神経変性および神経精神医学的障害の治療に有用な架橋アミン環縮合インドールおよびインドリン
本出願は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）または式（ＩＶ）（式中、ａ、Ｒ２、Ｒ３、ｈ、ｋ、ｍ、ｎ、Ｌ、Ｑ、ＸおよびＺは本明細書中に定義されているとおりである）のインドールおよびインドリン誘導体に関する。本出願はまた、そのような化合物を含む組成物、ならびに神経変性および神経精神医学的障害を治療するためのそれらの医薬に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
［式中、
ａは単結合または二重結合である；
ｋは１、２または３である；
ｈは１、２または３である；
ｍは０、１または２である；
ｎは１または２であり、ここで、ｋ、ｍおよびｎの和は３、４または５である；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２または結合である；
Ｌは−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｐ−、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑ１−［（ＣＲｃ）＝（ＣＲｄ）］−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑ２−、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｒ１−［Ｃ≡Ｃ］−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｒ２−、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｓ−シクロプロピレン−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］t−または結合である；あるいは
ＸおよびＬは一緒になって結合を表す；
Ｑは、置換されている又は置換されていない単環式アリール、置換されている又は置換されていない二環式アリール、置換されている又は置換されていない単環式ヘテロアリール、あるいは置換されている又は置換されていない二環式ヘテロアリールである；
Ｒ２は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ２−Ｃ４アルケニルおよびＣ２−Ｃ４アルキニルの飽和炭素原子は置換されていないか、あるいはヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、カルボキシまたはアルコキシカルボニルにより置換されていてもよく；
Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ１−Ｃ５ハロアルコキシまたはシアノである；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよび Ｒｄは、各存在において、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、カルボキシまたはアルコキシカルボニルである；
ｐは１、２、３、４または５である；
ｑ１およびｑ２は、独立して、０、１、２または３である；ただし、ｑ１およびｑ２の和は０、１、２または３である；
ｒ１およびｒ２は、独立して、０、１、２または３である；ただし、ｒ１およびｒ２の和は０、１、２または３である；
ｓは０、１または２である；および
ｔは０または１である；
ここで、Ｑは、置換されている場合、独立して、１、２、３、４または５個の置換基で置換されており、ここで、該置換基はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ５シアノアルキルまたは−ＮＯ２である］を含む式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物が、構造：
【化２】
（式中、ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、ＬおよびＱは、請求項１において定義されているとおりである）を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｐ−である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルケニルである、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルキニルである、請求項３記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑ１−［（ＣＲｃ）＝（ＣＲｄ）］−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑ２−である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が水素である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルケニルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルキニルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｒ１−［Ｃ≡Ｃ］−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｒ２−である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が水素である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルケニルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルキニルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１８】
ＸおよびＬが一緒になって結合を表す、請求項１または２記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が水素である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルケニルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルキニルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が水素である、請求項１から２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３がハロゲンである、請求項１から２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３がＣ１−Ｃ５ハロアルキルである、請求項１から２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３がＣ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ１−Ｃ５ハロアルコキシまたはシアノである、請求項１から２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
【化３】
（式中、ａ、ｈ、ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、ＬおよびＱは、請求項１において定義されているとおりであり、ＺはＯまたはＢＨ３である）を含む式（ＩＩＩ）もしくは（ＩＶ）の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２８】
７−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（６−メチルピリジン−３−イル）エチニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（１Ｅ）−５−フェニルペンタ−１−エニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−チエン−３−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（５−フェニルペンチル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
９−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
９−［２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−（４−フルオロフェニル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−ピリジン−４−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−ピリジン−２−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ピリジン−３−イルエチニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−（３−フルオロフェニル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
８−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
１０−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−フェニルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチニル｝−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ピリジン−４−イルエチニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
８−［（６−メチルピリジン−３−イル）エチニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
１０−［（６−メチルピリジン−３−イル）エチニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
９−フルオロ−７−［（６−メチルピリジン−３−イル）エチニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
９−フルオロ−７−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ベンジルオキシ）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−６］インドール；
７−キノリン−６−イル−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−６］インドール；
７−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール−２−オキシド；
７−［（Ｅ）−２−ピリミジン−５−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｚ）−２−ピリミジン−５−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｚ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
９−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［３，４−ｂ］インドール；
９−［２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル］−３，４，５，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［３，４−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−ピリジン−３−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
８−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２，６−メタノアゾシノ［４，３−ｂ］インドール；
（シス）−７−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，５ａ，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（６−メチルピリジン−３−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ピリミジン−５−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ピリジン−３−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ピリジン−４−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；および
７−（キノリン−３−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドールからなる群から選択される、請求項１もしくは請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２９】
請求項１記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）または請求項１もしくは請求項２７記載の式（ＩＩＩ）もしくは式（ＩＶ）の化合物の治療的有効量を含む医薬組成物。
【請求項３０】
請求項１記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）または請求項１もしくは請求項２７記載の式（ＩＩＩ）もしくは式（ＩＶ）の化合物またはその医薬上許容される塩の治療的有効量を医薬上許容される担体と共に含む医薬組成物。
【請求項１】
【化１】
［式中、
ａは単結合または二重結合である；
ｋは１、２または３である；
ｈは１、２または３である；
ｍは０、１または２である；
ｎは１または２であり、ここで、ｋ、ｍおよびｎの和は３、４または５である；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２または結合である；
