＯ）_２Ｐ（Ｏ）−であり得、Ｘは例えばＮＨ_２であり得、ＹはＨ、Ｆ、Ｃ_１、又はＢｒであり得、ｎ、Ｘ’、Ｙ’、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は本明細書で定義されている通りである。 （もっと読む）

ＤＮＡ依存性プロテインキナーゼを阻害する化合物、該化合物を含む組成物、ＤＮＡ−ＰＫ生物活性を阻害する方法、細胞をＤＮＡ損傷をもたらす剤に感作させる方法、および癌の処置の有効性を高める方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１個のアミン置換基をホスフィン基に対してパラ位に有する、式（Ia）、（Ib）の１，１’−ジフェニル−２，２’−ジホスフィンに関する。これらの新規な化合物は、プロキラル有機化合物の不斉付加反応の触媒である金属錯体の配位子であり、そしてこの触媒特性は、アミノ基の置換を介して基質特異的なやり方で調整することができる。
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【課題】 エストロゲンと同様の生理的な骨の回復作用を有し、かつ高い安全性を有する、新しい型のエストロゲン代替薬（非ホルモン治療剤）を提供することにより、骨代謝疾患（例えば、骨粗鬆症、関節炎、慢性関節リウマチ、関節症、変形性関節症、ページェット病（Paget’s disease）、ベヒテレフ病（Bechterew's disease）、高カルシウム血症など）の予防剤または治療剤に多様性を持たせ、治療の選択範囲を広げること。
【解決手段】 以下の式（Ｉ）：
【化１】



で表される化合物（式中の各記号は、明細書中で定義される通りである）またはその医薬上許容される塩、あるいは
以下の式（Ｘ）：
【化２】



で表される化合物（式中の各記号は、明細書中で定義される通りである）またはその医薬上許容される塩を含有してなる、骨代謝疾患を予防または治療するための組成物。 （もっと読む）