収着カプセル
【課題】圧潰強さを有し水分収着容量の高い水分吸着カプセルを提供すること。
【解決手段】溶融された樹脂を含む水不溶性結合剤を含有する圧縮された収着剤のコア、および水性樹脂、たとえばヒドロキシプロピルメチルセルロースの水蒸気透過性被膜を含む、吸着カプセル。
【解決手段】溶融された樹脂を含む水不溶性結合剤を含有する圧縮された収着剤のコア、および水性樹脂、たとえばヒドロキシプロピルメチルセルロースの水蒸気透過性被膜を含む、吸着カプセル。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、医薬と共に充填するタイプの、改良された収着カプセルに関する。
【背景技術】
【0002】
背景として、たとえば特許文献1(USP4,093,105)、特許文献2(USP4,772,300)および特許文献3(USP5,503,662)に開示された収着カートリッジが、水分による医薬の劣化を防ぐ目的で医薬と共に装入された。しかし、これらのカートリッジは不透湿性プラスチック製の円筒形外殻および別個の多孔質末端キャップを備えており、それらには圧縮されていない顆粒状収着剤が充填された。したがって、それらの製造原価にはそれらの外殻および末端キャップの加工経費、ならびにそれらの充填および組立ての労力が含まれていた。さらに、それらの内容物は圧縮されていない顆粒状収着剤であるので、それらの収着容量はその顆粒体積に限定された。また、特許文献1(USP4,093,105)の末端キャップはスクリーンであり、それを通して不都合な散粉が起きる可能性があった。また、特許文献4(EP0387604)には、結合剤ポリビニルピロリドンを含み、吹付けられたメチルヒドロキシプロピルセルロース被膜を含む、圧縮された乾燥錠が開示されている。しかし、その結合剤は水溶性であり、被膜は水性であった。水性被膜はパンコーティングプロセスに際して圧縮乾燥剤を崩壊させる可能性があった。
【特許文献1】米国特許番号4093105号明細書
【特許文献2】米国特許番号4772300号明細書
【特許文献3】米国特許番号5503662号明細書
【特許文献4】欧州特許出願公開0387604号明細書
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【0003】
発明の概要
したがって本発明の目的は、収着材料のコアを透湿性被膜で被覆した、カートリッジではなく収着カプセルの性質をもつ改良された収着デバイスを提供することであり、これによりある種の先行技術による収着カートリッジ加工の労力と経費が回避される。
【0004】
本発明の他の目的は、圧縮された収着剤を収容した、収着カプセルの性質をもつ改良された収着デバイスを提供することであり、したがって収着剤がある種の先行技術による収着カートリッジの圧縮されていない顆粒状である場合より単位体積当たり多量の収着剤が収容される。
【0005】
本発明の他の目的は、水溶性ではない結合剤を含有し、圧縮された吸着剤のコアを含む改良された収着カプセルを提供することであり、したがってパンコーティングに際して水性被膜でパンコーティングすることができ、これによりコアが崩壊することはない。本発明の他の目的および付随する利点は以下において容易に理解されるであろう。
【0006】
本発明は、水不溶性結合剤を含有する圧縮された収着材料のコア、およびそれに付与した水蒸気透過性の水性液体付与した樹脂被膜を含む、収着カプセルに関する。
【0007】
本発明はまた、収着材料が圧縮されている、上記の節に述べた収着カプセルに関する。
【発明を実施するための最良の形態】
【0008】
本発明の多様な観点は、本明細書の以下の部分を添付の図面と合わせて読むとより容易に理解されるであろう。
【0009】
図1には、水不溶性樹脂で結合したコア11およびそれに付与した水蒸気透過性の水性樹脂被膜12を含む収着カプセル10を示す。このカプセルは円筒形のものであり、約0.71インチの長さおよび約0.56インチの直径をもつ。したがって、それはこの寸法のカプセルまたはカートリッジを丸剤容器に分配するために製作された標準的な周知の分配装置により分配できる。ただし、カプセルは種々の寸法をもつことができる。この場合、コア11は圧縮された収着剤であり、これは結合剤である水不溶性ポリエチレンを含むシリカゲルまたはシリカゲルと活性炭の組合わせまたは活性炭またはモレキュラーシーブであってよく、それに付与した水性ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)の被膜をもつ。被膜12は水蒸気に対して透過性であり、散粉が著しく不都合な医薬丸剤の容器内にこの収着カプセルを使用することを考慮して、散粉を回避するという主目的に利用される。樹脂被膜は、パンコーティングとして知られるタンブリング操作により付与される。後記に詳述するように、その際、HPMCの水性スプレーを付与する。
【0010】
