説明

田辺三菱製薬株式会社により出願された特許

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薬液の注入操作時に注入ノズルの開口縁部における液切れを良好にし得るようにすることを第1の目的とし、キャップを被せた状態で注入ノズルの先端開口からの薬液の漏れ出しを確実に防止し得るようにすることを第2の目的とするものであり、かかる目的を達成するために、上部に装着口を有する目薬を装填するための容器本体と、前記装着口を塞ぐ注入ノズルとを備えてなるものであり、注入ノズルは、ポリエチレンやポリプロピレン等の一般的な熱可塑性合成樹脂より水溶液の撥水性を大きくさせるポリメチルペンテンによって形成されている薬液容器、薬液容器用の注出ノズルおよび薬液容器用のキャップを提供する。
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式(1)


[式中、環Aは、Rで置換されていてもよい、O、NまたはSのいずれか1個を含有する5員複素環を表す。Rは、アリール、複素環式基または複素環式基置換カルボニルを表す。Rは、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシ、アミノ、アルキル、アルコキシカルボニル、アルケニルまたはシクロアルキル等を表す。Rは、アリール、複素環式基またはアルキルを表す。Rは、水素原子またはアルキルを表す。各置換基は置換されていてもよい。]
で示される化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬が記載されている。
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水中乾燥法によるマイクロスフェア製造の過程において、有機溶媒を含む薬物含有ポリマー液(4)を乳化装置(1)で乳化してエマルションを生成し、得られたエマルションをマイクロスフェア蓄積タンク(2)に移し、マイクロスフェア蓄積タンクよりエマルションの一部をクロスフロー濾過装置(3)に導通し、クロスフロー濾過装置通過液をマイクロスフェア蓄積タンク(2)に戻すという反復プロセスを用いる。少量のマイクロスフェア製造を繰り返すため装置の小型化及び密閉化が可能となり、マイクロスフェアの製造スケールを自在に調整できるものとした。
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頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬として有用な
式:


[式中、環Qはピリジンまたはピリミジンを表す。
環Aはベンゼンまたは複素環を表す。
Gは置換基Rを有してもよい環B、またはアルキル、シクロアルキル及びアラルキルから選ばれる1若しくは2の置換基に置換されてもよいアミノを表す。
環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。
は下式から選ばれる基を表す。


およびRは同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。
mおよびnは、同一または異なって、それぞれ0、1または2を表す。
は、水素原子、ハロゲン等を表す。
およびRは同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。]
で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩を提供する。

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本発明はp38MAPキナーゼ阻害剤として有用な、式[I]


(式中、Rはハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Rは水素、アルキル等を示す。
環Aは2−オキソ−4−イミダゾリン−3,4−ジイル等を示す。環Bはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。XはCH、Nを示す。Yは単結合、CO、SOを示す。ZはO、NH等を示す。環Cはアリール、複素環式基を示す。)
で表される新規な複素環化合物またはその製薬上許容しうる塩を提供することである。

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コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害作用を有する、一般式(I):


(式中、Rはアルコキシカルボニル等、Rはアルキル等、Rは水素等、Rはアルキレン等、Rは置換複素環基、R、R、RおよびRは、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、R10は置換されていてもよい芳香環等を表す。)
で示される新規な化合物、またはその薬理的に許容しうる塩。
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コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害作用を有する、一般式(I):


(式中、R1はアルコキシカルボニル等、R2はアルキル等、R3は水素等、R4はアルキレン等、R5は置換されていてもよい複素環基、R6、R7およびR8は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、R10は置換されていてもよい芳香環等を表す)
で示される新規な化合物、またはその薬理的に許容しうる塩。
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意欲の低下、全身性倦怠感、脱力感、無気力、集中力の低下、健忘、知覚異常・知覚の鈍磨(視覚障害等)、思考力の低下、不定愁訴、作業能率の低下または沈滞気分等のさまざまな症状を改善及び軽減する、D−リボースを含有するうつ様症状改善剤。 (もっと読む)


ヒト胚性幹細胞を含めた胚性幹細胞の培養に用いられるフィーダー細胞を、限られたドナー由来の材料から効率的に樹立し、感染のおそれの少ない状態で培養しうる胚性幹細胞用フィーダー細胞作成培地を提供することである。さらに、ヒト胚性幹細胞を含めた胚性幹細胞と共培養しても比較的安全なフィーダー細胞の製造方法、および、それによって得られるフィーダー細胞を提供することである。基本培地に少なくとも血清アルブミンおよびインスリンを含む胚性幹細胞用フィーダー細胞作成培地により、胚性幹細胞のフィーダー細胞と成り得る胎児表皮線維芽細胞、胎児筋線維芽細胞、胎児肺線維芽細胞、胎児上皮細胞、胎児内皮細胞、成体表皮線維芽細胞、成体肺線維芽細胞、成体上皮細胞、成体内皮細胞から選択される少なくとも1種の細胞種を含む細胞集団を安定に増殖できる。 (もっと読む)


本発明は式(I):


(I)

で示される新規化合物、それらの製造方法、それらを含有する組成物および細胞接着の阻害により調節することができる疾患の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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