Ａ４インテグリン拮抗薬としてのピリダジノン
本発明は、式（Ｉ）
【化１】
で表される特定の新規な化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてインテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。
【化１】
で表される特定の新規な化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてインテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ベンゾ縮合ヘテロシクリル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクリル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、−ＮＲ１０Ｒ２０、ハロゲン、ヒドロキシおよび−Ｓ（Ｃ１−６）アルキルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、前記Ｃ１−６アルコキシは、場合により、Ｒａから独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒａは、独立して、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、１から３個のハロゲン原子およびヒドロキシから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０およびＲ２０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、アリル、ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−４）アルキルおよびシクロアルキルから成る群から選択され、加うるに、場合により、Ｒ１０とＲ２０は、これらが結合している原子と一緒になって５員から７員の単環式環を形成していてもよく、ここで、
前記Ｒ１のアリールおよびアリールオキシ置換基は、場合により、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、アリール（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、そしてここで、
前記Ｒ１のヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基は、場合により、１から３個のＣ１−６アルキル置換基、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、１から３個のハロゲン原子およびヒドロキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよく、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルから成る群から独立して選択さ
れる置換基であり、ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、場合により、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、カルボキシ、１から３個のハロゲン原子、ヒドロキシまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素、フッ素、塩素およびメチルから成る群から独立して選択される置換基であり、
Ｒ５は、水素またはＣ１−３アルキルであるが、但しＲ５がＣ１−３アルキルであるのはそれがＹおよびＲ５とＹが結合している原子と一緒になって５員から７員の複素環を形成している時のみであることを条件とし、
Ｙは、独立して、ヒドロキシメチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシ、テトラゾリルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルコキシから成る群から選択され、ここで、前記アルコキシは、場合により、ヒドロキシ、−ＮＲ３０Ｒ４０、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロゲンまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ３０およびＲ４０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシおよびヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキルから成る群から選択され、場合により、前記Ｒ３０とＲ４０は、これらが結合している原子と一緒になって５員から７員の単環式環を形成していてもよく、
Ｗは、ＯまたはＳであり、
Ｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルオキシ、ポリシクロアルキルオキシおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルは場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
アルキルおよびアルコキシは、場合により、アリール、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、場合により１から３個のＣ１−２アルキル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、または−Ｃ（＝Ｏ）アリール、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２およびハロゲンから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基は、場合により、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）アリールから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記ヘテロアリールはオキソで置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基は、場合により、Ｃ１−５アルキル
、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−５アルキル）アミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、アミノカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、オキソ、アルコキシ、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルコキシ、ヘテロシクリル、場合により１から３個のＣ１−２アルキル置換基で置換されていてもよいヘテロアリールおよびアリールから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリール置換基は、場合により、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒｄは、（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリールおよび−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、前記（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分は、場合により、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、そしてここで、前記アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から５個の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物およびこれの光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクリル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクリル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、−ＮＲ１０Ｒ２０、ハロゲン、ヒドロキシおよび−Ｓ（Ｃ１−６）アルキルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
前記Ｒ１のアルコキシ置換基が場合によりＲａから独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒａが独立してアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、１から３個のハロゲン原子およびヒドロキシから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０およびＲ２０が独立して水素、Ｃ１−６アルキル、アリル、ハロゲン置換Ｃ１−６アルキルおよびシクロアルキルから成る群から選択され、加うるに、場合により、Ｒ１０とＲ２０がこれらが結合している原子と一緒になって５員から７員の単環式環を形成していてもよく、ここで、
Ｒ１のアリールおよびアリールオキシ置換基が場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、そしてここで、
Ｒ１のヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基が場合により１から３個のＣ１−６ア
ルキル置換基、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、１から３個のハロゲン原子、ヒドロキシＣ１−６アルキルおよびヒドロキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
加うるに、場合により、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ベンゾ縮合ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、−ＮＲ１０Ｒ２０、ハロゲン、ヒドロキシおよび−Ｓ（Ｃ１−６）アルキルから成る群から選択され、ここで、