この点で、HPMCは医薬と共に使用する場合、製造業者Sensient Pharmaceutical Technologiesにより水分バリヤーとして分類されていることに注目すべきである。ところが、乾燥性をもつ収着剤と共にHPMCを使用する場合、収着剤がもつ収着能のためこの被膜は適度に水分を通過させ、これは、この収着カプセルを一緒に充填する医薬丸剤または錠剤の同様な被膜を水分が透過するのを防ぐのに有効であることが見いだされた。言い換えると、乾燥性をもつ収着剤とHPMCを組み合わせると、収着剤は容器内の水分を優先的に吸着し、したがって一緒に収着カプセル10を充填する医薬に水分が効率的に透過されることはない。
【0011】
コア10は、本質的に、結合剤である水不溶性ポリエチレン樹脂および収着剤を必要とするにすぎない簡単な方法で加工され、外部熱をかけない簡単なプレス操作によりこれらを圧縮する。樹脂結合した収着剤コア11は、出願中の米国特許出願09/853,199(2001年5月11日出願、これは出願公開番号US−2002−0188046−A1として2002年12月12日に公開された)に詳述されるタイプのものである。コアの物理的特性に関する詳細についてこの公報を参照でき、本明細書に援用する。コアはこの公開特性出願に詳述されるいかなるタイプのものであってもよい。この公報に記載されるタイプの圧縮コアが好ましいが、水不溶性結合剤を含む他のタイプの圧縮吸着剤コアを使用でき、または所望により、水不溶性結合剤を含む他のいずれかのタイプの吸着剤もしくは吸収剤のコアを使用できる。そのようなコアは、水分、臭気、酸素の捕捉剤または他のガス捕捉剤であってもよい。
【0012】
前記図1の透過性の液体付与した樹脂被膜12は、水性HPMCを含む。被膜12は、Thomas Engineering, Inc.製COMPU-LAB24型のタンブラー内でのパンコーティング法により付与され、前記のように、通常のパンコーティング法に従ってコア11にそれらがタンブリングされるのに伴ってHPMCの10%固溶体を吹き付ける。使用する具体的な被膜は、Sensient Pharmaceutical TechnologiesのNo.50821 SPECTRABLEND CLEARである。下記のものを含めた他の透湿性被膜(これらに限定されない)も使用できることは理解されるであろう:セルロースエーテル樹脂、たとえばメチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロース、ならびにセルロースエステル樹脂、たとえばニトロセルロース、ならびにポリビニルピロリドン、ならびにポリビニルアルコールおよびアクリル樹脂、ならびに植物ガムおよびデンプン、ならびに天然および合成ろう、ならびにゼラチン。
【0013】
HPMC被膜は散粉を防ぐだけでなく、破壊およびチッピング(これらは両方とも、吸着剤を丸剤容器内で使用する場合に著しく不都合である)に対してコアを強化することによりコアの統合性も増大させる。この点における試験は後記に従って行われ、その際、被覆していない圧縮形態を、被覆した同等な圧縮形態と対比して圧縮試験する。これに関して、各コアに使用する被膜の量は、被覆カプセルの全重量の約2重量%である。しかし、水分および気体に対する透過性を維持する限り、被膜は希望するいかなる厚さであってもよい。
【実施例】
【0014】
相対圧潰強さの例
以下の圧潰試験を、Chatillon圧潰試験機TCM 201型により実施した。シリカゲル80重量%および結合剤ポリエチレン20重量%によりカプセルを加工し、下記に従って圧縮した。これに関して、サイズ3mm未満の乾燥顆粒状シリカゲル約2.8gおよび公称サイズ50ミクロンの乾燥ポリエチレンを上記割合で、直径0.56インチの円筒形ダイキャビティに入れ、外部熱をかけずに、カプセルコアが約0.71インチの長さに達するまで圧縮を行った。ポリエチレンは、商品名EQUISTAR MICROTHENE FN 510-00で入手できる低密度タイプのものであった。これらのコアを実質的に平坦な台にコアの軸線を台に平行にして乗せた。カプセルの全長を台上に置いた。平形プランジャーをカプセルの反対側に押し付けた。試料30個の平均圧潰強さは約28ポンドであった。被覆試料は、Thomas Engineering, Inc.製COMPU-LAB24型のタンブラー内において24インチのパン内で被覆され、その際HPMCの10%固溶体を65〜75分間または約2.0〜2.5%の被膜重量に達するまで吹き付けた。コーターのパラメーターは下記のとおりであった:排気温度55℃;回転数5回/分;導入流速360ft3/分;霧化空気47.5℃。次いで検体を53℃で10分間風乾し、次いで周囲温度で放冷した。被覆試料10個の平均圧潰強さは約50ポンドであった。これらの検体は、熱活性化していない図1に示すタイプのものであった。さらに3個の試料を試験した。この場合、上記方法で加工した吸着剤コアを110℃で約3時間、熱活性化し、これにより結合剤ポリエチレンが融着した。その後、この熱活性化コアを上記の方法で被覆し、試験すると、試料は約99ポンドを超える圧潰強さを備えていた。これらの検体は、図1に示すタイプのものであった。ただし、吸着容量は低下したが、なお同一体積の顆粒キャニスターのものを超えていた。
【0015】
