癌治療のためのテトラヒドロピリドチオフェン誘導体
Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物及び塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
【化２２】
式中、
Ｒａは、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、ＨｅｔＡ、フェニル、ＨａｒＡ、Ｒａａによって置換されたＣ１〜４−アルキル若しくは別の炭素原子にてＲａｂ及びＲａｃによって置換されたＣ２〜４のアルキルであり、
その際、前記Ｃ３〜７−シクロアルキルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基で任意に置換されていてもよく、
前記フェニル及びＨａｒＡはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１、２又は３の置換基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル若しくはＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルであり、又は、
Ｒ１とＲ１１はそれらが結合する窒素原子と共に一緒になって複素環ラジカルＨＥＴを形成し；その際
ＨＥＴは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意で置換され、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、モルフォリン−４−イル、チオモルフォリン−４−イル若しくは４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イルであるか、又は
ＨＥＴは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意で置換され、ピロール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル又はトリアゾール−１−イルであるかのいずれかであり、
Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、
Ｔは、エタン−１，２−ジイル、シクロプロパン−１，２−ジイル若しくはプロパン−１，２−ジイルの架橋であり、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって任意で置換され、フェニルであるか、又は
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって任意で置換され、ピリジルであるか、又は
Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって任意で置換され、フリル若しくはチエニルであるか、又は
Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって任意で置換され、Ｃ３〜７−シクロアルキルであるかのいずれかであり；
その際、
Ｒａａは、Ｃ３〜７−シクロアルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、ＨａｒＢ、ＨｅｔＢ、ＨｅｔＣ、モルフォリノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、完全に若しくは大部分フッ素置換されたＣ１〜４−アルコキシ及び−ＯＲ９から成る群から選択され、その際、前記Ｃ３〜７−シクロアルキルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基で任意に置換されていてもよく、前記フェニル及びＨａｒＢは、Ｒ１３から独立して選択される１、２又は３の置換基で任意に置換されていてもよく、
その際、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は同一であっても異なっていてもよく、水素及びＣ１〜４−アルキルから成る群から独立して選択され、
Ｒ９は、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜４−アルキル、ピリジル−Ｃ１〜４−アルキル、及び（Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ）−Ｃ２〜４−アルキルから成る群から選択され、
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜４のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているかのいずれかであり、
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜４のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているかのいずれかであり、
Ｒ１２はそれぞれ同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル及びＣ１〜４−アルコキシから成る群から独立して選択され、
Ｒ１３はそれぞれ同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、アミノ−Ｃ１〜４−アルキル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ヒドロキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキル及びＣ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルから成る群から独立して選択され、
ＨｅｔＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、テトラヒドロチアピラニル、テトラヒドロチエニル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピロリジン−２−オンイル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｒ１４）オキサゾリジン−２−オンイル、若しくは１Ｎ−（Ｒ１４）−３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、
前記ＨｅｔＡのそれぞれが、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基で任意に置換されていてもよく、
ＨｅｔＢは、環の窒素原子を介して親分子基に結合し、ピペリジン−２−オン−１−イル、ピロリジン−２−オン−１−イル、オキサゾリジン−２−オン−１−イル、若しくは３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オン−１−イルであり、前記各ＨｅｔＢはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよく、
ＨｅｔＣは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、テトラヒドロチアピラニル、テトラヒドロチエニル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピロリジン−２−オンイル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｒ１４）−オキサゾリジン−２−オンイル、若しくは１Ｎ−（Ｒ１４）−３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、
前記各ＨｅｔＣはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよく、
その際
Ｒ１４は、水素若しくはＣ１〜４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素若しくはＣ１〜４−アルキルであり、
Ｒ１６は、それぞれ同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル及びＣ１〜４−アルコキシから成る群から選択され、
Ｒａｂは、ヒドロキシルであり、
Ｒａｃは、ヒドロキシルであり、又は
ＲａｂとＲａｃは、隣接する炭素原子と結合して一緒に、フッ素及びメチルから独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されているＣ１〜２のアルキレンジオキシ架橋を形成し、又は
ＲａｂとＲａｃは、互いから２結合離れた炭素原子と結合して一緒に、フッ素及びメチルから独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されているメチレンジオキシ架橋を形成し、
Ｒｂａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｂｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｃａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｃｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｄａは、Ｃ１〜４−アルキル若しくはハロゲンであり、
Ｒｄｂは、Ｃ１〜４−アルキル若しくはハロゲンであり、
Ｒｅａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン若しくはヒドロキシルであり、
Ｒｅｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン若しくはヒドロキシルである。
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つからである請求項１に記載の化合物及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
【化２３】
式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル若しくはイソブチルであるか、又は
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、フェニルであり、その際、前記フェニルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、ＨａｒＡであり、その際、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、ピリジル若しくはピリミジニルであるかのいずれかであり、
その際、前記ＨａｒＡはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、ＨｅｔＡであり、その際、
ＨｅｔＡは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイルであり、
その際、前記テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフラニルはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、
その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、フェニルであり、その際、前記フェニルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、ピリジル若しくはピリミジニルであるかのいずれかであり、
