選択的アンドローゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭＳ）としての新規インドール化合物
本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−ＳＯ２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−トリル、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）及び−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａは０〜４の整数であり、
Ｒ５はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン置換低級アルキル）及びアリールからなる群から選択され、
ここで各ＲＡは独立に水素又は低級アルキルから選択され、
ここでアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノ、から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ｂは０〜１の整数であり、
ｃは０〜１の整数であり、
Ｒ７は水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
Ｒ２は水素、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ３は低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
ここで各Ｚは独立に、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−及び−Ｎ（低級アルキル）−からなる群から選択され、
ここで各Ｒ６は独立に、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルケニル、アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（低級アルキル）、ヘテロアリール及びヘテロアリール−（低級アルキル）からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＺがＯ、ＮＨ又はＮ（低級アルキル）である時は、Ｒ６は低級アルケニル以外で
あり、
更に但し、Ｒ２がメチルである時は、Ｒ３はメチル以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４がメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がメチルである時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、Ｒ４が水素又はメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２が水素又はメチルである時は、Ｒ３は−（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）−（低級アルキル）又は−（ＣＨ２）３−Ｎ（ＲＡ）−（ベンジル）以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−（ＣＨ２）−ＮＨ−（低級アルキル）以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが０であり、ｃが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが１であり、ｃが１でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又はメチルであり、Ｒ４が水素又はメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、ａが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−低級アルキル又は−ＣＨ２−Ｏ−ベンジル以外であり、
更に但し、ＸがＯであり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３はＣＨ２−Ｏ−フェニル以外であり、ここでフェニルは場合により、独立に、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、カルボキシ及び−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）から選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよい］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
ＸがＯである請求項１における化合物。
【請求項３】
ＸがＳである請求項１における化合物。
【請求項４】
ＸがＮＲ１である請求項１における化合物。
【請求項５】
ｂ及びｃがそれぞれ０である請求項１における化合物。
【請求項６】
Ｒ２が−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６であり、そしてＺが−Ｓ−、−ＳＯ−及び−ＳＯ２−からなる群から選択される請求項１における化合物。
【請求項７】
Ｒ２が−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６であり、そしてＺが−Ｏ−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択される請求項１における化合物。
【請求項８】
Ｒ２が−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６であり、そしてＺが−ＮＨ−及び−Ｎ（低級アルキル）−からなる群から選択される請求項１における化合物。
【請求項９】
ＸがＯ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１が水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低
級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａが０〜３の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（トリフルオロメチル）及びフェニルからなる群から選択され、
ここでフェニルは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノから選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ｂが０〜１の整数であり、
ｃが０〜１の整数であり、
Ｒ７が水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
Ｒ２が水素、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ３が低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）０−２−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
ここで各Ｚは独立に−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
ここで各Ｒ６は独立に、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ビフェニル、ヘテロアリール及びヘテロアリール−（低級アルキル）−からなる群から選択され、
ここでアリール又はヘテロアリールは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ又は−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＺがＯである時は、Ｒ６は低級アルケニル以外であり、
更に但し、Ｒ２がメチルである時は、Ｒ３はメチル以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４がメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がメチルである時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが０であり、ｃが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが１であり、ｃが１でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３が−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又はメチルであり、Ｒ４が水素又はメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、ａが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時はＲ３は−ＣＨ２−Ｏ−低級アルキル又は−ＣＨ２−Ｏ−ベンジル以外であり、
更に但し、ＸがＯであり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３はＣＨ２−Ｏ−フェニルであり、ここでフェ
