説明

新規のテトラヒドロピリドチオフェン

一定の式(I)で示され、その式中、Ra及びRbは、明細書中に記載の意味を有するテトラヒドロピリドチオフェン化合物は、抗増殖活性及び/又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I
【化1】

[式中、
Raは、−C(O)R1、−C(O)OR2、−C(O)SR2、−C(O)N(R3)R4、−S(O)R1又は−S(O)N(R3)R4であり;
Rbは、Q−C〜C−アルケニルであり、その際、
Qは、Rba及び/又はRbb及び/又はRbcによって場合により置換されており、かつフェニル又はナフチルであるか、又は
Qは、Rca及び/又はRcbによって場合により置換されており、かつHarであるか、または
Qは、Cycであり、その際、
R1、R2及びR3は、同一又は異なってよく、かつ水素、C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har及びHetからなる群から無関係に選択され、その際、前記のC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har及びHetのそれぞれは、非置換又はR5から無関係に選択される少なくとも1個の置換基によって場合により置換されていてよく;
それぞれのR4は、水素、C〜C−アルキル及びC〜C−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のC〜C−アルキル及びC〜C−シクロアルキルのそれぞれは、非置換又はR5から無関係に選択される少なくとも1個の置換基によって場合により置換されていてよく;
R5、Rba、Rbb、Rbc、Rca及びRcbは、同一又は異なってよく、かつC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har、Het、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、グアニジノ、アミジノ、−C(O)R6、−C(O)OR7、−C(O)N(R8)R9、−S(O)R6、−S(O)N(R8)R9、−N(R10)C(O)R6、−N(R10)C(O)OR7、−N(R10)C(O)N(R8)R9、−N(R10)S(O)R6、−N(R10)S(O)N(R8)R9、−OC(O)R6、−OC(O)N(R8)R9、−OR7、−N(R8)R9及び−SR7からなる群から無関係に選択され、その際、前記のC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har及びHetのそれぞれは、非置換又はR11から無関係に選択される少なくとも1個の置換基によって場合により置換されていてよく;
R6、R7及びR8は、同一又は異なってよく、かつ水素、C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har及びHetからなる群から無関係に選択され、その際、前記のC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har及びHetのそれぞれは、非置換又はR12から無関係に選択される少なくとも1個の置換基によって場合により置換されていてよく;
それぞれのR9は、水素、C〜C−アルキル及びC〜C−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のC〜C−アルキル及びC〜C−シクロアルキルのそれぞれは、非置換又はR12から無関係に選択される少なくとも1個の置換基によって場合により置換されていてよく;
それぞれのR10は、水素、C〜C−アルキル及びC〜C−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され;R11は、前記のR5からなる群から選択され;
それぞれのR12は、前記のR5からなる群から無関係に選択され;
それぞれのArは、フェニル及びナフチルから無関係に選択され;
それぞれのHarは、無関係に、任意の完全に芳香族の又は部分的に芳香族の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、5員又は6員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール環Aであり、該ヘテロアリール環Aは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有し、
第二の構成成分は、ベンゾ基、本願で定義される任意のC〜C−シクロアルカン基、本願で定義される任意の付加的なヘテロアリール環A又は本願で定義される任意の複素環式の環Bであり、その際、
前記のHar環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合され;
それぞれのHetは、無関係に、任意の完全に飽和の又は部分的に不飽和の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、3員ないし7員の単環式の完全に飽和の又は部分的に不飽和の非芳香族性の複素環式の環Bであり、該複素環式の環Bは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1〜3個のヘテロ原子を有し、かつ該複素環式の環Bは、1又は2個のオキソ基によって場合により置換されており、
第二の構成成分は、ベンゾ基、本願で定義される任意のC〜C−シクロアルカン基又は本願で定義される任意の付加的な複素環式の環Bであり、その際、
前記のHet環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合され;
Cycは、ハロゲンによってそのベンゼン環上で場合により置換されており、かつ式A
【化2】

で示される基であり、その際、
Gは、Rda及び/又はRdbによって場合により置換されており、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される1又は2個のヘテロ原子を有する5員又は6員の飽和の複素環式の環であり、その際、
Rdaは、C〜C−アルキル又はハロゲンであり、
Rdbは、C〜C−アルキル又はハロゲンであり、その際、
前記のCyc環系は、置換可能なベンゾ環炭素原子を介して、親分子基に結合される]で示される化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項2】
式Iで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1、−C(O)OR2、−C(O)SR2、−C(O)N(R3)R4、−S(O)R1又は−S(O)N(R3)R4であり;
Rbは、Q−C〜C−アルケニルであり、その際、
Qは、Rba及び/又はRbb及び/又はRbcによって場合により置換されており、かつフェニル又はナフチルであるか、又は
