ＨＩＶ阻害剤としてのホスホインドール
【課題】
【解決手段】 レトロウイルス感染、特にＨＩＶの治療のための３−ホスホインドール化合物について記載する。３−ホスホインドール誘導体を単独、又は１つ又は複数の他の抗レトロウイルス剤と組み合わせて含む組成物、それらの調製方法、及びこれらの化合物を組み込んだ医薬品を製造する方法も含まれる。
【解決手段】 レトロウイルス感染、特にＨＩＶの治療のための３−ホスホインドール化合物について記載する。３−ホスホインドール誘導体を単独、又は１つ又は複数の他の抗レトロウイルス剤と組み合わせて含む組成物、それらの調製方法、及びこれらの化合物を組み込んだ医薬品を製造する方法も含まれる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
場合によって置換された３−ホスホインドール化合物。
【請求項２】
３−ホスホインドールが、ホスフェート、ホスホネート、チオホスフェート、チオホスホネート、イミノホスフェート又はイミノホスホネートの形態である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ホスフェート又はホスホネートである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
２位がさらに置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
インドールの窒素が置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式（Ａ）を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、Ｎ酸化物、四級アミン、立体化学異性体又は互変異性体である、請求項１記載の化合物：
【化１】
（式中、
Ｘ及びＹは、それぞれ独立に、
ｂ）いずれも単環状、二環状、三環状又はスピロ構造を含んでいてもよく、或いは場合によって置換されていてもよい３から１４員炭素環、アリール、複素環、
ｂ）Ｈ、
ｄｄ）ＯＨ、
ｅｅ）Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、
ｆｆ）ＣＦ３、
ｇｇ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｈｈ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｊｊ）アルキル複素環、
ｋｋ）ＮＨ２、
ｌｌ）ＮＨ−アルキル、
ｍｍ）Ｎ−ジアルキル、
ｎｎ）ＮＨ−アリール、
ｏｏ）Ｎ−アルカリール、
ｐｐ）Ｎ−アラルキル、
ｑｑ）ＮＨ−複素環、
ｒｒ）Ｎ−アルキル−複素環、
ｓｓ）Ｎ−アルケニル−複素環、
ｔｔ）Ｎ−アルキニル−複素環、
ｕｕ）Ｏ−アルキル、
ｖｖ）Ｏ−アルケニル、
ｗｗ）Ｏ−アルキニル、
ｘｘ）Ｏ−アルキルアリール、
ｙｙ）Ｏ−アリール、
ｚｚ）Ｏ−複素環、
ａａａ）Ｏ−アラルキル、
ｂｂｂ）Ｏ−炭素環、
ｃｃｃ）ＳＲ２、又は
ｄｄｄ）ＮＲ２Ｒ３であり、
或いは、Ｘ及びＹは、一緒になって、各環が３から７員を含む場合によって置換された二環状又は三環状リン酸化複素環を形成してもよく、
Ｚは、
ｍｍ）Ｈ、
ｎｎ）アルコキシ、
ｏｏ）ＮＯ２、
ｐｐ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｑｑ）ＯＲ２、
ｒｒ）カルボキシアミド、
ｓｓ）アミド、
ｔｔ）アシル、
ｕｕ）Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｖｖ）Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｗｗ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｘｘ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｙｙ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｚｚ）アルカリール、
ａａａ）アラルキル、
ｂｂｂ）複素環、
ｃｃｃ）アルキル−複素環、
ｄｄｄ）アリール、
ｅｅｅ）ＣＮ、
ｆｆｆ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｇｇｇ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｈｈｈ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）−Ａ−Ｒ２、
ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２、
ｊｊｊ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＲ２Ｒ３−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｋｋｋ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｌｌｌ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｍｍｍ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｒ２、
ｎｎｎ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｏｏｏ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｐｐｐ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｑｑｑ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｒｒｒ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｓｓｓ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ−Ｒ２、
ｔｔｔ）Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ２、
ｕｕｕ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｖｖｖ）Ａ−Ｒ２、
ｗｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）−（Ｏ）Ｒ２、
ｘｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｍｍ）アミノ酸残基、
ａａａ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｂｂｂ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｃｃｃ）Ｃ（＝Ｗ）−アミノ酸残基、
ｄｄｄ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｅｅｅ）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３、
ｆｆｆ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｇｇｇ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｈｈｈ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ３、
ｊｊｊ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｋｋｋ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
ｌｌｌ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３、
ｍｍｍ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ａａａ）Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）、又は
ｂｂｂ）Ａ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｈｈｈ）Ａ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ３）（Ｒ３）、
ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル−ヘテロアリール、
ｊｊｊ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮΗ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ヘテロアリール
ｋｋｋ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ２−ヘテロアリールであり、及び
【化２】
実施態様（ｄｄｄ）、（ｅｅｅ）及び（ｆｆｆ）において、ヘテロアリールは、荷電したヘテロ原子を場合によって含むことができ、特にＮ酸化物を含むことができ、
先述のＸ、Ｙ及びＺの各々は、独立に、非置換、又は
ｂ）Ｈ、
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｉｉｉ）アルコキシ、
ｉｖ）ＯＨ、
ｖ）オキソ、
ｖｉ）ハロ、
ｖｉｉ）ＮＲ２Ｒ２、
ｖｉｉｉ）場合によって置換されたアリール、
ｉｘ）場合によって置換されたヘテロシクリル、
ｘ）Ｏ−Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｘｉ）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２、
ｘ）ＣＮ、
ｘｉ）ＮＯ２、
ｘｉｉ）ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｘｉｉｉ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、
ｘｉｖ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、又は
ｘｖ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルの１つ又は複数で置換されていてもよく、
Ｗは、
ｈ）Ｏ、
ｉ）Ｓ、
ｊ）ＮＨ、
ｋ）Ｎ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｌ）Ｎ（Ｒ２）、
ｍ）Ｎ−ＯＨ、又は
ｎ）Ｎ−Ｏ−アルキルであり、
Ｒ１は、
ｌ）Ｈ、
ｍ）Ｒ２、
ｎ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｏ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｏ（Ｒ２）、
ｐ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｑ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｒ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｓ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｔ）Ａ−（アミノ酸残基）−Ｒ２、
ｕ）Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、又は
ｖ）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）であり、
そのいずれかが、１つ又は複数の
ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｉｉ）ＯＨ、
ｉｉｉ）アルコキシ、
ｉｖ）アリール、
ｖ）ハロ、
ｖｉ）ＣＮ、
ｖｉｉ）ＮＯ２、又は
ｖｉｉｉ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）で場合によって置換されていてもよく、
各Ｒ２は、独立に、
ａａａ）Ｈ、
ｂｂｂ）ＯＨ、
ｃｃｃ）ハロゲン、
ｄｄｄ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキル、
ｅｅｅ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルケニル、
ｆｆｆ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキニル、
ｇｇｇ）３から１４員炭素環、
ｈｈｈ）アルキル複素環、
ｉｉｉ）アシル、
ｊｊｊ）カルボキサミド、
ｋｋｋ）カルバモイル、
ｌｌｌ）アルコキシ、
ｍｍｍ）場合によって置換されたアリール、
ｎｎｎ）場合によって置換されたアラルキル、
ｏｏｏ）場合によって置換されたアルキルアリール、
ｐｐｐ）Ｏ−アルキル、
ｑｑｑ）Ｏ−アルケニル、
ｒｒｒ）Ｏ−アルキニル、
ｓｓｓ）Ｏ−アルカリール、
ｔｔｔ）Ｏ−アラルキル、
ｕｕｕ）Ｏ−炭素環、
ｖｖｖ）Ｏ−複素環、
ｗｗｗ）Ｏ−アリール、
ｘｘｘ）ＣＦ３、
ｙｙｙ）ＣＮ、
ｚｚｚ）Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ａａａａ）Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、
ｂｂｂｂ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ｃｃｃｃ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アリール、
ｄｄｄｄ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アルキル、
ｅｅｅｅ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−複素環、
ｆｆｆｆ）ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｇｇｇｇ）Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｈｈｈｈ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ３Ｒ３、
ｉｉｉｉ）Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｊｊｊｊ）ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｋｋｋｋ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２、
ｌｌｌｌ）ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｍｍｍｍ）ＣＲ３Ｒ２−ＮＲ３Ｒ３、
ｎｎｎｎ）ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｏｏｏｏ）ＣＨ（アルキル）ＮＨＲ３、
ｐｐｐｐ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３、
ｑｑｑｑ）Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｒｒｒｒ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｓｓｓｓ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｔｔｔｔ）ＣＲ３Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｕｕｕｕ）Ａ−Ｒ３、
ｖｖｖｖ）Ｃ（Ｒ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｗｗｗｗ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｘｘｘｘ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル、
ｙｙｙｙ）ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｚｚｚｚ）Ａ−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、
ａａａ）ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、又は
ｂｂｂ）Ａ−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３から選択され、
前記任意選択の置換基は、
Ａ）置換又は非置換の複素環、
Ｂ）Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
Ｃ）Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
Ｄ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
Ｅ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
Ｆ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
Ｇ）Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
Ｈ）Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
Ｉ）α−アミノ酸、
Ｊ）α−アミノエステル、
Ｋ）α−アミノ−カルボキサミド、
Ｌ）β−アミノ酸、
Ｍ）β−アミノエステル、又は
Ｎ）β−アミノカルボキサミドの１つ又は複数を含み、
各Ｒ３は、
ｂｂ）Ｈ、
ｃｃ）ＯＨ、
ｄｄ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｅｅ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｆｆ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｇｇ）アルコキシ、
ｈｈ）ＣＦ３、
ｉｉ）ＣＮ、
ｊｊ）アミノ、
ｋｋ）ＮＲ２Ｒ２、
ｌｌ）Ｏ−アルキル、
ｍｍ）Ｏ−アルケニル、
ｎｎ）Ｏ−アルキニル、
ｏｏ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ２、
ｐｐ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＣＦ３、
ｑｑ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ２、
ｒｒ）Ａ−複素環、
ｓｓ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＲ２Ｒ２、
ｔｔ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｕｕ）アリール、
ｖｖ）炭素環、
ｗｗ）複素環、
ｘｘ）シクロアルキル、
ｙｙ）アルカリール、
ｚｚ）アルキル複素環、
ａａａ）アラルキル、又は
ｂｂｂ）複素環−アルキルであり、
そのいずれかが、非置換、又は任意の組合せで、
ｉ．ハロ、
ｘｘｉｖ．ＯＨ、
ｘｘｖ．ＯＲ２、
ｘｘｖｉ．ＳＲ２、
ｘｘｖｉｉ．ＣＯＯＨ、
ｘｘｖｉｉｉ．カルボン酸エステル、
ｘｘｉｘ．Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｘｘｘ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、
ｘｘｘｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
ｘｘｘｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、
ｘｘｘｉｉｉ．Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ｘｘｘｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３、
ｘｘｘｖ．ＮＲ２Ｒ２、
ｘｘｘｖｉ．ＮＲ２Ｒ３、
ｘｘｘｖｉｉ．ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｘｘｘｖｉｉｉ．ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｘｘｘｉｘ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｘｌ．Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
ｘｌｉ．Ｃ１〜Ｃ６チオエーテル、
ｘｌｉｉ．アミノ酸残基、
ｘｌｉｉｉ．ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｘｌｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）の１つ又は複数で置換されていてもよく、及び
ｘｌｖ．前記任意選択の置換基が置換複素環を含む場合は、置換基は、単独又は任意の組合せで
ｂ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
ｃ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
ｄ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ｅ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