その際、前記ＨａｒＢはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイル、３Ｎ−（メチル）−オキサゾリジン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｈ）−オキサゾリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−３Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−３Ｎ−（メチル）−イミダゾリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｈ）−３Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、その際、前記テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフラニルのそれぞれは、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシ若しくは−ＯＲ９であり、その際、
Ｒ９は、メチル、エチル、２−メトキシエチル若しくは２−（２−メトキシエトキシ）−エチルであるか、又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであり、その際、前記ＨａｒＢはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれかであり、
Ｒ１１は、水素であり、
並びに
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって任意で置換され、フェニルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって任意で置換され、ピリジルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって任意で置換され、フリル若しくはチエニルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって任意で置換され、シクロヘキシル若しくはシクロペンチルであるかのいずれかであり、
Ｒ１２はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択され、
Ｒ１３はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル、メトキシ、アミノ、アミノメチル、モノ−若しくはジ−ジメチルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−（Ｃ１〜２−アルコキシ）−エトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜２−アルキル及び（Ｃ１〜２−アルコキシ）−Ｃ１〜２−アルキルから成る群から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択され、
Ｒｂａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｂｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｃａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｃｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｄａは、メチル、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｄｂは、メチル、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｅａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくはヒドロキシルであり、
Ｒｅｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくはヒドロキシルである。
【請求項３】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つからの、請求項１に記載の化合物及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル若しくはイソブチルであるか、又は
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、ＨａｒＡであり、その際、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、ピリジルであり、その際、前記ピリジルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいかのいずれかであるか、又は
Ｒ１は、ＨｅｔＡであり、その際、
ＨｅｔＡは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイルであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、フェニルであり、その際、前記フェニルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、ピリジルであるかのいずれかであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイル、３Ｎ−（メチル）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは３Ｎ−（Ｈ）−オキサゾリジン−２−オンイルであるか、又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシ若しくは−ＯＲ９であり、その際、
Ｒ９は、メチル、エチル若しくは２−メトキシエチルであるか、
又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであるか、又は
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれかであり、
Ｒ１１は、水素であり、
並びに
Ｑは、フェニルであるか、又は
Ｑは、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、３−メトキシフェニル、２−メトキシ−５−メチル−フェニル若しくは２−エトキシ−５−メチル−フェニルであるか、又は
Ｑは、ピリジン−２−イル若しくはピリジン−３−イルであるか、又は
Ｑは、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル若しくはチオフェン−３−イルであるか、又は
Ｑは、シクロヘキシル若しくはシクロペンチルであるかのいずれかであり、
その際
Ｒ１２はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、フッ素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択され、
Ｒ１３はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、フッ素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択される。
【請求項４】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つからの、請求項１に記載の化合物及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、メチル若しくはエチルであるか、又は
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであるか、又は
Ｒ１は、ＨｅｔＡであり、その際、ＨｅｔＡは、テトラヒドロピラニル若しくはテトラヒドロフリルであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、フェニルであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、ピリジルであるかのいずれかであるか、
又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイル、３Ｎ−（メチル）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは３Ｎ−（Ｈ）−オキサゾリジン−２−オンイルであるか、又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、ヒドロキシ若しくは−ＯＲ９であり、その際、Ｒ９は、メチル、エチル若しくは２−メトキシエチルであるか、又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであるか、
又は
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれかであり、
Ｒ１１は、水素であり、
並びに
Ｑは、フェニルであるか、又は
Ｑは、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル若しくは３−メトキシフェニルであるか、又は
Ｑは、ピリジン−２−イル若しくはピリジン−３−イルであるか、又は
Ｑは、フラン−２−イルであるか、又は
Ｑは、シクロヘキシルであるかのいずれかである。
【請求項５】
Ｒａが以下の意味１）〜７２）から選択される上記請求項のいずれかに記載の化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩。
【表３】
【請求項６】
以下から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその塩、その立体異性体又はその立体異性体の塩：
１．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
２．３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
３．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
４．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
５．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
６．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
７．３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
８．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
９．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