ニルは場合により、独立に、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、カルボキシ及び−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）から選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
ＸがＯ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１が水素、低級アルキル、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｓ（低級アルキル）及び−ＳＯ２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａが０〜３の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）及びハロゲンで置換されたフェニルからなる群から選択され、
ｂが０〜１の整数であり、
ｃが０〜１の整数であり、
Ｒ７が水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
Ｒ２が水素、低級アルキル、トリフルオロメチル及び−（ＣＨ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ３が低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）０−２−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
ここで各Ｚは独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
ここで各Ｒ６は独立に、低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲン置換低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール及び−（低級アルキル）−ヘテロアリールからなる群から選択され、
ここでアリール又はヘテロアリールは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ，トリフルオロメチル又はフェニルから選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく、
但し、Ｒ２がメチルである時は、Ｒ３はメチル以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４がメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がメチルである時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが０であり、ｃが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが１であり、ｃが１でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外である、請求項９における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
ＸがＯ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１が水素、メチル、エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、シアノメチル、メトキシメチル、メチル−チオ−メチル及びメチルスルホニルからなる群から選択され、
Ｒ４が水素、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＣＨ、シアノ及び−ＣＣ−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択され
ａが０〜３の整数であり、
Ｒ５がクロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＦ３、メトキシカルボニル及び３−クロロフェニルからなる群から選択され、
ｂが０〜１の整数であり、
ｃが０〜１の整数であり、
Ｒ７が水素、メチル及び−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル及び−ＣＨ２−Ｓ−エチルからなる群から選択され、
Ｒ３がメチル、クロロメチル、トリフルオロメチル、−ＣＨ２−Ｏ−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−（３−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−（３−トリフルオロメチル−４−ニトロ−フェニル）、−Ｓ−メチル、−Ｓ−イソプロピル、−Ｓ−シクロヘキシル、Ｓ−フェニル、−Ｓ−（４−クロロフェニル）、−Ｓ−（４−フルオロフェニル）、−Ｓ−（３，４−ジクロロフェニル）、−Ｓ−（４−アミノフェニル）、−ＳＯ２−（４−クロロフェニル）、−ＳＯ２−（３，４−ジクロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−メチル、−ＣＨ２−Ｓ−エチル、−ＣＨ２−Ｓ−ブチル、−ＣＨ２−Ｓ−プロピル、−ＣＨ２−Ｓ−イソプロピル、−ＣＨ２−Ｓ−イソブチル、−ＣＨ２−Ｓ−アリル、−ＣＨ２−Ｓ−フェニル、−ＣＨ２−Ｓ−（２−クロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−クロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−フルオロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−ジメチルアミノ−フェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（３，４−ジクロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（２，２，２−トリフルオロエチル）、−ＣＨ２−Ｓ−ベンジル、−ＣＨ２−Ｓ−シクロペンチル、−ＣＨ２−Ｓ−シクロヘキシル、−ＣＨ２−Ｓ−（２−チエニル−メチル）、−ＣＨ２−Ｓ−（２−フリル−メチル）、−ＣＨ２−Ｓ−（２−ピリジル−メチル）、−ＣＨ２−ＳＯ−エチル、−ＣＨ２−ＳＯ−フェニル、−ＣＨ２−ＳＯ−（３，４−ジクロロフェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ−（２，２，２−トリフルオロエチル）、−ＣＨ２−ＳＯ−ベンジル、−ＣＨ２−ＳＯ２−メチル、−ＣＨ２−ＳＯ２−エチル、−ＣＨ２−ＳＯ２−プロピル、−ＣＨ２−ＳＯ２−（４−フルオロフェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（４−ジメチルアミノ−フェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（４−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｓ−メチル、−ＣＨ２ＣＨ２−ＳＯ−メチル、−ＣＨ２ＣＨ２−ＳＯ２−メチル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（２−クロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（３−クロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−クロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−フルオロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−メチル−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−メトキシ−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（２−トリフルオロ−メチル−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−ｔ−ブチル−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（３，４−ジクロロ−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（２，６−ジクロロ−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−ジメチル−アミノ−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−ビフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（２−ピリジル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（３−ピリジル）及び−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（５−クロロ−６−ベンゾチエニル）からなる群から選択され、