Qは、Rca及び/又はRcbによって場合により置換されており、かつHarであるか、または
Qは、Cycであり、その際、
R1、R2及びR3は、同一又は異なってよく、かつ水素、C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har及びHetからなる群から無関係に選択され、その際、前記のC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har及びHetのそれぞれは、非置換又はR5から無関係に選択される少なくとも1個の置換基によって場合により置換されていてよく;
それぞれのR4は、水素、C〜C−アルキル及びC〜C−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のC〜C−アルキル及びC〜C−シクロアルキルのそれぞれは、非置換又はR5から無関係に選択される少なくとも1個の置換基によって場合により置換されていてよく;
R5、Rba、Rbb、Rbc、Rca及びRcbは、同一又は異なってよく、かつC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har、Het、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、グアニジノ、アミジノ、−C(O)R6、−C(O)OR7、−C(O)N(R8)R9、−S(O)R6、−S(O)N(R8)R9、−N(R10)C(O)R6、−N(R10)C(O)OR7、−N(R10)C(O)N(R8)R9、−N(R10)S(O)R6、−N(R10)S(O)N(R8)R9、−OC(O)R6、−OC(O)N(R8)R9、−OR7、−N(R8)R9及び−SR7からなる群から無関係に選択され、その際、前記のC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har及びHetのそれぞれは、非置換又はR11から無関係に選択される少なくとも1個の置換基によって場合により置換されていてよく;
R6、R7及びR8は、同一又は異なってよく、かつ水素、C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har及びHetからなる群から無関係に選択され、その際、前記のC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、Ar、Har及びHetのそれぞれは、非置換又はR12から無関係に選択される少なくとも1個の置換基によって場合により置換されていてよく;
それぞれのR9は、水素、C〜C−アルキル及びC〜C−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のC〜C−アルキル及びC〜C−シクロアルキルのそれぞれは、非置換又はR12から無関係に選択される少なくとも1個の置換基によって場合により置換されていてよく;
それぞれのR10は、水素、C〜C−アルキル及びC〜C−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され;R11は、前記のR5からなる群から選択され;
それぞれのR12は、前記のR5からなる群から無関係に選択され;
それぞれのArは、フェニル及びナフチルから無関係に選択され;
それぞれのHarは、無関係に、任意の完全に芳香族の又は部分的に芳香族の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、5員又は6員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール環Aであり、該ヘテロアリール環Aは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有し、
第二の構成成分は、ベンゾ基、本願で定義される任意のC〜C−シクロアルカン基、本願で定義される任意の付加的なヘテロアリール環A又は本願で定義される任意の複素環式の環Bであり、その際、
前記のHar環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合され;
それぞれのHetは、無関係に、任意の完全に飽和の又は部分的に不飽和の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、3員ないし7員の単環式の完全に飽和の又は部分的に不飽和の非芳香族性の複素環式の環Bであり、該複素環式の環Bは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1〜3個のヘテロ原子を有し、かつ該複素環式の環Bは、1又は2個のオキソ基によって場合により置換されており、
第二の構成成分は、ベンゾ基、本願で定義される任意のC〜C−シクロアルカン基又は本願で定義される任意の付加的な複素環式の環Bであり、その際、
前記のHet環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合され;
Cycは、式A
【化3】

で示される基であり、その際、
Gは、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される1又は2個のヘテロ原子を有する5員又は6員の飽和の複素環式の環であり、その際、
前記のCyc環系は、置換可能なベンゾ環炭素原子を介して、親分子基に結合される、請求項1記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項3】
式Ia又は式Ib
【化4】

[式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、C〜C−アルキル又はイミダゾロであるか、もしくは
R1は、R5から選択される1個の置換基によって置換されたC〜C−アルキルであるか、もしくは
R1は、2個のヒドロキシル基によって、異なる炭素原子上で置換されたC〜C−アルキルであるか、もしくは
R1は、2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イル又は、2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルによって置換されたC〜C−アルキルであるか;又は
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、(C〜C−アルコキシカルボニル)−フェニル又は(C〜C−アルコキシ)−フェニルであるか、もしくは
R2は、R5から選択される1個の置換基によって置換されたC〜C−アルキルであるか、もしくは
R2は、2個のヒドロキシル基によって、異なる炭素原子上で置換されたC〜C−アルキルであるか、もしくは
R2は、2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルによって置換されたC〜C−アルキルであるか;又は