この時点で、圧縮コアは同一体積の先行技術カートリッジより最高2倍多い重量の未圧縮顆粒材料を収容しうることに注目すべきである。したがって、圧縮していない顆粒状収着剤を収容したカートリッジと同一体積のカプセル10は、より大きな収着容量をもつであろう。これは、より効果的な水分収着を提供できる。さらに、これに関して先行技術のカートリッジ13、14および18は、それぞれ顆粒15、17および18’を収容している。図5の先行技術カートリッジ13はUSP4,093,105に十分に開示され、図6の先行技術カートリッジ14はUSP5,503,662に十分に開示され、図7の先行技術カートリッジはUSP4,772,300に十分に開示されている。カートリッジ14の両端は粉塵が通過しない多孔質ポリエチレンであるが、カートリッジ13の両端は散粉の可能性があるスクリーン20であることも注目すべきである。前記のように収着カプセル10のHPMC12はコア全体を封入し、したがって全く散粉がない。
【0016】
図2には、本発明の他の態様を開示する。このカプセル21は、図1の円筒形コア11と同様にして加工された環状の収着剤コア22をもつ。しかし収着カプセル21には、直径0.17インチの円筒形の内腔23が貫通している。外面全体および円筒形内腔表面は共に、前記のようにHPMCで被覆されている。ただし、内腔が完全には被覆されていなくてもよい。内腔はより少量の収着剤の使用を可能にし、一方では水分または他の気体が吸着できる、より大きな表面積を与える。図2の態様を前記のように被覆する前に、110℃で約3時間、熱活性化することもできる。
【0017】
他の収着カプセル24を図3に示す。収着カプセル10と収着カプセル24の唯一の違いは、外面にうねまたは溝25が含まれていることであり、これは図1および2の態様における純粋に円筒形の外面より大きな外表面積を形成する。溝のある外面はカプセル24を医薬または丸剤またはカプセル剤と共に充填する場合にも有利である。それは純粋に円筒形のカプセルとは異なる感触をもち、これによりそれが丸剤以外の何かであるという警告を与えるからである。
【0018】
図4には、さらに他の態様の収着剤ユニット27を開示する。この場合、図3の場合のように側面にうねまたは溝25があり、かつ図2の場合のように中心内腔30をもつ。
【0019】
多様な条件下における多様な形状の収着性の例
図8は、長さ約0.71インチおよび直径約.56インチをもつ4種類の異なる構造の円筒形収着カプセルの収着性を比較する。先行技術のSORBICAP(登録商標)カートリッジ(図6)は、不透過性円筒形外殻および多孔質末端キャップを備え、圧縮していない顆粒状シリカゲル1gを収容している。曲線Aは、それが図8に示す条件下で168時間後に0.138gの水を吸着したことを示す。曲線Bは、上記と同じ外側寸法をもち、前記の方法で作成した2.8gの重量の図1の中実被覆収着剤を示す。それは圧縮顆粒状シリカゲル(2.24g)および前記タイプの水不溶性結合剤(0.56g)を含有していた。それは、図8の条件下で168時間後に.202gの水分を吸着していた。曲線Cは、図2の固体被覆吸着剤を示し、これは前記に従って熱活性化され、中心に貫通して開けられた直径0.17インチの孔をもち、約2.5gの重量であった。それは圧縮シリカゲル(2g)および結合剤(0.5g)を含有し、図8の条件下で0.165gの水を吸着した。曲線Bより数値が低いのは、シリカゲルの重量が少ないこと、および結合剤ポリエチレンの熱活性化(溶融)によりポアが”ブラインディング(盲孔になる)”されたためであると考えられる。しかし、それは曲線Aの先行技術カートリッジについて示したものよりなお多量の水分を吸着した。曲線Dは、曲線Bに関して前記に述べたように中実被覆し、さらに前記の熱活性化プロセスにより活性化した図1の円筒形収着剤が、168時間後に.216gの水分を吸着していたことを示す。
【0020】
図9は、図8に関して前記に述べたものと同一の吸着剤についての、ただし25℃および相対湿度40%の条件下での試験結果を示す。曲線A1、B1、C1およびD1は、それぞれ図8の曲線A、B、CおよびDに対応する。図8と図9の比較により、図1の中実被覆収着剤は活性化していないものおよび活性化したもの(曲線B1およびD1)の両方とも、顆粒状吸着剤のカートリッジ(図6、曲線A1)および孔をもつ圧縮されたもの(図2、曲線C1)より良好に機能したことを示す。各試料が168時間の終了時に吸着していた水分の量をグラフに示す。
【0021】
図10は、図8に関して前記に述べたものと同一の吸着剤についての、ただし25℃および相対湿度80%の条件下での試験結果を示す。曲線A2、B2、C2およびD2は、それぞれ図8のA、B、CおよびD、ならびにそれぞれ図9の曲線A1、B1、C1およびD1に対応する。この場合も、図10と図8および図9両方との比較により、中実被覆吸着剤(図1、曲線B2)は、顆粒状吸着剤のカートリッジ(図6、曲線A2)および孔をもつ圧縮されたもの(図2、曲線C2)より良好に機能したことを示す。約40時間後に吸着していた水分の量をグラフに示す。
【0022】
