８−スルホニル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−Ｅ］インドール誘導体、および５−ＨＴ６受容体リガンドとしてのその使用
本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、ＸおよびＲ１〜Ｒ９は本明細書に記載のとおりである）で表される化合物；当該化合物を含む医薬組成物；その製造方法；ならびに、５−ＨＴ６受容体関連障害に対する医薬品としての化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
以下：
【化２】
は、単結合または二重結合を示し；
Ａは、ＮまたはＮＲ５であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ−ＨまたはＮ−Ｃ１−６−アルキルであって；
Ｒ１は、以下から選択される基であって：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）アリール、
（ｅ）アリール−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニル、ならびに
（ｉ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｈ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）エチニル；
（ｊ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｋ）ヒドロキシ、
（ｌ）Ｃ１−６−アルコキシ
（ｍ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ
（ｎ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｏ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｐ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｑ）−ＳＣＦ３、
（ｒ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｔ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｕ）−ＣＮ、
（ｖ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｗ）−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、
（ｘ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｙ）−ＮＯ２、
（ｚ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ａａ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｂｂ）−ＣＯＯＨ、
（ｃｃ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｄｄ）アリール、
（ｅｅ）ヘテロアリール、
（ｆｆ）アリールオキシ、および
（ｇｇ）ヘテロアリールオキシ、
ここで、任意の（ｄｄ）アリールまたは（ｅｅ）ヘテロアリールは、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ２は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｊ）エチニル、
（ｋ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｌ）ヒドロキシ、
（ｍ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｎ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｏ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｐ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｑ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｒ）−ＳＣＦ３、
（ｓ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｕ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｖ）−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｘ）−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１、
（ｙ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｚ）−ＮＯ２、
（ａａ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｂｂ）−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｃｃ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｄｄ）−ＣＯＯＨ、および
（ｅｅ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル；
Ｒ３は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル−ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｇ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｈ）−ＣＯＯＲ１２、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｊ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｋ）−ＣＮ、
（ｌ）アリール、および
（ｍ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ４は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｅ）フルオロ−Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｆ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｇ）シアノ；
Ｒ５は、以下から選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）２−シアノエチル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−４−アルケニル、
（ｇ）Ｃ３−４−アルキニル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｉ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル
（ｊ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｋ）Ｃ３−４−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｌ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、あるいは
Ｒ５、およびＲ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つは、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の残りの３つは水素であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ以下から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
ただし、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも２つがメチルで、その残りが水素でない場合、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の３つは水素であって、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の２つは、それらに結合する原子と一緒に炭素環または複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの２つは水素であるか、あるいは
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つおよびＲ５は、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの３つは水素であり；
Ｒ１０は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、および
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、あるいは
２つのＲ１０は、それらに結合する窒素と一緒に、メチルで置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ１１は、以下からそれぞれ独立して選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）アリール、および
（ｇ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル、
Ｒ１２は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
あるいは、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＣＯＲ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にラクタム環を形成するか、または、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にスルタム環を形成する］
で表される化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、幾何異性体、互換異性体、光学異性体、およびプロドラッグ形態。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化３】
（ＩＩ）
［式中、
以下：
【化４】
は、単結合または二重結合を示し；
Ａは、ＮまたはＮＲ５であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ−ＨまたはＮ−Ｃ１−６−アルキルであって；
Ｒ１は、以下から選択される基であって：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）アリール、
（ｅ）アリール−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニル、ならびに
（ｉ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｈ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）エチニル；
（ｊ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｋ）ヒドロキシ、
（ｌ）Ｃ１−６−アルコキシ
（ｍ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ
（ｎ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｏ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｐ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｑ）−ＳＣＦ３、