但し、Ｒ２がメチルである時は、Ｒ３はメチル以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素、メチル又はエチルであり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４がメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がメチルである時は、Ｒ３はＣＦ３以外である、
請求項１０における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
ＸがＮＲ１である請求項１０における化合物。
【請求項１３】
ＸがＮＲ１である請求項１１における化合物。
【請求項１４】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−ＳＯ２−（低級アルキル）、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）及び−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａが０〜４の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン置換低級アルキル）及びアリールからなる群から選択され、
ここで各ＲＡは独立に水素又は低級アルキルから選択され、
ここでアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノから選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ｂが０〜１の整数であり、
ｃが０〜１の整数であり、
Ｒ７が水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
Ｒ２が水素、低級アルキル及びハロゲン置換低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
Ｚが−Ｓ（Ｏ）０−２−からなる群から選択され、
Ｒ６が低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルケニル、アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（低級アルキル）、ヘテロアリール及びヘテロアリール−（低級アルキル）からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよい、請求項１における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素、低級アルキル及びハロゲン置換低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン及び低級アルキルからなる群から選択され、
ａが０〜２の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ及び（低級アルコキシ）−カルボニルからなる群から選択され、
ｂが０であり、
ｃが０であり、
Ｒ７が水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ６が低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、アリール、アラルキル、ビフェニル、ヘテロアリール及びヘテロアリール−（低級アルキル）からなる群から選択され、
ここでアリール又はヘテロアリール基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）２から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＡはそれぞれ独立に水素又は低級アルキルから選択される、
請求項１４における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１６】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
ａが１〜２の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、シアノ、ニトロ及びアミノからなる群から選択され、
ｂが０であり、
ｃが０であり、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ２が水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択される、
請求項１５における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１７】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ４が水素及びメチルからなる群から選択され、
ａが２であり、
Ｒ５がシアノ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
ｂが０であり、
ｃが０であり、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ２がメチルであり、
Ｒ３が−ＣＨ２−Ｓ−（低級アルキル）及び−ＣＨ２−ＳＯ２−（低級アルキル）からなる群から選択される、
請求項１６における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１８】
２−（２−エタンスルファニル−１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリルの（−）エナンチオマー及び製薬学的に許容できるその塩からなる群から選択される請求項１１における化合物。
【請求項１９】
２−（２−エタンスルホニル−１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリルの（−）エナンチオマー及び製薬学的に許容できるその塩からなる群から選択される請求項１４における化合物。
【請求項２０】
２−（２−エチルスルファニル−１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリルの（−）エナンチオマー及び製薬学的に許容できるそれらの塩からなる群から選択される請求項１４における
化合物。
【請求項２１】
２−（２−エタンスルホニル−１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリルの（−）エナンチオマー及び製薬学的に許容できるその塩からなる群から選択される請求項１４における化合物。
【請求項２２】
２−［（１Ｒ）−２−（エチルスルホニル）−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル及び製薬学的に許容できるその塩からなる群から選択される化合物。
【請求項２３】
式（Ｉ）
【化２】
［式中、
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−ＳＯ２−（低級アルキル）、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）及び−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａは０〜４の整数であり、
Ｒ５はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン置換低級アルキル）及びアリールからなる群から選択され、
ここで各ＲＡは独立に水素又は低級アルキルから選択され、
ここでアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノ、から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ｂは０〜１の整数であり、
ｃは０〜１の整数であり、
Ｒ７は水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
Ｒ２は水素、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ３は低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
ここで各Ｚは独立に、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−及び−Ｎ（低級アルキル）−からなる群から選択され、
ここで各Ｒ６は独立に、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルケニル、
アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（低級アルキル）、ヘテロアリール及びヘテロアリール−（低級アルキル）からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）２から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＺがＯ、ＮＨ又はＮ（低級アルキル）である時は、Ｒ６は低級アルケニル以外であり、