図11は、図8の多様な吸着剤構造体についての、ただし25℃および相対湿度40%の条件下での試験結果を示す。ただし、吸着剤の組成(重量)は、サイズ0.3mm未満のシリカゲル60%およびサイズ50×200メッシュの活性炭40%であり、全重量約2.6g(2.08gの組合わせ吸着剤および0.52gの結合剤)をもち、外部熱をかけずに長さ0.71インチおよび直径0.56インチの円筒形に圧縮された。この組成物は、前記タイプの低密度ポリエチレン20%および上記の60−40シリカゲル−活性炭組成物80%を含有していた。有孔製品(図2、曲線C2)は、全重量2.3g(1.84gの組合わせ吸着剤および0.46gの結合剤)をもっていた。図6の先行技術製品は、上記のシリカゲル−活性炭混合物1gを含有していた。曲線A3、B3、C3およびD3は、図8、9および10の同様な記号の曲線に対応する。この場合も、図11は、中実被覆吸着剤(図1、曲線B3およびD3)が顆粒状吸着剤のカートリッジ(図6、曲線A3)および孔をもつ圧縮されたもの(図2、曲線C3)より良好に機能したことを示す。
【0023】
図12は、図11に関して前記に述べた種々の吸着剤ユニットについて、ただし25℃および相対湿度80%の条件下で行った試験を示す。曲線A4、B4、C4およびD4は、図8〜11の同様な記号の曲線に対応する。この場合も、図12は、圧縮された中実構造体が、活性化されたもの(曲線D4)および活性化されていないもの(曲線B4)の両方とも、顆粒状吸着剤のカートリッジ(図6、曲線A4)および孔をもつ圧縮されたもの(図2、曲線C4)より良好に機能したことを示す。
【0024】
被験態様すべてについて結合剤はEQUISTAR MICROTHENE FN 510-00として知られる前記の低密度ポリエチレンであったが、前記の特許出願公開番号US−2002−0188046−A1に記載されるように、低密度、中密度および高密度ポリエチレンを含めた多様なタイプの粉末ポリエチレンを使用でき、さらにその公開明細書に述べられているように、ポリプロピレン、ポリスチレン、ポリアミド、ポリ塩化ビニルおよび炭化水素ポリマーを含めた他の樹脂(これらに限定されない)を樹脂として使用できることは理解されるであろう。
【0025】
本発明のすべてのカプセル態様が一般に実質的に円筒形の外側構造のものであるが、希望するいかなる形状にも加工できることは理解されるであろう。これには円板状および角形が含まれるが、これらに限定されない。
【0026】
本発明の好ましい態様を開示したが、本発明が好ましい限定されず、特許請求の範囲内の他の態様をとりうることは理解されるであろう。
【図面の簡単な説明】
【0027】
【図1】本発明の収着カプセルの1態様の一部を破壊した透視図である。
【図2】本発明の収着カプセルの他の態様の一部を破壊した透視図である。
【図3】本発明の収着カプセルのさらに他の態様の透視図である。
【図4】本発明の収着カプセルのさらに他の態様の透視図である。
【図5】先行技術の収着カートリッジの一部を破壊した透視図である。
【図6】他の先行技術の収着カートリッジの一部を破壊した透視図である。
【図7】さらに他の先行技術の収着カートリッジの透視図である。
【図8】ほぼ長さ0.71インチ、直径0.56インチの外側寸法をもつ4群の円筒形収着剤形態のシリカゲルの、25℃および相対湿度20%の条件下における相対収着容量を示すグラフである。
【図9】図8と同様なグラフであるが、25℃および相対湿度40%の条件下で測定したものである。
【図10】図8と同様なグラフであるが、25℃および相対湿度80%の条件下で測定したものである。
【図11】図8と同様に25℃および相対湿度40%の条件下で測定したグラフであるが、シリカゲルおよび活性炭の吸着剤組成物を含む。
【図12】図11と同様なグラフであるが、25℃および相対湿度80%の条件下で測定したものである。
【技術分野】
【0001】
本発明は、医薬と共に充填するタイプの、改良された収着カプセルに関する。
【背景技術】
【0002】
背景として、たとえば特許文献1(USP4,093,105)、特許文献2(USP4,772,300)および特許文献3(USP5,503,662)に開示された収着カートリッジが、水分による医薬の劣化を防ぐ目的で医薬と共に装入された。しかし、これらのカートリッジは不透湿性プラスチック製の円筒形外殻および別個の多孔質末端キャップを備えており、それらには圧縮されていない顆粒状収着剤が充填された。したがって、それらの製造原価にはそれらの外殻および末端キャップの加工経費、ならびにそれらの充填および組立ての労力が含まれていた。さらに、それらの内容物は圧縮されていない顆粒状収着剤であるので、それらの収着容量はその顆粒体積に限定された。また、特許文献1(USP4,093,105)の末端キャップはスクリーンであり、それを通して不都合な散粉が起きる可能性があった。また、特許文献4(EP0387604)には、結合剤ポリビニルピロリドンを含み、吹付けられたメチルヒドロキシプロピルセルロース被膜を含む、圧縮された乾燥錠が開示されている。しかし、その結合剤は水溶性であり、被膜は水性であった。水性被膜はパンコーティングプロセスに際して圧縮乾燥剤を崩壊させる可能性があった。
【特許文献1】米国特許番号4093105号明細書
【特許文献2】米国特許番号4772300号明細書
【特許文献3】米国特許番号5503662号明細書