（ｒ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｔ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｕ）−ＣＮ、
（ｖ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｗ）−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、
（ｘ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｙ）−ＮＯ２、
（ｚ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ａａ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｂｂ）−ＣＯＯＨ、
（ｃｃ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｄｄ）アリール、
（ｅｅ）ヘテロアリール、
（ｆｆ）アリールオキシ、および
（ｇｇ）ヘテロアリールオキシ、
ここで、任意の（ｄｄ）アリールまたは（ｅｅ）ヘテロアリールは、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ２は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｊ）エチニル、
（ｋ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｌ）ヒドロキシ、
（ｍ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｎ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｏ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｐ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｑ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｒ）−ＳＣＦ３、
（ｓ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｕ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｖ）−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｘ）−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１、
（ｙ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｚ）−ＮＯ２、
（ａａ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｂｂ）−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｃｃ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｄｄ）−ＣＯＯＨ、および
（ｅｅ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル；
Ｒ３は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル−ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｇ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｈ）−ＣＯＯＲ１２、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｊ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｋ）−ＣＮ、
（ｌ）アリール、および
（ｍ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ４は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｅ）フルオロ−Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｆ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｇ）シアノ；
Ｒ５は、以下から選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）２−シアノエチル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−４−アルケニル、
（ｇ）Ｃ３−４−アルキニル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｉ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル
（ｊ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｋ）Ｃ３−４−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｌ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、あるいは
Ｒ５、およびＲ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つは、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの３つは水素であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ以下から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
ただし、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも２つがメチルで、その残りが水素でない場合、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の３つは水素であって、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の２つは、それらに結合する原子と一緒に炭素環または複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの２つは水素であるか、あるいは
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つおよびＲ５は、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの３つは水素であり；
Ｒ１０は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、および
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、あるいは
２つのＲ１０は、それらに結合する窒素と一緒に、メチルで置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ１１は、以下からそれぞれ独立して選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）アリール、および
（ｇ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル、
Ｒ１２は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
あるいは、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＣＯＲ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にラクタム環を形成するか、または、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にスルタム環を形成する］
で表される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ＝０であって；
Ｒ１は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｃ）トリフルオロメチル、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）トリフルオロメトキシ、
（ｆ）メチルスルホニル、
（ｇ）−ＣＮ、および
（ｈ）フェニル；
Ｒ２は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、および
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ；
Ｒ３は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル−ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｆ）−ＣＯ−Ｃ１−６−アルキル；
Ｒ４は、水素およびＣ１−４−アルキルから選択される基であって；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−３−アルキルおよびフルオロ−Ｃ１−３−アルキルから選択されるか；あるいは
Ｒ５、およびＲ６およびＲ８の１つは、それらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ６は、水素であるか、あるいは、Ｒ５、およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ７は、水素およびメチルから選択され：
Ｒ８は、水素であるか、あるいは、Ｒ５、およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ９は、水素およびメチルから選択される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、ピリジニル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、１，４−ベンゾジオキシニル、ベンゾフラニル、フラニル、１，３−ベンゾチアゾリル、クロマニル、チエニルおよびベンゾチエニルから選択され、それぞれ、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）フッ素
（ｂ）塩素、
（ｃ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）メトキシ、
（ｆ）トリフルオロメトキシ、
（ｇ）メチルスルホニル、
（ｈ）−ＣＮ、および
（ｉ）フェニル
Ｒ２は、水素、フルオロ、メチルまたはメトキシであって；
Ｒ３は、水素、クロロ、メチル、１−ヒドロキシ−エチル、１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、アセチル、イソブチリルまたはシクロプロピル−ヒドロキシメチルであって；
Ｒ４は、水素、メチルおよびイソプロピルから選択され；
Ｒ５は、水素、メチル、エチル、イソプロピルおよび2-フルオロエト-1−イルから選択されるか；あるいは
Ｒ５、およびＲ６およびＲ８の１つは、それらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ６は水素であるか、あるいは、Ｒ５およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり
Ｒ７は、水素およびメチルから選択され：
