モルホリノプリン誘導体
【課題】ホスファチジルイノシトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔ
ｏｌ ３−ｋｉｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）および／またはＭａｍｍａｌｉａｎ Ｔａｒｇｅｔ
ｏｆ Ｒａｐａｍｙｃｉｎ（ｍＴＯＲ）を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供
すること。
【解決手段】本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害し、抗腫瘍活性を示す、
各種置換基を有する下記式（１）で表される化合物を提供する（ここで、式（１）中のＲ
１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＸは、それぞれ、明細書中の定義と同義
である。）。
【化１】
ｏｌ ３−ｋｉｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）および／またはＭａｍｍａｌｉａｎ Ｔａｒｇｅｔ
ｏｆ Ｒａｐａｍｙｃｉｎ（ｍＴＯＲ）を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供
すること。
【解決手段】本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害し、抗腫瘍活性を示す、
各種置換基を有する下記式（１）で表される化合物を提供する（ここで、式（１）中のＲ
１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＸは、それぞれ、明細書中の定義と同義
である。）。
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
［式（１）中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ
１〜Ｃ６アルキル基、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル
スルホニル基、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリール基または水素原子
を示し、
Ｘは、１つまたは２つの窒素原子を含む６員の芳香族含窒素複素環基を示し、Ｒ３は、Ｘ
を構成する炭素原子上の１もしくは複数個の置換基であって、それぞれ独立して、１もし
くは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、１もしくは複数個の置換
基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは複数個の置換基を有していて
もよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ
１〜Ｃ６アルキルアミノ基、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ８シ
クロアルキル基、アミノ基、ハロゲン原子または水酸基であることを示し、
Ｒ４は、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基または水素
原子を示し、
Ｒａは、−Ｙ−Ｒ５で表される基を示し、
ここでＹは、単結合またはＣ１〜Ｃ６アルキレン基を示し、
Ｒ５は、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、１もし
くは複数個の置換基を有していてもよいテトラヒドロフラニル基、１もしくは複数個の置
換基を有していてもよいテトラヒドロピラニル基、１もしくは複数個の置換基を有してい
てもよいピロリジニル基、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいピペリジニル基
または１もしくは複数個の置換基を有していてもよいピリジニル基であることを示し、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ独立して、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ
１〜Ｃ６アルキル基、または水素原子であることを示すか、または、ＲｂとＲｃが一緒に
なって、ＲｂとＲｃが結合する窒素原子とともに１もしくは複数個の置換基を有していて
もよい４〜７員の脂環式含窒素複素環基を形成してもよいことを示す。］
で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基
を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置
換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、下記Ｂ群から選ばれる１もし
くは複数個の置換基を有していてもよいアリール基または水素原子であり、
Ｘが、１つまたは２つの窒素原子を含む６員の芳香族含窒素複素環基であり、
Ｒ３が、Ｘを構成する炭素原子上の１もしくは複数個の置換基であって、それぞれ独立し
て、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アル
キル基、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６
アルコキシ基、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１
〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していて
もよいジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基
を有していてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、アミノ基、ハロゲン原子または水酸基
であり、
Ｒ４が、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６
アルキル基または水素原子であり、
Ｒａが、−Ｙ−Ｒ５で表される基であり、
ここでＹは、単結合またはＣ１〜Ｃ６アルキレン基を示し、
Ｒ５は、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ
６アルキル基、下記Ｂ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいテト
ラヒドロフラニル基、下記Ｂ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよ
いテトラヒドロピラニル基、下記Ｄ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有してい
てもよいピロリジニル基、下記Ｂ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していて
もよいピペリジニル基または下記Ｄ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有してい
てもよいピリジニル基であることを示し、
ＲｂおよびＲｃが、それぞれ独立して、下記Ｅ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基
を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、または水素原子であるか、または、ＲｂとＲ
ｃが一緒になって、ＲｂとＲｃが結合する窒素原子とともに下記Ｅ群から選ばれる１もし
くは複数個の置換基を有していてもよい４〜７員の脂環式含窒素複素環基を形成している
請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ａ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル
基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ジＣ１〜Ｃ６ア
ルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基
Ｂ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、
アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ
１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルアミノ基
Ｄ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル
基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルカルボニル基、Ｃ３〜
Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜
Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複
数個の置換基を有していてもよいアリールカルボニル基
Ｅ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ホルミル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数
個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは
複数個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、上記Ａ群から選ばれる
１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、アミノ基、上記
Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６
アルキルアミノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよい
Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換
基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、上記
Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリールスルホニルアミ
ノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリールスル
ホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を
有していてもよいヘテロアリールスルホニルアミノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは
複数個の置換基を有していてもよいヘテロアリールスルホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ
基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アル
キルスルホニルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の
置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１
〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよい
アリールスルホニルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数
個の置換基を有していてもよいアリールスルホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６
アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいヘテロ
アリールスルホニルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数
個の置換基を有していてもよいヘテロアリールスルホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１
〜Ｃ６アルキル基、シアノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有して
いてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基、上記Ａ群から選
ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、
上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ８シクロア
ルキルカルボニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有してもよいＣ
３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、上記Ａ群から選ばれる１もし
くは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、上記Ａ群から
選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜
Ｃ６アルキルカルボニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有してい
てもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数
個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニル
基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６ア
ルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個
の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル基、上記Ａ群から選ば
れる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニ
ル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６
アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数
個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル基、上記Ａ群から
選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリールスルホニル基、上記Ａ群
から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいへテロアリールスルホニル基
、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいへテロアリールＣ
１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有し
ていてもよいへテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、下記一般式（２）
【化２】
（一般式（２）中、ｎは０〜３のいずれかであり、環Ａは、アゼチジン環、ピロリジン環
、ピリジン環、モルホリン環、ピペラジン環のいずれかであり、該環を構成する炭素原子
は、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよい。）で表される
基
【請求項３】
一般式（１ａ）
【化３】
［式（１ａ）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲａ〜Ｒｃは、前記請求項２に記載のものと同
義であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、下記Ａ群から選ばれる１もしくは
複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、下記Ａ群から選ばれる１もし
くは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、下記Ａ群から選ばれる
１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記Ａ群か
ら選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基
、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ８シクロ
アルキル基、アミノ基、ハロゲン原子、水酸基または水素原子であることを示す。]
で表される化合物またはその塩。
Ａ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル
基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ジＣ１〜Ｃ６ア
ルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基
【請求項４】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロＣ１〜Ｃ６アル
キル基または水素原子である請求項３に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および水素原子の組み合わせまたはともに水素
原子である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基または水素原子である請求項１〜５のいずれか１項に記載
の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒａが、下記の式Ｒａ１〜Ｒａ１１
【化４】
から選択されるいずれか１（式Ｒａ５中、Ｒ６は、−ＳＯ2Ｒ８または −ＣＯＲ８を示し
、ここでＲ８は、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基ま
たは１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリール基を示し、式Ｒａ８中、Ｒ９
ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル基、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル
基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１
〜Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基
、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリール基、また
は上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいへテロアリール基
を示す。）である請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
ＲｂとＲｃが一緒になって、ＲｂとＲｃが結合する窒素原子とともに１もしくは複数個の
置換基を有していてもよい４〜７員の脂環式含窒素複素環基を形成する場合、該４〜７員
の脂環式含窒素複素環部分が、アゼチジン環、ピロリジン環、モルホリン環、ピペラジン