前記Ｒ１のアルコキシ置換基が場合によりＲａから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒａが独立してヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、１から３個のハロゲン原子およびヒドロキシから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０およびＲ２０が独立して水素、Ｃ１−６アルキル、アリルおよびシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１のアリールおよびアリールオキシ置換基が場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、そしてここで、
Ｒ１のヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基が場合により１から３個のＣ１−６アルキル基、ハロゲンおよびヒドロキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
加うるに、場合により、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がエチル、メトキシ、エトキシ、２−ヒドロキシエト−１−オキシ、イソ−プロポキシ、イソ−ブトキシ、ジフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロ−エト−１−オキシ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ピリジン−３−イルメトキシ、（１−メチル）−ピロリジニル−３−オキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、インダゾール−１−イル、チオフェン−３−イル、［１，３］ベンゾジオキソール−５−イル、（２−メチル）−イミダゾール−１−イル、（１−メチル）−ピペリジン−４−イルオキシ、２−（モルホリン−４−イル）−エトキシ、（４−ブロモ）−ピラゾール−１−イル、Ｎ−ピロリジニル、（３，５−ジメチル）−ピラゾール−１−イル、モルホリン−４−イル、ヒドロキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）２ＯＨ、フェニル（場合により−ＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、シアノ、フルオロおよびメトキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい）、アミノ、シクロプロピルアミノ、アリルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、クロロおよび−ＳＭｅから成る群から選択され、
加うるに、場合により、Ｒ１がＲ２と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がメトキシ、エトキシ、２−ヒドロキシエト−１−オキシ、イソ−プロポキシ、イソ−ブトキシ、ジフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロ−エト−１−オキシ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ピリジン−３−イルメトキシ、（１−メチル）
−ピロリジニル−３−オキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、インダゾール−１−イル、チオフェン−３−イル、［１，３］ベンゾジオキソール−５−イル、（２−メチル）−イミダゾール−１−イル、（１−メチル）−ピペリジン−４−イルオキシ、２−（モルホリン−４−イル）−エトキシ、（４−ブロモ）−ピラゾール−１−イル、Ｎ−ピロリジニル、（３，５−ジメチル）−ピラゾール−１−イル、モルホリン−４−イル、ヒドロキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）２ＯＨ、フェニル（場合により−ＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、シアノ、フルオロまたはメトキシで置換されていてもよい）、シクロプロピルアミノ、アリルアミノおよびメチルアミノから成る群から選択され、そして
場合により、Ｒ１がＲ２と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニルオキシ、ヒドロキシ、アミノおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、Ｒ２がＲ１と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルコキシ、アミノおよびアルキルアミノから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、Ｒ２がＲ１と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が水素、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
Ｒ３のアルキル置換基が場合により−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、カルボキシ、１から３個のハロゲン原子、ヒドロキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が水素、Ｃ１−４アルキル、シクロアルキルおよびアリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
Ｃ１−４アルキルが場合により−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、カルボキシ、ヘテロシクリル、フェニル、シクロプロピル、ヒドロキシおよび１から３個のフッ素原子から成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が水素、Ｃ１−４アルキルおよびフェニルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
Ｃ１−４アルキルが場合により−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、カルボキシ、モルホリニル、シクロプロピル、ヒドロキシまたは１から３個のフッ素原子から選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が水素、メチル、エチルおよびフェニルから成る群から独立して選択される置換基
であり、ここで、
メチルおよびエチルが場合により−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、カルボキシ、モルホリニル、シクロプロピル、ヒドロキシおよび１から３個のフッ素原子から成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が独立して水素、フッ素および塩素から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が水素またはフッ素である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５が水素またはＣ１−３アルキルであるが、但しＲ５がＣ１−３アルキルであるのはそれがＹおよびＲ５とＹが結合している原子と一緒になって５員から７員の複素環を形成している時のみであることを条件とする請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が水素またはメチレンであるが、但しＲ５がメチレンであるのはそれがＹおよびＲ５とＹが結合している原子と一緒になって５員の複素環を形成している時のみであることを条件とする請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが独立してヒドロキシメチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（２−ヒドロキシエト−１−イル）、カルボキシ、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルコキシから成る群から選択され、ここで、
前記アルコキシが場合によりヒドロキシ、−ＮＲ３０Ｒ４０、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロゲンおよび−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ３０およびＲ４０が独立して水素およびＣ１−６アルキルから成る群から選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが独立してカルボキシ、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（２−ヒドロキシエト−１−イル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシから成る群から選択され、ここで、
前記アルコキシが場合によりヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ヘテロシクリル、ハロゲンおよび−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙが独立してカルボキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシから成る群から選択され、ここで、前記アルコキシが場合によりヒドロキシ、−ＮＭｅ２、モルホリン−１−イル、クロロまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙが独立してカルボキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ（＝Ｏ）エトキシから成る群から選択され、ここで、エトキシが場合によりヒドロキシ、塩素、−ＮＭｅ２および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３で置換されていてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚが独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール
、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ポリシクロアルキルオキシおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルが場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
