説明

田辺三菱製薬株式会社により出願された特許

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神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)等のタウプロテインキナーゼ1の異常昂進に起因する疾患の予防及び/又は治療のために用いられる、式(I)で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩:



式中、R1 はC1−C12アルキルを示し;R2は水素原子等を示し;R3 はハロゲン等を示し;qは1から7の整数を示し;R4 はハロゲン等を示し;pは0又は1から5の整数を示し;R5 はC6−C10アリール、ヘテロ環基等を示し;Xは酸素原子、NH等を示す。
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式1:


[式中、環Aはベンゼンまたは複素環を表す。
Gはアルキルチオ、アルキルスルホニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい複素環式基等を表す。
環Cはイミダゾールを表す。
はカルバモイル等を表す。
はシアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、アルキル等を表す。
mは0〜2を表す。
は水素、アルキル等を表す。]
で表されるイミダゾール化合物またはその薬学上許容される塩は頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用なBKチャネル開口薬である。

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神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)等のタウプロテインキナーゼ1の異常昂進に起因する疾患の予防及び/又は治療のために用いられる式(I)で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。




式中、XはCH又はNを示し;R1 はC1−C12アルキルを示し;R2は水素原子等を示し;R' はC1−C6アルキル等を示し;qは0又は1から7の整数を示し;YはC1−C6アルキル等を示し;pは0又は1から5の整数を示し;Rは2,3−ジヒドロインドリル等を示す。
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【課題】 優れたSKチャネル遮断作用を有し、医薬として有用な新規な新規ピラゾロピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式[I]:
【化1】


(式中、Rは、
(A)置換されたアリール基、
(B)置換されていてもよい含窒素脂肪族複素単環式基、
(C)置換されたシクロ低級アルキル基、
(D)置換されていてもよいアミノ基、または
(E)置換されたヘテロアリール基、
は、
(a)置換されていてもよいヘテロアリール基又は
(b)置換されていてもよいアリール基、
Yは単結合手、低級アルキレン基又は低級アルケニレン基、
Zは−CO−、−CH−、−SO−又は下式:
【化2】


で示される基、
Qは低級アルキレン基、
qは0又は1を表す)
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】優れたSKチャネル遮断作用を有し、医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式[I]で示されるピラゾロ[3,4−d]ピリミジン系化合物又はその薬理的に許容し得る塩。
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【課題】 優れたSKチャネル遮断作用を有する新規含窒素縮合二環式化合物を提供する。
【解決手段】 一般式[I]:
【化1】


[式中、Rは水素、ハロゲン、低級アルコキシ等、Rは式:
【化2】


で示される基、R11及びR12は水素、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル等を表すか、両者が末端で結合して含窒素複素環(低級アルキルで置換されていてもよい)、XはN又はCH、mは0又は1、Aは式:
【化3】


で示される基、X及びXは一方がN又はCHで他方がN、Alkは低級アルキレン、nは0又は1、D、D及びDはN又はCH、Rは低級アルコキシで置換されていてもよいアリール等、Rは水素又は低級アルキル、Qは低級アルキレン(但し、D、D及びDがいずれもNで、且つAが式:
【化4】


で示される基であるときは、R及びRが同時に水素とはならない)。]
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 (もっと読む)


薬学的に有効量の構造式(I):
【化1】


で表されるピラゾロン化合物、又はその化合物の薬学的に許容される塩、又は擬似結晶多型を含み、未変化体の血漿中濃度が所定の期間一定に維持され、かつ化合物がより高い効果を示すように制御された投与量で投与される、脳梗塞などの脳循環不全に関連する脳血管障害の治療薬。
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【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
【化1】


(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Zは酸素原子または−N(R)−で示される基を表す。
は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、縮合フラン化合物を有効成分として含有する医薬組成物および活性化血液凝固第X因子阻害剤を提供する。
【解決手段】 式(I):


(式中、環Xはベンゼン、ピリジン等を、Yは置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい飽和異項環基、置換されていてもよい不飽和異項環基を、Aは単結合、低級アルキレン、低級アルケニリデン、低級アルケニレン、酸素原子を、Rは水素、ハロゲン等を、Rは水素等、Rは水素等を示す。)
で表される縮合フラン化合物またはその薬理学的に許容し得る塩を有効成分として含有する医薬組成物および活性化血液凝固第X因子阻害剤。 (もっと読む)


【課題】 薬物溶出の制御された圧縮成型製剤を製造する方法を提供する。
【解決手段】 アルコール系溶媒に可溶性かつ水不溶性のコーティング剤で被覆された薬物含有微粒子及びアルコール系溶媒に不溶性の賦形剤を含有する混合物を圧縮成型し、得られた圧縮成型物をアルコール系溶媒で処理することにより、圧縮成型により失われた、被覆された薬物含有微粒子の溶出制御機能を圧縮成型物の内部で再生させて、薬物溶出の制御された圧縮成型製剤を製造する。 (もっと読む)


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