筋肉増強剤または基礎代謝増強剤
【課題】本発明は、天然の素材を原料とし、副作用が少なく長期にわたって摂取した場合でも安全である筋肉増強剤または基礎代謝増強剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明により、サラシア属植物またはその抽出物、特にサラシア・キネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガから選択される植物の抽出物を有効成分として含む筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。
【解決手段】本発明により、サラシア属植物またはその抽出物、特にサラシア・キネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガから選択される植物の抽出物を有効成分として含む筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、サラシア属植物またはその抽出物を含む筋肉増強剤、基礎代謝増強剤および飲食品に関する。
【背景技術】
【０００２】
定期的に運動を行うことが健康を維持するために重要であることは広く認識されている。しかし、定期的に運動を実施するスポーツ人口の割合は、全国の人口から見れば未だ低いレベルにとどまっており、運動が不足しがちな成人においては、加齢による影響と相俟って、筋肉量の顕著な減少が見受けられる。筋肉の減衰は、日常生活におけるエネルギー代謝量を減少させ、生活習慣病の原因となるばかりでなく、日常生活における思わぬけがの原因ともなりうる。特に、糖尿病患者においては、筋肉における糖の取り込みおよび消費は血糖コントロールのために非常に重要であり、症状の改善・維持のためには筋肉量の増加は有益である。その一方で、肥満状態の改善を目的とした栄養摂取の制限が、筋肉量の減少を引き起こす場合もある。
【０００３】
手術後や病気療養などで長期の安静が必要な場合には、筋萎縮や筋量減少が起きることがあり、治癒後の日常生活への早期復帰の妨げとなる。また、高齢者は一般に筋肉量が少なく、安全に生活するために筋量低下の抑制が望まれる場合がある。さらに、スポーツ選手は必要な筋肉の増強のために、効果的な栄養補給を心掛け、サプリメントを使用する場合もある。
【０００４】
筋肉増強剤としてのステロイド剤や成長ホルモンの使用が知られているが、これらは副作用の問題を有している。その他、筋肉増強作用を有する組成物が報告されている（特許文献１〜５など）。
【０００５】
サラシア・オブロンガ（Ｓａｌａｃｉａ ｏｂｌｏｎｇａ）、サラシア・レティキュラータ（Ｓａｌａｃｉａ ｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、サラシア・キネンシス（Ｓａｌａｃｉａ ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ；サラシア・プリノイデス（Ｓａｌａｃｉａ ｐｒｉｎｏｉｄｅｓ）と同種）などのサラシア属の植物は、インド、スリランカ、タイ、ベトナム、中国南部地域などに生育するニシキギ科のつる性多年生植物である。これらのサラシア属植物は、インド、スリランカ、東南アジア諸国の伝承医学では天然の薬物として利用されてきており、さらに近年になって、これらの植物の抽出物が、糖尿病および肥満に対する予防作用、血糖降下作用、リパーゼ阻害作用などの薬効を有することが報告されている（特許文献６〜１０および非特許文献１）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】特開２００４−７５６３４号公報
【特許文献２】特開２００４−１６８７０４号公報
【特許文献３】特開２００４−２９２３２５号公報
【特許文献４】特開２００４−２５６５１３号公報
【特許文献５】国際公開ＷＯ２００４／０７５９０５号パンフレット
【特許文献６】特開平９−３０１８８２号公報
【特許文献７】特開平１１−１１６４９６号公報
【特許文献８】特開平１１−２９４７２号公報
【特許文献９】特開２００１−２６１５６９号公報
【特許文献１０】特開２００５−８５７２号公報
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】薬理と治療（ＪＰＴ）、２００８年、３６巻、１号、３９−４８頁
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
継続的な運動を必要とせずに筋肉量を増強する方法および／または筋肉の減少を予防する方法が求められており、特に、ＱＯＬ向上の観点から、高齢者や療養中の患者にも安全に適用することが可能な筋肉増強剤は価値ある発明といえる。同様に、ＱＯＬ向上の観点から、安全に適用することが可能な基礎代謝増強剤もまた価値ある発明である。本発明の目的は、天然物由来で副作用がなく安全な筋肉増強剤または基礎代謝増強剤を提供することである。また、本発明のさらなる目的としては、筋肉増強作用または基礎代謝増強作用を有する、サラシア属植物およびその抽出物を含有する飲食品を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者は、上記の課題解決のために鋭意研究を進めたところ、サラシア属植物の抽出物に筋肉増強作用および基礎代謝量増強作用を見いだし、本発明を完成させた。