【特許文献4】欧州特許出願公開0387604号明細書
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【0003】
発明の概要
したがって本発明の目的は、収着材料のコアを透湿性被膜で被覆した、カートリッジではなく収着カプセルの性質をもつ改良された収着デバイスを提供することであり、これによりある種の先行技術による収着カートリッジ加工の労力と経費が回避される。
【0004】
本発明の他の目的は、圧縮された収着剤を収容した、収着カプセルの性質をもつ改良された収着デバイスを提供することであり、したがって収着剤がある種の先行技術による収着カートリッジの圧縮されていない顆粒状である場合より単位体積当たり多量の収着剤が収容される。
【0005】
本発明の他の目的は、水溶性ではない結合剤を含有し、圧縮された吸着剤のコアを含む改良された収着カプセルを提供することであり、したがってパンコーティングに際して水性被膜でパンコーティングすることができ、これによりコアが崩壊することはない。本発明の他の目的および付随する利点は以下において容易に理解されるであろう。
【0006】
本発明は、水不溶性結合剤を含有する圧縮された収着材料のコア、およびそれに付与した水蒸気透過性の水性液体付与した樹脂被膜を含む、収着カプセルに関する。
【0007】
本発明はまた、収着材料が圧縮されている、上記の節に述べた収着カプセルに関する。
【発明を実施するための最良の形態】
【0008】
本発明の多様な観点は、本明細書の以下の部分を添付の図面と合わせて読むとより容易に理解されるであろう。
【0009】
図1には、水不溶性樹脂で結合したコア11およびそれに付与した水蒸気透過性の水性樹脂被膜12を含む収着カプセル10を示す。このカプセルは円筒形のものであり、約0.71インチの長さおよび約0.56インチの直径をもつ。したがって、それはこの寸法のカプセルまたはカートリッジを丸剤容器に分配するために製作された標準的な周知の分配装置により分配できる。ただし、カプセルは種々の寸法をもつことができる。この場合、コア11は圧縮された収着剤であり、これは結合剤である水不溶性ポリエチレンを含むシリカゲルまたはシリカゲルと活性炭の組合わせまたは活性炭またはモレキュラーシーブであってよく、それに付与した水性ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)の被膜をもつ。被膜12は水蒸気に対して透過性であり、散粉が著しく不都合な医薬丸剤の容器内にこの収着カプセルを使用することを考慮して、散粉を回避するという主目的に利用される。樹脂被膜は、パンコーティングとして知られるタンブリング操作により付与される。後記に詳述するように、その際、HPMCの水性スプレーを付与する。
【0010】
この点で、HPMCは医薬と共に使用する場合、製造業者Sensient Pharmaceutical Technologiesにより水分バリヤーとして分類されていることに注目すべきである。ところが、乾燥性をもつ収着剤と共にHPMCを使用する場合、収着剤がもつ収着能のためこの被膜は適度に水分を通過させ、これは、この収着カプセルを一緒に充填する医薬丸剤または錠剤の同様な被膜を水分が透過するのを防ぐのに有効であることが見いだされた。言い換えると、乾燥性をもつ収着剤とHPMCを組み合わせると、収着剤は容器内の水分を優先的に吸着し、したがって一緒に収着カプセル10を充填する医薬に水分が効率的に透過されることはない。
【0011】
コア10は、本質的に、結合剤である水不溶性ポリエチレン樹脂および収着剤を必要とするにすぎない簡単な方法で加工され、外部熱をかけない簡単なプレス操作によりこれらを圧縮する。樹脂結合した収着剤コア11は、出願中の米国特許出願09/853,199(2001年5月11日出願、これは出願公開番号US−2002−0188046−A1として2002年12月12日に公開された)に詳述されるタイプのものである。コアの物理的特性に関する詳細についてこの公報を参照でき、本明細書に援用する。コアはこの公開特性出願に詳述されるいかなるタイプのものであってもよい。この公報に記載されるタイプの圧縮コアが好ましいが、水不溶性結合剤を含む他のタイプの圧縮吸着剤コアを使用でき、または所望により、水不溶性結合剤を含む他のいずれかのタイプの吸着剤もしくは吸収剤のコアを使用できる。そのようなコアは、水分、臭気、酸素の捕捉剤または他のガス捕捉剤であってもよい。
【0012】
前記図1の透過性の液体付与した樹脂被膜12は、水性HPMCを含む。被膜12は、Thomas Engineering, Inc.製COMPU-LAB24型のタンブラー内でのパンコーティング法により付与され、前記のように、通常のパンコーティング法に従ってコア11にそれらがタンブリングされるのに伴ってHPMCの10%固溶体を吹き付ける。使用する具体的な被膜は、Sensient Pharmaceutical TechnologiesのNo.50821 SPECTRABLEND CLEARである。下記のものを含めた他の透湿性被膜(これらに限定されない)も使用できることは理解されるであろう:セルロースエーテル樹脂、たとえばメチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロース、ならびにセルロースエステル樹脂、たとえばニトロセルロース、ならびにポリビニルピロリドン、ならびにポリビニルアルコールおよびアクリル樹脂、ならびに植物ガムおよびデンプン、ならびに天然および合成ろう、ならびにゼラチン。