更に但し、Ｒ２がメチルである時は、Ｒ３はメチル以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４がメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がメチルである時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、Ｒ４が水素又はメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２が水素又はメチルである時はＲ３は−（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）−（低級アルキル）又は−（ＣＨ２）３−Ｎ（ＲＡ）−（ベンジル）以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−（ＣＨ２）−ＮＨ−（低級アルキル）以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが０であり、ｃが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが１であり、ｃが１でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３が−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又はメチルであり、Ｒ４が水素又はメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、ａが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−低級アルキル又は−ＣＨ２−Ｏ−ベンジル以外であり、
更に但し、ＸがＯであり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３はＣＨ２−Ｏ−フェニル以外であり、ここでフェニルは場合により、独立に、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、カルボキシ及び−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）から選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよい］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項２４】
製薬学的に許容できる担体及び請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合することにより調製される製薬学的組成物。
【請求項２６】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合する工程を含んでなる製薬学的組成物を調製する方法。
【請求項２７】
治療的に有効量の、請求項１の化合物を被験者に投与することを含んでなる、処置を要する被験者におけるアンドローゲン受容体により仲介される障害を処置する方法。
【請求項２８】
治療的に有効量の、請求項１の化合物を被験者に投与することを含んでなる、処置を要する被験者における前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、多毛、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、ＡＩＤＳ、悪液質、男性避妊及び男性行動（ｍａｌｅ ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ）からなる群から選択される状態を処置する方法。
【請求項２９】
処置を要する被験者における、（ａ）前立腺癌、（ｂ）良性前立腺肥大、（ｃ）多毛、（ｄ）脱毛症、（ｅ）拒食症、（ｆ）乳癌、（ｇ）にきび、（ｈ）ＡＩＤＳ、（ｉ）悪液質を処置するため、（ｊ）男性避妊のため、又は（ｋ）男性行動の促進のための医薬の調製のための請求項１における化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−ＳＯ２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−トリル、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）及び−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａは０〜４の整数であり、
Ｒ５はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン置換低級アルキル）及びアリールからなる群から選択され、
ここで各ＲＡは独立に水素又は低級アルキルから選択され、
ここでアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノ、から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ｂは０〜１の整数であり、
ｃは０〜１の整数であり、
Ｒ７は水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
Ｒ２は水素、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ３は低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
ここで各Ｚは独立に、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−及び−Ｎ（低級アルキル）−からなる群から選択され、
ここで各Ｒ６は独立に、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルケニル、アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（低級アルキル）、ヘテロアリール及びヘテロアリール−（低級アルキル）からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＺがＯ、ＮＨ又はＮ（低級アルキル）である時は、Ｒ６は低級アルケニル以外で
あり、
更に但し、Ｒ２がメチルである時は、Ｒ３はメチル以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４がメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がメチルである時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、Ｒ４が水素又はメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２が水素又はメチルである時は、Ｒ３は−（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）−（低級アルキル）又は−（ＣＨ２）３−Ｎ（ＲＡ）−（ベンジル）以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−（ＣＨ２）−ＮＨ−（低級アルキル）以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが０であり、ｃが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが１であり、ｃが１でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又はメチルであり、Ｒ４が水素又はメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、ａが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−低級アルキル又は−ＣＨ２−Ｏ−ベンジル以外であり、
更に但し、ＸがＯであり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３はＣＨ２−Ｏ−フェニル以外であり、ここでフェニルは場合により、独立に、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、カルボキシ及び−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）から選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよい］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
ＸがＯである請求項１における化合物。
【請求項３】
ＸがＳである請求項１における化合物。
【請求項４】
ＸがＮＲ１である請求項１における化合物。
【請求項５】
ｂ及びｃがそれぞれ０である請求項１における化合物。
【請求項６】
Ｒ２が−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６であり、そしてＺが−Ｓ−、−ＳＯ−及び−ＳＯ２−からなる群から選択される請求項１における化合物。
【請求項７】
Ｒ２が−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６であり、そしてＺが−Ｏ−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択される請求項１における化合物。
【請求項８】