ｆ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
ｇ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
ｈ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
ｉ．α−アミノ酸、
ｊ．α−アミノエステル、
ｋ．α−アミノ−カルボキサミド
ｋ．β−アミノ酸
ｌ．β−アミノエステル、又は
ｍ．β−アミノ−カルボキサミド、
ｎ．ハロ、又は
ｏ．シアノからなる群から選択され、
ｎは、独立に、０、１又は２であり、
Ａは、
ｊ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ１〜Ｃ６アルキレン、
ｋ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルケニレン、
ｌ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルキニレン、
ｍ．場合によって置換されたアリーレン、
ｎ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＯ−アルキレン、
ｏ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するアラルキレン、
ｐ．場合によって置換されたシクロアルキル、及び
ｑ．場合によって置換された複素環からなる群から選択された二置換スペーサーであり、
「Ａ」は、任意の所望の連結部、又は所望の連結部の任意の組合せによって結合されていてもよく、
各Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、独立に、
ａ．Ｈ、
ｂ．ハロゲン、
ｃ．ＮＯ２、
ｄ．ＣＮ、
ｅ．ＣＦ３、
ｆ．ＯＲ２、
ｇ．ＮＲ２Ｒ２、
ｈ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ｊ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｋ．アリール、
ｌ．複素環、
ｍ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｎ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｏ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｐ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｑ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
ｒ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ｓ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｔ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、又は
ｕ．Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ２であり、
それぞれ、
ｒ．ＯＲ２、
ｉｉ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
ｘｘｉ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ｘｘｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｘｘｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、
ｘｘｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ２、
ｘｘｖ．Ｈ、
ｘｘｖｉ．ＮＯ２、
ｘｘｖｉｉ．ＣＮ、
ｘｘｖｉｉｉ．ＣＦ３、
ｘｘｉｘ．ハロゲン
ｘｘｘ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ｘｘｘｉ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ｘｘｘｉｉ．アリール、
ｘｘｘｉｉｉ．複素環、
ｘｘｘｉｖ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｘｘｘｖ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｘｘｘｖｉ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又は
ｘｘｘｖｉｉ．ＮＲ２Ｒ２の１つ又は複数で場合によって置換されていてもよい。）。
【請求項７】
Ｒ５’が、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＦ３又はＮＯ２である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５’がＣｌである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ＷがＯ又はＳである、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが場合によって置換されたアミド又はカルボキサミドである、請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが置換又は非置換のフェニルである、請求項６記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項６記載の化合物。
【請求項１３】
【化３】
からなる群から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｂ）を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、Ｎ酸化物、四級アミン、立体化学異性体又は互変異性体である、請求項１記載の化合物：
【化４】
（式中、
Ｙは、
ａ．いずれも単環状、二環状、三環状又はスピロ構造を含んでいてもよく、或いはいずれも場合によって置換されていてもよい３から１４員炭素環、アリール、複素環、
ｂ．Ｈ、
ｃ．ＯＨ、
ｄ．ハロゲン、
ｅ．ＣＦ３、
ｆ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｇ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｈ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｉ．アルキル複素環、
ｊ．ＮＨ２、
ｋ．ＮＨ−アルキル、
ｌ．Ｎ−ジアルキル、
ｍ．ＮＨ−アリール、
ｎ．Ｎ−アルカリール、
ｏ．Ｎ−アラルキル、
ｐ．ＮＨ−複素環、
ｑ．Ｎ−アルキル−複素環、
ｒ．Ｎ−アルケニル−複素環、
ｓ．Ｎ−アルキニル−複素環、
ｔ．Ｏ−アルキル、
ｕ．Ｏ−アルケニル、
ｖ．Ｏ−アルキニル、
ｗ．Ｏ−アルキルアリール、
ｘ．Ｏ−アリール、
ｙ．Ｏ−複素環、
ｚ．Ｏ−アラルキル、
ａａ．Ｏ−炭素環、
ｂｂ．ＳＲ２、又は
ｃｃ．ＮＲ２Ｒ３であり、
Ｚは、
ａａａ）Ｈ、
ｂｂｂ）アルコキシ、
ｃｃｃ）ＮＯ２、
ｄｄｄ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｅｅｅ）ＯＲ２、
ｆｆｆ）カルボキシアミド、
ｇｇｇ）アミド、
ｈｈｈ）アシル、
ｉｉｉ）Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｊｊｊ）Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｋｋｋ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｌｌｌ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｍｍｍ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｎｎｎ）アルカリール、
ｏｏｏ）アラルキル、
ｐｐｐ）複素環、
ｑｑｑ）アルキル−複素環、
ｒｒｒ）アリール、
ｓｓｓ）ＣＮ、
ｔｔｔ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｕｕｕ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｖｖｖ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）−Ａ−Ｒ２、
ｗｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２、
ｘｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＲ２Ｒ３−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｙｙｙ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｚｚｚ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ａａａａ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｒ２、
ｂｂｂｂ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｃｃｃｃ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｄｄｄｄ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｅｅｅｅ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｆｆｆｆ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｇｇｇｇ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ−Ｒ２、
ｈｈｈｈ）Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ２、
ｉｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｊｊｊｊ）Ａ−Ｒ２、
ｋｋｋｋ）Ｃ（＝Ｗ）−（Ｏ）Ｒ２、
ｌｌｌｌ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｍｍｍｍ）アミノ酸残基、
ｎｎｎｎ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｏｏｏｏ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｐｐｐｐ）Ｃ（＝Ｗ）−アミノ酸残基、
ｑｑｑｑ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｒｒｒｒ）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３、
ｓｓｓｓ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｔｔｔｔ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｕｕｕｕ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｖｖｖｖ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ３、
ｗｗｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｘｘｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
ｙｙｙｙ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３、
ｚｚｚｚ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ａａａ）Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）、又は
ｂｂｂ）Ａ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）であり、
先述のＹ及びＺは、独立に、非置換、又は
ｒ．Ｈ、
ｓ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｔ．アルコキシ、
ｕ．ＯＨ、
ｖ．オキソ、
ｗ．ハロ、
ｘ．ＮＲ２Ｒ２、
ｙ．場合によって置換されたアリール、
ｚ．場合によって置換されたヘテロシクリル、
ａａ．Ｏ−Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｂｂ．Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２、
ｃｃ．ＣＮ、
ｄｄ．ＮＯ２、
ｅｅ．ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｆｆ．ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、
ｇｇ．ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、又は
ｈｈ．Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルの１つ又は複数で置換されていてもよく、
Ｗは、
ｈ）Ｏ、
ｉ）Ｓ、
ｊ）ＮＨ、
ｋ）Ｎ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｌ）Ｎ（Ｒ２）、
ｍ）Ｎ−ＯＨ、又は
ｎ）Ｎ−Ｏ−アルキルであり、
Ｒ１は、
ｃｃ）Ｈ、
ｄｄ）Ｒ２、
ｅｅ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｆｆ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｏ（Ｒ２）、
ｇｇ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｈｈ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｊｊ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｋｋ）Ａ−（アミノ酸残基）−Ｒ２、
ｌｌ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３、又は
ｍｍ）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）であり、
そのいずれかが、１つ又は複数の
ｉ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｉｘ．ＯＨ、
ｘ．アルコキシ、
ｘｉ．アリール、
ｘｉｉ．ハロ、
ｘｉｉｉ．ＣＮ、
ｘｉｖ．ＮＯ２、又は
ｘｖ．Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）で置換されていてもよく、
各Ｒ２は、
ａ）Ｈ、
ｂ）ＯＨ、
ｃ）ハロゲン、
ｃｃｃ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキル、
ｄｄｄ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルケニル、
ｅｅｅ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキニル、
ｆｆｆ）３から１４員炭素環、
ｇｇｇ）アルキル複素環、
ｈｈｈ）アシル、
ｉｉｉ）カルボキサミド、
ｊｊｊ）カルバモイル、
ｋｋｋ）アルコキシ、
ｌｌｌ）場合によって置換されたアリール、
ｍｍｍ）場合によって置換されたアラルキル、
ｎｎｎ）場合によって置換されたアルカリール、
ｏｏｏ）Ｏ−アルキル、
ｐｐｐ）Ｏ−アルケニル、
ｑｑｑ）Ｏ−アルキニル、
ｒｒｒ）Ｏ−アルカリール、
ｓｓｓ）Ｏ−アラルキル、
ｔｔｔ）Ｏ−炭素環、
ｕｕｕ）Ｏ−複素環、
ｖｖｖ）Ｏ−アリール、
ｗｗｗ）ＣＦ３、
ｘｘｘ）ＣＮ、
ｙｙｙ）Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ｚｚｚ）Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、
ａａａａ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ｂｂｂｂ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アリール、
ｃｃｃｃ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アルキル、
ｄｄｄｄ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−複素環、
ｅｅｅｅ）ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｆｆｆｆ）Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｇｇｇｇ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ３Ｒ３、
ｈｈｈｈ）Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｉｉｉｉ）ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｊｊｊｊ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２、
ｋｋｋｋ）ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｌｌｌｌ）ＣＲ３Ｒ３−ＮＲ３Ｒ３、
ｍｍｍｍ）ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｎｎｎｎ）ＣＨ（アルキル）ＮＨＲ３、
ｏｏｏｏ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３、
ｐｐｐｐ）Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｑｑｑｑ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｒｒｒｒ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｓｓｓｓ）ＣＲ３Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｔｔｔｔ）Ａ−Ｒ３、
ｕｕｕｕ）Ｃ（Ｒ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｖｖｖｖ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｗｗｗｗ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル、
ｘｘｘｘ）ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｙｙｙｙ）Ａ−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、
ｚｚｚｚ）ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、又は
ａａａａａ）Ａ−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３であり、
前記任意選択の置換基は、
Ｉ．置換又は非置換の複素環、
ＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
ＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
ＩＶ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
Ｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
ＶＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
ＶＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
ＶＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
ＩＸ．α−アミノ酸、
Ｘ．α−アミノエステル、
ＸＩ．α−アミノ−カルボキサミド、
ＸＩＩ．β−アミノ酸、
ＸＩＩＩ．β−アミノエステル、
ＸＩＶ．β−アミノカルボキサミド
ＸＶ．ハロ、又は
ＸＶＩ．シアノの１つ又は複数を含み、
各Ｒ３は、
ｂｂ）Ｈ、
ｃｃ）ＯＨ、
ｄｄ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｅｅ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｆｆ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｇｇ）アルコキシ、
ｈｈ）ＣＦ３、
ｉｉ）ＣＮ、
ｊｊ）アミノ、
ｋｋ）ＮＲ２Ｒ２、
ｌｌ）Ｏ−アルキル、
ｍｍ）Ｏ−アルケニル、
ｎｎ）Ｏ−アルキニル、
ｏｏ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ２、