環またはピペリジン環である請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｂとＲｃが結合する窒素原子とで形成する基が、下記の式Ｒｂｃ１〜
Ｒｂｃ８０
【化５−１】
【化５−２】
【化５−３】
から選択されるいずれか１（式Ｒｂｃ１〜Ｒｂｃ８０中、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ１
０およびＲ１１は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル
基、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ジ
Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、カ
ルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有し
ていてもよいアリール基、または上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有し
ていてもよいへテロアリール基を示し、Ｒ９ｄおよびＲ９ｅは、それぞれ独立してＣ１〜
Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル基、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ
６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキ
ル基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群か
ら選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリール基、上記Ａ群から選ば
れる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいへテロアリール基、水素原子、水酸基
、アミノ基、ＮＨ−Ｒ１０で表される基またはＮＲ１０Ｒ１１で表される基を示す。）で
ある請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
下記一般式（１ｂ）
【化６】
[式中、Ｒ１２は、メチル基または水素原子を示し、
Ｒ１３は、１〜３個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル
基、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基を示し、
Ｒ１４は、下記群
【化７】
から選ばれるいずれか１の基を示す。]
で表される化合物またはその塩。
【請求項１１】
下記群から選ばれるいずれか１の化合物またはその塩。
【化８−１】
【化８−２】
【請求項１２】
下記式
【化９】
で表される化合物。
【請求項１３】
下記式
【化１０】
で表される化合物。
【請求項１４】
下記式
【化１１】
で表される化合物。
【請求項１５】
下記式
【化１２】
で表される化合物。
【請求項１６】
下記式
【化１３】
で表される化合物。
【請求項１７】
下記式
【化１４】
で表される化合物。
【請求項１８】
下記式
【化１５】
で表される化合物。
【請求項１９】
下記式
【化１６】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２０】
下記式
【化１７】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２１】
下記式
【化１８】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２２】
下記式
【化１９】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２３】
下記式
【化２０】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２４】
下記式
【化２１】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２５】
下記式
【化２２】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２６】
下記式
【化２３】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項２７】
下記式
【化２４】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項２８】
下記式
【化２５】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項２９】
下記式
【化２６】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項３０】
下記式
【化２７】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項３１】
下記式
【化２８】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項３２】
下記式
【化２９】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項３３】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む、ホスファチジルイノ
シトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ ３−ｋｉｎａｓｅ：
ＰＩ３Ｋ）阻害剤。
【請求項３４】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む、Ｍａｍｍａｌｉａｎ
Ｔａｒｇｅｔ ｏｆ Ｒａｐａｍｙｃｉｎ（ｍＴＯＲ）の阻害剤。
【請求項３５】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む、ホスファチジルイノ
シトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ ３−ｋｉｎａｓｅ：
ＰＩ３Ｋ）およびＭａｍｍａｌｉａｎ Ｔａｒｇｅｔ ｏｆ Ｒａｐａｍｙｃｉｎ（ｍＴ
ＯＲ）の阻害剤。
【請求項３６】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする医薬。
【請求項３７】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする抗腫瘍剤。
【請求項３８】
腫瘍が、脳腫瘍、子宮癌、肺癌、乳癌、大腸癌、胃癌、前立腺癌および悪性黒色腫から選
ばれるいずれかである請求項３７に記載の抗腫瘍剤。
【請求項３９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩および薬学的に許容し得る担
体を含有する医薬組成物。
【請求項４０】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする、ＰＴＥＮ
（ｐｈｏｓｐｈａｔａｓｅ ａｎｄ ｔｅｎｓｉｎ ｈｏｍｏｌｏｇ）の変異がみられ
る腫瘍の治療剤。
【請求項４１】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする、ホスファ
チジルイノシトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ ３−ｋｉ
ｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）の過剰発現がみられる腫瘍の治療剤。
【請求項４２】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする、ホスファ
チジルイノシトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ ３−ｋｉ
ｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）の変異がみられる腫瘍の治療剤。
【請求項４３】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする、Ａｋｔの
リン酸化亢進がみられる腫瘍の治療剤。
【請求項４４】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を投与することを特徴とする
腫瘍の治療方法。
【請求項４５】
腫瘍が、脳腫瘍、子宮癌、肺癌、乳癌、大腸癌、胃癌、前立腺癌および悪性黒色腫から選
ばれるいずれかである請求項４４に記載の治療方法。
【請求項４６】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を投与することを特徴とする
、ＰＴＥＮ （ｐｈｏｓｐｈａｔａｓｅ ａｎｄ ｔｅｎｓｉｎ ｈｏｍｏｌｏｇ）の変
異がみられる腫瘍の治療方法。
【請求項４７】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を投与することを特徴とする
、ホスファチジルイノシトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ
３−ｋｉｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）の過剰発現がみられる腫瘍の治療方法。
【請求項４８】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を投与することを特徴とする
、ホスファチジルイノシトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ
３−ｋｉｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）の変異がみられる腫瘍の治療方法。