１０．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１１．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１２．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１３．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１４．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１５．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１６．３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１７．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１８．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１９．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２０．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２２．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２３．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２４．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２５．３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２６．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２７．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２８．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
２９．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３０．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３１．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３２．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３３．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３４．３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３５．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３６．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３７．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
３８．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
３９．３−シアノ−２−［（３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４０．３−シアノ−２−［（３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４１．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４２．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４３．３−シアノ−２−（３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４４．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４５．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４６．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
４７．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
４８．３−シアノ−２−［（３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
４９．３−シアノ−２−［（３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５０．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５１．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５２．３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５３．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５４．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５５．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸フェネチル−アミド
５６．３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸フェネチル−アミド
５７．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
５８．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−モルフォリン−４−イル−エチル）−アミド
５９．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−モルフォリン−４−イル−エチル）−アミド
６０．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド
６１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド
６２．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−イミダゾール−１−イル−エチル）−アミド
６３．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−イミダゾール−１−イル−エチル）−アミド
６４．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミド
６５．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミド
６６．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミド
６７．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミド
６８．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
６９．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
７０．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
７１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
７２．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル）−アミド
７３．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル）−アミド
７４．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−モルフォリン−４−イル−プロピル）−アミド
７５．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−モルフォリン−４−イル−プロピル）−アミド
７６．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド
７７．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド
７８．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメチル）−アミド
７９．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメチル）−アミド
８０．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド
８１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド
８２．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸カルバモイルメチルアミド
８３．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸カルバモイルメチルアミド
８４．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミド
８５．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミド
８６．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド
８７．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド
８８．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
８９．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
９０．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（イソオキサゾール−３−イルメチル）−アミド
９１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（イソオキサゾール−３−イルメチル）−アミド
９２．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド
９３．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド
９４．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（オキサゾール−２−イルメチル）−アミド
９５．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（オキサゾール−２−イルメチル）−アミド
９６．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
９７．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
９８．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミド
９９．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミド
１００．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−アミド