ｐｐ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＣＦ３、
ｑｑ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ２、
ｒｒ）Ａ−複素環、
ｓｓ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＲ２Ｒ２、
ｔｔ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｕｕ）アリール、
ｖｖ）炭素環、
ｗｗ）複素環、
ｘｘ）シクロアルキル、
ｙｙ）アルカリール、
ｚｚ）アルキル複素環、
ａａａ）アラルキル、又は
ｂｂｂ）複素環−アルキルであり、
そのいずれかが、任意の組合せで、非置換、又は
Ｉ．ハロ、
ＩＩ．ＯＨ、
ＩＩＩ．ＯＲ２、
ＩＶ．ＳＲ２、
Ｖ．ＣＯＯＨ、
ＶＩ．カルボン酸エステル、
ＶＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ＶＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、
ＩＸ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
Ｘ．Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、
ＸＩ．Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ＸＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３、
ＸＩＩＩ．ＮＲ２Ｒ２、
ＸＩＶ．ＮＲ２Ｒ３、
ＸＶ．ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ＸＶＩ．ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ＸＶＩＩ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ＸＶＩＩＩ．Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
ＸＩＸ．Ｃ１〜Ｃ６チオエーテル、
ＸＸ．アミノ酸残基、
ＸＸＩ．ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ＸＸＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）の１つ又は複数で置換されていてもよく、及び
ＸＸＩＩＩ．前記任意選択の置換基が置換複素環を含む場合は、置換基は、単独又は任意の組合せで
ｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
ｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
ｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
ｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
ｖｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
ｖｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
ｖｉｉｉ．α−アミノ酸、
ｉｘ．α−アミノエステル、
ｘ．α−アミノ−カルボキサミド
ｘｉ．β−アミノ酸
ｘｉｉ．β−アミノエステル、又は
ｘｉｉｉ．β−アミノ−カルボキサミドからなる群から選択され、
ｎは、独立に、０、１又は２であり、
Ａは、
ｉ）分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ１〜Ｃ６アルキレン、
ｊ）分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルケニレン、
ｋ）分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルキニレン、
ｌ）場合によって置換されたアリーレン、
ｍ）分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＯ−アルキレン、
ｎ）分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するアラルキレン、
ｏ）場合によって置換されたシクロアルキル、及び
ｐ）場合によって置換された複素環からなる群から選択された二置換スペーサーであり、
「Ａ」は、任意の所望の連結部、又は所望の連結部の任意の組合せによって結合されていてもよく、
各Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、独立に、
ａ．Ｈ、
ｂ．ハロゲン、
ｃ．ＮＯ２、
ｄ．ＣＮ、
ｅ．ＣＦ３、
ｆ．ＯＲ２、
ｇ．ＮＲ２Ｒ２、
ｈ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ｊ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｋ．アリール、
ｌ．複素環、
ｍ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｎ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｏ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｐ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｑ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
ｒ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ｓ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｔ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、又は
ｕ．Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ２であり、
それぞれ、
Ｉ．ＯＲ２、
ＩＩ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ＩＶ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
Ｖ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ＶＩ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ＶＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、
ＶＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ２、
ＩＸ．Ｈ、
Ｘ．ＮＯ２、
ＸＩ．ＣＮ、
ＸＩＩ．ＣＦ３、
ＸＩＩＩ．ハロゲン
ＸＩＶ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ＸＶ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ＸＶＩ．アリール、
ＸＶＩＩ．複素環、
ＸＶＩＩＩ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ＸＩＸ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ＸＸ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又は
ＸＸＩ．ＮＲ２Ｒ２の１つ又は複数で場合によって置換されていてもよく、
各Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、独立に、
ｂｂ）Ｈ、
ｃｃ）ハロゲン、
ｄｄ）ＮＯ２、
ｅｅ）ＣＮ、
ｆｆ）ＯＲ２、
ｇｇ）ＳＲ２、
ｈｈ）ＮＨ２、
ｉｉ）ＮＲ２Ｒ３、
ｊｊ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、
ｋｋ）Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、
ｌｌ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｍｍ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｎｎ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｏｏ）アリール、
ｐｐ）ＣＦ３、
ｑｑ）ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３
ｒｒ）ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３、
ｓｓ）Ｃ−ＯＨ、
ｔｔ）ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｕｕ）アシル、
ｖｖ）Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、
ｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、
ｙｙ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３、
ｚｚ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、
ａａａ）アミノ残基、又は
ｂｂｂ）Ａ−（アミノ酸残基）であり、
上記のいずれかは、場合によって置換されていてもよく、
或いは、Ｒ２”又はＲ６”は、Ｙと一緒になって、４から１４員を含む場合によって置換された二環状又は三環状リン酸化複素環を形成してもよい。）。
【請求項１５】
Ｒ５’が、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＦ３又はＮＯ２である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５’がＣｌである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
ＷがＯ又はＳである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚが場合によって置換されたアミド又はカルボキサミドである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘが置換又は非置換のフェニルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｃ）を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、Ｎ酸化物、四級アミン、立体化学異性体又は互変異性体である、請求項１記載の化合物：
【化５】
（式中、
Ｙは、
ａ．いずれも単環状、二環状、三環状又はスピロ構造を含んでいてもよい３から１４員炭素環、アリール、複素環、
ｂ．Ｈ、
ｃ．ＯＨ、
ｄ．ハロゲン、
ｅ．ＣＦ３、
ｆ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｇ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｈ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｉ．アルキル複素環、
ｊ．ＮＨ２、
ｋ．ＮＨ−アルキル、
ｌ．Ｎ−ジアルキル、
ｍ．ＮＨ−アリール、
ｎ．Ｎ−アルカリール、
ｏ．Ｎ−アラルキル、
ｐ．ＮＨ−複素環、
ｑ．Ｎ−アルキル−複素環、
ｒ．Ｎ−アルケニル−複素環、
ｓ．Ｎ−アルキニル−複素環、
ｔ．Ｏ−アルキル、
ｕ．Ｏ−アルケニル、
ｖ．Ｏ−アルキニル、
ｗ．Ｏ−アルキルアリール、
ｘ．Ｏ−アリール、
ｙ．Ｏ−複素環、
ｚ．Ｏ−アラルキル、
ａａ．Ｏ−炭素環、
ｂｂ．ＳＲ２、又は
ｃｃ．ＮＲ２Ｒ３であり、
Ｚは、
ａａａ）Ｈ、
ｂｂｂ）アルコキシ、
ｃｃｃ）ＮＯ２、
ｄｄｄ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｅｅｅ）ＯＲ２、
ｆｆｆ）カルボキシアミド、
ｇｇｇ）アミド、
ｈｈｈ）アシル、
ｉｉｉ）Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｊｊｊ）Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｋｋｋ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｌｌｌ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｍｍｍ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｎｎｎ）アルカリール、
ｏｏｏ）アラルキル、
ｐｐｐ）複素環、
ｑｑｑ）アルキル−複素環、
ｒｒｒ）アリール、
ｓｓｓ）ＣＮ、
ｔｔｔ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｕｕｕ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｖｖｖ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）−Ａ−Ｒ２、
ｗｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２、
ｘｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＲ２Ｒ３−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｙｙｙ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｚｚｚ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ａａａａ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｒ２、
ｂｂｂｂ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｃｃｃｃ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｄｄｄｄ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｅｅｅｅ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｆｆｆｆ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｇｇｇｇ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ−Ｒ２、
ｈｈｈｈ）Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ２、
ｉｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｊｊｊｊ）Ａ−Ｒ２、
ｋｋｋｋ）Ｃ（＝Ｗ）−（Ｏ）Ｒ２、
ｌｌｌｌ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｍｍｍｍ）アミノ酸残基、
ｎｎｎｎ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｏｏｏｏ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｐｐｐｐ）Ｃ（＝Ｗ）−アミノ酸残基、
ｑｑｑｑ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｒｒｒｒ）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３、
ｓｓｓｓ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｔｔｔｔ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｕｕｕｕ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｖｖｖｖ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ３、
ｗｗｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｘｘｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
ｙｙｙｙ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３、
ｚｚｚｚ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ａａａ）Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）、又は
ｂｂｂ）Ａ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）であり、
先述のＹ及びＺは、独立に、非置換、又は
ｎｎ）Ｈ、
ｏｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｐｐ）アルコキシ、
ｑｑ）ＯＨ、
ｒｒ）オキソ、
ｓｓ）ハロ、
ｔｔ）ＮＲ２Ｒ２、
ｕｕ）場合によって置換されたアリール、
ｖｖ）場合によって置換されたヘテロシクリル、
ｗｗ）Ｏ−Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２、
ｙｙ）ＣＮ、
ｚｚ）ＮＯ２、
ａａａ）ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｂｂｂ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、
ｃｃｃ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、又は
ｄｄｄ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルの１つ又は複数で置換されていてもよく、
Ｗは、
ｈ）Ｏ、
ｉ）Ｓ、
ｊ）ＮＨ、
ｋ）Ｎ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｌ）Ｎ（Ｒ２）、
ｍ）Ｎ−ＯＨ、又は
ｎ）Ｎ−Ｏ−アルキルであり、
Ｒ１は、
ｌ）Ｈ、
ｍ）Ｒ２、
ｎ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｏ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｏ（Ｒ２）、
ｐ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｑ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｒ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｓ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｔ）Ａ−（アミノ酸残基）−Ｒ２、
ｕ）Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、又は
ｖ）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）であり、
そのいずれかが、１つ又は複数の
ｉ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｉｉ．ＯＨ、
ｉｉｉ．アルコキシ、
ｉｖ．アリール、
ｖ．ハロ、
ｖｉ．ＣＮ、
ｖｉｉ．ＮＯ２、又は
ｖｉｉｉ．Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）で置換されていてもよく、
各Ｒ２は、
ｃｃｃ）Ｈ、
ｄｄｄ）ＯＨ、
ｅｅｅ）ハロゲン、
ｆｆｆ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキル、
ｇｇｇ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルケニル、
ｈｈｈ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキニル、
ｉｉｉ）３から１４員炭素環、
ｊｊｊ）アルキル複素環、
ｋｋｋ）アシル、
ｌｌｌ）カルボキサミド、
ｍｍｍ）カルバモイル、
ｎｎｎ）アルコキシ、
ｏｏｏ）場合によって置換されたアリール、
ｐｐｐ）場合によって置換されたアラルキル、
ｑｑｑ）場合によって置換されたアルキルアリール、
ｒｒｒ）Ｏ−アルキル、
ｓｓｓ）Ｏ−アルケニル、
ｔｔｔ）Ｏ−アルキニル、
ｕｕｕ）Ｏ−アルカリール、
ｖｖｖ）Ｏ−アラルキル、
ｗｗｗ）Ｏ−炭素環、
ｘｘｘ）Ｏ−複素環、
ｙｙｙ）Ｏ−アリール、
ｚｚｚ）ＣＦ３、
ａａａａ）ＣＮ、
ｂｂｂｂ）Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ｃｃｃｃ）Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、