【0013】
HPMC被膜は散粉を防ぐだけでなく、破壊およびチッピング(これらは両方とも、吸着剤を丸剤容器内で使用する場合に著しく不都合である)に対してコアを強化することによりコアの統合性も増大させる。この点における試験は後記に従って行われ、その際、被覆していない圧縮形態を、被覆した同等な圧縮形態と対比して圧縮試験する。これに関して、各コアに使用する被膜の量は、被覆カプセルの全重量の約2重量%である。しかし、水分および気体に対する透過性を維持する限り、被膜は希望するいかなる厚さであってもよい。
【実施例】
【0014】
相対圧潰強さの例
以下の圧潰試験を、Chatillon圧潰試験機TCM 201型により実施した。シリカゲル80重量%および結合剤ポリエチレン20重量%によりカプセルを加工し、下記に従って圧縮した。これに関して、サイズ3mm未満の乾燥顆粒状シリカゲル約2.8gおよび公称サイズ50ミクロンの乾燥ポリエチレンを上記割合で、直径0.56インチの円筒形ダイキャビティに入れ、外部熱をかけずに、カプセルコアが約0.71インチの長さに達するまで圧縮を行った。ポリエチレンは、商品名EQUISTAR MICROTHENE FN 510-00で入手できる低密度タイプのものであった。これらのコアを実質的に平坦な台にコアの軸線を台に平行にして乗せた。カプセルの全長を台上に置いた。平形プランジャーをカプセルの反対側に押し付けた。試料30個の平均圧潰強さは約28ポンドであった。被覆試料は、Thomas Engineering, Inc.製COMPU-LAB24型のタンブラー内において24インチのパン内で被覆され、その際HPMCの10%固溶体を65〜75分間または約2.0〜2.5%の被膜重量に達するまで吹き付けた。コーターのパラメーターは下記のとおりであった:排気温度55℃;回転数5回/分;導入流速360ft3/分;霧化空気47.5℃。次いで検体を53℃で10分間風乾し、次いで周囲温度で放冷した。被覆試料10個の平均圧潰強さは約50ポンドであった。これらの検体は、熱活性化していない図1に示すタイプのものであった。さらに3個の試料を試験した。この場合、上記方法で加工した吸着剤コアを110℃で約3時間、熱活性化し、これにより結合剤ポリエチレンが融着した。その後、この熱活性化コアを上記の方法で被覆し、試験すると、試料は約99ポンドを超える圧潰強さを備えていた。これらの検体は、図1に示すタイプのものであった。ただし、吸着容量は低下したが、なお同一体積の顆粒キャニスターのものを超えていた。
【0015】
この時点で、圧縮コアは同一体積の先行技術カートリッジより最高2倍多い重量の未圧縮顆粒材料を収容しうることに注目すべきである。したがって、圧縮していない顆粒状収着剤を収容したカートリッジと同一体積のカプセル10は、より大きな収着容量をもつであろう。これは、より効果的な水分収着を提供できる。さらに、これに関して先行技術のカートリッジ13、14および18は、それぞれ顆粒15、17および18’を収容している。図5の先行技術カートリッジ13はUSP4,093,105に十分に開示され、図6の先行技術カートリッジ14はUSP5,503,662に十分に開示され、図7の先行技術カートリッジはUSP4,772,300に十分に開示されている。カートリッジ14の両端は粉塵が通過しない多孔質ポリエチレンであるが、カートリッジ13の両端は散粉の可能性があるスクリーン20であることも注目すべきである。前記のように収着カプセル10のHPMC12はコア全体を封入し、したがって全く散粉がない。
【0016】
図2には、本発明の他の態様を開示する。このカプセル21は、図1の円筒形コア11と同様にして加工された環状の収着剤コア22をもつ。しかし収着カプセル21には、直径0.17インチの円筒形の内腔23が貫通している。外面全体および円筒形内腔表面は共に、前記のようにHPMCで被覆されている。ただし、内腔が完全には被覆されていなくてもよい。内腔はより少量の収着剤の使用を可能にし、一方では水分または他の気体が吸着できる、より大きな表面積を与える。図2の態様を前記のように被覆する前に、110℃で約3時間、熱活性化することもできる。
【0017】
他の収着カプセル24を図3に示す。収着カプセル10と収着カプセル24の唯一の違いは、外面にうねまたは溝25が含まれていることであり、これは図1および2の態様における純粋に円筒形の外面より大きな外表面積を形成する。溝のある外面はカプセル24を医薬または丸剤またはカプセル剤と共に充填する場合にも有利である。それは純粋に円筒形のカプセルとは異なる感触をもち、これによりそれが丸剤以外の何かであるという警告を与えるからである。
【0018】
図4には、さらに他の態様の収着剤ユニット27を開示する。この場合、図3の場合のように側面にうねまたは溝25があり、かつ図2の場合のように中心内腔30をもつ。