Raは、−C(O)SR2であり、その際、
R2は、C〜C−アルキルであるか、もしくは
R2は、R5から選択される1個の置換基によって置換されたC〜C−アルキルであるか、もしくは
R2は、2個のヒドロキシル基によって、異なる炭素原子上で置換されたC〜C−アルキルであるか、もしくは
R2は、2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルによって置換されたC〜C−アルキルであり;かつ
Qは、Rba及び/又はRbb及び/又はRbcで置換されたフェニルであるか、もしくは
Qは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Qは、Rca及び/又はRcbによって場合により置換されており、かつHarであるか、もしくは
Qは、Cycであり、その際、
それぞれのR5は、無関係に、C〜C−アルコキシ、C〜C−アルコキシ−C〜C−アルコキシ、(C〜C−アルコキシ−C〜C−アルコキシ)−C〜C−アルコキシ、ヒドロキシル、C〜C−アルキルカルボニルオキシ、フェノキシ、フェニル−C〜C−アルコキシ、C〜C−アルコキシカルボニル、カルボキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−C〜C−アルキルアミノ、モノ−もしくはジ−C〜C−アルキルアミノカルボニル、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、C〜C−アルキルカルボニルアミノ、Het、Har及びフェニルからなる群から選択され、その際、前記のHar又はフェニル基のそれぞれは、単独で又は別の基の一部として、非置換又は、ハロゲン、C〜C−アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、C〜C−アルキル、C〜C−アルコキシカルボニル及びカルボキシルから無関係に選択される1又は2個の置換基によって場合により置換されていてよく、
Rbaは、ハロゲン、C〜C−アルキル、ニトロ、トリフルオロメチル、C〜C−アルコキシ、モノ−もしくはジ−C〜C−アルキルアミノ、ヒドロキシル、C〜C−アルキルカルボニルオキシ、シアノ、フェニル、モルホリノ、フェノキシ、ヒドロキシ−C〜C−アルコキシ、C〜C−アルコキシ−C〜C−アルコキシ、C〜C−シクロアルコキシ、C〜C−シクロアルキル−C〜C−アルコキシ、フェニル−C〜C−アルコキシ、シアノ−C〜C−アルコキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたC〜C−アルコキシであり、
Rbbは、C〜C−アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又はC〜C−アルキルであり、
Rbcは、C〜C−アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又はC〜C−アルキルであり、
Rcaは、ハロゲン、C〜C−アルキル、C〜C−アルコキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フェノキシ又はモルホリノであり、
Rcbは、ハロゲン、C〜C−アルキル又はC〜C−アルコキシであり、
それぞれのHarは、無関係に、
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を有する5員の単環式のヘテロアリール基、又は
1又は2個の窒素原子を有する6員の単環式のヘテロアリール基、又は
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を有する9員の縮合二環式のヘテロアリール基、又は
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を有する10員の縮合二環式のヘテロアリール基
のいずれかであり、その際、前記のHarは、親分子基に、環炭素原子又は環窒素原子を介して結合されており、
Hetは、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、4N−H−ピペラジノ、4N−(C〜C−アルキル)−ピペラジノ、チオモルホリノ、S−オキソ−チオモルホリノ又はS,S−ジオキソ−チオモルホリノであり、
Cycは、ハロゲンによってそのベンゼン環上で場合により置換されており、かつ1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソリル、2,2−ジメチル−1,3−ベンゾジオキソリル、クロマニル、クロメニル又は2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニルであり、その際、前記のCyc環系は、親分子基に、置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されている]で示される化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項4】
請求項3記載の式Iaで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、C〜C−アルキルであるか、もしくは
R1は、R5によって一置換されたC〜C−アルキルであり、その際、
R5は、C〜C−アルコキシ、C〜C−アルコキシ−C〜C−アルコキシ、(C〜C−アルコキシ−C〜C−アルコキシ)−C〜C−アルコキシ、ヒドロキシル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、チアゾリル、オキサゾリル、1N−(C〜C−アルキル)−イミダゾリル、1N−(C〜C−アルキル)−ピラゾリル、フェニル、C〜C−アルコキシカルボニル、カルボキシル、モルホリノ、ジ−C〜C−アルキルアミノカルボニル、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ又はC〜C−アルキルカルボニルオキシであるか、もしくは
R1は、2個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたC〜C−アルキルであるか、もしくは
R1は、2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルによって置換されたC〜C−アルキルであるか、又は
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、C〜C−アルキルであるか、もしくは
R2は、C〜C−シクロアルキル、フェニル、ピリジル、(C〜C−アルコキシカルボニル)−フェニル又は(C〜C−アルコキシ)−フェニルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたC〜C−アルキルであり、その際、