本発明の１つの側面によれば、サラシア属植物またはその抽出物を含む筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。本発明の１つの態様において、サラシア・キネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガからなる群から選択されるサラシア属植物またはその抽出物を含有する筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。本発明の１つの態様において、前記増強剤は、成人１日当たり１５０〜１８００ｍｇのサラシア属植物またはその抽出物を摂取するために使用される。
【００１０】
本発明の１つの態様によれば、サラシア属植物がサラシア・キネンシスである、上記の筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。
本発明の別の側面によれば、筋肉増強または基礎代謝増強のために摂取される、サラシア属植物またはその抽出物を含有する飲食品が提供される。本発明の１つの態様において、前記飲食品は、成人１日当たり１５０〜１８００ｍｇのサラシア属植物またはその抽出物を摂取するために使用される。
【００１１】
なお、本明細書中において「筋肉増強剤または基礎代謝量増強剤」を単に「増強剤」ということがある。
【００１２】
［発明を実施するための形態］
本発明の有効成分であるサラシア属植物またはその抽出物として、サラシア属植物体そのもの、例えば、採取後に乾燥した幹、根、もしくはそれらの皮、花部、葉、または幹を裁断または粉砕したものを使用することができる。当該植物体は、抽出物を得るための原料としても使用することができる。
【００１３】
抽出は慣用の方法を適宜利用して行うことができ、例えば、連続抽出、浸漬抽出、向流抽出、超臨界抽出などの方法により行ってもよい。
抽出溶媒としては特に限定されないが、水、低級アルコール（メタノールおよびエタノール）、アセトンなどの親水性溶媒、またはそれらの混合溶媒を用いることが好ましく、特に水を使用することが好ましい。抽出時には加熱することが好ましく、例えば、抽出溶媒の還流温度で抽出を行うことができる。水を溶媒として使用する場合は、例えば６０〜１００℃、好ましくは８０〜９８℃の温度下、例えば１〜２４時間、好ましくは１〜４時間の抽出時間で抽出を行うことができる。
【００１４】
本発明で使用する抽出物として、抽出液の原液、抽出液の濃縮液または抽出液濃縮物を乾燥して得られる固体を使用することができ、摂取の効率性の観点から固体化した濃縮物を使用するのが好ましい。抽出液の濃縮方法としては従来技術を適宜利用することができ、例えば、減圧乾燥法、凍結乾燥法、噴霧乾燥法などを行うことができる。
【００１５】
サラシア属植物の抽出液は精製処理に付してもよい。精製処理としては、例えば、活性炭、イオン吸着樹脂などの吸着剤による処理、液−液向流分配処理などが挙げられる。
サラシア属植物の抽出物は市販品を購入したものを使用してもよい。
【００１６】
本発明の筋肉増強剤または基礎代謝増強剤は、その筋肉増強作用または基礎代謝増強作用が有効に利用できる限りにおいてはいずれの用途に使用されてもよい。本発明の増強剤は、好ましくは、医薬品や飲食品などの経口組成物として使用される。また、本発明の増強剤を医薬品や飲食品などに配合するための成分として使用してもよい。
【００１７】
本発明の増強剤および飲食品として、サラシア属植物またはその抽出物をそのまま（１００重量％）使用することができる。また本発明には、薬学上または食品衛生上許容される担体または添加物などの他の成分が配合されていてもよい。本発明の増強剤および飲食品は、例えば１〜１００重量％、好ましくは１０〜１００重量％、より好ましくは３０〜１００重量％のサラシア属植物またはその抽出物を含有する。
【００１８】
本発明の増強剤の摂取量は、対象の体型、年齢、体調などにより、適宜調節することができる。例えば、体重６０ｋｇの成人に対して、サラシア属植物またはその抽出物を、水抽出物の乾燥物相当量で、１５０ｍｇ／日以上、好ましくは４５０ｍｇ／日以上、より好ましくは６００ｍｇ／日以上の用量で、かつ例えば１８００ｍｇ／日以下、好ましくは１３５０ｍｇ／日以下、より好ましくは９００ｍｇ／日以下の用量で投与することができる。
【００１９】
本発明の増強剤は、筋肉量増強もしくは筋肉量減少の防止のため、または基礎代謝量増強もしくは基礎代謝量減少の防止のために投与することができる。例えば、負傷のリハビリテーション時の患者、例えば、骨折関節損傷、肉離れ、捻挫などの患者；加齢によるに筋肉量または基礎代謝量の減少の予防または治療のため；または食餌療法時の筋肉量または基礎代謝量の減少の予防または治療のために、本発明の増強剤を投与することができる。
【００２０】
本発明の増強剤および飲食品は、必要に応じ、従来公知の着色剤、保存剤、香料、風味剤、コーティング剤などの成分を配合して調製してもよく、さらに１以上の追加成分を配合して調製してもよい。
【００２１】
上記追加成分の例としては、抗酸化剤、血糖降下剤、抗コレステロール剤、代謝活性化剤、ビタミン、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、ミネラル分（鉄、亜鉛、マグネシウム、ヨードなど）、脂肪酸（ＥＰＡ、ＤＨＡなど）などを挙げることができる。
【００２２】
抗酸化剤の例としては、特に限定はされないが、乾燥酵母、グルタチオン、リポ酸、ケルセチン、カテキン類、コエンザイムＱ１０、エンゾジノール、プロアントシアニジン類、アントシアニジン、アントシアニン、カロチン類、リコピン、フラボノイド、リザベラトロール、イソフラボン類、亜鉛、メラトニン、および植物由来成分（例えば、イチョウ葉、月桃葉、ハイビスカス、またはそれらの抽出物）などが挙げられる。
【００２３】