【請求項４９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を投与することを特徴とする
、Ａｋｔのリン酸化亢進がみられる腫瘍の治療方法。
【請求項５０】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩の、医薬製造のための使用。
【請求項５１】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩の、抗腫瘍剤製造のための使
用。
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
［式（１）中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ
１〜Ｃ６アルキル基、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル
スルホニル基、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリール基または水素原子
を示し、
Ｘは、１つまたは２つの窒素原子を含む６員の芳香族含窒素複素環基を示し、Ｒ３は、Ｘ
を構成する炭素原子上の１もしくは複数個の置換基であって、それぞれ独立して、１もし
くは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、１もしくは複数個の置換
基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは複数個の置換基を有していて
もよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ
１〜Ｃ６アルキルアミノ基、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ８シ
クロアルキル基、アミノ基、ハロゲン原子または水酸基であることを示し、
Ｒ４は、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基または水素
原子を示し、
Ｒａは、−Ｙ−Ｒ５で表される基を示し、
ここでＹは、単結合またはＣ１〜Ｃ６アルキレン基を示し、
Ｒ５は、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、１もし
くは複数個の置換基を有していてもよいテトラヒドロフラニル基、１もしくは複数個の置
換基を有していてもよいテトラヒドロピラニル基、１もしくは複数個の置換基を有してい
てもよいピロリジニル基、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいピペリジニル基
または１もしくは複数個の置換基を有していてもよいピリジニル基であることを示し、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ独立して、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ
１〜Ｃ６アルキル基、または水素原子であることを示すか、または、ＲｂとＲｃが一緒に
なって、ＲｂとＲｃが結合する窒素原子とともに１もしくは複数個の置換基を有していて
もよい４〜７員の脂環式含窒素複素環基を形成してもよいことを示す。］
で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基
を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置
換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、下記Ｂ群から選ばれる１もし
くは複数個の置換基を有していてもよいアリール基または水素原子であり、
Ｘが、１つまたは２つの窒素原子を含む６員の芳香族含窒素複素環基であり、
Ｒ３が、Ｘを構成する炭素原子上の１もしくは複数個の置換基であって、それぞれ独立し
て、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アル
キル基、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６
アルコキシ基、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１
〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していて
もよいジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基
を有していてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、アミノ基、ハロゲン原子または水酸基
であり、
Ｒ４が、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６
アルキル基または水素原子であり、
Ｒａが、−Ｙ−Ｒ５で表される基であり、
ここでＹは、単結合またはＣ１〜Ｃ６アルキレン基を示し、
Ｒ５は、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ
６アルキル基、下記Ｂ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいテト
ラヒドロフラニル基、下記Ｂ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよ
いテトラヒドロピラニル基、下記Ｄ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有してい
てもよいピロリジニル基、下記Ｂ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していて
もよいピペリジニル基または下記Ｄ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有してい
てもよいピリジニル基であることを示し、
ＲｂおよびＲｃが、それぞれ独立して、下記Ｅ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基
を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、または水素原子であるか、または、ＲｂとＲ
ｃが一緒になって、ＲｂとＲｃが結合する窒素原子とともに下記Ｅ群から選ばれる１もし
くは複数個の置換基を有していてもよい４〜７員の脂環式含窒素複素環基を形成している
請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ａ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル
基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ジＣ１〜Ｃ６ア
ルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基
Ｂ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、
アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ
１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルアミノ基
Ｄ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル
基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルカルボニル基、Ｃ３〜
Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜
Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複
数個の置換基を有していてもよいアリールカルボニル基
Ｅ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ホルミル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数
個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは
複数個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、上記Ａ群から選ばれる
１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、アミノ基、上記
Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６
アルキルアミノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよい
Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換
基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、上記
Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリールスルホニルアミ
ノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリールスル
ホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を
有していてもよいヘテロアリールスルホニルアミノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは
複数個の置換基を有していてもよいヘテロアリールスルホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ
基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アル
キルスルホニルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の
置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１
〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよい
アリールスルホニルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数
個の置換基を有していてもよいアリールスルホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６
アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいヘテロ
アリールスルホニルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数
個の置換基を有していてもよいヘテロアリールスルホニルＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１
〜Ｃ６アルキル基、シアノ基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有して
いてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基、上記Ａ群から選
ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、
上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ８シクロア
ルキルカルボニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有してもよいＣ
３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、上記Ａ群から選ばれる１もし
くは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、上記Ａ群から
選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜
Ｃ６アルキルカルボニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有してい
てもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数
個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニル
基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６ア
ルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個
の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル基、上記Ａ群から選ば
れる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニ
ル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６
アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数
個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル基、上記Ａ群から
選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリールスルホニル基、上記Ａ群
から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいへテロアリールスルホニル基
、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいへテロアリールＣ
１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有し
ていてもよいへテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、下記一般式（２）
【化２】
（一般式（２）中、ｎは０〜３のいずれかであり、環Ａは、アゼチジン環、ピロリジン環
、ピリジン環、モルホリン環、ピペラジン環のいずれかであり、該環を構成する炭素原子
は、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよい。）で表される
基
【請求項３】
一般式（１ａ）
【化３】
［式（１ａ）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲａ〜Ｒｃは、前記請求項２に記載のものと同
義であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、下記Ａ群から選ばれる１もしくは
複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、下記Ａ群から選ばれる１もし
くは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、下記Ａ群から選ばれる
１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記Ａ群か
ら選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基
、下記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ３〜Ｃ８シクロ
アルキル基、アミノ基、ハロゲン原子、水酸基または水素原子であることを示す。]
で表される化合物またはその塩。
Ａ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル
基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ジＣ１〜Ｃ６ア
ルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基
【請求項４】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロＣ１〜Ｃ６アル
キル基または水素原子である請求項３に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および水素原子の組み合わせまたはともに水素
原子である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基または水素原子である請求項１〜５のいずれか１項に記載
の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒａが、下記の式Ｒａ１〜Ｒａ１１
【化４】
から選択されるいずれか１（式Ｒａ５中、Ｒ６は、−ＳＯ2Ｒ８または −ＣＯＲ８を示し
、ここでＲ８は、１もしくは複数個の置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基ま
たは１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリール基を示し、式Ｒａ８中、Ｒ９
ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル基、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル
基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１
〜Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基
、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリール基、また
は上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいへテロアリール基
を示す。）である請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
ＲｂとＲｃが一緒になって、ＲｂとＲｃが結合する窒素原子とともに１もしくは複数個の
置換基を有していてもよい４〜７員の脂環式含窒素複素環基を形成する場合、該４〜７員
の脂環式含窒素複素環部分が、アゼチジン環、ピロリジン環、モルホリン環、ピペラジン
環またはピペリジン環である請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｂとＲｃが結合する窒素原子とで形成する基が、下記の式Ｒｂｃ１〜
Ｒｂｃ８０
【化５−１】
【化５−２】
【化５−３】
から選択されるいずれか１（式Ｒｂｃ１〜Ｒｂｃ８０中、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ１
０およびＲ１１は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル
基、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ジ
Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、カ
ルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有し
ていてもよいアリール基、または上記Ａ群から選ばれる１もしくは複数個の置換基を有し