【0019】
多様な条件下における多様な形状の収着性の例
図8は、長さ約0.71インチおよび直径約.56インチをもつ4種類の異なる構造の円筒形収着カプセルの収着性を比較する。先行技術のSORBICAP(登録商標)カートリッジ(図6)は、不透過性円筒形外殻および多孔質末端キャップを備え、圧縮していない顆粒状シリカゲル1gを収容している。曲線Aは、それが図8に示す条件下で168時間後に0.138gの水を吸着したことを示す。曲線Bは、上記と同じ外側寸法をもち、前記の方法で作成した2.8gの重量の図1の中実被覆収着剤を示す。それは圧縮顆粒状シリカゲル(2.24g)および前記タイプの水不溶性結合剤(0.56g)を含有していた。それは、図8の条件下で168時間後に.202gの水分を吸着していた。曲線Cは、図2の固体被覆吸着剤を示し、これは前記に従って熱活性化され、中心に貫通して開けられた直径0.17インチの孔をもち、約2.5gの重量であった。それは圧縮シリカゲル(2g)および結合剤(0.5g)を含有し、図8の条件下で0.165gの水を吸着した。曲線Bより数値が低いのは、シリカゲルの重量が少ないこと、および結合剤ポリエチレンの熱活性化(溶融)によりポアが”ブラインディング(盲孔になる)”されたためであると考えられる。しかし、それは曲線Aの先行技術カートリッジについて示したものよりなお多量の水分を吸着した。曲線Dは、曲線Bに関して前記に述べたように中実被覆し、さらに前記の熱活性化プロセスにより活性化した図1の円筒形収着剤が、168時間後に.216gの水分を吸着していたことを示す。
【0020】
図9は、図8に関して前記に述べたものと同一の吸着剤についての、ただし25℃および相対湿度40%の条件下での試験結果を示す。曲線A1、B1、C1およびD1は、それぞれ図8の曲線A、B、CおよびDに対応する。図8と図9の比較により、図1の中実被覆収着剤は活性化していないものおよび活性化したもの(曲線B1およびD1)の両方とも、顆粒状吸着剤のカートリッジ(図6、曲線A1)および孔をもつ圧縮されたもの(図2、曲線C1)より良好に機能したことを示す。各試料が168時間の終了時に吸着していた水分の量をグラフに示す。
【0021】
図10は、図8に関して前記に述べたものと同一の吸着剤についての、ただし25℃および相対湿度80%の条件下での試験結果を示す。曲線A2、B2、C2およびD2は、それぞれ図8のA、B、CおよびD、ならびにそれぞれ図9の曲線A1、B1、C1およびD1に対応する。この場合も、図10と図8および図9両方との比較により、中実被覆吸着剤(図1、曲線B2)は、顆粒状吸着剤のカートリッジ(図6、曲線A2)および孔をもつ圧縮されたもの(図2、曲線C2)より良好に機能したことを示す。約40時間後に吸着していた水分の量をグラフに示す。
【0022】
図11は、図8の多様な吸着剤構造体についての、ただし25℃および相対湿度40%の条件下での試験結果を示す。ただし、吸着剤の組成(重量)は、サイズ0.3mm未満のシリカゲル60%およびサイズ50×200メッシュの活性炭40%であり、全重量約2.6g(2.08gの組合わせ吸着剤および0.52gの結合剤)をもち、外部熱をかけずに長さ0.71インチおよび直径0.56インチの円筒形に圧縮された。この組成物は、前記タイプの低密度ポリエチレン20%および上記の60−40シリカゲル−活性炭組成物80%を含有していた。有孔製品(図2、曲線C2)は、全重量2.3g(1.84gの組合わせ吸着剤および0.46gの結合剤)をもっていた。図6の先行技術製品は、上記のシリカゲル−活性炭混合物1gを含有していた。曲線A3、B3、C3およびD3は、図8、9および10の同様な記号の曲線に対応する。この場合も、図11は、中実被覆吸着剤(図1、曲線B3およびD3)が顆粒状吸着剤のカートリッジ(図6、曲線A3)および孔をもつ圧縮されたもの(図2、曲線C3)より良好に機能したことを示す。
【0023】
図12は、図11に関して前記に述べた種々の吸着剤ユニットについて、ただし25℃および相対湿度80%の条件下で行った試験を示す。曲線A4、B4、C4およびD4は、図8〜11の同様な記号の曲線に対応する。この場合も、図12は、圧縮された中実構造体が、活性化されたもの(曲線D4)および活性化されていないもの(曲線B4)の両方とも、顆粒状吸着剤のカートリッジ(図6、曲線A4)および孔をもつ圧縮されたもの(図2、曲線C4)より良好に機能したことを示す。
【0024】
被験態様すべてについて結合剤はEQUISTAR MICROTHENE FN 510-00として知られる前記の低密度ポリエチレンであったが、前記の特許出願公開番号US−2002−0188046−A1に記載されるように、低密度、中密度および高密度ポリエチレンを含めた多様なタイプの粉末ポリエチレンを使用でき、さらにその公開明細書に述べられているように、ポリプロピレン、ポリスチレン、ポリアミド、ポリ塩化ビニルおよび炭化水素ポリマーを含めた他の樹脂(これらに限定されない)を樹脂として使用できることは理解されるであろう。
【0025】
本発明のすべてのカプセル態様が一般に実質的に円筒形の外側構造のものであるが、希望するいかなる形状にも加工できることは理解されるであろう。これには円板状および角形が含まれるが、これらに限定されない。