R5は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、1N−(C〜C−アルキル)−イミダゾリル、1N−(C〜C−アルキル)−ピラゾリル、フェニル、(C〜C−アルコキシ)−フェニル、C〜C−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ジ−C〜C−アルキルアミノカルボニル又はカルバモイルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたC〜C−アルキルであり、その際、
R5は、C〜C−アルコキシ、C〜C−アルコキシ−C〜C−アルコキシ、(C〜C−アルコキシ−C〜C−アルコキシ)−C〜C−アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル−C〜C−アルコキシ、フェノキシ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、4N−(C〜C−アルキル)−ピペラジノ、ジ−C〜C−アルキルアミノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、C〜C−アルキルカルボニルオキシ又はC〜C−アルキルカルボニルアミノであるか、もしくは
R2は、2個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたC〜C−アルキルであるか、もしくは
R2は、2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルによって置換されたC〜C−アルキルであるか;又は
Raは、−C(O)SR2であり、その際、
R2は、C〜C−アルキルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたC〜C−アルキルであり、その際、
R5は、ジ−C〜C−アルキルアミノ、ヒドロキシル又はピリジルであり;かつ
Qは、Rba及び/又はRbb及び/又はRbcで置換されたフェニルであるか、もしくは
Qは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Qは、Rcaによって置換されており、かつチオフェニル、フラニル、ピリジル又は1N−(メチル)−ピラゾリルであるか、もしくは
Qは、非置換であり、かつチオフェニル、フラニル、ピリジル、1N−(H)−ピロリル、1N−(メチル)−ピロリル、ベンゾチオフェニル又はベンゾフラニルであるか、もしくは
Qは、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イル又は2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−イルであるか、もしくは
Qは、ハロゲンによってそのベンゼン環上で置換されており、かつ1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イル又は2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−イルであり;その際、
Rbaは、ハロゲン、C〜C−アルキル、ニトロ、トリフルオロメチル、C〜C−アルコキシ、ジ−C〜C−アルキルアミノ、ヒドロキシル、C〜C−アルキルカルボニルオキシ、シアノ、フェニル、モルホリノ、フェノキシ、ヒドロキシ−C〜C−アルコキシ、C〜C−アルコキシ−C〜C−アルコキシ又は完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC〜C−アルコキシであり、
Rbbは、C〜C−アルコキシ、ハロゲン又はC〜C−アルキルであり、
Rbcは、C〜C−アルコキシ又はハロゲンであり、
Rcaは、ハロゲン、C〜C−アルキル、C〜C−アルコキシ、フェニル、フェノキシ又はモルホリノである、請求項1記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項5】
請求項3記載の式Iaで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、メチル、エチル、プロピル又はブチルであるか、もしくは
R1は、R5によって一置換されたメチル、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、メトキシ、エトキシ、2−メトキシエトキシ、2−(2−メトキシエトキシ)−エトキシ、ヒドロキシル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、チアゾリル、オキサゾリル、1N−メチル−イミダゾリル、1N−メチル−ピラゾリル、フェニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシル、ジメチルアミノカルボニル、モルホリノ、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、エチルカルボニルオキシ又はメチルカルボニルオキシであるか、もしくは
R1は、プロピル又はブチルであって、そのそれぞれは2個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されているか、もしくは
R1は、メチル又はエチルであり、そのそれぞれは2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルによって置換されているか、又は
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル、プロピル又はブチルであるか、もしくは
R2は、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、(C〜C−アルコキシカルボニル)−フェニル又は(C〜C−アルコキシ)−フェニルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたメチル、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、1N−メチル−イミダゾリル、1N−メチル−ピラゾリル、フェニル、(C〜C−アルコキシ)−フェニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシル、ジ−メチルアミノカルボニル又はカルバモイルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、メトキシ、エトキシ、2−メトキシエトキシ、2−(2−メトキシエトキシ)−エトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、フェノキシ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、4N−(メチル)−ピペラジノ、ジメチルアミノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、メチルカルボニルアミノ又はエチルカルボニルアミノであるか、もしくは