ＺのＣ１−６アルキル置換基が場合によりアリール、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、場合により１から３個のＣ１−２アルキル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２およびハロゲンから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基が場合によりＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）アリールから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記ヘテロアリールがオキソで置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基が場合によりＣ１−５アルキル、アミノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−５アルキル）アミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、アミノカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、オキソ、アルコキシ、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシおよびアリールから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリールが場合によりＣ１−４アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｚが独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルが場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
ＺのＣ１−６アルキル置換基が場合によりアリール、場合により１から３個のＣ１−２アルキル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アリールおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基が場合によりＣ１−４アルキル、ハロゲン、ニトロおよび−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基が場合により１から４個のＣ１−４アルキル置換基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、オキソ、アルコキシ、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシおよびアリールから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリールが場合によりＣ１−４アルキルおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｚが独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルが場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
ＺのＣ１−４アルキル置換基が場合によりアリール、場合により１から２個のメチル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２から成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基が場合によりＣ１−４アルキル、ハロゲンおよび−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記ヘテロアリールがオキソで置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基が場合によりＣ１−４アルキル、アミノカルボニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｚが独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、ピロリル、ピリジニル、Ｃ３−６シクロアルキル、テトラヒドロピラニルおよび２−アザ−ビシクロ［２．２．２］−オクタニルから成る群から選択され、ここで、２−アザ−ビシクロ［２．２．２］−オクタニルが場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
前記Ｃ１−４アルキルが場合によりフェニル、チオフェニル、場合により１から２個のメチル置換基で置換されていてもよいピロリル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）ベンジルオキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）チオフェニルメチル、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）フェニルエチル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ｔ−ブトキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）ｔ−ブトキシおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２から成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、こ
こで、
前記Ｚのフェニルおよびヘテロアリール置換基が場合によりメチル、フッ素、塩素および−ＳＯ２メチルから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記ヘテロアリールがオキソで置換されていてもよく、ここで、
前記ＺのＣ３−６シクロアルキル置換基が場合により１から４個のメチル置換基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ｉ−プロピル）、−ＮＨシクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、ｉ−プロピル−アミノ、アミノおよびフェニル（Ｃ１−４）アルコキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記Ｚのテトラヒドロピラニル置換基がヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
Ｚが独立して２，６−ジクロロ−フェニル、２−クロロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２−クロロ−５−フルオロ−フェニル、２，６−ジクロロ−ピリジニル−Ｎ−オキサイド、３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イル、１−フェニル−２−メチル−プロプ−１−イル、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−Ｎ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２チオフェニル、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−ＮＨシクロヘキシル、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−（２，５−ジメチル）−ピロール−１−イル、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−Ｎ（Ｍｅ）ｔ−ブトキシ、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−ＮＨ−ｔ−ブトキシ、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−ＮＨ（Ｍｅ）、（１−アミノカルボニル）−シクロプロプ−１−イル、（１−ｉ−プロピルアミノ）シクロプロプ−１−イルおよび２−メチル−プロプ−２−エン−１−イルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒｄが（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリールおよび−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
前記（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分が場合によりＣ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリールおよびヘテロアリールが場合によりＣ１−６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒｄが−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリールおよび−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
前記（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分が場合によりＣ１−３アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒｄが−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換
基であり、ここで、
前記−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分が場合によりＣ１−３アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒｄが独立して−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシおよび−ＳＯ２フェニルから成る群から選択され、ここで、
前記−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシのアルキルおよびアルコキシ部分が場合によりメトキシ、フェニル、テトラゾリル、フラニルおよびチオフェニルから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
式（Ｉａ）
【化２】
［式中、
Ｒ４は水素であり、そしてＲ５は水素であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｗ、ＹおよびＺは下記：