Ｒ２が−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６であり、そしてＺが−ＮＨ−及び−Ｎ（低級アルキル）−からなる群から選択される請求項１における化合物。
【請求項９】
ＸがＯ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１が水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低
級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａが０〜３の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（トリフルオロメチル）及びフェニルからなる群から選択され、
ここでフェニルは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノから選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ｂが０〜１の整数であり、
ｃが０〜１の整数であり、
Ｒ７が水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
Ｒ２が水素、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ３が低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）０−２−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
ここで各Ｚは独立に−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
ここで各Ｒ６は独立に、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ビフェニル、ヘテロアリール及びヘテロアリール−（低級アルキル）−からなる群から選択され、
ここでアリール又はヘテロアリールは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ又は−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＺがＯである時は、Ｒ６は低級アルケニル以外であり、
更に但し、Ｒ２がメチルである時は、Ｒ３はメチル以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４がメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がメチルである時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが０であり、ｃが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが１であり、ｃが１でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３が−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又はメチルであり、Ｒ４が水素又はメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、ａが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時はＲ３は−ＣＨ２−Ｏ−低級アルキル又は−ＣＨ２−Ｏ−ベンジル以外であり、
更に但し、ＸがＯであり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３はＣＨ２−Ｏ−フェニルであり、ここでフェ
ニルは場合により、独立に、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、カルボキシ及び−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）から選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
ＸがＯ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１が水素、低級アルキル、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｓ（低級アルキル）及び−ＳＯ２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａが０〜３の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）及びハロゲンで置換されたフェニルからなる群から選択され、
ｂが０〜１の整数であり、
ｃが０〜１の整数であり、
Ｒ７が水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
Ｒ２が水素、低級アルキル、トリフルオロメチル及び−（ＣＨ２）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ３が低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）０−２−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
ここで各Ｚは独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
ここで各Ｒ６は独立に、低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲン置換低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール及び−（低級アルキル）−ヘテロアリールからなる群から選択され、
ここでアリール又はヘテロアリールは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ，トリフルオロメチル又はフェニルから選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく、
但し、Ｒ２がメチルである時は、Ｒ３はメチル以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４がメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がメチルである時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが０であり、ｃが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが１であり、ｃが１でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外である、請求項９における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
ＸがＯ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１が水素、メチル、エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、シアノメチル、メトキシメチル、メチル−チオ−メチル及びメチルスルホニルからなる群から選択され、
Ｒ４が水素、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＣＨ、シアノ及び−ＣＣ−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択され
ａが０〜３の整数であり、
Ｒ５がクロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＦ３、メトキシカルボニル及び３−クロロフェニルからなる群から選択され、
ｂが０〜１の整数であり、
ｃが０〜１の整数であり、
Ｒ７が水素、メチル及び−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル及び−ＣＨ２−Ｓ−エチルからなる群から選択され、