R2は、プロピル又はブチルであり、そのそれぞれは2個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されているか、もしくは
R2は、メチル又はエチルであり、そのそれぞれは2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルによって置換されているか、又は
Raは、−C(O)SR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル、プロピル、ブチル又はペンチルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、ジメチルアミノ、ヒドロキシル又はピリジルであり;かつ
Qは、Rba及び/又はRbb及び/又はRbcで置換されたフェニルであるか、もしくは
Qは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Qは、Rcaによって置換されており、かつチオフェニル、フラニル、ピリジル又は1N−(メチル)−ピラゾリルであるか、もしくは
Qは、非置換であり、かつチオフェニル、フラニル、ピリジル、1N−(H)−ピロリル、1N−(メチル)−ピロリル、ベンゾチオフェニル又はベンゾフラニルであるか、もしくは
Qは、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イル又は2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−イルであるか、もしくは
Qは、臭素、塩素又はフッ素によってそのベンゼン環上で置換されており、かつ1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イル又は2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−イルであり;その際、
Rbaは、塩素、フッ素、臭素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、イソプロピルオキシ、プロポキシ、ヒドロキシル、ニトロ、トリフルオロメチル、ジメチルアミノ、メチルカルボニルオキシ、シアノ、フェニル、モルホリノ、フェノキシ、2−ヒドロキシエトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシであり、
Rbbは、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素、臭素、エチル又はメチルであり、
Rbcは、メトキシ、エトキシ、フッ素又は塩素であり、
Rcaは、塩素、フッ素、臭素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フェニル、フェノキシ又はモルホリノである、請求項1記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項6】
請求項3記載の式Iaで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
R1は、R5によって一置換されたメチル、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、メトキシ、2−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ピリジル、インドリル、フェニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、グアニジノ、イミダゾロ又はメチルカルボニルオキシであるか;又は
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル、プロピル又はブチルであるか、もしくは
R2は、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、(メトキシカルボニル)−フェニル又は(メトキシ)−フェニルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたメチル、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、ピリジル、フェニル、(メトキシ)−フェニル、メトキシカルボニル又はエトキシカルボニルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、メトキシ、2−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、モルホリノ、ピロリジノ、4N−(メチル)−ピペラジノ、ジメチルアミノ、イミダゾロ又はメチルカルボニルアミノであるか、もしくは
R2は、2,3−ジヒドロキシプロピルであるか、もしくは
R2は、2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イル−メチルであるか;又は
Raは、−C(O)SR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル、プロピル、ブチル又はペンチルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、ジメチルアミノであり;かつ
Qは、Rba及び/又はRbb及び/又はRbcで置換されたフェニルであるか、もしくは
Qは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Qは、Rcaによって置換されており、かつチオフェニル、フラニル又は1N−(メチル)−ピラゾリルであるか、もしくは
Qは、(モルホリノ)−ピリジル又は(フェノキシ)−チオフェニルであるか、もしくは
Qは、非置換であり、かつチオフェニル、フラニル、ピリジル、1N−(H)−ピロリル、ベンゾチオフェニル、1N−(メチル)−ピロリル又はベンゾフラニルであるか、もしくは
Qは、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−4−イル又は2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イルであるか、もしくは
Qは、臭素によってそのベンゼン環上で置換されており、かつ1,3−ベンゾジオキソール−5−イル又は1,3−ベンゾジオキソール−4−イルであり;その際、
Rbaは、塩素、フッ素、臭素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、イソプロピルオキシ、プロポキシ、ヒドロキシル、ニトロ、トリフルオロメチル、ジメチルアミノ、メチルカルボニルオキシ、シアノ、フェニル、モルホリノ、フェノキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシであり、