【表１】
である］
で表される化合物。
【請求項３３】
式（Ｉｂ）：
【化３】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｗ、ＹおよびＺは下記：
【表２】
である］
で表される化合物。
【請求項３４】
式（Ｉｃ）：
【化４】
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ベンゾ縮合ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、−ＮＲ１０Ｒ２０、ハロゲン、ヒドロキシおよび−Ｓ（Ｃ１−６）アルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｒ１のアルコキシ置換基は、場合により、Ｒａから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒａは、独立して、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、１から３個のハロゲン原子およびヒドロキシから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０およびＲ２０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、アリルおよびシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１のアリールおよびアリールオキシ置換基は、場合により、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲ
ンから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、そしてここで、
Ｒ１のヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基は、場合により、１から３個のＣ１−６アルキル基、ハロゲンおよびヒドロキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
加うるに、場合により、Ｒ１とＲ２は、これらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよく、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニルオキシ、ヒドロキシ、アミノおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、Ｒ１とＲ２は、これらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよく、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４アルキル、シクロアルキルおよびアリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、Ｃ１−４アルキルは、場合により、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、カルボキシ、ヘテロシクリル、フェニル、シクロプロピル、ヒドロキシおよび１から３個のフッ素原子から成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｙは、独立して、カルボキシ、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（２−ヒドロキシエト−１−イル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシから成る群から選択され、ここで、前記アルコキシは、場合により、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ヘテロシクリル、ハロゲンおよび−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｚは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルは、場合により、Ｒｄで置換されていてもよく、ここで、
ＺのＣ１−６アルキル置換基は、場合により、アリール、場合により１から３個のＣ１−２アルキル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アリールおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基は、場合により、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ニトロおよび−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基は、場合により、１から４個のＣ１−４アルキル置換基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、オキソ、アルコキシ、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシおよびアリールから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリールは、場合により、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒｄは、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリールおよび
−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
前記（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分は、場合により、Ｃ１−３アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物およびこれの光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３５】
Ｒ１がエチル、メトキシ、エトキシ、２−ヒドロキシエト−１−オキシ、イソ−プロポキシ、イソ−ブトキシ、ジフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロ−エト−１−オキシ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ピリジン−３−イルメトキシ、（１−メチル）−ピロリジニル−３−オキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、インダゾール−１−イル、チオフェン−３−イル、［１，３］ベンゾジオキソール−５−イル、（２−メチル）−イミダゾール−１−イル、（１−メチル）−ピペリジン−４−イルオキシ、２−（モルホリン−４−イル）−エトキシ、（４−ブロモ）−ピラゾール−１−イル、Ｎ−ピロリジニル、（３，５−ジメチル）−ピラゾール−１−イル、モルホリン−４−イル、ヒドロキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）２ＯＨ、フェニル（場合により−ＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、シアノ、フルオロおよびメトキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい）、アミノ、シクロプロピルアミノ、アリルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、クロロおよび−ＳＭｅから成る群から選択され、
加うるに、場合により、Ｒ１がＲ２と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい、
請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、Ｒ２がＲ１と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が水素、Ｃ１−４アルキルおよびフェニルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
Ｃ１−４アルキルが場合により−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、カルボキシ、モルホリニル、シクロプロピル、ヒドロキシまたは１から３個のフッ素原子から選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項３４記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙが独立してカルボキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシから成る群から選択され、ここで、前記アルコキシが場合によりヒドロキシ、−ＮＭｅ２、モルホリン−１−イル、クロロまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい請求項３４記載の化合物。
【請求項３９】
Ｚが独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルが場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
ＺのＣ１−４アルキル置換基が場合によりアリール、場合により１から２個のメチル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）
アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２から成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基が場合によりＣ１−４アルキル、ハロゲンおよび−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記ヘテロアリールがオキソで置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基が場合によりＣ１−４アルキル、アミノカルボニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよい、
請求項３４記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒｄが−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分が場合によりＣ１−３アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい請求項３４記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｗ、ＹおよびＺが独立して下記：