ｄｄｄｄ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ｅｅｅｅ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アリール、
ｆｆｆｆ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アルキル、
ｇｇｇｇ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−複素環、
ｈｈｈｈ）ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｉｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｊｊｊｊ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ３Ｒ３、
ｋｋｋｋ）Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｌｌｌｌ）ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｍｍｍｍ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２、
ｎｎｎｎ）ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｏｏｏｏ）ＣＲ３Ｒ２−ＮＲ３Ｒ３、
ｐｐｐｐ）ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｑｑｑｑ）ＣＨ（アルキル）ＮＨＲ３、
ｒｒｒｒ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３、
ｓｓｓｓ）Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｔｔｔｔ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｕｕｕｕ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｖｖｖｖ）ＣＲ３Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｗｗｗｗ）Ａ−Ｒ３、
ｘｘｘｘ）Ｃ（Ｒ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｙｙｙｙ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｚｚｚｚ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル、
ａａａａａ）ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｂｂｂｂｂ）Ａ−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、
ｃｃｃｃｃ）ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、又は
ｄｄｄｄｄ）Ａ−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３であり、
前記任意選択の置換基は、
ｉ．置換又は非置換の複素環、
ｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
ｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
ｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
ｖｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
ｖｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
ｖｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
ｉｘ．α−アミノ酸、
ｘ．α−アミノエステル、
ｘｉ．α−アミノ−カルボキサミド、
ｘｉｉ．β−アミノ酸、
ｘｉｉｉ．β−アミノエステル、又は
ｘｉｖ．β−アミノカルボキサミドの１つ又は複数を含み、
各Ｒ３は、
ｂｂ）Ｈ、
ｃｃ）ＯＨ、
ｄｄ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｅｅ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｆｆ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｇｇ）アルコキシ、
ｈｈ）ＣＦ３、
ｉｉ）ＣＮ、
ｊｊ）アミノ、
ｋｋ）ＮＲ２Ｒ２、
ｌｌ）Ｏ−アルキル、
ｍｍ）Ｏ−アルケニル、
ｎｎ）Ｏ−アルキニル、
ｏｏ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ２、
ｐｐ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＣＦ３、
ｑｑ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ２、
ｒｒ）Ａ−複素環、
ｓｓ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＲ２Ｒ２、
ｔｔ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｕｕ）アリール、
ｖｖ）炭素環、
ｗｗ）複素環、
ｘｘ）シクロアルキル、
ｙｙ）アルカリール、
ｚｚ）アルキル複素環、
ａａａ）アラルキル、又は
ｂｂｂ）複素環−アルキルであり、
そのいずれかが、非置換、又は任意の組合せで、
ｉ．ハロ、
ｉｉ．ＯＨ、
ｉｉｉ．ＯＲ２、
ｉｖ．ＳＲ２、
ｖ．ＣＯＯＨ、
ｖｉ．カルボン酸エステル、
ｖｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｖｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、
ｉｘ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
ｘ．Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、
ｘｉ．Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ｘｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３、
ｘｉｉｉ．ＮＲ２Ｒ２、
ｘｉｖ．ＮＲ２Ｒ３、
ｘｖ．ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｘｖｉ．ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｘｖｉｉ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｘｖｉｉｉ．Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
ｘｉｘ．Ｃ１〜Ｃ６チオエーテル、
ｘｘ．アミノ酸残基、
ｘｘｉ．ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｘｘｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）の１つ又は複数で置換されていてもよく、
ｘｘｉｉｉ．前記任意選択の置換基が置換複素環を含む場合は、置換基は、単独又は任意の組合せの
Ｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
ＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
ＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ＩＶ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
Ｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
ＶＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
ＶＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
ＶＩＩＩ．α−アミノ酸、
ＩＸ．α−アミノエステル、
Ｘ．α−アミノ−カルボキサミド
ＸＩ．β−アミノ酸
ＸＩＩ．β−アミノエステル、又は
ＸＩＩＩ．β−アミノ−カルボキサミド
からなる群から選択され、
ｎは、独立に、０、１又は２であり、
Ａは、
ａ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ１〜Ｃ６アルキレン、
ｂ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルケニレン、
ｃ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルキニレン、
ｄ．場合によって置換されたアリーレン、
ｅ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＯ−アルキレン、
ｆ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するアラルキレン、
ｇ．場合によって置換されたシクロアルキル、及び
ｈ．場合によって置換された複素環からなる群から選択された二置換スペーサーであり、
「Ａ」は、任意の所望の連結部、又は所望の連結部の任意の組合せによって結合されていてもよく、
各Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、独立に、
ａ．Ｈ、
ｂ．ハロゲン、
ｃ．ＮＯ２、
ｄ．ＣＮ、
ｅ．ＣＦ３、
ｆ．ＯＲ２、
ｇ．ＮＲ２Ｒ２、
ｈ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ｊ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｋ．アリール、
ｌ．複素環、
ｍ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｎ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｏ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｐ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｑ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
ｒ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ｓ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｔ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、又は
ｕ．Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ２であり、
それぞれ、
ｉ．ＯＲ２、
ｉｉ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
ｖ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ｖｉ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｖｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、
ｖｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ２、
ｉｘ．Ｈ、
ｘ．ＮＯ２、
ｘｉ．ＣＮ、
ｘｉｉ．ＣＦ３、
ｘｉｉｉ．ハロゲン
ｘｉｖ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ｘｖ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ｘｖｉ．アリール、
ｘｖｉｉ．複素環、
ｘｖｉｉｉ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｘｉｘ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｘｘ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又は
ｘｘｉ．ＮＲ２Ｒ２の１つ又は複数で場合によって置換されていてもよく、
各Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、独立に、
ａ．Ｈ、
ｂ．ハロゲン、
ｃ．ＮＯ２、
ｄ．ＣＮ、
ｅ．ＯＲ２、
ｆ．ＳＲ２、
ｇ．ＮＨ２、
ｈ．ＮＲ２Ｒ３、
ｉ．Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、
ｊ．Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、
ｋ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｌ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｍ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｎ．アリール、
ｏ．ＣＦ３、
ｐ．ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３
ｑ．ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３、
ｒ．Ｃ−ＯＨ、
ｓ．ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｔ．アシル、
ｕ．Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、
ｗ．Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、
ｘ．Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３、
ｙ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、
ｚ．アミノ残基、又は
ａａ．Ａ−（アミノ酸残基）、
上記のいずれかは、場合によって置換されていてもよく、
【化６】
は、単結合又は二重結合の存在を示し、
【化７】
が二重結合の存在を示す場合は、各Ｙ及びＴは、独立に、
ｊ．ＣＲ２、
ｋ．Ｎ、又は
ｌ．ＳＲ２であり（但し、Ｙ及びＴの一方は、ＣＲ２とする）、
【化８】
が単結合の存在を示す場合は、各Ｙ及びＴは、独立に、
ｍ．ＣＲ２、
ｎ．Ｏ、
ｏ．ＮＲ２、又は
ｐ．ＳＲ２であり（但し、Ｙ及びＴの一方は、ＣＲ２とする）、
ｍは、１又は２である（但し、ｍは、Ｔ又はＹ＝ＣＲ２の場合にのみ２になり得る）。
【請求項２２】
Ｒ５’が、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＦ３又はＮＯ２である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５’がＣｌである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｚが場合によって置換されたアミド又はカルボキサミドである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
ＷがＯ又はＳである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２７】
医薬として許容し得る担体又は希釈剤とともに、ＨＩＶ治療有効量の３−ホスホインドール化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンを含む医薬組成物。
【請求項２８】
３−ホスホインドールが、ホスフェート、ホスホネート、ホスホロチオエート、又はホスホラミデートの形態である、請求項２７記載の組成物。
【請求項２９】
前記化合物がホスフェート又はホスホネートである、請求項２７記載の組成物。
【請求項３０】
前記化合物が２位でさらに置換されている、請求項２７記載の組成物。
【請求項３１】
前記化合物がインドールの窒素で置換されている、請求項２７記載の組成物。
【請求項３２】
医薬として許容し得る担体及び希釈剤とともに、抗ＨＩＶ有効治療量の請求項１、６、１４又は２１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンを含む、請求項２７記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む少なくとも１つの他の抗ＨＩＶ薬と組み合わされている、請求項２７記載の組成物。
【請求項３４】
前記他の抗ＨＩＶ薬が逆転写酵素阻害剤である、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記他の抗ＨＩＶ薬が逆転写酵素阻害剤である、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記 逆転写酵素阻害剤が、ＨＩＶ逆転写酵素におけるリシン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインの変異を誘発する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３７】
宿主のＨＩＶ感染の治療又は予防のための医薬品の製造における、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を含む治療有効量の３−ホスホインドール化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンの使用。
【請求項３８】
前記３−ホスホインドールが、ホスフェート、ホスホネート、ホスホロチオエート又はホスホラミデートの形態である、請求項３７記載の使用。
【請求項３９】
前記化合物がホスフェート又はホスホネートである、請求項３７記載の使用。
【請求項４０】
前記化合物が２位でさらに置換されている、請求項３７記載の使用。
【請求項４１】
前記化合物がインドールの窒素で置換されている、請求項３７記載の使用。
【請求項４２】
前記化合物が、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む、請求項１、９又は１６の一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンである、請求項３７記載の使用。
【請求項４３】
前記宿主がヒトである、請求項３７記載の使用。
【請求項４４】
前記化合物が、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む少なくとも１つの他の抗ＨＩＶ薬と組み合わせて、及び／又は交互に投与される、請求項３７記載の使用。
【請求項４５】
前記他の抗ＨＩＶ薬が逆転写酵素阻害剤である、請求項４４記載の使用。
【請求項４６】
前記逆転写酵素阻害剤が、ＨＩＶ逆転写酵素におけるリシン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインの変異を誘発する、請求項４５記載の使用。
【請求項４７】
前記ＨＩＶが、ＨＩＶ逆転写酵素におけるリシン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインの変異を有する、請求項３７記載の使用。
【請求項４８】
ＨＩＶが、１つ又は複数の逆転写酵素阻害剤に対して抵抗性である、請求項３７記載の使用。
【請求項４９】
前記化合物が、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む少なくとも１つの他の抗ＨＩＶ薬と組み合わせて、及び／又は交互に投与される、請求項３８記載の使用。
【請求項５０】
宿主のＨＩＶ感染の治療又は予防におけるサルベージ療法のための医薬品の製造における、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む抗ＨＩＶ有効治療量の３−ホスホインドール化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンの使用。
【請求項５１】
前記化合物が、請求項１、９又は１６の一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンである、請求項５０記載の使用。
【請求項５２】
前記化合物が、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む少なくとも１つの他の抗ＨＩＶ薬と組み合わせて、及び／又は交互に投与される、請求項５０記載の使用。
【請求項１】
場合によって置換された３−ホスホインドール化合物。
【請求項２】
３−ホスホインドールが、ホスフェート、ホスホネート、チオホスフェート、チオホスホネート、イミノホスフェート又はイミノホスホネートの形態である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ホスフェート又はホスホネートである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
２位がさらに置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