血糖降下剤の例としては、特に限定はされないが、難消化性デキストリン、α−リノレン酸、豆鼓エキス、小麦アルブミン、Ｌ−アラビノース、および植物由来成分（例えば、グアバ葉、桑葉、しょうが、アマチャヅル、オオムギ、キダチアロエ、セイヨウタンポポ、ダイダイ、チョウセンアザミ、ニンニク、ハトムギ、バナバ、ビルベリー、ブラックコホシュ、マコモ、杜仲葉、月見草、カイアポ、ニガウリ、マデグルシルまたはそれらの抽出物）などが挙げられる。
【００２４】
抗コレステロール剤の例としては、特に限定はされないが、大豆タンパク質、リン脂質結合大豆ペプチド、キトサン、植物ステロール、植物ステロールエステル、植物スタノールエステル、難消化性デキストリン、アルギン酸ナトリウム、サイリウム種皮、アスタキサンチン、イノシトール、コエンザイムＡ、カルシウム、マグネシウム、カルニチン、シルクプロテイン、タウリン、メチオニン、α−リノレン酸、グアガム、コンドロイチン硫酸、大豆サポニン、および植物由来成分（例えば、アマチャヅル、アルファルファ、イチョウ、オオバコ、オオムギ、オーツ麦、オリブ、ガジュツ、ギムネマ、キャッツクロー、クコ、クロレラ、スピルリナ、西洋サンザシ、唐辛子、ニンニク、ビルベリー、ベニバナ、ユッカ、ラフマ、アガリクス、紅麹、またはそれらの抽出物）などが挙げられる。
【００２５】
代謝活性化剤の例としては、特に限定されないが、カルニチン、オルニチン、シトルリン、コエンザイムＱ１０、カプサイシンなどが挙げられる。
ビタミンの例としては、特に限定はされないが、ビタミンＡ群に属するビタミン［例えば、レチナール、レチノール、レチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナール、リコピンおよび薬理学的に許容されるそれらの塩類（例えば、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノールなど）など］、ビタミンＢ群に属するビタミン［例えば、チアミン、チアミンジスルフィド、ジセチアミン、オクトチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、プロスルチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチド、ピリドキシン、ピリドキサール、ヒドロキソコバラミン、シアノコバラミン、メチルコバラミン、デオキシアデノコバラミン、葉酸、テトラヒドロ葉酸、ジヒドロ葉酸、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチニックアルコール、パントテン酸、パンテノール、ビオチン、コリン、イノシトール、パンガミン酸および薬理学的に許容されるそれらの塩類（例えば、塩酸チアミン、硝酸チアミン、塩酸ジセチアミン、塩酸フルスルチアミン、酪酸リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサールカルシウム、塩酸ヒドロキソコバラミン、酢酸ヒドロキソコバラミン、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウムなど）など］、ビタミンＣ群に属するビタミン［アスコルビン酸およびその誘導体、エリソルビン酸およびその誘導体、および薬理学的に許容されるそれらの塩類（例えば、アスコルビン酸ナトリウム、エリソルビン酸ナトリウムなど）など］、ビタミンＤ群に属するビタミン［例えば、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、ヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロタキステロール、および薬理学的に許容されるそれらの塩類など］、ビタミンＥ群に属するビタミン［例えば、トコフェロールおよびその誘導体、ユビキノン誘導体およびそれらの薬理学的に許容される塩類（酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウムなど）など］、その他のビタミン［例えば、カルニチン、フェルラ酸、γ−オリザノール、オロチン酸、ルチン（ビタミンＰ）、エリオシトリン、ヘスペリジン、および薬理学的に許容されるそれらの塩類（塩化カルニチンなど）など〕などが挙げられる。
【００２６】
アミノ酸の例としては、特に限定はされないが、ロイシン、イソロイシン、バリン、メチオニン、トレオニン、アラニン、フェニルアラニン、トリプトファン、リジン、グリシン、アスパラギン、アスパラギン酸、セリン、グルタミン、グルタミン酸、プロリン、チロシン、システイン、ヒスチジン、オルニチン、ヒドロキシプロリン、ヒドロキシリジン、グリシルグリシン、アミノエチルスルホン酸（タウリン）、シスチン、または薬理学的に許容されるそれらの塩類（例えばアスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウム、塩酸システインなど）などが挙げられる。好ましい例は、バリン、ロイシンおよびイソロイシンなどの分岐鎖アミノ酸、グルタチオン、システイン、グルタミン酸、グリシン、セリン、トリプトファン、チロシン、フェニルアラニン、ヒスチジン、メチオニン、スレオニン、リジン、シスチン、アルギニン、アラニン、アスパラギン酸、プロリン、アミノエチルスルホン酸である。
【００２７】
継続的な摂取が行いやすいように、本発明を製剤化して摂取してもよく、例えば顆粒剤（ドライシロップを含む）、カプセル剤（軟カプセル剤、硬カプセル剤）、錠剤（チュアブル剤などを含む）、散剤（粉末剤）、丸剤などの各種の固形製剤、または内服用液剤（液剤、懸濁剤、シロップ剤を含む）などの液状製剤などの形態で調製することができ、成分の安定性や摂取の簡便さの点からカプセル剤または錠剤の形態が好ましいが、特に限定されるものではない。
【００２８】
