【課題】ＨＩＶ膜融合のインヒビターを提供すること。
【解決手段】少なくとも４個のアミノ酸残基を含んでなり、かつコンセンサス配列ＷＸＷＬ〔式中、ＷはＤ−トリプトファンを表し、ＬはＤ−ロイシンを表し、ならびにＸは任意の残基（moiety）を表す〕を含んでなり、可溶性の非凝集性三量体ペプチドのポケットに結合するＤ−ペプチドであって、該可溶性の非凝集性三量体ペプチドは、可溶性の三量体型のコイルドコイルと、ＨＩＶ ｇｐ４１のＮ−ヘリックスコイルドコイルのポケットを形成するアミノ酸残基を含むのに充分なＨＩＶ ｇｐ４１のＮ−ヘリックスコイルドコイルの部分とを含み、該可溶性の非凝集性三量体ペプチドが、疎水性ポケットが空であり、リガンドによる結合が可能となるように疎水性ポケットを提示する、Ｄ−ペプチド。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも４個のアミノ酸残基を含んでなり、かつコンセンサス配列ＷＸＷＬ〔式中、ＷはＤ−トリプトファンを表し、ＬはＤ−ロイシンを表し、ならびにＸは任意の残基（moiety）を表す〕を含んでなり、可溶性の非凝集性三量体ペプチドのポケットに結合するＤ−ペプチドであって、該可溶性の非凝集性三量体ペプチドは、可溶性の三量体型のコイルドコイルと、ＨＩＶ ｇｐ４１のＮ−ヘリックスコイルドコイルのポケットを形成するアミノ酸残基を含むのに充分なＨＩＶ ｇｐ４１のＮ−ヘリックスコイルドコイルの部分とを含み、該可溶性の非凝集性三量体ペプチドが、疎水性ポケットが空であり、リガンドによる結合が可能となるように疎水性ポケットを提示する、Ｄ−ペプチド。
【請求項２】
ＸがＤ−アミノ酸残基または修飾Ｄ−アミノ酸残基である請求項１記載のＤ−ペプチド。
【請求項３】
４〜２１個のアミノ酸残基を含んでなる請求項１または２記載のＤ−ペプチド。
【請求項４】
ＥＷＸＷＬ（式中、ＥはＤ−グルタミン酸を表し、ＷはＤ−トリプトファンを表し、ＬはＤ−ロイシンを表し、ならびにＸはアミノ酸残基または修飾アミノ酸残基を表す）である少なくとも５個のアミノ酸残基を含んでなり、該可溶性の非凝集性三量体ペプチドのポケットに結合する請求項１記載のＤ−ペプチド。
【請求項５】




からなる群より選ばれるアミノ酸配列を含んでなる請求項１または請求項４記載のＤ−ペプチド。
【請求項６】
粘膜細胞へのＨＩＶの侵入の妨害方法に使用される医薬の製造のための、請求項１〜５いずれか１つに記載のＤ−ペプチドおよび担体または基剤を含んでなる薬物の使用。
【請求項７】
担体または基剤が、フォーム、ゲル、薬物を保持するのに充分に粘性のその他の物質、水および緩衝液からなる群より選ばれるものである請求項６記載の使用。
【請求項８】
担体または基剤が膣坐剤または直腸坐剤である請求項６または請求項７記載の使用。
【請求項９】
ペプチドが膣、口または直腸に投与もしくは適用された直後または投与もしくは適用された後すぐに、該ペプチドが担体または基剤から放出される、請求項６〜８いずれか１つに記載の使用。
【請求項１０】
ペプチドが膣、口または直腸に投与もしくは適用された後に徐々に、または投与もしくは適用された後の所定の期間の後に、該ペプチドが担体または基剤から放出される、請求項６〜８いずれか１つに記載の使用。
【請求項１１】
薬物を、使用の条件下に該薬物の放出が可能となるような様式で避妊具の表面上に存在させるか、または避妊具内に組み込む、請求項６記載の使用。
【請求項１２】
薬物がｇｐ４１の立体配座変化を防ぎまたは減少させ、それにより、粘膜表面の細胞へのＨＩＶの侵入を妨げる、請求項６〜１１いずれか１つに記載の使用。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７−１】

【図７−２】

【図７−３】

【図７−４】

【図７−５】

【図７−６】

【図７−７】

【図７−８】

【図７−９】

【図７−１０】

【図７−１１】

【図７−１２】

【図７−１３】

【図７−１４】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１−１】

【図１１−２】

【図１１−３】

【図１１−４】

【図１１−５】

【図１１−６】

【図１１−７】

【図１１−８】

【図１１−９】

【図１１−１０】

【図１１−１１】

【図１１−１２】

【図１１−１３】

【図１１−１４】

【図１１−１５】

【図１１−１６】

【図１１−１７】

【図１１−１８】

【図１１−１９】

【図１１−２０】

【図１１−２１】

【図１１−２２】

【公開番号】特開２０１０−１８０２１７（Ｐ２０１０−１８０２１７Ａ）
【公開日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−４５８８２（Ｐ２０１０−４５８８２）
【出願日】平成２２年３月２日（２０１０．３．２）
【分割の表示】特願２０００−５６２３９５（Ｐ２０００−５６２３９５）の分割
【原出願日】平成１１年７月３０日（１９９９．７．３０）
【出願人】（５９６００４５９８）ホワイトヘッド　インスチチュート　フォアー　バイオメディカル　リサーチ (2)
【Ｆターム（参考）】