インドールの窒素が置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式（Ａ）を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、Ｎ酸化物、四級アミン、立体化学異性体又は互変異性体である、請求項１記載の化合物：
【化１】
（式中、
Ｘ及びＹは、それぞれ独立に、
ｂ）いずれも単環状、二環状、三環状又はスピロ構造を含んでいてもよく、或いは場合によって置換されていてもよい３から１４員炭素環、アリール、複素環、
ｂ）Ｈ、
ｄｄ）ＯＨ、
ｅｅ）Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、
ｆｆ）ＣＦ３、
ｇｇ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｈｈ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｊｊ）アルキル複素環、
ｋｋ）ＮＨ２、
ｌｌ）ＮＨ−アルキル、
ｍｍ）Ｎ−ジアルキル、
ｎｎ）ＮＨ−アリール、
ｏｏ）Ｎ−アルカリール、
ｐｐ）Ｎ−アラルキル、
ｑｑ）ＮＨ−複素環、
ｒｒ）Ｎ−アルキル−複素環、
ｓｓ）Ｎ−アルケニル−複素環、
ｔｔ）Ｎ−アルキニル−複素環、
ｕｕ）Ｏ−アルキル、
ｖｖ）Ｏ−アルケニル、
ｗｗ）Ｏ−アルキニル、
ｘｘ）Ｏ−アルキルアリール、
ｙｙ）Ｏ−アリール、
ｚｚ）Ｏ−複素環、
ａａａ）Ｏ−アラルキル、
ｂｂｂ）Ｏ−炭素環、
ｃｃｃ）ＳＲ２、又は
ｄｄｄ）ＮＲ２Ｒ３であり、
或いは、Ｘ及びＹは、一緒になって、各環が３から７員を含む場合によって置換された二環状又は三環状リン酸化複素環を形成してもよく、
Ｚは、
ｍｍ）Ｈ、
ｎｎ）アルコキシ、
ｏｏ）ＮＯ２、
ｐｐ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｑｑ）ＯＲ２、
ｒｒ）カルボキシアミド、
ｓｓ）アミド、
ｔｔ）アシル、
ｕｕ）Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｖｖ）Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｗｗ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｘｘ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｙｙ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｚｚ）アルカリール、
ａａａ）アラルキル、
ｂｂｂ）複素環、
ｃｃｃ）アルキル−複素環、
ｄｄｄ）アリール、
ｅｅｅ）ＣＮ、
ｆｆｆ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｇｇｇ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｈｈｈ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）−Ａ−Ｒ２、
ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２、
ｊｊｊ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＲ２Ｒ３−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｋｋｋ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｌｌｌ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｍｍｍ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｒ２、
ｎｎｎ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｏｏｏ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｐｐｐ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｑｑｑ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｒｒｒ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｓｓｓ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ−Ｒ２、
ｔｔｔ）Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ２、
ｕｕｕ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｖｖｖ）Ａ−Ｒ２、
ｗｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）−（Ｏ）Ｒ２、
ｘｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｍｍ）アミノ酸残基、
ａａａ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｂｂｂ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｃｃｃ）Ｃ（＝Ｗ）−アミノ酸残基、
ｄｄｄ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｅｅｅ）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３、
ｆｆｆ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｇｇｇ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｈｈｈ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ３、
ｊｊｊ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｋｋｋ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
ｌｌｌ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３、
ｍｍｍ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ａａａ）Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）、又は
ｂｂｂ）Ａ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｈｈｈ）Ａ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ３）（Ｒ３）、
ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル−ヘテロアリール、
ｊｊｊ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮΗ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ヘテロアリール
ｋｋｋ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ２−ヘテロアリールであり、及び
【化２】
実施態様（ｄｄｄ）、（ｅｅｅ）及び（ｆｆｆ）において、ヘテロアリールは、荷電したヘテロ原子を場合によって含むことができ、特にＮ酸化物を含むことができ、
先述のＸ、Ｙ及びＺの各々は、独立に、非置換、又は
ｂ）Ｈ、
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｉｉｉ）アルコキシ、
ｉｖ）ＯＨ、
ｖ）オキソ、
ｖｉ）ハロ、
ｖｉｉ）ＮＲ２Ｒ２、
ｖｉｉｉ）場合によって置換されたアリール、
ｉｘ）場合によって置換されたヘテロシクリル、
ｘ）Ｏ−Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｘｉ）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２、
ｘ）ＣＮ、
ｘｉ）ＮＯ２、
ｘｉｉ）ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｘｉｉｉ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、
ｘｉｖ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、又は
ｘｖ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルの１つ又は複数で置換されていてもよく、
Ｗは、
ｈ）Ｏ、
ｉ）Ｓ、
ｊ）ＮＨ、
ｋ）Ｎ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｌ）Ｎ（Ｒ２）、
ｍ）Ｎ−ＯＨ、又は
ｎ）Ｎ−Ｏ−アルキルであり、
Ｒ１は、
ｌ）Ｈ、
ｍ）Ｒ２、
ｎ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｏ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｏ（Ｒ２）、
ｐ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｑ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｒ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｓ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｔ）Ａ−（アミノ酸残基）−Ｒ２、
ｕ）Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、又は
ｖ）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）であり、
そのいずれかが、１つ又は複数の
ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｉｉ）ＯＨ、
ｉｉｉ）アルコキシ、
ｉｖ）アリール、
ｖ）ハロ、
ｖｉ）ＣＮ、
ｖｉｉ）ＮＯ２、又は
ｖｉｉｉ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）で場合によって置換されていてもよく、
各Ｒ２は、独立に、
ａａａ）Ｈ、
ｂｂｂ）ＯＨ、
ｃｃｃ）ハロゲン、
ｄｄｄ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキル、
ｅｅｅ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルケニル、
ｆｆｆ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキニル、
ｇｇｇ）３から１４員炭素環、
ｈｈｈ）アルキル複素環、
ｉｉｉ）アシル、
ｊｊｊ）カルボキサミド、
ｋｋｋ）カルバモイル、
ｌｌｌ）アルコキシ、
ｍｍｍ）場合によって置換されたアリール、
ｎｎｎ）場合によって置換されたアラルキル、
ｏｏｏ）場合によって置換されたアルキルアリール、
ｐｐｐ）Ｏ−アルキル、
ｑｑｑ）Ｏ−アルケニル、
ｒｒｒ）Ｏ−アルキニル、
ｓｓｓ）Ｏ−アルカリール、
ｔｔｔ）Ｏ−アラルキル、
ｕｕｕ）Ｏ−炭素環、
ｖｖｖ）Ｏ−複素環、
ｗｗｗ）Ｏ−アリール、
ｘｘｘ）ＣＦ３、
ｙｙｙ）ＣＮ、
ｚｚｚ）Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ａａａａ）Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、
ｂｂｂｂ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ｃｃｃｃ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アリール、
ｄｄｄｄ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アルキル、
ｅｅｅｅ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−複素環、
ｆｆｆｆ）ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｇｇｇｇ）Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｈｈｈｈ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ３Ｒ３、
ｉｉｉｉ）Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｊｊｊｊ）ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｋｋｋｋ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２、
ｌｌｌｌ）ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｍｍｍｍ）ＣＲ３Ｒ２−ＮＲ３Ｒ３、
ｎｎｎｎ）ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｏｏｏｏ）ＣＨ（アルキル）ＮＨＲ３、
ｐｐｐｐ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３、
ｑｑｑｑ）Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｒｒｒｒ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｓｓｓｓ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｔｔｔｔ）ＣＲ３Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｕｕｕｕ）Ａ−Ｒ３、
ｖｖｖｖ）Ｃ（Ｒ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｗｗｗｗ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｘｘｘｘ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル、
ｙｙｙｙ）ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｚｚｚｚ）Ａ−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、
ａａａ）ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、又は
ｂｂｂ）Ａ−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３から選択され、
前記任意選択の置換基は、
Ａ）置換又は非置換の複素環、
Ｂ）Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
Ｃ）Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
Ｄ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
Ｅ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
Ｆ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
Ｇ）Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
Ｈ）Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
Ｉ）α−アミノ酸、
Ｊ）α−アミノエステル、
Ｋ）α−アミノ−カルボキサミド、
Ｌ）β−アミノ酸、
Ｍ）β−アミノエステル、又は
Ｎ）β−アミノカルボキサミドの１つ又は複数を含み、
各Ｒ３は、
ｂｂ）Ｈ、
ｃｃ）ＯＨ、
ｄｄ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｅｅ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｆｆ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｇｇ）アルコキシ、
ｈｈ）ＣＦ３、
ｉｉ）ＣＮ、
ｊｊ）アミノ、
ｋｋ）ＮＲ２Ｒ２、
ｌｌ）Ｏ−アルキル、
ｍｍ）Ｏ−アルケニル、
ｎｎ）Ｏ−アルキニル、
ｏｏ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ２、
ｐｐ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＣＦ３、
ｑｑ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ２、
ｒｒ）Ａ−複素環、
ｓｓ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＲ２Ｒ２、
ｔｔ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｕｕ）アリール、
ｖｖ）炭素環、
ｗｗ）複素環、
ｘｘ）シクロアルキル、
ｙｙ）アルカリール、
ｚｚ）アルキル複素環、
ａａａ）アラルキル、又は
ｂｂｂ）複素環−アルキルであり、
そのいずれかが、非置換、又は任意の組合せで、
ｉ．ハロ、
ｘｘｉｖ．ＯＨ、
ｘｘｖ．ＯＲ２、
ｘｘｖｉ．ＳＲ２、
ｘｘｖｉｉ．ＣＯＯＨ、
ｘｘｖｉｉｉ．カルボン酸エステル、
ｘｘｉｘ．Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｘｘｘ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、
ｘｘｘｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
ｘｘｘｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、
ｘｘｘｉｉｉ．Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ｘｘｘｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３、
ｘｘｘｖ．ＮＲ２Ｒ２、
ｘｘｘｖｉ．ＮＲ２Ｒ３、
ｘｘｘｖｉｉ．ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｘｘｘｖｉｉｉ．ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｘｘｘｉｘ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｘｌ．Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
ｘｌｉ．Ｃ１〜Ｃ６チオエーテル、
ｘｌｉｉ．アミノ酸残基、
ｘｌｉｉｉ．ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｘｌｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）の１つ又は複数で置換されていてもよく、及び
ｘｌｖ．前記任意選択の置換基が置換複素環を含む場合は、置換基は、単独又は任意の組合せで
ｂ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
ｃ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
ｄ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ｅ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
ｆ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
ｇ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
ｈ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
ｉ．α−アミノ酸、
ｊ．α−アミノエステル、
ｋ．α−アミノ−カルボキサミド
ｋ．β−アミノ酸
ｌ．β−アミノエステル、又は
ｍ．β−アミノ−カルボキサミド、
ｎ．ハロ、又は
ｏ．シアノからなる群から選択され、
ｎは、独立に、０、１又は２であり、
Ａは、
ｊ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ１〜Ｃ６アルキレン、
ｋ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルケニレン、
ｌ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルキニレン、
ｍ．場合によって置換されたアリーレン、
ｎ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＯ−アルキレン、
ｏ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するアラルキレン、
ｐ．場合によって置換されたシクロアルキル、及び
ｑ．場合によって置換された複素環からなる群から選択された二置換スペーサーであり、