また、本発明が飲食品である場合には、機能性食品、健康食品、特定保健用食品、特別用途食品、サプリメントなどの形態で本発明を実施することができる。本発明の好適な態様により、筋肉増強作用または基礎代謝量増強作用を有する量のサラシア属植物またはその抽出物を含有する特定保健用食品または特別用途食品である飲食品が提供される。ここで、当該食品の包装、パッケージ、添付文書または広告に、その作用効果（筋肉増強作用または基礎代謝量増強作用）に関する記載が付されていてもよい。
【００２９】
本発明をカプセル剤または錠剤の形態とする場合、医薬または飲食品の分野で採用されている通常の製剤化手法を適用することができる。例えば、錠剤は、公知の添加物などとともに各成分を処方に従って添加配合し、粉砕、混合、造粒、乾燥、整粒などを行い、得られた調製混合物を打錠することによって調製することができる。
【００３０】
製剤化のための添加物としては、限定はされないが、例えば、賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤、流動化剤、分散剤、湿潤剤、防腐剤、粘稠剤、ｐＨ調整剤、着色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、溶解補助剤などが挙げられる。また、液剤の形態にする場合は、ペクチン、キサンタンガム、グアガムなどの増粘剤を配合することができる。また、コーティング剤を用いてコーティング錠剤にしたり、ペースト状の膠剤とすることもできる。さらに、他の形態に調製する場合であっても、従来の方法に従えばよい。
【００３１】
さらに、本発明の増強剤は、例えば、飲料、菓子類、パン類、スープ類などの各種飲食品またはその添加成分として；またはドッグフード、キャットフードなどの各種ペットフードまたはその添加成分として使用することができる。これらの飲食品の製造方法は、本発明の効果を損なわないものであれば特に限定されず、各用途で当業者によって使用されている方法に従えばよい。
【発明の効果】
【００３２】
本発明は、優れた筋肉増強作用および／または基礎代謝量増強作用を有し、かつ安全性が高く継続的に摂取することに適している。
【実施例】
【００３３】
以下、本発明の好適な実施例についてさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。なお、本明細書において示されるパーセンテージは特に言及がなければ重量％を意味する。
【００３４】
試験に使用したサラシア・キネンシス水抽出物は以下の方法で調製した。サラシア・キネンシス（タイにおいて採取）の幹の部分を５ｍｍ角に裁断したチップ（１ｋｇ）に熱水（２０ｋｇ）を加え、９８℃で１２０分攪拌抽出した。得られた抽出液を、ロータリーエバポレーターを用いて減圧濃縮（濃縮温度４５℃、Ｂｒｉｘ＝３０になるまで）し、濃縮液を凍結乾燥させて本発明のサラシア・キネンシス抽出物（９８．５ｇ）を得た。得られた抽出物の一般栄養成分分析結果は以下の通りであった（厚生労働省の通知「平成１５年４月２４日厚生労働省告示第１７６号 最終改正平成１７年７月１日」中の「別表第２」に基づいて測定）：水分４．０％、タンパク質２．４％、脂質０．６％、灰分８．７％、食物繊維２３．０％、糖質６１．３％（１００％−水分−タンパク質−脂質−灰分−食物繊維として算出）、ナトリウム５１５ｍｇ／１００ｇ。
【００３５】
サラシア・キネンシス抽出物を所定の用量で含むハードカプセルを常法に従って調製した。比較例２群を含む８群に分かれた被験者（男性、平均年齢４０．４歳、平均体重８０．６ｋｇ、５名／群）について、筋肉量および基礎代謝量を体成分分析器（ＷＥＬＬ−ＳＣＡＮ９００、株式会社ジャウォンメディカル製）により測定した。その後、各被験者は上記抽出物が所定の用量（５０ｍｇ、１５０ｍｇ、２００ｍｇ、３００ｍｇ、４５０ｍｇ、および６００ｍｇ）となるようにカプセルを１日３回食前に服用し、それを５０日間継続した。プラセボ群の被験者には結晶セルロース（商品名：セオラスＰＨ−１０１、旭化成ケミカルズ製、３００ｍｇ）を含むカプセル、茶抽出物投与群には市販の茶抽出物（サンフェノン１００Ｓ、太陽化学製、３００ｍｇ）を含むカプセルをそれぞれ投与した。試験期間中、被験者は特別な運動を行わない以外は通常どおりの生活下で投与を継続した。投与期間終了後に、再度、筋肉量および基礎代謝量を測定し、試験開始前の値と比較により筋肉増減量および基礎代謝増減量を算出した。結果を以下の表に示す。
【００３６】
【表１】
【００３７】
本試験例から、サラシア抽出物を摂取することにより、用量依存的に筋肉量および基礎代謝量が増加することが確認された。また、サラシア・キネンシスに代えて、サラシア・オブロンガまたはサラシア・レティキュラータから得られた抽出物についても同様に免疫活性化作用を示した。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、サラシア属植物またはその抽出物を含む筋肉増強剤、基礎代謝増強剤および飲食品に関する。
【背景技術】
【０００２】
定期的に運動を行うことが健康を維持するために重要であることは広く認識されている。しかし、定期的に運動を実施するスポーツ人口の割合は、全国の人口から見れば未だ低いレベルにとどまっており、運動が不足しがちな成人においては、加齢による影響と相俟って、筋肉量の顕著な減少が見受けられる。筋肉の減衰は、日常生活におけるエネルギー代謝量を減少させ、生活習慣病の原因となるばかりでなく、日常生活における思わぬけがの原因ともなりうる。特に、糖尿病患者においては、筋肉における糖の取り込みおよび消費は血糖コントロールのために非常に重要であり、症状の改善・維持のためには筋肉量の増加は有益である。その一方で、肥満状態の改善を目的とした栄養摂取の制限が、筋肉量の減少を引き起こす場合もある。