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
から成る群から選択される請求項３４記載の化合物。
【請求項４２】
下記：
【表２２】
【表２３】
【表２４】
【表２５】
【表２６】
【表２７】
【表２８】
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を含んで成る組成物。
【請求項４４】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る組成物製造方法。
【請求項４５】
α４インテグリン媒介性疾患の治療もしくは改善を必要としている被験体におけるそれを治療または改善する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項４６】
α４インテグリン媒介性疾患の治療もしくは改善を必要としている被験体におけるそれを治療または改善する方法であって、前記被験体に請求項３４記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項４７】
前記疾患が多発性硬化症、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、炎症性肺疾患、関節リウマチ、敗血症性関節炎、Ｉ型糖尿病、器官移植拒絶、再狭窄、自家骨髄移植、ウイルス感染の炎症性後遺症、心筋炎、炎症性腸疾患、中毒性および免疫が基になった腎炎、接触皮膚過敏症、乾癬、腫瘍転移、アテローム性動脈硬化症および肝炎から成る群から選択される請求項４５記載の方法。
【請求項４８】
前記疾患が多発性硬化症、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、炎症性肺疾患、関節リウマチ、敗血症性関節炎、Ｉ型糖尿病、器官移植拒絶、再狭窄、自家骨髄移植、ウイルス感染の炎症性後遺症、心筋炎、炎症性腸疾患、中毒性および免疫が基になった腎炎、接触皮膚過敏症、乾癬、腫瘍転移、アテローム性動脈硬化症および肝炎から成る群から選択される請求項４６記載の方法。
【請求項４９】
前記炎症性腸疾患が潰瘍性大腸炎およびクローン病を包含する群から選択される請求項４７記載の方法。
【請求項５０】
前記炎症性腸疾患が潰瘍性大腸炎およびクローン病を包含する群から選択される請求項４８記載の方法。
【請求項５１】
請求項１記載化合物の治療的に有効な量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日から約１０００ｍｇ／ｋｇ／日である請求項４７記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ベンゾ縮合ヘテロシクリル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクリル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、−ＮＲ１０Ｒ２０、ハロゲン、ヒドロキシおよび−Ｓ（Ｃ１−６）アルキルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、前記Ｃ１−６アルコキシは、場合により、Ｒａから独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒａは、独立して、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、１から３個のハロゲン原子およびヒドロキシから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０およびＲ２０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、アリル、ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−４）アルキルおよびシクロアルキルから成る群から選択され、加うるに、場合により、Ｒ１０とＲ２０は、これらが結合している原子と一緒になって５員から７員の単環式環を形成していてもよく、ここで、
前記Ｒ１のアリールおよびアリールオキシ置換基は、場合により、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、アリール（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、そしてここで、
前記Ｒ１のヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基は、場合により、１から３個のＣ１−６アルキル置換基、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、１から３個のハロゲン原子およびヒドロキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、
Ｒ１とＲ２は、これらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよく、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルから成る群から独立して選択さ
れる置換基であり、ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、場合により、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、カルボキシ、１から３個のハロゲン原子、ヒドロキシまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素、フッ素、塩素およびメチルから成る群から独立して選択される置換基であり、
Ｒ５は、水素またはＣ１−３アルキルであるが、但しＲ５がＣ１−３アルキルであるのはそれがＹおよびＲ５とＹが結合している原子と一緒になって５員から７員の複素環を形成している時のみであることを条件とし、
Ｙは、独立して、ヒドロキシメチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシ、テトラゾリルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルコキシから成る群から選択され、ここで、前記アルコキシは、場合により、ヒドロキシ、−ＮＲ３０Ｒ４０、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロゲンまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ３０およびＲ４０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシおよびヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキルから成る群から選択され、場合により、前記Ｒ３０とＲ４０は、これらが結合している原子と一緒になって５員から７員の単環式環を形成していてもよく、
Ｗは、ＯまたはＳであり、
Ｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルオキシ、ポリシクロアルキルオキシおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルは場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
アルキルおよびアルコキシは、場合により、アリール、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、場合により１から３個のＣ１−２アルキル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、または−Ｃ（＝Ｏ）アリール、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２およびハロゲンから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基は、場合により、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）アリールから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記ヘテロアリールはオキソで置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基は、場合により、Ｃ１−５アルキル
、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−５アルキル）アミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、アミノカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、オキソ、アルコキシ、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルコキシ、ヘテロシクリル、場合により１から３個のＣ１−２アルキル置換基で置換されていてもよいヘテロアリールおよびアリールから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリール置換基は、場合により、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒｄは、（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリールおよび−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、前記（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分は、場合により、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、そしてここで、前記アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から５個の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物およびこれの光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクリル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクリル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、−ＮＲ１０Ｒ２０、ハロゲン、ヒドロキシおよび−Ｓ（Ｃ１−６）アルキルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