Ｒ８は、水素であるか、あるいは、Ｒ５、およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ９は、水素およびメチルから選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、３−ピリジニル、４−イソオキサゾリル、４−イミダゾリル、１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、２−ベンゾフラニル、３−フリル、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、６−クロメニル、２−チエニル、３−チエニル、２−ベンゾチエニルおよび３−ベンゾチエニルから選択され、それぞれ、１つ以上の位置において、
（ａ）フッ素
（ｂ）塩素、
（ｃ）メチル、
（ｄ）プロピル、
（ｅ）イソプロピル、
（ｆ）トリフルオロメチル、
（ｇ）メトキシ、
（ｈ）トリフルオロメトキシ、
（ｉ）メチルスルホニル
（ｊ）−ＣＮ、および
（ｋ）フェニルから選択される置換基で独立して置換されてもよい、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
以下から選択される、請求項５記載の化合物：
２，５−メチルエン−９−（フェニルスルホニル）−１，２，３，４，５，９−ヘキサヒドロ［１，５］オキサゾシノ［３，２−ｅ］インドール；
２，４−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−イソプロピル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−エチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾフラン−２−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１，３−ベンゾチアゾール−６−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（２−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４，５−ジクロロ−２−チエニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−フルオロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−［（４−プロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
３−クロロ−４−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
２−メチル−１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］プロパン−１−オン；
１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］エタノン；
９−クロロ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］プロパン−２−オール；
シクロプロピル［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］メタノール；
１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］エタノール ；
１０−クロロ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（７ａＲ）−３−（フェニルスルホニル）−３，７ａ，８，９，１０，１２−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２’，１’：３，４］［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（７ａＳ）−３−（フェニルスルホニル）−３，７ａ，８，９，１０，１２−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２’，１’：３，４］［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｓ）−３−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｓ）−２，３−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２，７−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−（２−フルオロエチル）−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−プロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾフラン−２−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−フルオロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（ビフェニル−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾチエン−２−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（５−フルオロ−２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｒ）−３−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｒ）−２，３−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
９−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
３−［（１０−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
１０−クロロ−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（１Ｓ）−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（１Ｒ）−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−３，８−ジヒドロ−４Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−フルオロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−１−メチル−８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−イソプロピル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−イソプロピル−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１，２−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−３，８−ジヒドロ−４Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１，２−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−［（５−メチルイソオキサゾール−４−イル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール。
【請求項７】
５−ＨＴ６受容体アンタゴニストまたは部分アゴニストである、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
５−ＨＴ６受容体アンタゴニストである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を含む組成物の対象へ投与を含む、対象における障害の処置または予防のための方法。
【請求項１０】
障害が５−ＨＴ６受容体関連障害である、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
体重の減少または体重増加の減少が対象にて観察される、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
障害が肥満である、請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を医薬上許容される希釈剤または担体と組み合わせる工程を含む、組成物の製造方法。
【請求項１４】
５−ＨＴ６受容体関連障害の処置または予防のための方法であって、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の有効量を、５−ＨＴ６受容体関連障害の処置を必要とするヒトを含む哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
【請求項１５】
体重の減少または体重増加の減少のための方法であって、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の有効量を、体重の減少または体重増加の減少を必要とするヒトを含む哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
【請求項１６】
５−ＨＴ６受容体活性を調節するための方法であって、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の有効量を、ヒトを含む哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
【請求項１７】
５−ＨＴ６受容体関連障害の処置または予防における使用のための医薬品の製造のための、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１８】
体重の減少または体重増加の減少のための医薬品の製造のための、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１９】
肥満の処置または予防における使用のための医薬品の製造のための、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２０】
医薬上許容される希釈剤または担体と組み合わせて、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を有効成分として含む医薬処方物。
【請求項２１】
さらなる治療剤をさらに含む、請求項２０記載の医薬処方物。
【請求項２２】
請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物が体重の減少または体重増加の減少にて有用である、請求項２０記載の医薬処方物。
【請求項２３】
請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を、食欲を減少させることに有効な投与量で投与する工程、および美容上有益な体重の減少が生じるまで、当該投与量を繰り返す工程を含む、哺乳動物の体の外観を改善するための非治療的方法。
【請求項２４】
美容上許容される希釈剤または担体と組み合わせて、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を有効成分として含む美容組成物。
【請求項２５】
さらなる有効成分をさらに含む、請求項２１記載の美容処方物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
以下：
【化２】
は、単結合または二重結合を示し；
Ａは、ＮまたはＮＲ５であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ−ＨまたはＮ−Ｃ１−６−アルキルであって；
Ｒ１は、以下から選択される基であって：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）アリール、
（ｅ）アリール−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニル、ならびに