【０００３】
手術後や病気療養などで長期の安静が必要な場合には、筋萎縮や筋量減少が起きることがあり、治癒後の日常生活への早期復帰の妨げとなる。また、高齢者は一般に筋肉量が少なく、安全に生活するために筋量低下の抑制が望まれる場合がある。さらに、スポーツ選手は必要な筋肉の増強のために、効果的な栄養補給を心掛け、サプリメントを使用する場合もある。
【０００４】
筋肉増強剤としてのステロイド剤や成長ホルモンの使用が知られているが、これらは副作用の問題を有している。その他、筋肉増強作用を有する組成物が報告されている（特許文献１〜５など）。
【０００５】
サラシア・オブロンガ（Ｓａｌａｃｉａ ｏｂｌｏｎｇａ）、サラシア・レティキュラータ（Ｓａｌａｃｉａ ｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、サラシア・キネンシス（Ｓａｌａｃｉａ ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ；サラシア・プリノイデス（Ｓａｌａｃｉａ ｐｒｉｎｏｉｄｅｓ）と同種）などのサラシア属の植物は、インド、スリランカ、タイ、ベトナム、中国南部地域などに生育するニシキギ科のつる性多年生植物である。これらのサラシア属植物は、インド、スリランカ、東南アジア諸国の伝承医学では天然の薬物として利用されてきており、さらに近年になって、これらの植物の抽出物が、糖尿病および肥満に対する予防作用、血糖降下作用、リパーゼ阻害作用などの薬効を有することが報告されている（特許文献６〜１０および非特許文献１）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】特開２００４−７５６３４号公報
【特許文献２】特開２００４−１６８７０４号公報
【特許文献３】特開２００４−２９２３２５号公報
【特許文献４】特開２００４−２５６５１３号公報
【特許文献５】国際公開ＷＯ２００４／０７５９０５号パンフレット
【特許文献６】特開平９−３０１８８２号公報
【特許文献７】特開平１１−１１６４９６号公報
【特許文献８】特開平１１−２９４７２号公報
【特許文献９】特開２００１−２６１５６９号公報
【特許文献１０】特開２００５−８５７２号公報
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】薬理と治療（ＪＰＴ）、２００８年、３６巻、１号、３９−４８頁
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
継続的な運動を必要とせずに筋肉量を増強する方法および／または筋肉の減少を予防する方法が求められており、特に、ＱＯＬ向上の観点から、高齢者や療養中の患者にも安全に適用することが可能な筋肉増強剤は価値ある発明といえる。同様に、ＱＯＬ向上の観点から、安全に適用することが可能な基礎代謝増強剤もまた価値ある発明である。本発明の目的は、天然物由来で副作用がなく安全な筋肉増強剤または基礎代謝増強剤を提供することである。また、本発明のさらなる目的としては、筋肉増強作用または基礎代謝増強作用を有する、サラシア属植物およびその抽出物を含有する飲食品を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者は、上記の課題解決のために鋭意研究を進めたところ、サラシア属植物の抽出物に筋肉増強作用および基礎代謝量増強作用を見いだし、本発明を完成させた。
本発明の１つの側面によれば、サラシア属植物またはその抽出物を含む筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。本発明の１つの態様において、サラシア・キネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガからなる群から選択されるサラシア属植物またはその抽出物を含有する筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。本発明の１つの態様において、前記増強剤は、成人１日当たり１５０〜１８００ｍｇのサラシア属植物またはその抽出物を摂取するために使用される。
【００１０】
本発明の１つの態様によれば、サラシア属植物がサラシア・キネンシスである、上記の筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。
本発明の別の側面によれば、筋肉増強または基礎代謝増強のために摂取される、サラシア属植物またはその抽出物を含有する飲食品が提供される。本発明の１つの態様において、前記飲食品は、成人１日当たり１５０〜１８００ｍｇのサラシア属植物またはその抽出物を摂取するために使用される。
【００１１】
なお、本明細書中において「筋肉増強剤または基礎代謝量増強剤」を単に「増強剤」ということがある。
【００１２】
［発明を実施するための形態］
本発明の有効成分であるサラシア属植物またはその抽出物として、サラシア属植物体そのもの、例えば、採取後に乾燥した幹、根、もしくはそれらの皮、花部、葉、または幹を裁断または粉砕したものを使用することができる。当該植物体は、抽出物を得るための原料としても使用することができる。
【００１３】
抽出は慣用の方法を適宜利用して行うことができ、例えば、連続抽出、浸漬抽出、向流抽出、超臨界抽出などの方法により行ってもよい。
抽出溶媒としては特に限定されないが、水、低級アルコール（メタノールおよびエタノール）、アセトンなどの親水性溶媒、またはそれらの混合溶媒を用いることが好ましく、特に水を使用することが好ましい。抽出時には加熱することが好ましく、例えば、抽出溶媒の還流温度で抽出を行うことができる。水を溶媒として使用する場合は、例えば６０〜１００℃、好ましくは８０〜９８℃の温度下、例えば１〜２４時間、好ましくは１〜４時間の抽出時間で抽出を行うことができる。