１０１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−アミド
１０２．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
１０３．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
１０４．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
１０５．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
１０６．３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１０７．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１０８．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１０９．３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１０．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１１．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１２．３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１３．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１４．３−シアノ−２−（３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１５．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１６．３−シアノ−２−（｛１−［（ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１７．３−シアノ−２−（｛１−［（ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド、及び
１１８．３−シアノ−２−［３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド。
【請求項７】
疾患の治療に使用するための、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害を治療するための、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物若しくは薬学上許容可能なその塩、又は請求項１〜６のいずれかに記載の化合物若しくは薬学上許容可能なその塩を含む医薬組成物。
【請求項８】
慣用の医薬補助剤及び／又は賦形剤と一緒に請求項１〜６のいずれかに記載の１以上の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９】
（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば癌を治療するための医薬組成物の製造における請求項１〜６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
それを必要とする哺乳類に治療上有効な量の請求項１〜６のいずれかに記載の１以上の化合物を投与することを含む、前記哺乳類において（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば癌を治療する、予防する又は改善する方法。
【請求項１１】
治療法において、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば癌の治療法において、別々に、順次、同時に、共に又は時間をずらして使用するための、請求項１〜６のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物である第１の有効成分と、化学療法抗癌剤及び標的特異的抗癌剤から成る群から選択される少なくとも１つの抗癌剤である第２の有効成分を含む組み合わせ。
【請求項１２】
患者において過剰増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば癌を、治療する、予防する又は改善する方法であって、それを必要とする前記患者に対して、ある量の請求項１〜６のいずれかに記載の化合物である第１の有効化合物と、ある量の少なくとも１つの第２の有効化合物を別々に、同時に、共に、順次、又は時間をずらして投与することを含み、前記第２の有効化合物は化学療法抗癌剤及び標的特異的抗癌剤から成る群から選択される抗癌剤であり、前記第１の有効化合物及び前記第２の有効化合物の該量が結果として治療効果を生じる方法。
【請求項１３】
前記化学療法抗癌剤が、（ｉ）サイクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソ尿素を含むアルキル化／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン、サトラプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類、たとえば、ビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレビン、タキサン類、たとえば、パクリタキセル、ドセタキセル、及びそれらの類縁体、新しい製剤及び抱合体、エポチロン類、たとえば、エポチロンＢ、アザエポチロン又はＺＫ−ＥＰＯを含む有糸分裂阻止剤／チューブリン阻害剤；（ｉｖ）アントラサイクリン類、たとえば、ドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、たとえば、エトポシド、及びカンプトテシン及びカンプトテシン類縁体、たとえば、イリノテカン又はトポテカンを含むトポイソメラーゼ阻害剤；（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン、シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジン拮抗剤；（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリン拮抗剤；並びに（ｖｉｉ）メソトレキセート及びプレメトレキセドを含む葉酸拮抗剤から選択される請求項１１又は１２に記載の組み合わせ又は方法。
【請求項１４】
前記標的特異的抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エリオチニブ、ダサチニブ、ラパチニブ、バタラニブ、バンデタニブ及びパゾパニブを含むキナーゼ阻害剤；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテズニブを含むプロテアソーム阻害剤；（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＮＶＰ−ＬＡＱ８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及びブチレートを含むヒストンデアセチラーゼ阻害剤；（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）を含む熱ショックタンパク質９０阻害剤；（ｖ）コンブレタシンＡ４リン酸塩又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７０及び抗血管形成薬、たとえば、ＶＥＧＦ抗体、たとえば、ベバシズマブ、又はＫＤＲチロシンキナーゼ阻害剤、たとえば、ＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（バタラニブ）又はバンデタニブ又はパゾパニブを含む血管標的剤（ＶＴＡ）；（ｖｉ）トラツズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ、トシツモマブ、セツキシマブ、ベバシズマブ及びパニツムマブを含むモノクローナル抗体、及びモノクローナル抗体の変異体及び抱合体、たとえば、ゲンツズマブオゾガミシン又はイブリツモマブチウキセタン及び抗体断片；（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチドに基づく治療剤；（ｖｉｉｉ）プロミューン（登録商標）を含むトール様受容体／ＴＬＲ９作動薬、ＴＬＲ７作動薬、たとえば、リミクイモド及びイサトリビン及びその類縁体、又はＴＬＲ７／８作動薬、たとえば、レシクイモド、及び免疫賦活性ＲＮＡ、たとえば、ＴＬＲ７／８作動薬；（ｉｘ）プロテアーゼ阻害剤；（ｘ）たとえば、抗エストロゲン、たとえば、タモキシフェン又はラドキシフェン、抗アンドロゲン、たとえば、フルタミド又はカソデックス、ＬＨＲＨ類縁体、たとえば、リュープロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン、及びアロマターゼ阻害剤を含むホルモン治療剤；ブレオマイシン；全トランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）を含むレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体、デシタビン及び５−アザシチジンを含むＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤；アラノシン；インターロイキン−２、インターフェロンα２又はインターフェロンγを含むインターフェロンを含むサイトカイン類；並びにＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５作動的抗体、ＦａｓＬ及びＴＮＦ−Ｒ作動薬、たとえば、ＴＲＡＩＬ受容体作動薬、たとえば、マパツムマブ又はレキサツムマブを含む死の受容体作動薬から選択される請求項１１、１２又は１３に記載の組み合わせ又は方法。
【請求項１５】
前記癌が、乳腺、膀胱、骨、脳、中枢及び末梢の神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭頚部、腎臓、肝臓、肺、咽頭及び下咽頭、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び膣前庭の癌；遺伝性の癌、網膜芽細胞腫及びウィルムズ腫瘍；
白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞腫瘍、腫瘍随伴症候群、原発部位不明の癌並びにＡＩＤＳ関連の悪性腫瘍から成る群から選択される請求項９〜１４のいずれかに記載の使用、方法又は組み合わせ。
【請求項１】
式Ｉの化合物及び塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
【化２２】
式中、
Ｒａは、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、ＨｅｔＡ、フェニル、ＨａｒＡ、Ｒａａによって置換されたＣ１〜４−アルキル若しくは別の炭素原子にてＲａｂ及びＲａｃによって置換されたＣ２〜４のアルキルであり、
その際、前記Ｃ３〜７−シクロアルキルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基で任意に置換されていてもよく、