（ｉ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｈ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）エチニル；
（ｊ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｋ）ヒドロキシ、
（ｌ）Ｃ１−６−アルコキシ
（ｍ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ
（ｎ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｏ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｐ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｑ）−ＳＣＦ３、
（ｒ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｔ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｕ）−ＣＮ、
（ｖ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｗ）−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、
（ｘ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｙ）−ＮＯ２、
（ｚ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ａａ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｂｂ）−ＣＯＯＨ、
（ｃｃ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｄｄ）アリール、
（ｅｅ）ヘテロアリール、
（ｆｆ）アリールオキシ、および
（ｇｇ）ヘテロアリールオキシ、
ここで、任意の（ｄｄ）アリールまたは（ｅｅ）ヘテロアリールは、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ２は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｊ）エチニル、
（ｋ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｌ）ヒドロキシ、
（ｍ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｎ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｏ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｐ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｑ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｒ）−ＳＣＦ３、
（ｓ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｕ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｖ）−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｘ）−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１、
（ｙ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｚ）−ＮＯ２、
（ａａ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｂｂ）−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｃｃ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｄｄ）−ＣＯＯＨ、および
（ｅｅ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル；
Ｒ３は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル−ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｇ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｈ）−ＣＯＯＲ１２、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｊ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｋ）−ＣＮ、
（ｌ）アリール、および
（ｍ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ４は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｅ）フルオロ−Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｆ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｇ）シアノ；
Ｒ５は、以下から選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）２−シアノエチル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−４−アルケニル、
（ｇ）Ｃ３−４−アルキニル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｉ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル
（ｊ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｋ）Ｃ３−４−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｌ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、あるいは
Ｒ５、およびＲ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つは、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の残りの３つは水素であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ以下から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
ただし、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも２つがメチルで、その残りが水素でない場合、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の３つは水素であって、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の２つは、それらに結合する原子と一緒に炭素環または複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの２つは水素であるか、あるいは
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つおよびＲ５は、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの３つは水素であり；
Ｒ１０は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、および
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、あるいは
２つのＲ１０は、それらに結合する窒素と一緒に、メチルで置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ１１は、以下からそれぞれ独立して選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）アリール、および
（ｇ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル、
Ｒ１２は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
あるいは、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＣＯＲ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にラクタム環を形成するか、または、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にスルタム環を形成する］
で表される化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、幾何異性体、互換異性体、光学異性体、およびプロドラッグ形態。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化３】
（ＩＩ）
［式中、
以下：
【化４】
は、単結合または二重結合を示し；
Ａは、ＮまたはＮＲ５であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ−ＨまたはＮ−Ｃ１−６−アルキルであって；
Ｒ１は、以下から選択される基であって：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）アリール、
（ｅ）アリール−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニル、ならびに
（ｉ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｈ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）エチニル；
（ｊ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｋ）ヒドロキシ、
（ｌ）Ｃ１−６−アルコキシ
（ｍ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ
（ｎ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｏ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｐ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｑ）−ＳＣＦ３、
（ｒ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｔ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｕ）−ＣＮ、
（ｖ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｗ）−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、
（ｘ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｙ）−ＮＯ２、
（ｚ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ａａ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｂｂ）−ＣＯＯＨ、
（ｃｃ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｄｄ）アリール、