【００１４】
本発明で使用する抽出物として、抽出液の原液、抽出液の濃縮液または抽出液濃縮物を乾燥して得られる固体を使用することができ、摂取の効率性の観点から固体化した濃縮物を使用するのが好ましい。抽出液の濃縮方法としては従来技術を適宜利用することができ、例えば、減圧乾燥法、凍結乾燥法、噴霧乾燥法などを行うことができる。
【００１５】
サラシア属植物の抽出液は精製処理に付してもよい。精製処理としては、例えば、活性炭、イオン吸着樹脂などの吸着剤による処理、液−液向流分配処理などが挙げられる。
サラシア属植物の抽出物は市販品を購入したものを使用してもよい。
【００１６】
本発明の筋肉増強剤または基礎代謝増強剤は、その筋肉増強作用または基礎代謝増強作用が有効に利用できる限りにおいてはいずれの用途に使用されてもよい。本発明の増強剤は、好ましくは、医薬品や飲食品などの経口組成物として使用される。また、本発明の増強剤を医薬品や飲食品などに配合するための成分として使用してもよい。
【００１７】
本発明の増強剤および飲食品として、サラシア属植物またはその抽出物をそのまま（１００重量％）使用することができる。また本発明には、薬学上または食品衛生上許容される担体または添加物などの他の成分が配合されていてもよい。本発明の増強剤および飲食品は、例えば１〜１００重量％、好ましくは１０〜１００重量％、より好ましくは３０〜１００重量％のサラシア属植物またはその抽出物を含有する。
【００１８】
本発明の増強剤の摂取量は、対象の体型、年齢、体調などにより、適宜調節することができる。例えば、体重６０ｋｇの成人に対して、サラシア属植物またはその抽出物を、水抽出物の乾燥物相当量で、１５０ｍｇ／日以上、好ましくは４５０ｍｇ／日以上、より好ましくは６００ｍｇ／日以上の用量で、かつ例えば１８００ｍｇ／日以下、好ましくは１３５０ｍｇ／日以下、より好ましくは９００ｍｇ／日以下の用量で投与することができる。
【００１９】
本発明の増強剤は、筋肉量増強もしくは筋肉量減少の防止のため、または基礎代謝量増強もしくは基礎代謝量減少の防止のために投与することができる。例えば、負傷のリハビリテーション時の患者、例えば、骨折関節損傷、肉離れ、捻挫などの患者；加齢によるに筋肉量または基礎代謝量の減少の予防または治療のため；または食餌療法時の筋肉量または基礎代謝量の減少の予防または治療のために、本発明の増強剤を投与することができる。
【００２０】
本発明の増強剤および飲食品は、必要に応じ、従来公知の着色剤、保存剤、香料、風味剤、コーティング剤などの成分を配合して調製してもよく、さらに１以上の追加成分を配合して調製してもよい。
【００２１】
上記追加成分の例としては、抗酸化剤、血糖降下剤、抗コレステロール剤、代謝活性化剤、ビタミン、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、ミネラル分（鉄、亜鉛、マグネシウム、ヨードなど）、脂肪酸（ＥＰＡ、ＤＨＡなど）などを挙げることができる。
【００２２】
抗酸化剤の例としては、特に限定はされないが、乾燥酵母、グルタチオン、リポ酸、ケルセチン、カテキン類、コエンザイムＱ１０、エンゾジノール、プロアントシアニジン類、アントシアニジン、アントシアニン、カロチン類、リコピン、フラボノイド、リザベラトロール、イソフラボン類、亜鉛、メラトニン、および植物由来成分（例えば、イチョウ葉、月桃葉、ハイビスカス、またはそれらの抽出物）などが挙げられる。
【００２３】
血糖降下剤の例としては、特に限定はされないが、難消化性デキストリン、α−リノレン酸、豆鼓エキス、小麦アルブミン、Ｌ−アラビノース、および植物由来成分（例えば、グアバ葉、桑葉、しょうが、アマチャヅル、オオムギ、キダチアロエ、セイヨウタンポポ、ダイダイ、チョウセンアザミ、ニンニク、ハトムギ、バナバ、ビルベリー、ブラックコホシュ、マコモ、杜仲葉、月見草、カイアポ、ニガウリ、マデグルシルまたはそれらの抽出物）などが挙げられる。
【００２４】
抗コレステロール剤の例としては、特に限定はされないが、大豆タンパク質、リン脂質結合大豆ペプチド、キトサン、植物ステロール、植物ステロールエステル、植物スタノールエステル、難消化性デキストリン、アルギン酸ナトリウム、サイリウム種皮、アスタキサンチン、イノシトール、コエンザイムＡ、カルシウム、マグネシウム、カルニチン、シルクプロテイン、タウリン、メチオニン、α−リノレン酸、グアガム、コンドロイチン硫酸、大豆サポニン、および植物由来成分（例えば、アマチャヅル、アルファルファ、イチョウ、オオバコ、オオムギ、オーツ麦、オリブ、ガジュツ、ギムネマ、キャッツクロー、クコ、クロレラ、スピルリナ、西洋サンザシ、唐辛子、ニンニク、ビルベリー、ベニバナ、ユッカ、ラフマ、アガリクス、紅麹、またはそれらの抽出物）などが挙げられる。
【００２５】
代謝活性化剤の例としては、特に限定されないが、カルニチン、オルニチン、シトルリン、コエンザイムＱ１０、カプサイシンなどが挙げられる。