前記フェニル及びＨａｒＡはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１、２又は３の置換基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル若しくはＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルであり、又は、
Ｒ１とＲ１１はそれらが結合する窒素原子と共に一緒になって複素環ラジカルＨＥＴを形成し；その際
ＨＥＴは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意で置換され、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、モルフォリン−４−イル、チオモルフォリン−４−イル若しくは４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イルであるか、又は
ＨＥＴは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意で置換され、ピロール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル又はトリアゾール−１−イルであるかのいずれかであり、
Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、
Ｔは、エタン−１，２−ジイル、シクロプロパン−１，２−ジイル若しくはプロパン−１，２−ジイルの架橋であり、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって任意で置換され、フェニルであるか、又は
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって任意で置換され、ピリジルであるか、又は
Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって任意で置換され、フリル若しくはチエニルであるか、又は
Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって任意で置換され、Ｃ３〜７−シクロアルキルであるかのいずれかであり；
その際、
Ｒａａは、Ｃ３〜７−シクロアルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、ＨａｒＢ、ＨｅｔＢ、ＨｅｔＣ、モルフォリノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、完全に若しくは大部分フッ素置換されたＣ１〜４−アルコキシ及び−ＯＲ９から成る群から選択され、その際、前記Ｃ３〜７−シクロアルキルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基で任意に置換されていてもよく、前記フェニル及びＨａｒＢは、Ｒ１３から独立して選択される１、２又は３の置換基で任意に置換されていてもよく、
その際、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は同一であっても異なっていてもよく、水素及びＣ１〜４−アルキルから成る群から独立して選択され、
Ｒ９は、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜４−アルキル、ピリジル−Ｃ１〜４−アルキル、及び（Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ）−Ｃ２〜４−アルキルから成る群から選択され、
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜４のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているかのいずれかであり、
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜４のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているかのいずれかであり、
Ｒ１２はそれぞれ同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル及びＣ１〜４−アルコキシから成る群から独立して選択され、
Ｒ１３はそれぞれ同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、アミノ−Ｃ１〜４−アルキル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ヒドロキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキル及びＣ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルから成る群から独立して選択され、
ＨｅｔＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、テトラヒドロチアピラニル、テトラヒドロチエニル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピロリジン−２−オンイル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｒ１４）オキサゾリジン−２−オンイル、若しくは１Ｎ−（Ｒ１４）−３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、
前記ＨｅｔＡのそれぞれが、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基で任意に置換されていてもよく、
ＨｅｔＢは、環の窒素原子を介して親分子基に結合し、ピペリジン−２−オン−１−イル、ピロリジン−２−オン−１−イル、オキサゾリジン−２−オン−１−イル、若しくは３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オン−１−イルであり、前記各ＨｅｔＢはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよく、
ＨｅｔＣは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、テトラヒドロチアピラニル、テトラヒドロチエニル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピロリジン−２−オンイル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｒ１４）−オキサゾリジン−２−オンイル、若しくは１Ｎ−（Ｒ１４）−３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、
前記各ＨｅｔＣはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよく、
その際
Ｒ１４は、水素若しくはＣ１〜４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素若しくはＣ１〜４−アルキルであり、
Ｒ１６は、それぞれ同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル及びＣ１〜４−アルコキシから成る群から選択され、
Ｒａｂは、ヒドロキシルであり、
Ｒａｃは、ヒドロキシルであり、又は
ＲａｂとＲａｃは、隣接する炭素原子と結合して一緒に、フッ素及びメチルから独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されているＣ１〜２のアルキレンジオキシ架橋を形成し、又は
ＲａｂとＲａｃは、互いから２結合離れた炭素原子と結合して一緒に、フッ素及びメチルから独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されているメチレンジオキシ架橋を形成し、
Ｒｂａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｂｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｃａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｃｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｄａは、Ｃ１〜４−アルキル若しくはハロゲンであり、
Ｒｄｂは、Ｃ１〜４−アルキル若しくはハロゲンであり、
Ｒｅａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン若しくはヒドロキシルであり、
Ｒｅｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン若しくはヒドロキシルである。
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つからである請求項１に記載の化合物及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
【化２３】
式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル若しくはイソブチルであるか、又は
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、フェニルであり、その際、前記フェニルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、ＨａｒＡであり、その際、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキル置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、ピリジル若しくはピリミジニルであるかのいずれかであり、
その際、前記ＨａｒＡはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、ＨｅｔＡであり、その際、
ＨｅｔＡは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイルであり、
その際、前記テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフラニルはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、
その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、フェニルであり、その際、前記フェニルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、ピリジル若しくはピリミジニルであるかのいずれかであり、
その際、前記ＨａｒＢはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイル、３Ｎ−（メチル）−オキサゾリジン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｈ）−オキサゾリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−３Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−３Ｎ−（メチル）−イミダゾリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｈ）−３Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、その際、前記テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフラニルのそれぞれは、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシ若しくは−ＯＲ９であり、その際、