（ｅｅ）ヘテロアリール、
（ｆｆ）アリールオキシ、および
（ｇｇ）ヘテロアリールオキシ、
ここで、任意の（ｄｄ）アリールまたは（ｅｅ）ヘテロアリールは、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ２は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｊ）エチニル、
（ｋ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｌ）ヒドロキシ、
（ｍ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｎ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｏ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｐ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｑ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｒ）−ＳＣＦ３、
（ｓ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｕ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｖ）−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｘ）−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１、
（ｙ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｚ）−ＮＯ２、
（ａａ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｂｂ）−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｃｃ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｄｄ）−ＣＯＯＨ、および
（ｅｅ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル；
Ｒ３は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル−ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｇ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｈ）−ＣＯＯＲ１２、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｊ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｋ）−ＣＮ、
（ｌ）アリール、および
（ｍ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ４は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｅ）フルオロ−Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｆ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｇ）シアノ；
Ｒ５は、以下から選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）２−シアノエチル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−４−アルケニル、
（ｇ）Ｃ３−４−アルキニル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｉ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル
（ｊ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｋ）Ｃ３−４−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｌ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、あるいは
Ｒ５、およびＲ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つは、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの３つは水素であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ以下から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
ただし、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも２つがメチルで、その残りが水素でない場合、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の３つは水素であって、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の２つは、それらに結合する原子と一緒に炭素環または複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの２つは水素であるか、あるいは
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つおよびＲ５は、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの３つは水素であり；
Ｒ１０は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、および
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、あるいは
２つのＲ１０は、それらに結合する窒素と一緒に、メチルで置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ１１は、以下からそれぞれ独立して選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）アリール、および
（ｇ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル、
Ｒ１２は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
あるいは、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＣＯＲ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にラクタム環を形成するか、または、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にスルタム環を形成する］
で表される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ＝０であって；
Ｒ１は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｃ）トリフルオロメチル、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）トリフルオロメトキシ、
（ｆ）メチルスルホニル、
（ｇ）−ＣＮ、および
（ｈ）フェニル；
Ｒ２は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、および
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ；
Ｒ３は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル−ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｆ）−ＣＯ−Ｃ１−６−アルキル；
Ｒ４は、水素およびＣ１−４−アルキルから選択される基であって；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−３−アルキルおよびフルオロ−Ｃ１−３−アルキルから選択されるか；あるいは
Ｒ５、およびＲ６およびＲ８の１つは、それらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ６は、水素であるか、あるいは、Ｒ５、およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ７は、水素およびメチルから選択され：
Ｒ８は、水素であるか、あるいは、Ｒ５、およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ９は、水素およびメチルから選択される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、ピリジニル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、１，４−ベンゾジオキシニル、ベンゾフラニル、フラニル、１，３−ベンゾチアゾリル、クロマニル、チエニルおよびベンゾチエニルから選択され、それぞれ、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）フッ素
（ｂ）塩素、
（ｃ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）メトキシ、
（ｆ）トリフルオロメトキシ、
（ｇ）メチルスルホニル、
（ｈ）−ＣＮ、および
（ｉ）フェニル
Ｒ２は、水素、フルオロ、メチルまたはメトキシであって；
Ｒ３は、水素、クロロ、メチル、１−ヒドロキシ−エチル、１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、アセチル、イソブチリルまたはシクロプロピル−ヒドロキシメチルであって；
Ｒ４は、水素、メチルおよびイソプロピルから選択され；
Ｒ５は、水素、メチル、エチル、イソプロピルおよび2-フルオロエト-1−イルから選択されるか；あるいは
Ｒ５、およびＲ６およびＲ８の１つは、それらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ６は水素であるか、あるいは、Ｒ５およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり
Ｒ７は、水素およびメチルから選択され：
Ｒ８は、水素であるか、あるいは、Ｒ５、およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ９は、水素およびメチルから選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、３−ピリジニル、４−イソオキサゾリル、４−イミダゾリル、１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、２−ベンゾフラニル、３−フリル、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、６−クロメニル、２−チエニル、３−チエニル、２−ベンゾチエニルおよび３−ベンゾチエニルから選択され、それぞれ、１つ以上の位置において、
（ａ）フッ素
（ｂ）塩素、
（ｃ）メチル、
（ｄ）プロピル、
（ｅ）イソプロピル、
（ｆ）トリフルオロメチル、
（ｇ）メトキシ、
（ｈ）トリフルオロメトキシ、
（ｉ）メチルスルホニル
（ｊ）−ＣＮ、および
（ｋ）フェニルから選択される置換基で独立して置換されてもよい、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
以下から選択される、請求項５記載の化合物：
２，５−メチルエン−９−（フェニルスルホニル）−１，２，３，４，５，９−ヘキサヒドロ［１，５］オキサゾシノ［３，２−ｅ］インドール；