ビタミンの例としては、特に限定はされないが、ビタミンＡ群に属するビタミン［例えば、レチナール、レチノール、レチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナール、リコピンおよび薬理学的に許容されるそれらの塩類（例えば、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノールなど）など］、ビタミンＢ群に属するビタミン［例えば、チアミン、チアミンジスルフィド、ジセチアミン、オクトチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、プロスルチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチド、ピリドキシン、ピリドキサール、ヒドロキソコバラミン、シアノコバラミン、メチルコバラミン、デオキシアデノコバラミン、葉酸、テトラヒドロ葉酸、ジヒドロ葉酸、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチニックアルコール、パントテン酸、パンテノール、ビオチン、コリン、イノシトール、パンガミン酸および薬理学的に許容されるそれらの塩類（例えば、塩酸チアミン、硝酸チアミン、塩酸ジセチアミン、塩酸フルスルチアミン、酪酸リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサールカルシウム、塩酸ヒドロキソコバラミン、酢酸ヒドロキソコバラミン、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウムなど）など］、ビタミンＣ群に属するビタミン［アスコルビン酸およびその誘導体、エリソルビン酸およびその誘導体、および薬理学的に許容されるそれらの塩類（例えば、アスコルビン酸ナトリウム、エリソルビン酸ナトリウムなど）など］、ビタミンＤ群に属するビタミン［例えば、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、ヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロタキステロール、および薬理学的に許容されるそれらの塩類など］、ビタミンＥ群に属するビタミン［例えば、トコフェロールおよびその誘導体、ユビキノン誘導体およびそれらの薬理学的に許容される塩類（酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウムなど）など］、その他のビタミン［例えば、カルニチン、フェルラ酸、γ−オリザノール、オロチン酸、ルチン（ビタミンＰ）、エリオシトリン、ヘスペリジン、および薬理学的に許容されるそれらの塩類（塩化カルニチンなど）など〕などが挙げられる。
【００２６】
アミノ酸の例としては、特に限定はされないが、ロイシン、イソロイシン、バリン、メチオニン、トレオニン、アラニン、フェニルアラニン、トリプトファン、リジン、グリシン、アスパラギン、アスパラギン酸、セリン、グルタミン、グルタミン酸、プロリン、チロシン、システイン、ヒスチジン、オルニチン、ヒドロキシプロリン、ヒドロキシリジン、グリシルグリシン、アミノエチルスルホン酸（タウリン）、シスチン、または薬理学的に許容されるそれらの塩類（例えばアスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウム、塩酸システインなど）などが挙げられる。好ましい例は、バリン、ロイシンおよびイソロイシンなどの分岐鎖アミノ酸、グルタチオン、システイン、グルタミン酸、グリシン、セリン、トリプトファン、チロシン、フェニルアラニン、ヒスチジン、メチオニン、スレオニン、リジン、シスチン、アルギニン、アラニン、アスパラギン酸、プロリン、アミノエチルスルホン酸である。
【００２７】
継続的な摂取が行いやすいように、本発明を製剤化して摂取してもよく、例えば顆粒剤（ドライシロップを含む）、カプセル剤（軟カプセル剤、硬カプセル剤）、錠剤（チュアブル剤などを含む）、散剤（粉末剤）、丸剤などの各種の固形製剤、または内服用液剤（液剤、懸濁剤、シロップ剤を含む）などの液状製剤などの形態で調製することができ、成分の安定性や摂取の簡便さの点からカプセル剤または錠剤の形態が好ましいが、特に限定されるものではない。
【００２８】
また、本発明が飲食品である場合には、機能性食品、健康食品、特定保健用食品、特別用途食品、サプリメントなどの形態で本発明を実施することができる。本発明の好適な態様により、筋肉増強作用または基礎代謝量増強作用を有する量のサラシア属植物またはその抽出物を含有する特定保健用食品または特別用途食品である飲食品が提供される。ここで、当該食品の包装、パッケージ、添付文書または広告に、その作用効果（筋肉増強作用または基礎代謝量増強作用）に関する記載が付されていてもよい。
【００２９】
本発明をカプセル剤または錠剤の形態とする場合、医薬または飲食品の分野で採用されている通常の製剤化手法を適用することができる。例えば、錠剤は、公知の添加物などとともに各成分を処方に従って添加配合し、粉砕、混合、造粒、乾燥、整粒などを行い、得られた調製混合物を打錠することによって調製することができる。
【００３０】
製剤化のための添加物としては、限定はされないが、例えば、賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤、流動化剤、分散剤、湿潤剤、防腐剤、粘稠剤、ｐＨ調整剤、着色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、溶解補助剤などが挙げられる。また、液剤の形態にする場合は、ペクチン、キサンタンガム、グアガムなどの増粘剤を配合することができる。また、コーティング剤を用いてコーティング錠剤にしたり、ペースト状の膠剤とすることもできる。さらに、他の形態に調製する場合であっても、従来の方法に従えばよい。
【００３１】
さらに、本発明の増強剤は、例えば、飲料、菓子類、パン類、スープ類などの各種飲食品またはその添加成分として；またはドッグフード、キャットフードなどの各種ペットフードまたはその添加成分として使用することができる。これらの飲食品の製造方法は、本発明の効果を損なわないものであれば特に限定されず、各用途で当業者によって使用されている方法に従えばよい。