【0026】
本発明の好ましい態様を開示したが、本発明が好ましい限定されず、特許請求の範囲内の他の態様をとりうることは理解されるであろう。
【図面の簡単な説明】
【0027】
【図1】本発明の収着カプセルの1態様の一部を破壊した透視図である。
【図2】本発明の収着カプセルの他の態様の一部を破壊した透視図である。
【図3】本発明の収着カプセルのさらに他の態様の透視図である。
【図4】本発明の収着カプセルのさらに他の態様の透視図である。
【図5】先行技術の収着カートリッジの一部を破壊した透視図である。
【図6】他の先行技術の収着カートリッジの一部を破壊した透視図である。
【図7】さらに他の先行技術の収着カートリッジの透視図である。
【図8】ほぼ長さ0.71インチ、直径0.56インチの外側寸法をもつ4群の円筒形収着剤形態のシリカゲルの、25℃および相対湿度20%の条件下における相対収着容量を示すグラフである。
【図9】図8と同様なグラフであるが、25℃および相対湿度40%の条件下で測定したものである。
【図10】図8と同様なグラフであるが、25℃および相対湿度80%の条件下で測定したものである。
【図11】図8と同様に25℃および相対湿度40%の条件下で測定したグラフであるが、シリカゲルおよび活性炭の吸着剤組成物を含む。
【図12】図11と同様なグラフであるが、25℃および相対湿度80%の条件下で測定したものである。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
融着された樹脂を含む水不溶性結合剤を含有する圧縮された収着材料のコア、およびそれに付与した透過性水溶性樹脂被膜を含む、吸着カプセル。
【請求項2】
融着された樹脂がポリエチレンを含む、請求項1に記載の吸着カプセル。
【請求項3】
融着された樹脂が低密度ポリエチレンを含む、請求項2に記載の吸着カプセル。
【請求項4】
被膜がヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項1〜3のいずれかに記載の吸着カプセル。
【請求項5】
圧縮された吸着材料のコアが、シリカゲルおよび活性炭ならびにその組合わせよりなる群から選択される、請求項1〜4のいずれかに記載の吸着カプセル。
【請求項6】
カプセルが中実円筒形のものである、請求項1〜5のいずれかに記載の吸着カプセル。
【請求項7】
カプセルが円筒環形のものである、請求項1〜5のいずれかに記載の吸着カプセル。
【請求項8】
カプセルがうね付き外面を含む、請求項1〜7のいずれかに記載の吸着カプセル。
【請求項1】
融着された樹脂を含む水不溶性結合剤を含有する圧縮された収着材料のコア、およびそれに付与した透過性水溶性樹脂被膜を含む、吸着カプセル。
【請求項2】
融着された樹脂がポリエチレンを含む、請求項1に記載の吸着カプセル。
【請求項3】
融着された樹脂が低密度ポリエチレンを含む、請求項2に記載の吸着カプセル。
【請求項4】
被膜がヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項1〜3のいずれかに記載の吸着カプセル。
【請求項5】
圧縮された吸着材料のコアが、シリカゲルおよび活性炭ならびにその組合わせよりなる群から選択される、請求項1〜4のいずれかに記載の吸着カプセル。
【請求項6】
カプセルが中実円筒形のものである、請求項1〜5のいずれかに記載の吸着カプセル。
【請求項7】
カプセルが円筒環形のものである、請求項1〜5のいずれかに記載の吸着カプセル。
【請求項8】
カプセルがうね付き外面を含む、請求項1〜7のいずれかに記載の吸着カプセル。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【公開番号】特開2009−106939(P2009−106939A)
【公開日】平成21年5月21日(2009.5.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−315505(P2008−315505)
【出願日】平成20年12月11日(2008.12.11)
【分割の表示】特願2006−533845(P2006−533845)の分割
【原出願日】平成16年8月10日(2004.8.10)
【出願人】(503264031)マルチソーブ テクノロジーズ インコーポレイティド (12)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成21年5月21日(2009.5.21)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年12月11日(2008.12.11)
【分割の表示】特願2006−533845(P2006−533845)の分割
【原出願日】平成16年8月10日(2004.8.10)
【出願人】(503264031)マルチソーブ テクノロジーズ インコーポレイティド (12)
【Fターム(参考)】
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