２，４−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−イソプロピル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−エチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾフラン−２−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１，３−ベンゾチアゾール−６−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（２−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４，５−ジクロロ−２−チエニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−フルオロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−［（４−プロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
３−クロロ−４−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
２−メチル−１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］プロパン−１−オン；
１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］エタノン；
９−クロロ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］プロパン−２−オール；
シクロプロピル［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］メタノール；
１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］エタノール ；
１０−クロロ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（７ａＲ）−３−（フェニルスルホニル）−３，７ａ，８，９，１０，１２−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２’，１’：３，４］［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（７ａＳ）−３−（フェニルスルホニル）−３，７ａ，８，９，１０，１２−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２’，１’：３，４］［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｓ）−３−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｓ）−２，３−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２，７−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−（２−フルオロエチル）−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−プロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾフラン−２−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−フルオロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（ビフェニル−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾチエン−２−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（５−フルオロ−２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｒ）−３−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｒ）−２，３−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
９−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
３−［（１０−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
１０−クロロ−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（１Ｓ）−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（１Ｒ）−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−３，８−ジヒドロ−４Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−フルオロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−１−メチル−８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−イソプロピル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−イソプロピル−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１，２−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−３，８−ジヒドロ−４Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１，２−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−［（５−メチルイソオキサゾール−４−イル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール。
【請求項７】
５−ＨＴ６受容体アンタゴニストまたは部分アゴニストである、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
５−ＨＴ６受容体アンタゴニストである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を含む組成物の対象へ投与を含む、対象における障害の処置または予防のための方法。
【請求項１０】
障害が５−ＨＴ６受容体関連障害である、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
体重の減少または体重増加の減少が対象にて観察される、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
障害が肥満である、請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を医薬上許容される希釈剤または担体と組み合わせる工程を含む、組成物の製造方法。
【請求項１４】
５−ＨＴ６受容体関連障害の処置または予防のための方法であって、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の有効量を、５−ＨＴ６受容体関連障害の処置を必要とするヒトを含む哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
【請求項１５】
体重の減少または体重増加の減少のための方法であって、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の有効量を、体重の減少または体重増加の減少を必要とするヒトを含む哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
【請求項１６】
５−ＨＴ６受容体活性を調節するための方法であって、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の有効量を、ヒトを含む哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
【請求項１７】
５−ＨＴ６受容体関連障害の処置または予防における使用のための医薬品の製造のための、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１８】
体重の減少または体重増加の減少のための医薬品の製造のための、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１９】
肥満の処置または予防における使用のための医薬品の製造のための、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２０】
医薬上許容される希釈剤または担体と組み合わせて、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を有効成分として含む医薬処方物。
【請求項２１】
さらなる治療剤をさらに含む、請求項２０記載の医薬処方物。
【請求項２２】
請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物が体重の減少または体重増加の減少にて有用である、請求項２０記載の医薬処方物。
【請求項２３】
請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を、食欲を減少させることに有効な投与量で投与する工程、および美容上有益な体重の減少が生じるまで、当該投与量を繰り返す工程を含む、哺乳動物の体の外観を改善するための非治療的方法。
【請求項２４】
美容上許容される希釈剤または担体と組み合わせて、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を有効成分として含む美容組成物。
【請求項２５】
さらなる有効成分をさらに含む、請求項２１記載の美容処方物。
【公表番号】特表２０１０−５０８３４４（Ｐ２０１０−５０８３４４Ａ）
【公表日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３５２３４（Ｐ２００９−５３５２３４）
【出願日】平成１９年１０月３０日（２００７．１０．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００７／０００９５８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５４２８８
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（５０１３５４２３３）ビオヴィトルム・アクチボラゲット（プブリクト） (25)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｖｉｔｒｕｍ ＡＢ（ｐｕｂｌ）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月３０日（２００７．１０．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００７／０００９５８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５４２８８
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（５０１３５４２３３）ビオヴィトルム・アクチボラゲット（プブリクト） (25)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｖｉｔｒｕｍ ＡＢ（ｐｕｂｌ）
【Ｆターム（参考）】
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