「Ａ」は、任意の所望の連結部、又は所望の連結部の任意の組合せによって結合されていてもよく、
各Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、独立に、
ａ．Ｈ、
ｂ．ハロゲン、
ｃ．ＮＯ２、
ｄ．ＣＮ、
ｅ．ＣＦ３、
ｆ．ＯＲ２、
ｇ．ＮＲ２Ｒ２、
ｈ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ｊ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｋ．アリール、
ｌ．複素環、
ｍ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｎ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｏ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｐ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｑ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
ｒ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ｓ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｔ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、又は
ｕ．Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ２であり、
それぞれ、
ｒ．ＯＲ２、
ｉｉ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
ｘｘｉ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ｘｘｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｘｘｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、
ｘｘｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ２、
ｘｘｖ．Ｈ、
ｘｘｖｉ．ＮＯ２、
ｘｘｖｉｉ．ＣＮ、
ｘｘｖｉｉｉ．ＣＦ３、
ｘｘｉｘ．ハロゲン
ｘｘｘ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ｘｘｘｉ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ｘｘｘｉｉ．アリール、
ｘｘｘｉｉｉ．複素環、
ｘｘｘｉｖ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｘｘｘｖ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｘｘｘｖｉ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又は
ｘｘｘｖｉｉ．ＮＲ２Ｒ２の１つ又は複数で場合によって置換されていてもよい。）。
【請求項７】
Ｒ５’が、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＦ３又はＮＯ２である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５’がＣｌである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ＷがＯ又はＳである、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが場合によって置換されたアミド又はカルボキサミドである、請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが置換又は非置換のフェニルである、請求項６記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項６記載の化合物。
【請求項１３】
【化３】
からなる群から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｂ）を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、Ｎ酸化物、四級アミン、立体化学異性体又は互変異性体である、請求項１記載の化合物：
【化４】
（式中、
Ｙは、
ａ．いずれも単環状、二環状、三環状又はスピロ構造を含んでいてもよく、或いはいずれも場合によって置換されていてもよい３から１４員炭素環、アリール、複素環、
ｂ．Ｈ、
ｃ．ＯＨ、
ｄ．ハロゲン、
ｅ．ＣＦ３、
ｆ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｇ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｈ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｉ．アルキル複素環、
ｊ．ＮＨ２、
ｋ．ＮＨ−アルキル、
ｌ．Ｎ−ジアルキル、
ｍ．ＮＨ−アリール、
ｎ．Ｎ−アルカリール、
ｏ．Ｎ−アラルキル、
ｐ．ＮＨ−複素環、
ｑ．Ｎ−アルキル−複素環、
ｒ．Ｎ−アルケニル−複素環、
ｓ．Ｎ−アルキニル−複素環、
ｔ．Ｏ−アルキル、
ｕ．Ｏ−アルケニル、
ｖ．Ｏ−アルキニル、
ｗ．Ｏ−アルキルアリール、
ｘ．Ｏ−アリール、
ｙ．Ｏ−複素環、
ｚ．Ｏ−アラルキル、
ａａ．Ｏ−炭素環、
ｂｂ．ＳＲ２、又は
ｃｃ．ＮＲ２Ｒ３であり、
Ｚは、
ａａａ）Ｈ、
ｂｂｂ）アルコキシ、
ｃｃｃ）ＮＯ２、
ｄｄｄ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｅｅｅ）ＯＲ２、
ｆｆｆ）カルボキシアミド、
ｇｇｇ）アミド、
ｈｈｈ）アシル、
ｉｉｉ）Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｊｊｊ）Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｋｋｋ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｌｌｌ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｍｍｍ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｎｎｎ）アルカリール、
ｏｏｏ）アラルキル、
ｐｐｐ）複素環、
ｑｑｑ）アルキル−複素環、
ｒｒｒ）アリール、
ｓｓｓ）ＣＮ、
ｔｔｔ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｕｕｕ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｖｖｖ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）−Ａ−Ｒ２、
ｗｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２、
ｘｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＲ２Ｒ３−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｙｙｙ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｚｚｚ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ａａａａ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｒ２、
ｂｂｂｂ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｃｃｃｃ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｄｄｄｄ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｅｅｅｅ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｆｆｆｆ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｇｇｇｇ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ−Ｒ２、
ｈｈｈｈ）Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ２、
ｉｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｊｊｊｊ）Ａ−Ｒ２、
ｋｋｋｋ）Ｃ（＝Ｗ）−（Ｏ）Ｒ２、
ｌｌｌｌ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｍｍｍｍ）アミノ酸残基、
ｎｎｎｎ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｏｏｏｏ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｐｐｐｐ）Ｃ（＝Ｗ）−アミノ酸残基、
ｑｑｑｑ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｒｒｒｒ）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３、
ｓｓｓｓ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｔｔｔｔ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｕｕｕｕ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｖｖｖｖ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ３、
ｗｗｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｘｘｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
ｙｙｙｙ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３、
ｚｚｚｚ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ａａａ）Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）、又は
ｂｂｂ）Ａ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）であり、
先述のＹ及びＺは、独立に、非置換、又は
ｒ．Ｈ、
ｓ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｔ．アルコキシ、
ｕ．ＯＨ、
ｖ．オキソ、
ｗ．ハロ、
ｘ．ＮＲ２Ｒ２、
ｙ．場合によって置換されたアリール、
ｚ．場合によって置換されたヘテロシクリル、
ａａ．Ｏ−Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｂｂ．Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２、
ｃｃ．ＣＮ、
ｄｄ．ＮＯ２、
ｅｅ．ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｆｆ．ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、
ｇｇ．ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、又は
ｈｈ．Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルの１つ又は複数で置換されていてもよく、
Ｗは、
ｈ）Ｏ、
ｉ）Ｓ、
ｊ）ＮＨ、
ｋ）Ｎ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｌ）Ｎ（Ｒ２）、
ｍ）Ｎ−ＯＨ、又は
ｎ）Ｎ−Ｏ−アルキルであり、
Ｒ１は、
ｃｃ）Ｈ、
ｄｄ）Ｒ２、
ｅｅ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｆｆ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｏ（Ｒ２）、
ｇｇ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｈｈ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｊｊ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｋｋ）Ａ−（アミノ酸残基）−Ｒ２、
ｌｌ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３、又は
ｍｍ）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）であり、
そのいずれかが、１つ又は複数の
ｉ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｉｘ．ＯＨ、
ｘ．アルコキシ、
ｘｉ．アリール、
ｘｉｉ．ハロ、
ｘｉｉｉ．ＣＮ、
ｘｉｖ．ＮＯ２、又は
ｘｖ．Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）で置換されていてもよく、
各Ｒ２は、
ａ）Ｈ、
ｂ）ＯＨ、
ｃ）ハロゲン、
ｃｃｃ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキル、
ｄｄｄ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルケニル、
ｅｅｅ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキニル、
ｆｆｆ）３から１４員炭素環、
ｇｇｇ）アルキル複素環、
ｈｈｈ）アシル、
ｉｉｉ）カルボキサミド、
ｊｊｊ）カルバモイル、
ｋｋｋ）アルコキシ、
ｌｌｌ）場合によって置換されたアリール、
ｍｍｍ）場合によって置換されたアラルキル、
ｎｎｎ）場合によって置換されたアルカリール、
ｏｏｏ）Ｏ−アルキル、
ｐｐｐ）Ｏ−アルケニル、
ｑｑｑ）Ｏ−アルキニル、
ｒｒｒ）Ｏ−アルカリール、
ｓｓｓ）Ｏ−アラルキル、
ｔｔｔ）Ｏ−炭素環、
ｕｕｕ）Ｏ−複素環、
ｖｖｖ）Ｏ−アリール、
ｗｗｗ）ＣＦ３、
ｘｘｘ）ＣＮ、
ｙｙｙ）Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ｚｚｚ）Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、
ａａａａ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ｂｂｂｂ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アリール、
ｃｃｃｃ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アルキル、
ｄｄｄｄ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−複素環、
ｅｅｅｅ）ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｆｆｆｆ）Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｇｇｇｇ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ３Ｒ３、
ｈｈｈｈ）Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｉｉｉｉ）ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｊｊｊｊ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２、
ｋｋｋｋ）ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｌｌｌｌ）ＣＲ３Ｒ３−ＮＲ３Ｒ３、
ｍｍｍｍ）ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｎｎｎｎ）ＣＨ（アルキル）ＮＨＲ３、
ｏｏｏｏ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３、
ｐｐｐｐ）Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｑｑｑｑ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｒｒｒｒ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｓｓｓｓ）ＣＲ３Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｔｔｔｔ）Ａ−Ｒ３、
ｕｕｕｕ）Ｃ（Ｒ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｖｖｖｖ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｗｗｗｗ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル、
ｘｘｘｘ）ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｙｙｙｙ）Ａ−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、
ｚｚｚｚ）ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、又は
ａａａａａ）Ａ−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３であり、
前記任意選択の置換基は、
Ｉ．置換又は非置換の複素環、
ＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
ＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
ＩＶ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
Ｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
ＶＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
ＶＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
ＶＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
ＩＸ．α−アミノ酸、
Ｘ．α−アミノエステル、
ＸＩ．α−アミノ−カルボキサミド、
ＸＩＩ．β−アミノ酸、
ＸＩＩＩ．β−アミノエステル、
ＸＩＶ．β−アミノカルボキサミド
ＸＶ．ハロ、又は
ＸＶＩ．シアノの１つ又は複数を含み、
各Ｒ３は、
ｂｂ）Ｈ、
ｃｃ）ＯＨ、
ｄｄ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｅｅ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｆｆ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｇｇ）アルコキシ、
ｈｈ）ＣＦ３、
ｉｉ）ＣＮ、
ｊｊ）アミノ、
ｋｋ）ＮＲ２Ｒ２、
ｌｌ）Ｏ−アルキル、
ｍｍ）Ｏ−アルケニル、
ｎｎ）Ｏ−アルキニル、
ｏｏ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ２、
ｐｐ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＣＦ３、
ｑｑ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ２、
ｒｒ）Ａ−複素環、
ｓｓ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＲ２Ｒ２、
ｔｔ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｕｕ）アリール、
ｖｖ）炭素環、
ｗｗ）複素環、
ｘｘ）シクロアルキル、
ｙｙ）アルカリール、
ｚｚ）アルキル複素環、
ａａａ）アラルキル、又は
ｂｂｂ）複素環−アルキルであり、
そのいずれかが、任意の組合せで、非置換、又は
Ｉ．ハロ、
ＩＩ．ＯＨ、
ＩＩＩ．ＯＲ２、
ＩＶ．ＳＲ２、
Ｖ．ＣＯＯＨ、
ＶＩ．カルボン酸エステル、
ＶＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ＶＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、
ＩＸ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
Ｘ．Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、