【発明の効果】
【００３２】
本発明は、優れた筋肉増強作用および／または基礎代謝量増強作用を有し、かつ安全性が高く継続的に摂取することに適している。
【実施例】
【００３３】
以下、本発明の好適な実施例についてさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。なお、本明細書において示されるパーセンテージは特に言及がなければ重量％を意味する。
【００３４】
試験に使用したサラシア・キネンシス水抽出物は以下の方法で調製した。サラシア・キネンシス（タイにおいて採取）の幹の部分を５ｍｍ角に裁断したチップ（１ｋｇ）に熱水（２０ｋｇ）を加え、９８℃で１２０分攪拌抽出した。得られた抽出液を、ロータリーエバポレーターを用いて減圧濃縮（濃縮温度４５℃、Ｂｒｉｘ＝３０になるまで）し、濃縮液を凍結乾燥させて本発明のサラシア・キネンシス抽出物（９８．５ｇ）を得た。得られた抽出物の一般栄養成分分析結果は以下の通りであった（厚生労働省の通知「平成１５年４月２４日厚生労働省告示第１７６号 最終改正平成１７年７月１日」中の「別表第２」に基づいて測定）：水分４．０％、タンパク質２．４％、脂質０．６％、灰分８．７％、食物繊維２３．０％、糖質６１．３％（１００％−水分−タンパク質−脂質−灰分−食物繊維として算出）、ナトリウム５１５ｍｇ／１００ｇ。
【００３５】
サラシア・キネンシス抽出物を所定の用量で含むハードカプセルを常法に従って調製した。比較例２群を含む８群に分かれた被験者（男性、平均年齢４０．４歳、平均体重８０．６ｋｇ、５名／群）について、筋肉量および基礎代謝量を体成分分析器（ＷＥＬＬ−ＳＣＡＮ９００、株式会社ジャウォンメディカル製）により測定した。その後、各被験者は上記抽出物が所定の用量（５０ｍｇ、１５０ｍｇ、２００ｍｇ、３００ｍｇ、４５０ｍｇ、および６００ｍｇ）となるようにカプセルを１日３回食前に服用し、それを５０日間継続した。プラセボ群の被験者には結晶セルロース（商品名：セオラスＰＨ−１０１、旭化成ケミカルズ製、３００ｍｇ）を含むカプセル、茶抽出物投与群には市販の茶抽出物（サンフェノン１００Ｓ、太陽化学製、３００ｍｇ）を含むカプセルをそれぞれ投与した。試験期間中、被験者は特別な運動を行わない以外は通常どおりの生活下で投与を継続した。投与期間終了後に、再度、筋肉量および基礎代謝量を測定し、試験開始前の値と比較により筋肉増減量および基礎代謝増減量を算出した。結果を以下の表に示す。
【００３６】
【表１】
【００３７】
本試験例から、サラシア抽出物を摂取することにより、用量依存的に筋肉量および基礎代謝量が増加することが確認された。また、サラシア・キネンシスに代えて、サラシア・オブロンガまたはサラシア・レティキュラータから得られた抽出物についても同様に免疫活性化作用を示した。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
サラシア属植物またはその抽出物を含む筋肉増強剤。
【請求項２】
サラシア属植物が、サラシア・キネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガからなる群から選択される請求項１に記載の筋肉増強剤。
【請求項３】
サラシア属植物がサラシア・キネンシスである、請求項１または２に記載の筋肉増強剤。
【請求項４】
サラシア属植物またはその抽出物を含む基礎代謝増強剤。
【請求項５】
サラシア属植物が、サラシア・キネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガからなる群から選択される請求項４に記載の基礎代謝増強剤。
【請求項６】
サラシア属植物がサラシア・キネンシスである、請求項４または５に記載の基礎代謝増強剤。
【請求項７】
サラシア属植物またはその抽出物を含有する筋肉増強用または基礎代謝増強用飲食品。
【請求項１】
サラシア属植物またはその抽出物を含む筋肉増強剤。
【請求項２】
サラシア属植物が、サラシア・キネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガからなる群から選択される請求項１に記載の筋肉増強剤。
【請求項３】
サラシア属植物がサラシア・キネンシスである、請求項１または２に記載の筋肉増強剤。
【請求項４】
サラシア属植物またはその抽出物を含む基礎代謝増強剤。
【請求項５】
サラシア属植物が、サラシア・キネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガからなる群から選択される請求項４に記載の基礎代謝増強剤。
【請求項６】
サラシア属植物がサラシア・キネンシスである、請求項４または５に記載の基礎代謝増強剤。
【請求項７】
サラシア属植物またはその抽出物を含有する筋肉増強用または基礎代謝増強用飲食品。
【公開番号】特開２０１０−２３５５４２（Ｐ２０１０−２３５５４２Ａ）
【公開日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−８７０９９（Ｐ２００９−８７０９９）
【出願日】平成２１年３月３１日（２００９．３．３１）
【出願人】（０００１８６５８８）小林製薬株式会社 (518)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月３１日（２００９．３．３１）
【出願人】（０００１８６５８８）小林製薬株式会社 (518)
【Ｆターム（参考）】
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