Rbbは、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素又はメチルであり、
Rbcは、フッ素であり、
Rcaは、塩素、メチル、エチル又はフェニルである、請求項1記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項7】
請求項3記載の式Iaで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
R1は、R5によって一置換されたメチル、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、メトキシ、エトキシ、2−メトキシエトキシ、2−(2−メトキシエトキシ)−エトキシ、ヒドロキシル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾロ、ピラゾロ又はメチルカルボニルオキシであるか、もしくは
R1は、2,3−ジヒドロキシ−プロピルであるか;又は
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたメチル、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、ピリジル、ピラジニル又はピリミジニルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、メトキシ、エトキシ、2−メトキシエトキシ、2−(2−メトキシエトキシ)−エトキシ、ヒドロキシル、イミダゾロ、ピラゾロ又はメチルカルボニルオキシであるか、もしくは
R2は、2,3−ジヒドロキシ−プロピルであるか;又は
Raは、−C(O)SR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
R2は、R5によって一置換されたメチル、R5によって一置換されたエチル又はR5によって一置換されたプロピルであり、その際、
R5は、ピリジル又はヒドロキシルであり;かつ
Qは、Rba及び/又はRbb及び/又はRbcで置換されたフェニルであるか、もしくは
Qは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Qは、Rcaによって置換されており、かつチオフェニル又はフラニルであるか、もしくは
Qは、非置換であり、かつチオフェニル、フラニル又はピリジルであるか、もしくは
Qは、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル又は2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−4−イルであり;その際、
Rbaは、塩素、フッ素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシであり、
Rbbは、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素又はメチルであり、
Rbcは、フッ素であり、
Rcaは、塩素、メチル又はエチルである、請求項1記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項8】
請求項3記載の式Iaで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
R1は、(R5)−メチル、2−(R5)−エチル又は3−(R5)−プロピルであり、その際、
R5は、メトキシ、エトキシ、2−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、イミダゾロ、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル又はピリジン−4−イルであるか、もしくは
R1は、2,3−ジヒドロキシ−プロピルであるか;又は
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
R2は、(R5)−メチル、2−(R5)−エチル又は3−(R5)−プロピルであり、その際、
R5は、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル又はピリジン−4−イルであるか、もしくは
R2は、2−(R5)−エチル又は3−(R5)−プロピルであり、その際、
R5は、メトキシ、エトキシ、2−メトキシエトキシ、イミダゾロ又はヒドロキシルであるか、もしくは
R2は、2,3−ジヒドロキシ−プロピルであるか;又は
Raは、−C(O)SR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
R2は、(R5)−メチル、2−(R5)−エチル又は3−(R5)−プロピルであり、その際、
R5は、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル又はピリジン−4−イルであり;かつ
Qは、2−メトキシフェニル、2−クロロフェニル、2−エトキシフェニル又は2−メチルフェニルであるか、もしくは
Qは、2−(Rba)−3−(Rbb)−フェニルであり、その際、
Rbaは、塩素、メトキシ、エトキシ又はメチルであり、
Rbbは、メトキシ、塩素、フッ素又はメチルであるか、もしくは
Qは、2−(Rba)−5−(Rbb)−フェニルであり、その際、
Rbaは、塩素、メトキシ、エトキシ又はメチルであり、
Rbbは、メトキシ、塩素、フッ素又はメチルであるか、もしくは
Qは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Qは、非置換であり、かつフラン−2−イル、フラン−3−イル又はピリジン−3−イルであるか、もしくは
Qは、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル又は2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−4−イルである、請求項1記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項9】
請求項3記載の式Iaで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
R1は、メトキシ−メチル、2−メトキシ−エチル、(2−メトキシエトキシ)−メチル、2−(2−メトキシエトキシ)−エチル、ヒドロキシ−メチル、2−ヒドロキシ−エチル、(ピリジン−2−イル)−メチル、(ピリジン−3−イル)−メチル、(ピリジン−4−イル)−メチル、2−(ピリジン−2−イル)−エチル、2−(ピリジン−3−イル)−エチル又は2−(ピリジン−4−イル)−エチルであるか、もしくは
R1は、2,3−ジヒドロキシ−プロピルであるか;又は
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