前記Ｒ１のアルコキシ置換基が場合によりＲａから独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒａが独立してアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、１から３個のハロゲン原子およびヒドロキシから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０およびＲ２０が独立して水素、Ｃ１−６アルキル、アリル、ハロゲン置換Ｃ１−６アルキルおよびシクロアルキルから成る群から選択され、加うるに、場合により、Ｒ１０とＲ２０がこれらが結合している原子と一緒になって５員から７員の単環式環を形成していてもよく、ここで、
Ｒ１のアリールおよびアリールオキシ置換基が場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、そしてここで、
Ｒ１のヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基が場合により１から３個のＣ１−６ア
ルキル置換基、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、１から３個のハロゲン原子、ヒドロキシＣ１−６アルキルおよびヒドロキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
加うるに、場合により、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ベンゾ縮合ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、−ＮＲ１０Ｒ２０、ハロゲン、ヒドロキシおよび−Ｓ（Ｃ１−６）アルキルから成る群から選択され、ここで、
前記Ｒ１のアルコキシ置換基が場合によりＲａから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒａが独立してヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、１から３個のハロゲン原子およびヒドロキシから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０およびＲ２０が独立して水素、Ｃ１−６アルキル、アリルおよびシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１のアリールおよびアリールオキシ置換基が場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、そしてここで、
Ｒ１のヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基が場合により１から３個のＣ１−６アルキル基、ハロゲンおよびヒドロキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
加うるに、場合により、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がエチル、メトキシ、エトキシ、２−ヒドロキシエト−１−オキシ、イソ−プロポキシ、イソ−ブトキシ、ジフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロ−エト−１−オキシ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ピリジン−３−イルメトキシ、（１−メチル）−ピロリジニル−３−オキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、インダゾール−１−イル、チオフェン−３−イル、［１，３］ベンゾジオキソール−５−イル、（２−メチル）−イミダゾール−１−イル、（１−メチル）−ピペリジン−４−イルオキシ、２−（モルホリン−４−イル）−エトキシ、（４−ブロモ）−ピラゾール−１−イル、Ｎ−ピロリジニル、（３，５−ジメチル）−ピラゾール−１−イル、モルホリン−４−イル、ヒドロキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）２ＯＨ、フェニル（場合により−ＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、シアノ、フルオロおよびメトキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい）、アミノ、シクロプロピルアミノ、アリルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、クロロおよび−ＳＭｅから成る群から選択され、
加うるに、場合により、Ｒ１がＲ２と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がメトキシ、エトキシ、２−ヒドロキシエト−１−オキシ、イソ−プロポキシ、イソ−ブトキシ、ジフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロ−エト−１−オキシ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ピリジン−３−イルメトキシ、（１−メチル）
−ピロリジニル−３−オキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、インダゾール−１−イル、チオフェン−３−イル、［１，３］ベンゾジオキソール−５−イル、（２−メチル）−イミダゾール−１−イル、（１−メチル）−ピペリジン−４−イルオキシ、２−（モルホリン−４−イル）−エトキシ、（４−ブロモ）−ピラゾール−１−イル、Ｎ−ピロリジニル、（３，５−ジメチル）−ピラゾール−１−イル、モルホリン−４−イル、ヒドロキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）２ＯＨ、フェニル（場合により−ＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、シアノ、フルオロまたはメトキシで置換されていてもよい）、シクロプロピルアミノ、アリルアミノおよびメチルアミノから成る群から選択され、そして
場合により、Ｒ１がＲ２と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニルオキシ、ヒドロキシ、アミノおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、Ｒ２がＲ１と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルコキシ、アミノおよびアルキルアミノから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、Ｒ２がＲ１と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が水素、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
Ｒ３のアルキル置換基が場合により−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、カルボキシ、１から３個のハロゲン原子、ヒドロキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が水素、Ｃ１−４アルキル、シクロアルキルおよびアリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
Ｃ１−４アルキルが場合により−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、カルボキシ、ヘテロシクリル、フェニル、シクロプロピル、ヒドロキシおよび１から３個のフッ素原子から成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が水素、Ｃ１−４アルキルおよびフェニルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
Ｃ１−４アルキルが場合により−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、カルボキシ、モルホリニル、シクロプロピル、ヒドロキシまたは１から３個のフッ素原子から選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が水素、メチル、エチルおよびフェニルから成る群から独立して選択される置換基
であり、ここで、
メチルおよびエチルが場合により−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、カルボキシ、モルホリニル、シクロプロピル、ヒドロキシおよび１から３個のフッ素原子から成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が独立して水素、フッ素および塩素から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が水素またはフッ素である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５が水素またはＣ１−３アルキルであるが、但しＲ５がＣ１−３アルキルであるのはそれがＹおよびＲ５とＹが結合している原子と一緒になって５員から７員の複素環を形成している時のみであることを条件とする請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が水素またはメチレンであるが、但しＲ５がメチレンであるのはそれがＹおよびＲ５とＹが結合している原子と一緒になって５員の複素環を形成している時のみであることを条件とする請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが独立してヒドロキシメチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（２−ヒドロキシエト−１−イル）、カルボキシ、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルコキシから成る群から選択され、ここで、
