【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有し、医薬として有用な新規ピロリジン誘導体およびその製法の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］で示される化合物又はその塩。


式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立してハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルキルオキシ基、アミノ基、カルバモイルオキシ基など、或いは互いに結合して環式基を形成し、Ｒ^３およびＲ^４は一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、ヒドロキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基などを示すか、或いは両者が一緒になってオキソ基、Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、Ｙは単結合手など、Ｒ^６は炭化水素基或いは環式基、Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を示す。 （もっと読む）

一般式［Ｉ］


［式中、Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−又は単結合；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは低級シクロアルキル；ｎは０〜２；Ｒ^１、Ｒ^２は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^１が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^２がＲ^４又はＲ^６と一体となって低級アルキレン；Ｒ^３、Ｒ^４は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^３とＲ^４が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^３が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^４がＲ^２又はＲ^６と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^５、Ｒ^６は（ｉ）各々独置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子；（ｉｉ）Ｒ^５とＲ^６が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族５〜６員複素環式基を形成する；又は（ｉｉｉ）Ｒ^５が置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子を表し、Ｒ^６がＲ^２又はＲ^４と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^７は低級アルキルを表す］
で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及びグリシントランスポータータイプ２（ＧｌｙＴ２）の輸送活性阻害における該化合物の使用。
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式（Ｉ）のインドール誘導体またはその薬理的に許容しうる塩：式中、Ｒ¹は、ハロゲンまたはアルキルであり、Ｒ²は、水素またはハロゲンであり、Ａｒは、フェニルまたはチエニルであり、これは、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ等で置換されていてもよい。
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【課題】 ビタミンＢ１類含有水性製剤を長期にわたって安定に保つことのできる改良された、ビタミンＢ１類含有水性製剤の安定化方法の提供。
【解決手段】 ビタミンＢ１類含有水性製剤を気体透過性の一次容器に充填し、それを脱酸素剤と共に、アルミニウム蒸着層又はアルミニウム箔層を有する気体難透過性フィルムからなる二次容器に封入して二重包装容器にして安定化する方法。 （もっと読む）

本発明は工業的に有利な光学活性α−アミノニトリル化合物の製法に関し、α位に不斉炭素を有する光学活性アルデヒド化合物又はその塩を、含水溶媒中、重亜硫酸化物と反応させて、当該アルデヒド化合物の重亜硫酸付加体を得る工程、得られた重亜硫酸付加体に、置換基を有する一級アミン化合物若しくは二級アミン化合物及びシアン化物を反応させる工程を含む、光学活性α−アミノニトリル化合物又はその塩の製法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なプラスモジウム属原虫の環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）およびそれをコードする核酸を提供する。また、プラスモジウム属原虫ＰＤＥに対する阻害薬の特徴付け、同定、選択を行う方法を提供する等。
【解決手段】原虫由来の特定なアミノ酸配列からなるポリペプチド、その保存的置換変異体又は自然発生対立変異体など。前記ポリペプチドをコードする核酸もしくはその相補物。前記核酸を含有する組換えベクター、前記組換えベクターが導入された宿主細胞、ならびに前記宿主細胞を培養してポリペプチドを製造する方法。前記ポリペプチドを用いて、環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ阻害薬の特徴付け、同定又は選択を行う方法。プラスモジウム属原虫の環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼに対する阻害活性を有する化合物を有効成分とするマラリア治療のための医薬組成物及び治療方法など。 （もっと読む）

【課題】創傷等の治療剤として有用な皮膚損傷治療剤の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


（式中、Ｒは式：


で示される基、Ｘは式：＝Ｎ−で示される基又は式：


で示される基）で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする皮膚損傷治療剤。 （もっと読む）

本発明によれば、生理活性物質と共に、非吸水性かつ難水溶性物質の粉末並びに、粘液溶解剤及び非イオン性界面活性剤からなる群より選ばれる１又は２を含有する粉末経鼻投与製剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特に活性化血液凝固第Ｘ因子阻害剤として有用な式（Ｉ）：


（式中、環Ｘはベンゼン、ピリジン等を、Ｙは置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい飽和異項環基、置換されていてもよい不飽和異項環基を、Ａは単結合、低級アルキレン、低級アルケニリデン、低級アルケニレン、酸素原子を、Ｒ^１は水素、ハロゲン等を、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４は水素等を示す。）で表される縮合フラン化合物またはその薬理学的に許容し得る塩を提供する。
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【課題】 極めて効果的に商品の販売を促進することができると共に、広告具全体を作り替えることなく商品広告に関するメッセージを変更することが可能な広告具を提供する。
【解決手段】 本発明に係る広告具１００は、立体的形状を有するフィギュア１と、前記フィギュア１に着脱自在に取り付けられ、商品広告に関するメッセージが表示されたメッセージボード２とを備えることを特徴とする。 （もっと読む）