Ｒ３がメチル、クロロメチル、トリフルオロメチル、−ＣＨ２−Ｏ−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−（３−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−（３−トリフルオロメチル−４−ニトロ−フェニル）、−Ｓ−メチル、−Ｓ−イソプロピル、−Ｓ−シクロヘキシル、Ｓ−フェニル、−Ｓ−（４−クロロフェニル）、−Ｓ−（４−フルオロフェニル）、−Ｓ−（３，４−ジクロロフェニル）、−Ｓ−（４−アミノフェニル）、−ＳＯ２−（４−クロロフェニル）、−ＳＯ２−（３，４−ジクロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−メチル、−ＣＨ２−Ｓ−エチル、−ＣＨ２−Ｓ−ブチル、−ＣＨ２−Ｓ−プロピル、−ＣＨ２−Ｓ−イソプロピル、−ＣＨ２−Ｓ−イソブチル、−ＣＨ２−Ｓ−アリル、−ＣＨ２−Ｓ−フェニル、−ＣＨ２−Ｓ−（２−クロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−クロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−フルオロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（４−ジメチルアミノ−フェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（３，４−ジクロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｓ−（２，２，２−トリフルオロエチル）、−ＣＨ２−Ｓ−ベンジル、−ＣＨ２−Ｓ−シクロペンチル、−ＣＨ２−Ｓ−シクロヘキシル、−ＣＨ２−Ｓ−（２−チエニル−メチル）、−ＣＨ２−Ｓ−（２−フリル−メチル）、−ＣＨ２−Ｓ−（２−ピリジル−メチル）、−ＣＨ２−ＳＯ−エチル、−ＣＨ２−ＳＯ−フェニル、−ＣＨ２−ＳＯ−（３，４−ジクロロフェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ−（２，２，２−トリフルオロエチル）、−ＣＨ２−ＳＯ−ベンジル、−ＣＨ２−ＳＯ２−メチル、−ＣＨ２−ＳＯ２−エチル、−ＣＨ２−ＳＯ２−プロピル、−ＣＨ２−ＳＯ２−（４−フルオロフェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（４−ジメチルアミノ−フェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（４−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｓ−メチル、−ＣＨ２ＣＨ２−ＳＯ−メチル、−ＣＨ２ＣＨ２−ＳＯ２−メチル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（２−クロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（３−クロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−クロロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−フルオロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−メチル−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−メトキシ−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（２−トリフルオロ−メチル−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−ｔ−ブチル−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（３，４−ジクロロ−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（２，６−ジクロロ−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−ジメチル−アミノ−フェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（４−ビフェニル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（２−ピリジル）、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（３−ピリジル）及び−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（５−クロロ−６−ベンゾチエニル）からなる群から選択され、
但し、Ｒ２がメチルである時は、Ｒ３はメチル以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素、メチル又はエチルであり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４がメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がメチルである時は、Ｒ３はＣＦ３以外である、
請求項１０における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
ＸがＮＲ１である請求項１０における化合物。
【請求項１３】
ＸがＮＲ１である請求項１１における化合物。
【請求項１４】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−ＳＯ２−（低級アルキル）、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）及び−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａが０〜４の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン置換低級アルキル）及びアリールからなる群から選択され、
ここで各ＲＡは独立に水素又は低級アルキルから選択され、
ここでアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノから選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ｂが０〜１の整数であり、
ｃが０〜１の整数であり、
Ｒ７が水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
Ｒ２が水素、低級アルキル及びハロゲン置換低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
Ｚが−Ｓ（Ｏ）０−２−からなる群から選択され、
Ｒ６が低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルケニル、アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（低級アルキル）、ヘテロアリール及びヘテロアリール−（低級アルキル）からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよい、請求項１における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素、低級アルキル及びハロゲン置換低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン及び低級アルキルからなる群から選択され、
ａが０〜２の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ及び（低級アルコキシ）−カルボニルからなる群から選択され、
ｂが０であり、
ｃが０であり、
Ｒ７が水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ６が低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、アリール、アラルキル、ビフェニル、ヘテロアリール及びヘテロアリール−（低級アルキル）からなる群から選択され、
ここでアリール又はヘテロアリール基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）２から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＡはそれぞれ独立に水素又は低級アルキルから選択される、
請求項１４における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１６】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
ａが１〜２の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、シアノ、ニトロ及びアミノからなる群から選択され、
ｂが０であり、
ｃが０であり、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ２が水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択される、
請求項１５における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１７】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ４が水素及びメチルからなる群から選択され、
ａが２であり、
Ｒ５がシアノ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
ｂが０であり、
ｃが０であり、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ２がメチルであり、
Ｒ３が−ＣＨ２−Ｓ−（低級アルキル）及び−ＣＨ２−ＳＯ２−（低級アルキル）からなる群から選択される、
請求項１６における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１８】
２−（２−エタンスルファニル−１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリルの（−）エナンチオマー及び製薬学的に許容できるその塩からなる群から選択される請求項１１における化合物。
