薬動力学（ＰＫ）パラメーターの見地から、新しい化学的独立体（ＮＣＥ）の試験における処理能力の増大についての必要性が継続して存在する。本目的は、より高い処理能力、動物間の変動性の試験および覚醒ラットにおけるＮＣＥの日常的な生物学的利用能研究のために必要とされる動物数の低減を可能にする新しい研究方法の有効性を確認することであった。この計画は、尾静脈を介する連続的な血液サンプリングと組み合わせて、伏在静脈を介する静脈内（ｉｖ）投与のための新しい方法を使用する。多数回のサンプリング方法が単回のサンプリング（断頭）と比較され、そしてヘマトクリット（Ｈｃｔ）に及ぼす影響が研究された。伏在静脈中への直接注射が内在する頸静脈カテーテルを用いるｉｖ投与と比較された。異なる化学構造のＣＥを用いて、伏在静脈を介する直接注射と尾静脈からの多数回サンプリングの組み合わせが、コンパレーター法に匹敵する血漿濃度と、それに続くＰＫの結果を生むことが示された。さらにまた、Ｈｃｔレベルは、１日当たり２．１ｍｌまでの総血液サンプリング容量を用いて推奨されるレベル内に止まった。新しい技術は、予備的な外科手術のために要求される時間を低減することによって処理能力を増大し、濃度時間曲線が各動物から収集できるので、主なＰＫパラメーターの動物間の比較を可能にすることによって品質を増大し、そして要求される動物数を低減する。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系疾患を治療または調節する薬剤として薬学的に用いるに有用なカルボキサミド系オピオイド化合物そして中枢神経系疾患を治療または調節する方法に向けたものである。
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イミダゾール誘導体、それらを含有する組成物、立体選択的スケールアップ合成法を含むそれらの調製法、およびそれらの使用法。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


ｎが１又は２であり；Ｍが直接結合あるいは場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシ−Ｃ_１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル−、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキル−から選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができるＣ_１−３アルキルリンカーを示し；Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるＣ_１−４アルキル、場合によりヒドロキシ、Ａｒ^１及びハロから選ばれる１個又は可能な場合には２もしくは３個の置換基で置換されていることができるＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ｒ^３が水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し；Ｒ^４が水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ、シアノあるいは場合によりヒドロキシ及びハロから選ばれる１個又は可能な場合には２もしくは３個の置換基で置換されていることができるＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ｒ^５が水素、Ｃ_１−４アルキル又はＡｒ^２−Ｃ_１−４アルキル−を示し；Ｒ^６が水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ｒ^７が水素を示すか、あるいはＲ^７とＲ^５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ_２−アルキル−リンカーを形成し；Ａｒ^１及びＡｒ^２がそれぞれ独立してフェニル又はナフチルを示し、ここで該フェニル及びナフチルは場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキルで置換されていることができるそのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
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薬剤として使用するための、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎは１又は２であり；Ｌは、場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシ−Ｃ_１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキルから選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができるＣ_１−３アルキルリンカーを示し；Ｍは直接結合あるいは場合によりヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルキルオキシから選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができるＣ_１−３アルキルリンカーを示し；Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるＣ_１−４アルキル、場合によりヒドロキシ、Ａｒ^１及びハロから選ばれる１個又は可能な場合には２もしくは３個の置換基で置換されていることができるＣ_１−４アルキルオキシ−を示すか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル又は１，３−ベンゾジオキソリルを形成し、ここで該ナフチル又は１，３−ベンゾジオキソリルは場合によりハロで置換されていることができ；Ｒ^３は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し；Ｒ^４は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−４アルキル又はＡｒ^２−Ｃ_１−４アルキル−を示し；Ｒ^６は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ａｒ^１及びＡｒ^２はそれぞれ独立してフェニル又はナフチルを示し、ここで該フェニル及びナフチルは場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキルで置換されていることができる］
そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
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【化１】


式（ＸＶＩＩ）［式中、ＲはＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルフェニルである］の化合物およびその立体化学的異性体形態の製造を含んでなる（Ｒ）−（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル２（１Ｈ）−キノリノンの製造用のジアステレオ選択的合成方法。
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式（ＶＩＩＩ）［式中、ＲはアリールはＣ_１−６アルキルオキシで１回もしくは２回置換されたフェニルまたはＣ_１−６アルキルオキシで１回もしくは２回置換されたナフタレニルである］の化合物への（±）−６−［クロロ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル２（１Ｈ）−キノリノンへの転化を含んでなる６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンのエナンチオマーの製造用のジアステレオ選択的合成方法。 （もっと読む）