本明細書中に記載の発明は、ヒト第VIII因子と有意な同一性(相同性)を有する少なくとも1つのアミノ酸配列を含む新規分子およびポリペプチドまたは生物活性のあるその一部分、関連分子(そのようなポリペプチドをコードしている核酸など)、そのようなポリペプチドを含む組成物(薬剤配合物など)、ならびにそのようなポリペプチドを作製および使用する方法に関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
配列番号1および配列番号3からなるリストから選択されるアミノ酸配列の成熟部分と少なくとも約95%同一であるアミノ酸配列を含み、血小板に特異的な分子と共有結合しているFVIII分子であって、前記血小板に特異的な分子が非阻害性GPIIb/IIIa抗体であるFVIII分子。
【請求項２】
vWF結合能力が低下している、請求項1に記載のFVIII分子。
【請求項３】
非阻害性GPIIb/IIIa抗体が、AP3抗体、Tab抗体またはSZ22抗体からなるリストから選択される、請求項1または2に記載のFVIII分子。
【請求項４】
融合タンパク質である、請求項1から3のいずれか一項に記載のFVIII分子。
【請求項５】
非阻害性GPIIb/IIIa抗体がリンカーを介してFVIIIと共有結合している、請求項1から3のいずれか一項に記載のFVIII分子。
【請求項６】
リンカーがFVIII分子上のN-連結またはO-連結グリカンを含む、請求項5に記載のFVIII分子。
【請求項７】
グリカンがBドメイン中に配置されている、請求項6に記載のFVIII分子。
【請求項８】
非阻害性GPIIb/IIIa抗体が、Bドメインが切断された第VIII因子分子のBドメインと融合している、請求項4に記載のFVIII分子。
【請求項９】
FVIII分子のa3ドメインが非阻害性GPIIb/IIIa抗体で置き換えられている、請求項4に記載のFVIII分子。
【請求項１０】
FVIII分子が、配列番号3に記載の配列を含み、リンカーが、Bドメイン中に配置されたO-連結グリカンを含む、請求項7に記載のFVIII分子。
【請求項１１】
請求項8または9に記載のFVIII分子をコードしている核酸。
【請求項１２】
請求項11に記載の核酸を含む宿主細胞。
【請求項１３】
請求項11に記載の核酸を請求項12に記載の宿主細胞中で発現させることを含む、FVIII分子を生成する方法。
【請求項１４】
FVIII分子と非阻害性GPIIb/IIIa抗体とのコンジュゲーションを含む、請求項5、6、7、および10のいずれか一項に記載のFVIII分子を生成する方法。
【請求項１５】
請求項1から10のいずれか一項に記載のFVIII分子を含む医薬組成物。
【請求項１６】
血友病Aを処置するための医薬品としての、請求項1から10のいずれか一項に記載のFVIII分子の使用。
【請求項１７】
治療有効量の、請求項1から10のいずれか一項に記載の分子を宿主に投与することを含む、哺乳動物宿主において血友病Aを処置する方法。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【公表番号】特表２０１２−５２２５２９（Ｐ２０１２−５２２５２９Ａ）
【公表日】平成２４年９月２７日（２０１２．９．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０３９９０（Ｐ２０１２−５０３９９０）
【出願日】平成２２年４月６日（２０１０．４．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５４４９５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１５８６６
【国際公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【出願人】（５０９０９１８４８）ノヴォ　ノルディスク　アー／エス (42)
【Ｆターム（参考）】