ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプにより出願された特許
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置換ジアザ−スピロ−[4.5]−デカン誘導体およびそれらをニューロキニン拮抗薬として使用
本発明はニューロキニン拮抗作用、特にNK1拮抗作用、NK1/NK2組み合わせ拮抗作用、NK1/NK3組み合わせ拮抗作用およびNK1/NK2/NK3組み合わせ拮抗作用を有する置換ジアザ−スピロ−[4.5]−デカン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群(IBS)、日周期の乱れ、子癇前症、痛覚、痛み、特に内臓および神経障害性痛、膵炎、神経炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)および排尿障害、例えば尿失禁などの治療および/または予防用の薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式(I)
【化1】
で描写可能であり、これらには、また、これらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学的異性体形態物、N−オキサイド形態物およびプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項1に定義する如きである。
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非イミダゾール系複素環式化合物
特定の非イミダゾール系複素環式化合物はヒスタミンH3受容体媒介型疾患の治療で用いるに有用なヒスタミンH3調節剤である。
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テトラヒドロ−インダゾールカンナビノイドモジュレーター
【化1】
本発明は、式(I)テトラヒドロ−インダゾール カンナビノイドモジュレーター化合物:およびカンナビノイド受容体媒介性症候群、障害または疾患を処置し、改善し、または防止するための使用法を対象とする。
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イミダゾール化合物
イミダゾール化合物、組成物並びに、白血球漸増の抑制、H4受容体発現のモジュレート並びに、炎症、H4受容体−媒介状態及び関連状態のような状態の処置においてそれらを使用する方法。 (もっと読む)
オピオイド受容体調節薬としての新規な化合物
本発明は式(I)
【化1】
で表される新規なオピオイド受容体調節薬に向けたものである。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、それらを含有させた薬剤組成物、そしてそれらをオピオイド受容体の調節によって改善または治療され得る疾患の治療で用いることにも関する。
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ベンズイソオキサゾール
【化1】
本発明は式(I)の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体に関し、式中、mは1〜3の整数を示し;Xはアミノ、ヒドロキシ、−オキソ又は−Z−R1を示し;Yは、Xが−Z−R1を示す場合には不在であり、Xがオキソを示す場合には−(C=O)−R6であり;Zはカルボニル、−オキシ−カルボニル−又は−NR5−カルボニル−を示し;R1はC1−4アルキル、Ar1、Ar1−C1−4アルキル−、−NR3R4又は−Het1を示し;R2は水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル−、C1−4アルキルオキシ又はC1−4アルキルを示し;R3及びR4はそれぞれ独立して水素、Ar3又はC1−4アルキルから選ばれ;R5は水素、C1−4アルキルカルボニル−又はAr4−カルボニル−を示し;R6はC1−4アルキル、Ar5、Ar6−C1−4アルキル−又はNR7R8より成る群から選ばれる置換基を示し;R7及びR8はそれぞれ独立して水素、Het4又はC1−4アルキルから選ばれ;Het1はオキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル又はピラゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、C1−4アルキル、ヒドロキシ−C1−4アルキル、フェニル、フェニル−C1−4アルキル−及び1個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる1、2もしくは3個の置換基で置換されていることができ;Het4はオキサゾリル又はイソオキサゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、C1−4アルキル、ヒドロキシ−C1−4アルキル−、フェニル、フェニル−C1−4アルキル及び1個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる1個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ;そしてAr1、Ar2、Ar3、Ar4、Ar5又はAr6はそれぞれ独立して、場合によりハロ、ニトロ、C1−4アルキル、ヒドロキシ又はC1−4アルキルオキシ−から選ばれる1個又は可能な場合には2個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるフェニルを示す。
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5員複素環で置換されているMTP阻害性アリールピペリジン若しくはピペラジン
【化1】
本発明は、apoB分泌/MTP阻害活性および付随する脂質低下活性を有するある種の5員複素環で置換されている新規アリールピペリジン若しくはピペラジン化合物に関する。本発明はさらに、こうした化合物、前記化合物を含んでなる製薬学的組成の製造方法物、ならびに高脂血症、肥満およびII型糖尿病の処置のための医薬品としての前記化合物の使用に関する(式(I))。本発明はさらに、こうした化合物、前記化合物を含んでなる製薬学的組成物の製造方法、ならびにアテローム硬化症、膵炎、肥満、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病およびII型糖尿病の処置のための医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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インテグリンと選択的に結合する標的型ピペリジニル化合物
本発明は、式(I)および式(II):
【化1】
[式中、W、R2、Zおよびqは、本出願の中に記述する通りである]
で表されるピペリジノイルカルボン酸であるインテグリン拮抗薬親和部分の合成および生物学的使用に関する。前記親和部分を画像形成剤またはリポソームと一緒に用いることでαvβ3、αvβ5またはαvβ6インテグリン受容体を発現する細胞を標的にすることができる。
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A4インテグリン拮抗薬としてのピリダジノン
本発明は、式(I)
【化1】
で表される特定の新規な化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてインテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。
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置換されたトリアゾール化合物の製造方法
【化1】
本発明は、選択的キナーゼ又はデュアル−キナーゼ媒介障害の処置又は改善において有用な式:(I)の置換されたトリアゾール化合物の新規な製造方法を目的とし;式中、R1及びR2は請求項中で定義される通りである。本発明の方法は、置換されたトリアゾール化合物の所望の位置異性体を優先的に製造する。
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