Ｌは−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｐ−、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑ１−［（ＣＲｃ）＝（ＣＲｄ）］−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑ２−、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｒ１−［Ｃ≡Ｃ］−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｒ２−、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｓ−シクロプロピレン−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］t−または結合である；あるいは
ＸおよびＬは一緒になって結合を表す；
Ｑは、置換されている又は置換されていない単環式アリール、置換されている又は置換されていない二環式アリール、置換されている又は置換されていない単環式ヘテロアリール、あるいは置換されている又は置換されていない二環式ヘテロアリールである；
Ｒ２は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ２−Ｃ４アルケニルおよびＣ２−Ｃ４アルキニルの飽和炭素原子は置換されていないか、あるいはヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、カルボキシまたはアルコキシカルボニルにより置換されていてもよく；
Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ１−Ｃ５ハロアルコキシまたはシアノである；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよび Ｒｄは、各存在において、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、カルボキシまたはアルコキシカルボニルである；
ｐは１、２、３、４または５である；
ｑ１およびｑ２は、独立して、０、１、２または３である；ただし、ｑ１およびｑ２の和は０、１、２または３である；
ｒ１およびｒ２は、独立して、０、１、２または３である；ただし、ｒ１およびｒ２の和は０、１、２または３である；
ｓは０、１または２である；および
ｔは０または１である；
ここで、Ｑは、置換されている場合、独立して、１、２、３、４または５個の置換基で置換されており、ここで、該置換基はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ５シアノアルキルまたは−ＮＯ２である］を含む式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物が、構造：
【化２】
（式中、ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、ＬおよびＱは、請求項１において定義されているとおりである）を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｐ−である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルケニルである、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルキニルである、請求項３記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑ１−［（ＣＲｃ）＝（ＣＲｄ）］−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑ２−である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が水素である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルケニルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルキニルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｒ１−［Ｃ≡Ｃ］−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｒ２−である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が水素である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルケニルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルキニルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１８】
ＸおよびＬが一緒になって結合を表す、請求項１または２記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が水素である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルケニルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がＣ２−Ｃ４アルキニルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が水素である、請求項１から２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３がハロゲンである、請求項１から２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３がＣ１−Ｃ５ハロアルキルである、請求項１から２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３がＣ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ１−Ｃ５ハロアルコキシまたはシアノである、請求項１から２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
【化３】
（式中、ａ、ｈ、ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、ＬおよびＱは、請求項１において定義されているとおりであり、ＺはＯまたはＢＨ３である）を含む式（ＩＩＩ）もしくは（ＩＶ）の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２８】
７−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（６−メチルピリジン−３−イル）エチニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（１Ｅ）−５−フェニルペンタ−１−エニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−チエン−３−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（５−フェニルペンチル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
９−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
９−［２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−（４−フルオロフェニル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−ピリジン−４−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−ピリジン−２−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ピリジン−３−イルエチニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−（３−フルオロフェニル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
８−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
１０−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−フェニルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチニル｝−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ピリジン−４−イルエチニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
８−［（６−メチルピリジン−３−イル）エチニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
１０−［（６−メチルピリジン−３−イル）エチニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
９−フルオロ−７−［（６−メチルピリジン−３−イル）エチニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
９−フルオロ−７−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ベンジルオキシ）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−６］インドール；
７−キノリン−６−イル−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−６］インドール；
７−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール−２−オキシド；
７−［（Ｅ）−２−ピリミジン−５−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｚ）−２−ピリミジン−５−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−［（Ｚ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
９−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［３，４−ｂ］インドール；
９−［２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル］−３，４，５，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［３，４−ｂ］インドール；
７−［（Ｅ）−２−ピリジン−３−イルビニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
８−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２，６−メタノアゾシノ［４，３−ｂ］インドール；
（シス）−７−［（Ｅ）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）ビニル］−３，４，５，５ａ，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（６−メチルピリジン−３−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ピリミジン−５−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ピリジン−３−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；
７−（ピリジン−４−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドール；および
７−（キノリン−３−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−２，５−エタノアゼピノ［４，３−ｂ］インドールからなる群から選択される、請求項１もしくは請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２９】
請求項１記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）または請求項１もしくは請求項２７記載の式（ＩＩＩ）もしくは式（ＩＶ）の化合物の治療的有効量を含む医薬組成物。
【請求項３０】
請求項１記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）または請求項１もしくは請求項２７記載の式（ＩＩＩ）もしくは式（ＩＶ）の化合物またはその医薬上許容される塩の治療的有効量を医薬上許容される担体と共に含む医薬組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２０１３−５１４３６４（Ｐ２０１３−５１４３６４Ａ）
【公表日】平成２５年４月２５日（２０１３．４．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４４７２２（Ｐ２０１２−５４４７２２）
【出願日】平成２２年１２月１４日（２０１０．１２．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０６０３４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７５４８７
【国際公開日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年４月２５日（２０１３．４．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月１４日（２０１０．１２．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０６０３４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７５４８７
【国際公開日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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