ＸＩ．Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ＸＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３、
ＸＩＩＩ．ＮＲ２Ｒ２、
ＸＩＶ．ＮＲ２Ｒ３、
ＸＶ．ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ＸＶＩ．ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ＸＶＩＩ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ＸＶＩＩＩ．Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
ＸＩＸ．Ｃ１〜Ｃ６チオエーテル、
ＸＸ．アミノ酸残基、
ＸＸＩ．ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ＸＸＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）の１つ又は複数で置換されていてもよく、及び
ＸＸＩＩＩ．前記任意選択の置換基が置換複素環を含む場合は、置換基は、単独又は任意の組合せで
ｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
ｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
ｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
ｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
ｖｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
ｖｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
ｖｉｉｉ．α−アミノ酸、
ｉｘ．α−アミノエステル、
ｘ．α−アミノ−カルボキサミド
ｘｉ．β−アミノ酸
ｘｉｉ．β−アミノエステル、又は
ｘｉｉｉ．β−アミノ−カルボキサミドからなる群から選択され、
ｎは、独立に、０、１又は２であり、
Ａは、
ｉ）分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ１〜Ｃ６アルキレン、
ｊ）分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルケニレン、
ｋ）分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルキニレン、
ｌ）場合によって置換されたアリーレン、
ｍ）分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＯ−アルキレン、
ｎ）分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するアラルキレン、
ｏ）場合によって置換されたシクロアルキル、及び
ｐ）場合によって置換された複素環からなる群から選択された二置換スペーサーであり、
「Ａ」は、任意の所望の連結部、又は所望の連結部の任意の組合せによって結合されていてもよく、
各Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、独立に、
ａ．Ｈ、
ｂ．ハロゲン、
ｃ．ＮＯ２、
ｄ．ＣＮ、
ｅ．ＣＦ３、
ｆ．ＯＲ２、
ｇ．ＮＲ２Ｒ２、
ｈ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ｊ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｋ．アリール、
ｌ．複素環、
ｍ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｎ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｏ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｐ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｑ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
ｒ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ｓ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｔ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、又は
ｕ．Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ２であり、
それぞれ、
Ｉ．ＯＲ２、
ＩＩ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ＩＶ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
Ｖ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ＶＩ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ＶＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、
ＶＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ２、
ＩＸ．Ｈ、
Ｘ．ＮＯ２、
ＸＩ．ＣＮ、
ＸＩＩ．ＣＦ３、
ＸＩＩＩ．ハロゲン
ＸＩＶ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ＸＶ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ＸＶＩ．アリール、
ＸＶＩＩ．複素環、
ＸＶＩＩＩ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ＸＩＸ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ＸＸ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又は
ＸＸＩ．ＮＲ２Ｒ２の１つ又は複数で場合によって置換されていてもよく、
各Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、独立に、
ｂｂ）Ｈ、
ｃｃ）ハロゲン、
ｄｄ）ＮＯ２、
ｅｅ）ＣＮ、
ｆｆ）ＯＲ２、
ｇｇ）ＳＲ２、
ｈｈ）ＮＨ２、
ｉｉ）ＮＲ２Ｒ３、
ｊｊ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、
ｋｋ）Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、
ｌｌ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｍｍ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｎｎ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｏｏ）アリール、
ｐｐ）ＣＦ３、
ｑｑ）ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３
ｒｒ）ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３、
ｓｓ）Ｃ−ＯＨ、
ｔｔ）ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｕｕ）アシル、
ｖｖ）Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、
ｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、
ｙｙ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３、
ｚｚ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、
ａａａ）アミノ残基、又は
ｂｂｂ）Ａ−（アミノ酸残基）であり、
上記のいずれかは、場合によって置換されていてもよく、
或いは、Ｒ２”又はＲ６”は、Ｙと一緒になって、４から１４員を含む場合によって置換された二環状又は三環状リン酸化複素環を形成してもよい。）。
【請求項１５】
Ｒ５’が、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＦ３又はＮＯ２である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５’がＣｌである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
ＷがＯ又はＳである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚが場合によって置換されたアミド又はカルボキサミドである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘが置換又は非置換のフェニルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｃ）を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、Ｎ酸化物、四級アミン、立体化学異性体又は互変異性体である、請求項１記載の化合物：
【化５】
（式中、
Ｙは、
ａ．いずれも単環状、二環状、三環状又はスピロ構造を含んでいてもよい３から１４員炭素環、アリール、複素環、
ｂ．Ｈ、
ｃ．ＯＨ、
ｄ．ハロゲン、
ｅ．ＣＦ３、
ｆ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｇ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｈ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｉ．アルキル複素環、
ｊ．ＮＨ２、
ｋ．ＮＨ−アルキル、
ｌ．Ｎ−ジアルキル、
ｍ．ＮＨ−アリール、
ｎ．Ｎ−アルカリール、
ｏ．Ｎ−アラルキル、
ｐ．ＮＨ−複素環、
ｑ．Ｎ−アルキル−複素環、
ｒ．Ｎ−アルケニル−複素環、
ｓ．Ｎ−アルキニル−複素環、
ｔ．Ｏ−アルキル、
ｕ．Ｏ−アルケニル、
ｖ．Ｏ−アルキニル、
ｗ．Ｏ−アルキルアリール、
ｘ．Ｏ−アリール、
ｙ．Ｏ−複素環、
ｚ．Ｏ−アラルキル、
ａａ．Ｏ−炭素環、
ｂｂ．ＳＲ２、又は
ｃｃ．ＮＲ２Ｒ３であり、
Ｚは、
ａａａ）Ｈ、
ｂｂｂ）アルコキシ、
ｃｃｃ）ＮＯ２、
ｄｄｄ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｅｅｅ）ＯＲ２、
ｆｆｆ）カルボキシアミド、
ｇｇｇ）アミド、
ｈｈｈ）アシル、
ｉｉｉ）Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｊｊｊ）Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｋｋｋ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｌｌｌ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｍｍｍ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｎｎｎ）アルカリール、
ｏｏｏ）アラルキル、
ｐｐｐ）複素環、
ｑｑｑ）アルキル−複素環、
ｒｒｒ）アリール、
ｓｓｓ）ＣＮ、
ｔｔｔ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｕｕｕ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｖｖｖ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）−Ａ−Ｒ２、
ｗｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２、
ｘｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＲ２Ｒ３−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ３、
ｙｙｙ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｚｚｚ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ａａａａ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｒ２、
ｂｂｂｂ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｃｃｃｃ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｄｄｄｄ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｅｅｅｅ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｆｆｆｆ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ３）、
ｇｇｇｇ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ−Ｒ２、
ｈｈｈｈ）Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ２、
ｉｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｊｊｊｊ）Ａ−Ｒ２、
ｋｋｋｋ）Ｃ（＝Ｗ）−（Ｏ）Ｒ２、
ｌｌｌｌ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２、
ｍｍｍｍ）アミノ酸残基、
ｎｎｎｎ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｏｏｏｏ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｐｐｐｐ）Ｃ（＝Ｗ）−アミノ酸残基、
ｑｑｑｑ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−（アミノ酸残基）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｒｒｒｒ）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３、
ｓｓｓｓ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｔｔｔｔ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２、
ｕｕｕｕ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｖｖｖｖ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ３、
ｗｗｗｗ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｘｘｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
ｙｙｙｙ）Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３、
ｚｚｚｚ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ａａａ）Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）、又は
ｂｂｂ）Ａ−Ｐ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ２）であり、
先述のＹ及びＺは、独立に、非置換、又は
ｎｎ）Ｈ、
ｏｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｐｐ）アルコキシ、
ｑｑ）ＯＨ、
ｒｒ）オキソ、
ｓｓ）ハロ、
ｔｔ）ＮＲ２Ｒ２、
ｕｕ）場合によって置換されたアリール、
ｖｖ）場合によって置換されたヘテロシクリル、
ｗｗ）Ｏ−Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｘｘ）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２、
ｙｙ）ＣＮ、
ｚｚ）ＮＯ２、
ａａａ）ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｂｂｂ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、
ｃｃｃ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、又は
ｄｄｄ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルの１つ又は複数で置換されていてもよく、
Ｗは、
ｈ）Ｏ、
ｉ）Ｓ、
ｊ）ＮＨ、
ｋ）Ｎ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｌ）Ｎ（Ｒ２）、
ｍ）Ｎ−ＯＨ、又は
ｎ）Ｎ−Ｏ−アルキルであり、
Ｒ１は、
ｌ）Ｈ、
ｍ）Ｒ２、
ｎ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２、
ｏ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｏ（Ｒ２）、
ｐ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｒ２）、
ｑ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２、
ｒ）Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、
ｓ）Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｔ）Ａ−（アミノ酸残基）−Ｒ２、
ｕ）Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、又は
ｖ）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）であり、
そのいずれかが、１つ又は複数の
ｉ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｉｉ．ＯＨ、
ｉｉｉ．アルコキシ、
ｉｖ．アリール、
ｖ．ハロ、
ｖｉ．ＣＮ、
ｖｉｉ．ＮＯ２、又は
ｖｉｉｉ．Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）で置換されていてもよく、
各Ｒ２は、
ｃｃｃ）Ｈ、
ｄｄｄ）ＯＨ、
ｅｅｅ）ハロゲン、
ｆｆｆ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキル、
ｇｇｇ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルケニル、
ｈｈｈ）場合によって置換された、分枝又は非分枝のアルキニル、
ｉｉｉ）３から１４員炭素環、
ｊｊｊ）アルキル複素環、
ｋｋｋ）アシル、
ｌｌｌ）カルボキサミド、
ｍｍｍ）カルバモイル、
ｎｎｎ）アルコキシ、
ｏｏｏ）場合によって置換されたアリール、
ｐｐｐ）場合によって置換されたアラルキル、
ｑｑｑ）場合によって置換されたアルキルアリール、
ｒｒｒ）Ｏ−アルキル、
ｓｓｓ）Ｏ−アルケニル、
ｔｔｔ）Ｏ−アルキニル、
ｕｕｕ）Ｏ−アルカリール、
ｖｖｖ）Ｏ−アラルキル、
ｗｗｗ）Ｏ−炭素環、
ｘｘｘ）Ｏ−複素環、
ｙｙｙ）Ｏ−アリール、
ｚｚｚ）ＣＦ３、
ａａａａ）ＣＮ、
ｂｂｂｂ）Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ｃｃｃｃ）Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、
ｄｄｄｄ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、
ｅｅｅｅ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アリール、
ｆｆｆｆ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−アルキル、
ｇｇｇｇ）ＮＨＣ（＝Ｗ）−複素環、
ｈｈｈｈ）ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｉｉｉｉ）Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｊｊｊｊ）Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ３Ｒ３、
ｋｋｋｋ）Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｌｌｌｌ）ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｍｍｍｍ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２、
ｎｎｎｎ）ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｏｏｏｏ）ＣＲ３Ｒ２−ＮＲ３Ｒ３、