前記アルコキシが場合によりヒドロキシ、−ＮＲ３０Ｒ４０、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロゲンおよび−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ３０およびＲ４０が独立して水素およびＣ１−６アルキルから成る群から選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが独立してカルボキシ、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（２−ヒドロキシエト−１−イル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシから成る群から選択され、ここで、
前記アルコキシが場合によりヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ヘテロシクリル、ハロゲンおよび−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙが独立してカルボキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシから成る群から選択され、ここで、前記アルコキシが場合によりヒドロキシ、−ＮＭｅ２、モルホリン−１−イル、クロロまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙが独立してカルボキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ（＝Ｏ）エトキシから成る群から選択され、ここで、エトキシが場合によりヒドロキシ、塩素、−ＮＭｅ２および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３で置換されていてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚが独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール
、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ポリシクロアルキルオキシおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルが場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
ＺのＣ１−６アルキル置換基が場合によりアリール、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、場合により１から３個のＣ１−２アルキル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２およびハロゲンから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基が場合によりＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）アリールから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記ヘテロアリールがオキソで置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基が場合によりＣ１−５アルキル、アミノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−５アルキル）アミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、アミノカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、オキソ、アルコキシ、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシおよびアリールから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリールが場合によりＣ１−４アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｚが独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルが場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
ＺのＣ１−６アルキル置換基が場合によりアリール、場合により１から３個のＣ１−２アルキル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アリールおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基が場合によりＣ１−４アルキル、ハロゲン、ニトロおよび−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基が場合により１から４個のＣ１−４アルキル置換基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、オキソ、アルコキシ、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシおよびアリールから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリールが場合によりＣ１−４アルキルおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｚが独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルが場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
ＺのＣ１−４アルキル置換基が場合によりアリール、場合により１から２個のメチル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２から成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基が場合によりＣ１−４アルキル、ハロゲンおよび−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記ヘテロアリールがオキソで置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基が場合によりＣ１−４アルキル、アミノカルボニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｚが独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、ピロリル、ピリジニル、Ｃ３−６シクロアルキル、テトラヒドロピラニルおよび２−アザ−ビシクロ［２．２．２］−オクタニルから成る群から選択され、ここで、２−アザ−ビシクロ［２．２．２］−オクタニルが場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
前記Ｃ１−４アルキルが場合によりフェニル、チオフェニル、場合により１から２個のメチル置換基で置換されていてもよいピロリル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）ベンジルオキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）チオフェニルメチル、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）フェニルエチル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ｔ−ブトキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）ｔ−ブトキシおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２から成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、こ
こで、
前記Ｚのフェニルおよびヘテロアリール置換基が場合によりメチル、フッ素、塩素および−ＳＯ２メチルから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記ヘテロアリールがオキソで置換されていてもよく、ここで、
前記ＺのＣ３−６シクロアルキル置換基が場合により１から４個のメチル置換基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ｉ−プロピル）、−ＮＨシクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、ｉ−プロピル−アミノ、アミノおよびフェニル（Ｃ１−４）アルコキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記Ｚのテトラヒドロピラニル置換基がヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
Ｚが独立して２，６−ジクロロ−フェニル、２−クロロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２−クロロ−５−フルオロ−フェニル、２，６−ジクロロ−ピリジニル−Ｎ−オキサイド、３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イル、１−フェニル−２−メチル−プロプ−１−イル、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−Ｎ（Ｍｅ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２チオフェニル、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−ＮＨシクロヘキシル、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−（２，５−ジメチル）−ピロール−１−イル、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−Ｎ（Ｍｅ）ｔ−ブトキシ、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−ＮＨ−ｔ−ブトキシ、−ＣＨ（ｉ−プロピル）−ＮＨ（Ｍｅ）、（１−アミノカルボニル）−シクロプロプ−１−イル、（１−ｉ−プロピルアミノ）シクロプロプ−１−イルおよび２−メチル−プロプ−２−エン−１−イルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒｄが（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリールおよび−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