Ｒ９は、メチル、エチル、２−メトキシエチル若しくは２−（２−メトキシエトキシ）−エチルであるか、又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであり、その際、前記ＨａｒＢはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれかであり、
Ｒ１１は、水素であり、
並びに
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって任意で置換され、フェニルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって任意で置換され、ピリジルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって任意で置換され、フリル若しくはチエニルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって任意で置換され、シクロヘキシル若しくはシクロペンチルであるかのいずれかであり、
Ｒ１２はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択され、
Ｒ１３はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル、メトキシ、アミノ、アミノメチル、モノ−若しくはジ−ジメチルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−（Ｃ１〜２−アルコキシ）−エトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜２−アルキル及び（Ｃ１〜２−アルコキシ）−Ｃ１〜２−アルキルから成る群から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択され、
Ｒｂａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｂｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｃａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｃｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｄａは、メチル、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｄｂは、メチル、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｅａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくはヒドロキシルであり、
Ｒｅｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくはヒドロキシルである。
【請求項３】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つからの、請求項１に記載の化合物及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル若しくはイソブチルであるか、又は
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、ＨａｒＡであり、その際、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、ピリジルであり、その際、前記ピリジルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいかのいずれかであるか、又は
Ｒ１は、ＨｅｔＡであり、その際、
ＨｅｔＡは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイルであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、フェニルであり、その際、前記フェニルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、ピリジルであるかのいずれかであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイル、３Ｎ−（メチル）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは３Ｎ−（Ｈ）−オキサゾリジン−２−オンイルであるか、又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシ若しくは−ＯＲ９であり、その際、
Ｒ９は、メチル、エチル若しくは２−メトキシエチルであるか、
又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであるか、又は
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれかであり、
Ｒ１１は、水素であり、
並びに
Ｑは、フェニルであるか、又は
Ｑは、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、３−メトキシフェニル、２−メトキシ−５−メチル−フェニル若しくは２−エトキシ−５−メチル−フェニルであるか、又は
Ｑは、ピリジン−２−イル若しくはピリジン−３−イルであるか、又は
Ｑは、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル若しくはチオフェン−３−イルであるか、又は
Ｑは、シクロヘキシル若しくはシクロペンチルであるかのいずれかであり、
その際
Ｒ１２はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、フッ素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択され、
Ｒ１３はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、フッ素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択される。
【請求項４】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つからの、請求項１に記載の化合物及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、メチル若しくはエチルであるか、又は
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであるか、又は
Ｒ１は、ＨｅｔＡであり、その際、ＨｅｔＡは、テトラヒドロピラニル若しくはテトラヒドロフリルであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、フェニルであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、ピリジルであるかのいずれかであるか、
又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイル、３Ｎ−（メチル）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは３Ｎ−（Ｈ）−オキサゾリジン−２−オンイルであるか、又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、ヒドロキシ若しくは−ＯＲ９であり、その際、Ｒ９は、メチル、エチル若しくは２−メトキシエチルであるか、又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであるか、
又は
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれかであり、
Ｒ１１は、水素であり、
並びに
Ｑは、フェニルであるか、又は
Ｑは、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル若しくは３−メトキシフェニルであるか、又は
Ｑは、ピリジン−２−イル若しくはピリジン−３−イルであるか、又は
Ｑは、フラン−２−イルであるか、又は
Ｑは、シクロヘキシルであるかのいずれかである。
【請求項５】
Ｒａが以下の意味１）〜７２）から選択される上記請求項のいずれかに記載の化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩。
【表３】
【請求項６】
以下から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその塩、その立体異性体又はその立体異性体の塩：
１．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
２．３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
３．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
４．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
５．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
６．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
７．３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
８．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
９．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド
１０．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１１．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１２．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１３．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１４．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１５．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１６．３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１７．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１８．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１９．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２０．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２２．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２３．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２４．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２５．３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２６．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２７．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