R2は、2−メトキシ−エチル、2−(2−メトキシエトキシ)−エチル、2−ヒドロキシ−エチル、(ピリジン−2−イル)−メチル、(ピリジン−3−イル)−メチル、(ピリジン−4−イル)−メチル、2−(ピリジン−2−イル)−エチル、2−(ピリジン−3−イル)−エチル又は2−(ピリジン−4−イル)−エチルであるか、もしくは
R2は、2,3−ジヒドロキシ−プロピルであるか;又は
Raは、−C(O)SR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル又はプロピルであり;かつ
Qは、2−メトキシフェニルであるか、もしくは
Qは、2−エトキシフェニルであるか、もしくは
Qは、2−(Rba)−3−(Rbb)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メトキシ又はエトキシであり、
Rbbは、メトキシ又はエトキシであるか、もしくは
Qは、2−(Rba)−5−(Rbb)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メトキシ又はエトキシであり、
Rbbは、メトキシ又はメチルであるか、もしくは
Qは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Qは、非置換であり、かつフラン−2−イル、フラン−3−イル又はピリジン−3−イルであるか、もしくは
Qは、1,3−ベンゾジオキソール−4−イルである、請求項1記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項10】
請求項3記載の式Iaで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
R1は、メトキシ−メチル、2−メトキシ−エチル、(2−メトキシエトキシ)−メチル、2−(2−メトキシエトキシ)−エチル、ヒドロキシ−メチル、2−ヒドロキシ−エチル、(ピリジン−2−イル)−メチル、(ピリジン−3−イル)−メチル、(ピリジン−4−イル)−メチル、2−(ピリジン−2−イル)−エチル、2−(ピリジン−3−イル)−エチル又は2−(ピリジン−4−イル)−エチルであるか、もしくは
R1は、2,3−ジヒドロキシ−プロピルであるか;又は
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
R2は、2−メトキシ−エチル、2−(2−メトキシエトキシ)−エチル、2−ヒドロキシ−エチル、(ピリジン−2−イル)−メチル、(ピリジン−3−イル)−メチル、(ピリジン−4−イル)−メチル、2−(ピリジン−2−イル)−エチル、2−(ピリジン−3−イル)−エチル又は2−(ピリジン−4−イル)−エチルであるか、もしくは
R2は、2,3−ジヒドロキシ−プロピルであるか;又は
Raは、−C(O)SR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル又はプロピルであり;かつ
Qは、2−エトキシフェニルであるか、もしくは
Qは、2−(Rba)−5−(Rbb)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メトキシであり、
Rbbは、メトキシ又はメチルであるか、もしくは
Qは、2−(Rba)−5−(Rbb)−フェニルであり、その際、
Rbaは、エトキシであり、
Rbbは、メトキシ又はメチルである、請求項1記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項11】
請求項3記載の式Iaで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、メチル、エチル、プロピル又はブチルであること、又は
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル、プロピル又はブチルであるか、もしくは
R2は、ベンジル又はフェネチルであるか、もしくは
R2は、フェニル又は3−メトキシ−フェニルであること、又は
Raは、−C(O)SR2であり、その際、
R2は、エチルであること;及び
Qは、2−クロロ−フェニル、3−クロロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、2−フルオロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、4−フルオロ−フェニル、2−トリフルオロメチル−フェニル、2−ニトロ−フェニル、3−ニトロ−フェニル、2−メチル−フェニル、3−メチル−フェニル、4−メチル−フェニル、3−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、2,3−ジメトキシ−フェニル又は2,4−ジクロロ−フェニルであること、又は
Qは、フェニルであること、又は
Qは、チオフェニル、フラニル又はピリジルであること、又は
Qは、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル又は2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニルであること
の1つ以上を含む、請求項2記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項12】
請求項3記載の式Iaで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、C〜C−アルキル、フェニル、ピリジル、モルホリノ、インドリル又は、R5から選択される1個の置換基によって置換されたC〜C−アルキルであり、その際、
R5は、C〜C−アルコキシ、フェノキシ、C〜C−アルコキシ−C〜C−アルコキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、フェニル、ピリジル、インドリル、C〜C−アルコキシカルボニル、カルボキシル、アミノ、ジ−C〜C−アルキルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、4N−(C〜C−アルキル)−ピペラジン−1−イル、4N−(H)−ピペラジン−1−イル、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、イミダゾール−1−イル、1N−(H)−イミダゾール−4−イル又は1N−(C〜C−アルキル)−イミダゾール−4−イルであるか;又は
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、C〜C−アルキル、フェニル、ピリジル又は(C〜C−アルコキシ)−フェニルであるか、もしくは
R2は、R5から選択される1個の置換基によって置換されたC〜C−アルキルであり、その際、
R5は、フェニル、ピリジル、インドリル、4−メチル−チアゾリル、C〜C−アルコキシカルボニル、カルボキシル、(C〜C−アルコキシ)−フェニル、1N−(H)−イミダゾール−4−イル又は1N−(C〜C−アルキル)−イミダゾール−4−イルであるか、又は