【請求項１９】
２−（２−エタンスルホニル−１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリルの（−）エナンチオマー及び製薬学的に許容できるその塩からなる群から選択される請求項１４における化合物。
【請求項２０】
２−（２−エチルスルファニル−１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリルの（−）エナンチオマー及び製薬学的に許容できるそれらの塩からなる群から選択される請求項１４における
化合物。
【請求項２１】
２−（２−エタンスルホニル−１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリルの（−）エナンチオマー及び製薬学的に許容できるその塩からなる群から選択される請求項１４における化合物。
【請求項２２】
２−［（１Ｒ）−２−（エチルスルホニル）−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル及び製薬学的に許容できるその塩からなる群から選択される化合物。
【請求項２３】
式（Ｉ）
【化２】
［式中、
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−ＳＯ２−（低級アルキル）、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）及び−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａは０〜４の整数であり、
Ｒ５はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン置換低級アルキル）及びアリールからなる群から選択され、
ここで各ＲＡは独立に水素又は低級アルキルから選択され、
ここでアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノ、から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ｂは０〜１の整数であり、
ｃは０〜１の整数であり、
Ｒ７は水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
Ｒ２は水素、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ３は低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル及び−（ＣＨ２）１−４−Ｚ−Ｒ６からなる群から選択され、
ここで各Ｚは独立に、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−及び−Ｎ（低級アルキル）−からなる群から選択され、
ここで各Ｒ６は独立に、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルケニル、
アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（低級アルキル）、ヘテロアリール及びヘテロアリール−（低級アルキル）からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）２から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＺがＯ、ＮＨ又はＮ（低級アルキル）である時は、Ｒ６は低級アルケニル以外であり、
更に但し、Ｒ２がメチルである時は、Ｒ３はメチル以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４がメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２がメチルである時は、Ｒ３はＣＦ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又は低級アルキルであり、Ｒ４が水素又はメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２が水素又はメチルである時はＲ３は−（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）−（低級アルキル）又は−（ＣＨ２）３−Ｎ（ＲＡ）−（ベンジル）以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ｂが１であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素であり、ａが０でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−（ＣＨ２）−ＮＨ−（低級アルキル）以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが０であり、ｃが０でありそしてＲ２がＣＦ３である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＨであり、Ｒ４が水素であり、ａが０であり、Ｒ７が水素であり、ｂが１であり、ｃが１でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３が−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３以外であり、
更に但し、ＸがＮＲ１であり、Ｒ１が水素又はメチルであり、Ｒ４が水素又はメチルであり、ｂが０であり、ｃが０であり、ａが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｏ−低級アルキル又は−ＣＨ２−Ｏ−ベンジル以外であり、
更に但し、ＸがＯであり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素でありそしてＲ２が水素である時は、Ｒ３はＣＨ２−Ｏ−フェニル以外であり、ここでフェニルは場合により、独立に、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、カルボキシ及び−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）から選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよい］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項２４】
製薬学的に許容できる担体及び請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合することにより調製される製薬学的組成物。
【請求項２６】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合する工程を含んでなる製薬学的組成物を調製する方法。
【請求項２７】
治療的に有効量の、請求項１の化合物を被験者に投与することを含んでなる、処置を要する被験者におけるアンドローゲン受容体により仲介される障害を処置する方法。
【請求項２８】
治療的に有効量の、請求項１の化合物を被験者に投与することを含んでなる、処置を要する被験者における前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、多毛、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、ＡＩＤＳ、悪液質、男性避妊及び男性行動（ｍａｌｅ ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ）からなる群から選択される状態を処置する方法。
【請求項２９】
処置を要する被験者における、（ａ）前立腺癌、（ｂ）良性前立腺肥大、（ｃ）多毛、（ｄ）脱毛症、（ｅ）拒食症、（ｆ）乳癌、（ｇ）にきび、（ｈ）ＡＩＤＳ、（ｉ）悪液質を処置するため、（ｊ）男性避妊のため、又は（ｋ）男性行動の促進のための医薬の調製のための請求項１における化合物の使用。
【公表番号】特表２００７−５３６２２６（Ｐ２００７−５３６２２６Ａ）
【公表日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１１３７３（Ｐ２００７−５１１３７３）
【出願日】平成１７年４月１日（２００５．４．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１１０６２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１０９８５
【国際公開日】平成１７年１１月２４日（２００５．１１．２４）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月１日（２００５．４．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１１０６２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１０９８５
【国際公開日】平成１７年１１月２４日（２００５．１１．２４）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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