２８．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
２９．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３０．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３１．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３２．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３３．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３４．３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３５．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３６．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
３７．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
３８．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
３９．３−シアノ−２−［（３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４０．３−シアノ−２−［（３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４１．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４２．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４３．３−シアノ−２−（３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４４．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４５．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
４６．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
４７．３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
４８．３−シアノ−２−［（３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
４９．３−シアノ−２−［（３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５０．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５１．３−シアノ−２−（｛１−［（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５２．３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５３．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５４．３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
５５．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸フェネチル−アミド
５６．３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸フェネチル−アミド
５７．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
５８．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−モルフォリン−４−イル−エチル）−アミド
５９．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−モルフォリン−４−イル−エチル）−アミド
６０．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド
６１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド
６２．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−イミダゾール−１−イル−エチル）−アミド
６３．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−イミダゾール−１−イル−エチル）−アミド
６４．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミド
６５．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミド
６６．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミド
６７．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミド
６８．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
６９．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
７０．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
７１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
７２．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル）−アミド
７３．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル）−アミド
７４．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−モルフォリン−４−イル−プロピル）−アミド
７５．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−モルフォリン−４−イル−プロピル）−アミド
７６．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド
７７．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド
７８．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメチル）−アミド
７９．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメチル）−アミド
８０．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド
８１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド
８２．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸カルバモイルメチルアミド
８３．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸カルバモイルメチルアミド
８４．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミド
８５．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミド
８６．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド
８７．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド
８８．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
８９．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
９０．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（イソオキサゾール−３−イルメチル）−アミド
９１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（イソオキサゾール−３−イルメチル）−アミド
９２．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド
９３．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド
９４．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（オキサゾール−２−イルメチル）−アミド
９５．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（オキサゾール−２−イルメチル）−アミド
９６．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
９７．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
９８．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミド
９９．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミド
１００．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−アミド
１０１．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−アミド
１０２．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
１０３．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド
１０４．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
１０５．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミド
１０６．３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１０７．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１０８．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１０９．３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１０．３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１１．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１２．３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１３．３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１４．３−シアノ−２−（３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１５．３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１６．３−シアノ−２−（｛１−［（ＲＳ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド
１１７．３−シアノ−２−（｛１−［（ＲＳ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル］メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド、及び
１１８．３−シアノ−２−［３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド。
【請求項７】
疾患の治療に使用するための、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害を治療するための、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物若しくは薬学上許容可能なその塩、又は請求項１〜６のいずれかに記載の化合物若しくは薬学上許容可能なその塩を含む医薬組成物。
【請求項８】
慣用の医薬補助剤及び／又は賦形剤と一緒に請求項１〜６のいずれかに記載の１以上の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９】
（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば癌を治療するための医薬組成物の製造における請求項１〜６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
それを必要とする哺乳類に治療上有効な量の請求項１〜６のいずれかに記載の１以上の化合物を投与することを含む、前記哺乳類において（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば癌を治療する、予防する又は改善する方法。
【請求項１１】
治療法において、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば癌の治療法において、別々に、順次、同時に、共に又は時間をずらして使用するための、請求項１〜６のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物である第１の有効成分と、化学療法抗癌剤及び標的特異的抗癌剤から成る群から選択される少なくとも１つの抗癌剤である第２の有効成分を含む組み合わせ。
【請求項１２】
患者において過剰増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば癌を、治療する、予防する又は改善する方法であって、それを必要とする前記患者に対して、ある量の請求項１〜６のいずれかに記載の化合物である第１の有効化合物と、ある量の少なくとも１つの第２の有効化合物を別々に、同時に、共に、順次、又は時間をずらして投与することを含み、前記第２の有効化合物は化学療法抗癌剤及び標的特異的抗癌剤から成る群から選択される抗癌剤であり、前記第１の有効化合物及び前記第２の有効化合物の該量が結果として治療効果を生じる方法。
【請求項１３】
前記化学療法抗癌剤が、（ｉ）サイクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソ尿素を含むアルキル化／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン、サトラプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類、たとえば、ビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレビン、タキサン類、たとえば、パクリタキセル、ドセタキセル、及びそれらの類縁体、新しい製剤及び抱合体、エポチロン類、たとえば、エポチロンＢ、アザエポチロン又はＺＫ−ＥＰＯを含む有糸分裂阻止剤／チューブリン阻害剤；（ｉｖ）アントラサイクリン類、たとえば、ドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、たとえば、エトポシド、及びカンプトテシン及びカンプトテシン類縁体、たとえば、イリノテカン又はトポテカンを含むトポイソメラーゼ阻害剤；（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン、シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジン拮抗剤；（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリン拮抗剤；並びに（ｖｉｉ）メソトレキセート及びプレメトレキセドを含む葉酸拮抗剤から選択される請求項１１又は１２に記載の組み合わせ又は方法。
【請求項１４】
前記標的特異的抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エリオチニブ、ダサチニブ、ラパチニブ、バタラニブ、バンデタニブ及びパゾパニブを含むキナーゼ阻害剤；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテズニブを含むプロテアソーム阻害剤；（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＮＶＰ−ＬＡＱ８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及びブチレートを含むヒストンデアセチラーゼ阻害剤；（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）を含む熱ショックタンパク質９０阻害剤；（ｖ）コンブレタシンＡ４リン酸塩又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７０及び抗血管形成薬、たとえば、ＶＥＧＦ抗体、たとえば、ベバシズマブ、又はＫＤＲチロシンキナーゼ阻害剤、たとえば、ＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（バタラニブ）又はバンデタニブ又はパゾパニブを含む血管標的剤（ＶＴＡ）；（ｖｉ）トラツズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ、トシツモマブ、セツキシマブ、ベバシズマブ及びパニツムマブを含むモノクローナル抗体、及びモノクローナル抗体の変異体及び抱合体、たとえば、ゲンツズマブオゾガミシン又はイブリツモマブチウキセタン及び抗体断片；（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチドに基づく治療剤；（ｖｉｉｉ）プロミューン（登録商標）を含むトール様受容体／ＴＬＲ９作動薬、ＴＬＲ７作動薬、たとえば、リミクイモド及びイサトリビン及びその類縁体、又はＴＬＲ７／８作動薬、たとえば、レシクイモド、及び免疫賦活性ＲＮＡ、たとえば、ＴＬＲ７／８作動薬；（ｉｘ）プロテアーゼ阻害剤；（ｘ）たとえば、抗エストロゲン、たとえば、タモキシフェン又はラドキシフェン、抗アンドロゲン、たとえば、フルタミド又はカソデックス、ＬＨＲＨ類縁体、たとえば、リュープロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン、及びアロマターゼ阻害剤を含むホルモン治療剤；ブレオマイシン；全トランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）を含むレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体、デシタビン及び５−アザシチジンを含むＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤；アラノシン；インターロイキン−２、インターフェロンα２又はインターフェロンγを含むインターフェロンを含むサイトカイン類；並びにＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５作動的抗体、ＦａｓＬ及びＴＮＦ−Ｒ作動薬、たとえば、ＴＲＡＩＬ受容体作動薬、たとえば、マパツムマブ又はレキサツムマブを含む死の受容体作動薬から選択される請求項１１、１２又は１３に記載の組み合わせ又は方法。
【請求項１５】
前記癌が、乳腺、膀胱、骨、脳、中枢及び末梢の神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭頚部、腎臓、肝臓、肺、咽頭及び下咽頭、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び膣前庭の癌；遺伝性の癌、網膜芽細胞腫及びウィルムズ腫瘍；
白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞腫瘍、腫瘍随伴症候群、原発部位不明の癌並びにＡＩＤＳ関連の悪性腫瘍から成る群から選択される請求項９〜１４のいずれかに記載の使用、方法又は組み合わせ。
【公表番号】特表２０１０−５００３９５（Ｐ２０１０−５００３９５Ａ）
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２４１８７（Ｐ２００９−５２４１８７）
【出願日】平成１９年８月１５日（２００７．８．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８４３２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２００２４
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（５０９０４２９９８）４エスツェー アクチェンゲゼルシャフト (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月１５日（２００７．８．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８４３２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２００２４
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（５０９０４２９９８）４エスツェー アクチェンゲゼルシャフト (3)
【Ｆターム（参考）】
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