R2は、R5から選択される1個の置換基によって置換されたC〜C−アルキルであり、その際、
R5は、C〜C−アルコキシ、フェノキシ、C〜C−アルコキシ−C〜C−アルコキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、C〜C−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、ジ−C〜C−アルキルアミノ、C〜C−アルキルカルボニルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、4N−(C〜C−アルキル)−ピペラジン−1−イル、4N−(H)−ピペラジン−1−イル又はイミダゾール−1−イルであるか;又は
Raは、−C(O)SR2であり、その際、
R2は、C〜C−アルキル又は、R5から選択される1個の置換基によって置換されたC〜C−アルキルであり、その際、
R5は、C〜C−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、C〜C−アルキルカルボニルオキシ、ジ−C〜C−アルキルアミノ、C〜C−アルキルカルボニルアミノ、ピリジル又はピラジニルであり;かつ
Qは、Rba及び/又はRbb及び/又はRbcで置換されたフェニルであり、その際、
Rbaは、ハロゲン、C〜C−アルキル、ニトロ、トリフルオロメチル又はC〜C−アルコキシであり、
Rbbは、C〜C−アルコキシ又はハロゲンであり、
Rbcは、C〜C−アルコキシであり、例えば
Qは、Rbaで置換されたフェニルであり、その際、
Rbaは、ハロゲン、C〜C−アルキル、ニトロ、トリフルオロメチル又はC〜C−アルコキシであるか、又は
Qは、Rba及びRbbで置換されたフェニルであり、その際、
Rbaは、C〜C−アルコキシ又はハロゲンであり、
Rbbは、C〜C−アルコキシ又はハロゲンであり、例えば
Qは、ジ−(C〜C−アルコキシ)−フェニル又はジ−(クロロ)−フェニルであるか;又は
Qは、非置換のフェニルであるか;又は
Qは、チオフェニル、フラニル又はピリジルであるか;又は
Qは、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル又は2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルである、請求項2記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項13】
請求項3記載の式Iaで示され、その式中、
第一の選択肢では、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、メチル又はプロピルであるか;又は
第二の選択肢では、
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、メチル、エチル、ブチル、フェネチル又は3−メトキシ−フェニルであるか;又は
第三の選択肢では、
Raは、−C(O)SR2であり、その際、
R2は、エチルであり;かつ
Qは、2−クロロ−フェニル、3−クロロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、2−トリフルオロメチル−フェニル、2−ニトロ−フェニル、3−ニトロ−フェニル、2−メチル−フェニル、3−メチル−フェニル、4−メチル−フェニル、3−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、2,3−ジメトキシ−フェニル又は2,4−ジクロロ−フェニルであるか、もしくは
Qは、フェニルであるか、もしくは
Qは、チオフェン−2−イル、チオフェン−3−イル、フラン−2−イル、フラン−3イル又はピリジン−3−イルであるか、もしくは
Qは、1,3−ベンゾジオキソール−5−イルである、請求項2記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項14】
請求項1から13までのいずれか1項記載の化合物であって、その式中、
Raは、−C(O)OR2であり、その際、
R2は、エチルである化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はこれらの化合物の塩の溶媒和物。
【請求項15】
請求項3に記載の式Iaで示され、かつその式中、
Qは、非置換であり、かつフェニル又はフラニル、チオフェニル又はピリジル、例えばフラン−2−イル、フラン−3−イル、チオフェン−2−イル、チオフェン−3−イル又はピリジン−3−イルである、請求項1から12までのいずれか1項記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はこれらの化合物の塩の溶媒和物。
【請求項16】
請求項3に記載の式Iaで示され、かつその式中、
Qは、2−エトキシ−フェニルである、請求項1から10までのいずれか1項記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はこれらの化合物の塩の溶媒和物。
【請求項17】
疾病の治療に使用するための、請求項1記載の化合物。
【請求項18】
請求項1記載の1種以上の化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び/又はビヒクルを含有する医薬組成物。
【請求項19】
請求項1記載の化合物を、哺乳動物における良性又は悪性挙動の(過剰)増殖疾病及び/又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌の治療、予防又は改善において使用するための医薬組成物の製造のために用いる使用。
【請求項20】
患者において、良性又は悪性の挙動の(過剰)増殖性疾患及び/又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば新形成、例えば癌を治療するための方法において、その患者に、請求項1記載の化合物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。

【公表番号】特表2008−500993(P2008−500993A)
【公表日】平成20年1月17日(2008.1.17)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−513926(P2007−513926)
【出願日】平成17年5月25日(2005.5.25)
【国際出願番号】PCT/EP2005/052384
【国際公開番号】WO2005/118071
【国際公開日】平成17年12月15日(2005.12.15)
【出願人】(507229021)ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Nycomed GmbH
【住所又は居所原語表記】Byk−Gulden−Str. 2, D−78467 Konstanz, Germany
【Fターム(参考)】