ていてもよいへテロアリール基を示し、Ｒ９ｄおよびＲ９ｅは、それぞれ独立してＣ１〜
Ｃ６アルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル基、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ
６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキ
ル基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、上記Ａ群か
ら選ばれる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいアリール基、上記Ａ群から選ば
れる１もしくは複数個の置換基を有していてもよいへテロアリール基、水素原子、水酸基
、アミノ基、ＮＨ−Ｒ１０で表される基またはＮＲ１０Ｒ１１で表される基を示す。）で
ある請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
下記一般式（１ｂ）
【化６】
[式中、Ｒ１２は、メチル基または水素原子を示し、
Ｒ１３は、１〜３個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル
基、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基を示し、
Ｒ１４は、下記群
【化７】
から選ばれるいずれか１の基を示す。]
で表される化合物またはその塩。
【請求項１１】
下記群から選ばれるいずれか１の化合物またはその塩。
【化８−１】
【化８−２】
【請求項１２】
下記式
【化９】
で表される化合物。
【請求項１３】
下記式
【化１０】
で表される化合物。
【請求項１４】
下記式
【化１１】
で表される化合物。
【請求項１５】
下記式
【化１２】
で表される化合物。
【請求項１６】
下記式
【化１３】
で表される化合物。
【請求項１７】
下記式
【化１４】
で表される化合物。
【請求項１８】
下記式
【化１５】
で表される化合物。
【請求項１９】
下記式
【化１６】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２０】
下記式
【化１７】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２１】
下記式
【化１８】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２２】
下記式
【化１９】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２３】
下記式
【化２０】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２４】
下記式
【化２１】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２５】
下記式
【化２２】
で表される化合物のメシル酸塩。
【請求項２６】
下記式
【化２３】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項２７】
下記式
【化２４】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項２８】
下記式
【化２５】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項２９】
下記式
【化２６】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項３０】
下記式
【化２７】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項３１】
下記式
【化２８】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項３２】
下記式
【化２９】
で表される化合物の硫酸塩。
【請求項３３】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む、ホスファチジルイノ
シトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ ３−ｋｉｎａｓｅ：
ＰＩ３Ｋ）阻害剤。
【請求項３４】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む、Ｍａｍｍａｌｉａｎ
Ｔａｒｇｅｔ ｏｆ Ｒａｐａｍｙｃｉｎ（ｍＴＯＲ）の阻害剤。
【請求項３５】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む、ホスファチジルイノ
シトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ ３−ｋｉｎａｓｅ：
ＰＩ３Ｋ）およびＭａｍｍａｌｉａｎ Ｔａｒｇｅｔ ｏｆ Ｒａｐａｍｙｃｉｎ（ｍＴ
ＯＲ）の阻害剤。
【請求項３６】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする医薬。
【請求項３７】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする抗腫瘍剤。
【請求項３８】
腫瘍が、脳腫瘍、子宮癌、肺癌、乳癌、大腸癌、胃癌、前立腺癌および悪性黒色腫から選
ばれるいずれかである請求項３７に記載の抗腫瘍剤。
【請求項３９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩および薬学的に許容し得る担
体を含有する医薬組成物。
【請求項４０】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする、ＰＴＥＮ
（ｐｈｏｓｐｈａｔａｓｅ ａｎｄ ｔｅｎｓｉｎ ｈｏｍｏｌｏｇ）の変異がみられ
る腫瘍の治療剤。
【請求項４１】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする、ホスファ
チジルイノシトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ ３−ｋｉ
ｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）の過剰発現がみられる腫瘍の治療剤。
【請求項４２】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする、ホスファ
チジルイノシトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ ３−ｋｉ
ｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）の変異がみられる腫瘍の治療剤。
【請求項４３】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を有効成分とする、Ａｋｔの
リン酸化亢進がみられる腫瘍の治療剤。
【請求項４４】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を投与することを特徴とする
腫瘍の治療方法。
【請求項４５】
腫瘍が、脳腫瘍、子宮癌、肺癌、乳癌、大腸癌、胃癌、前立腺癌および悪性黒色腫から選
ばれるいずれかである請求項４４に記載の治療方法。
【請求項４６】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を投与することを特徴とする
、ＰＴＥＮ （ｐｈｏｓｐｈａｔａｓｅ ａｎｄ ｔｅｎｓｉｎ ｈｏｍｏｌｏｇ）の変
異がみられる腫瘍の治療方法。
【請求項４７】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を投与することを特徴とする
、ホスファチジルイノシトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ
３−ｋｉｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）の過剰発現がみられる腫瘍の治療方法。
【請求項４８】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を投与することを特徴とする
、ホスファチジルイノシトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ
３−ｋｉｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）の変異がみられる腫瘍の治療方法。
【請求項４９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を投与することを特徴とする
、Ａｋｔのリン酸化亢進がみられる腫瘍の治療方法。
【請求項５０】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩の、医薬製造のための使用。
【請求項５１】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩の、抗腫瘍剤製造のための使
用。
【公開番号】特開２０１１−２３６１９８（Ｐ２０１１−２３６１９８Ａ）
【公開日】平成２３年１１月２４日（２０１１．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−８５８７４（Ｐ２０１１−８５８７４）
【出願日】平成２３年４月８日（２０１１．４．８）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１１月２４日（２０１１．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年４月８日（２０１１．４．８）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]