ｐｐｐｐ）ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｑｑｑｑ）ＣＨ（アルキル）ＮＨＲ３、
ｒｒｒｒ）Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３、
ｓｓｓｓ）Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３、
ｔｔｔｔ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｕｕｕｕ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル、
ｖｖｖｖ）ＣＲ３Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｗｗｗｗ）Ａ−Ｒ３、
ｘｘｘｘ）Ｃ（Ｒ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３、
ｙｙｙｙ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｚｚｚｚ）ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル、
ａａａａａ）ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、
ｂｂｂｂｂ）Ａ−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、
ｃｃｃｃｃ）ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、又は
ｄｄｄｄｄ）Ａ−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３であり、
前記任意選択の置換基は、
ｉ．置換又は非置換の複素環、
ｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
ｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
ｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
ｖｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
ｖｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
ｖｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
ｉｘ．α−アミノ酸、
ｘ．α−アミノエステル、
ｘｉ．α−アミノ−カルボキサミド、
ｘｉｉ．β−アミノ酸、
ｘｉｉｉ．β−アミノエステル、又は
ｘｉｖ．β−アミノカルボキサミドの１つ又は複数を含み、
各Ｒ３は、
ｂｂ）Ｈ、
ｃｃ）ＯＨ、
ｄｄ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｅｅ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｆｆ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｇｇ）アルコキシ、
ｈｈ）ＣＦ３、
ｉｉ）ＣＮ、
ｊｊ）アミノ、
ｋｋ）ＮＲ２Ｒ２、
ｌｌ）Ｏ−アルキル、
ｍｍ）Ｏ−アルケニル、
ｎｎ）Ｏ−アルキニル、
ｏｏ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ２、
ｐｐ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）ｎＣＦ３、
ｑｑ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＨ２、
ｒｒ）Ａ−複素環、
ｓｓ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−ＮＲ２Ｒ２、
ｔｔ）Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｕｕ）アリール、
ｖｖ）炭素環、
ｗｗ）複素環、
ｘｘ）シクロアルキル、
ｙｙ）アルカリール、
ｚｚ）アルキル複素環、
ａａａ）アラルキル、又は
ｂｂｂ）複素環−アルキルであり、
そのいずれかが、非置換、又は任意の組合せで、
ｉ．ハロ、
ｉｉ．ＯＨ、
ｉｉｉ．ＯＲ２、
ｉｖ．ＳＲ２、
ｖ．ＣＯＯＨ、
ｖｉ．カルボン酸エステル、
ｖｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｖｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、
ｉｘ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３、
ｘ．Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、
ｘｉ．Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ｘｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３、
ｘｉｉｉ．ＮＲ２Ｒ２、
ｘｉｖ．ＮＲ２Ｒ３、
ｘｖ．ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｘｖｉ．ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｘｖｉｉ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、
ｘｖｉｉｉ．Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
ｘｉｘ．Ｃ１〜Ｃ６チオエーテル、
ｘｘ．アミノ酸残基、
ｘｘｉ．ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）、
ｘｘｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ａ−（アミノ酸残基）の１つ又は複数で置換されていてもよく、
ｘｘｉｉｉ．前記任意選択の置換基が置換複素環を含む場合は、置換基は、単独又は任意の組合せの
Ｉ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アリール、
ＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｏ−アルキル
ＩＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、
ＩＶ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アリール、
Ｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−アルキル、
ＶＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ−ジアルキル、
ＶＩＩ．Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（アルキル）−アリール、
ＶＩＩＩ．α−アミノ酸、
ＩＸ．α−アミノエステル、
Ｘ．α−アミノ−カルボキサミド
ＸＩ．β−アミノ酸
ＸＩＩ．β−アミノエステル、又は
ＸＩＩＩ．β−アミノ−カルボキサミド
からなる群から選択され、
ｎは、独立に、０、１又は２であり、
Ａは、
ａ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ１〜Ｃ６アルキレン、
ｂ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルケニレン、
ｃ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＣ２〜Ｃ１２アルキニレン、
ｄ．場合によって置換されたアリーレン、
ｅ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するＯ−アルキレン、
ｆ．分枝又は非分枝で、鎖の中の、又は鎖に結合した１つ又は複数のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル官能基を場合によって有するアラルキレン、
ｇ．場合によって置換されたシクロアルキル、及び
ｈ．場合によって置換された複素環からなる群から選択された二置換スペーサーであり、
「Ａ」は、任意の所望の連結部、又は所望の連結部の任意の組合せによって結合されていてもよく、
各Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、独立に、
ａ．Ｈ、
ｂ．ハロゲン、
ｃ．ＮＯ２、
ｄ．ＣＮ、
ｅ．ＣＦ３、
ｆ．ＯＲ２、
ｇ．ＮＲ２Ｒ２、
ｈ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ｊ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｋ．アリール、
ｌ．複素環、
ｍ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｎ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｏ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｐ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｑ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
ｒ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ｓ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｔ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、又は
ｕ．Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ２であり、
それぞれ、
ｉ．ＯＲ２、
ｉｉ．Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２、
ｉｖ．Ｃ（＝Ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ２Ｒ２、
ｖ．Ｃ（＝Ｗ）−アリール、
ｖｉ．Ｃ（＝Ｗ）−アルキル、
ｖｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）−複素環、
ｖｉｉｉ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ２、
ｉｘ．Ｈ、
ｘ．ＮＯ２、
ｘｉ．ＣＮ、
ｘｉｉ．ＣＦ３、
ｘｉｉｉ．ハロゲン
ｘｉｖ．ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ２、
ｘｖ．ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
ｘｖｉ．アリール、
ｘｖｉｉ．複素環、
ｘｖｉｉｉ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｘｉｘ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｘｘ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又は
ｘｘｉ．ＮＲ２Ｒ２の１つ又は複数で場合によって置換されていてもよく、
各Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、独立に、
ａ．Ｈ、
ｂ．ハロゲン、
ｃ．ＮＯ２、
ｄ．ＣＮ、
ｅ．ＯＲ２、
ｆ．ＳＲ２、
ｇ．ＮＨ２、
ｈ．ＮＲ２Ｒ３、
ｉ．Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、
ｊ．Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、
ｋ．Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｌ．Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
ｍ．Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ｎ．アリール、
ｏ．ＣＦ３、
ｐ．ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３
ｑ．ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３、
ｒ．Ｃ−ＯＨ、
ｓ．ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｔ．アシル、
ｕ．Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、
ｖ．Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、
ｗ．Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、
ｘ．Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３、
ｙ．Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、
ｚ．アミノ残基、又は
ａａ．Ａ−（アミノ酸残基）、
上記のいずれかは、場合によって置換されていてもよく、
【化６】
は、単結合又は二重結合の存在を示し、
【化７】
が二重結合の存在を示す場合は、各Ｙ及びＴは、独立に、
ｊ．ＣＲ２、
ｋ．Ｎ、又は
ｌ．ＳＲ２であり（但し、Ｙ及びＴの一方は、ＣＲ２とする）、
【化８】
が単結合の存在を示す場合は、各Ｙ及びＴは、独立に、
ｍ．ＣＲ２、
ｎ．Ｏ、
ｏ．ＮＲ２、又は
ｐ．ＳＲ２であり（但し、Ｙ及びＴの一方は、ＣＲ２とする）、
ｍは、１又は２である（但し、ｍは、Ｔ又はＹ＝ＣＲ２の場合にのみ２になり得る）。
【請求項２２】
Ｒ５’が、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＦ３又はＮＯ２である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５’がＣｌである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｚが場合によって置換されたアミド又はカルボキサミドである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
ＷがＯ又はＳである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２７】
医薬として許容し得る担体又は希釈剤とともに、ＨＩＶ治療有効量の３−ホスホインドール化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンを含む医薬組成物。
【請求項２８】
３−ホスホインドールが、ホスフェート、ホスホネート、ホスホロチオエート、又はホスホラミデートの形態である、請求項２７記載の組成物。
【請求項２９】
前記化合物がホスフェート又はホスホネートである、請求項２７記載の組成物。
【請求項３０】
前記化合物が２位でさらに置換されている、請求項２７記載の組成物。
【請求項３１】
前記化合物がインドールの窒素で置換されている、請求項２７記載の組成物。
【請求項３２】
医薬として許容し得る担体及び希釈剤とともに、抗ＨＩＶ有効治療量の請求項１、６、１４又は２１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンを含む、請求項２７記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む少なくとも１つの他の抗ＨＩＶ薬と組み合わされている、請求項２７記載の組成物。
【請求項３４】
前記他の抗ＨＩＶ薬が逆転写酵素阻害剤である、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記他の抗ＨＩＶ薬が逆転写酵素阻害剤である、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記 逆転写酵素阻害剤が、ＨＩＶ逆転写酵素におけるリシン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインの変異を誘発する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３７】
宿主のＨＩＶ感染の治療又は予防のための医薬品の製造における、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を含む治療有効量の３−ホスホインドール化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンの使用。
【請求項３８】
前記３−ホスホインドールが、ホスフェート、ホスホネート、ホスホロチオエート又はホスホラミデートの形態である、請求項３７記載の使用。
【請求項３９】
前記化合物がホスフェート又はホスホネートである、請求項３７記載の使用。
【請求項４０】
前記化合物が２位でさらに置換されている、請求項３７記載の使用。
【請求項４１】
前記化合物がインドールの窒素で置換されている、請求項３７記載の使用。
【請求項４２】
前記化合物が、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む、請求項１、９又は１６の一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンである、請求項３７記載の使用。
【請求項４３】
前記宿主がヒトである、請求項３７記載の使用。
【請求項４４】
前記化合物が、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む少なくとも１つの他の抗ＨＩＶ薬と組み合わせて、及び／又は交互に投与される、請求項３７記載の使用。
【請求項４５】
前記他の抗ＨＩＶ薬が逆転写酵素阻害剤である、請求項４４記載の使用。
【請求項４６】
前記逆転写酵素阻害剤が、ＨＩＶ逆転写酵素におけるリシン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインの変異を誘発する、請求項４５記載の使用。
【請求項４７】
前記ＨＩＶが、ＨＩＶ逆転写酵素におけるリシン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインの変異を有する、請求項３７記載の使用。
【請求項４８】
ＨＩＶが、１つ又は複数の逆転写酵素阻害剤に対して抵抗性である、請求項３７記載の使用。
【請求項４９】
前記化合物が、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む少なくとも１つの他の抗ＨＩＶ薬と組み合わせて、及び／又は交互に投与される、請求項３８記載の使用。
【請求項５０】
宿主のＨＩＶ感染の治療又は予防におけるサルベージ療法のための医薬品の製造における、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む抗ＨＩＶ有効治療量の３−ホスホインドール化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンの使用。
【請求項５１】
前記化合物が、請求項１、９又は１６の一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、Ｎ酸化物又は四級アミンである、請求項５０記載の使用。
【請求項５２】
前記化合物が、医薬として許容し得る担体又は希釈剤を場合によって含む少なくとも１つの他の抗ＨＩＶ薬と組み合わせて、及び／又は交互に投与される、請求項５０記載の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２００８−５１５７８２（Ｐ２００８−５１５７８２Ａ）
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３１８７７（Ｐ２００７−５３１８７７）
【出願日】平成１７年９月１６日（２００５．９．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００４０６３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５４１８２
【国際公開日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【出願人】（５０７０８４６９３）イデニク ファルマセウチカルス インコーポレーテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月１６日（２００５．９．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００４０６３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５４１８２
【国際公開日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【出願人】（５０７０８４６９３）イデニク ファルマセウチカルス インコーポレーテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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