前記（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分が場合によりＣ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリールおよびヘテロアリールが場合によりＣ１−６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒｄが−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリールおよび−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
前記（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分が場合によりＣ１−３アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒｄが−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換
基であり、ここで、
前記−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分が場合によりＣ１−３アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒｄが独立して−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシおよび−ＳＯ２フェニルから成る群から選択され、ここで、
前記−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシのアルキルおよびアルコキシ部分が場合によりメトキシ、フェニル、テトラゾリル、フラニルおよびチオフェニルから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
式（Ｉａ）
【化２】
［式中、
Ｒ４は水素であり、そしてＲ５は水素であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｗ、ＹおよびＺは下記：
【表１】
である］
で表される化合物。
【請求項３３】
式（Ｉｂ）：
【化３】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｗ、ＹおよびＺは下記：
【表２】
である］
で表される化合物。
【請求項３４】
式（Ｉｃ）：
【化４】
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ベンゾ縮合ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、−ＮＲ１０Ｒ２０、ハロゲン、ヒドロキシおよび−Ｓ（Ｃ１−６）アルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｒ１のアルコキシ置換基は、場合により、Ｒａから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒａは、独立して、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、１から３個のハロゲン原子およびヒドロキシから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０およびＲ２０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、アリルおよびシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、
Ｒ１のアリールおよびアリールオキシ置換基は、場合により、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＳＯ２（Ｃ１−３）アルキル、−ＳＯ２アリール、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびハロゲ
ンから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、そしてここで、
Ｒ１のヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基は、場合により、１から３個のＣ１−６アルキル基、ハロゲンおよびヒドロキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
加うるに、場合により、Ｒ１とＲ２は、これらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよく、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニルオキシ、ヒドロキシ、アミノおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、Ｒ１とＲ２は、これらが結合している原子と一緒になって５員から７員の炭素環式もしくは複素環式環を形成していてもよく、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４アルキル、シクロアルキルおよびアリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、Ｃ１−４アルキルは、場合により、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、カルボキシ、ヘテロシクリル、フェニル、シクロプロピル、ヒドロキシおよび１から３個のフッ素原子から成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｙは、独立して、カルボキシ、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（２−ヒドロキシエト−１−イル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシから成る群から選択され、ここで、前記アルコキシは、場合により、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ヘテロシクリル、ハロゲンおよび−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｚは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルは、場合により、Ｒｄで置換されていてもよく、ここで、
ＺのＣ１−６アルキル置換基は、場合により、アリール、場合により１から３個のＣ１−２アルキル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アリールおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基は、場合により、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ニトロおよび−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基は、場合により、１から４個のＣ１−４アルキル置換基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、オキソ、アルコキシ、ヒドロキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシおよびアリールから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリールは、場合により、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒｄは、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリールおよび
−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
前記（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分は、場合により、Ｃ１−３アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物およびこれの光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３５】
Ｒ１がエチル、メトキシ、エトキシ、２−ヒドロキシエト−１−オキシ、イソ−プロポキシ、イソ−ブトキシ、ジフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロ−エト−１−オキシ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ピリジン−３−イルメトキシ、（１−メチル）−ピロリジニル−３−オキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、インダゾール−１−イル、チオフェン−３−イル、［１，３］ベンゾジオキソール−５−イル、（２−メチル）−イミダゾール−１−イル、（１−メチル）−ピペリジン−４−イルオキシ、２−（モルホリン−４−イル）−エトキシ、（４−ブロモ）−ピラゾール−１−イル、Ｎ−ピロリジニル、（３，５−ジメチル）−ピラゾール−１−イル、モルホリン−４−イル、ヒドロキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）２ＯＨ、フェニル（場合により−ＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、シアノ、フルオロおよびメトキシから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい）、アミノ、シクロプロピルアミノ、アリルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、クロロおよび−ＳＭｅから成る群から選択され、
加うるに、場合により、Ｒ１がＲ２と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい、
請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから成る群から独立して選択される置換基であり、場合により、Ｒ２がＲ１と一緒になって１，４−ジオキサニルまたはオキサジニル環を形成していてもよい請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が水素、Ｃ１−４アルキルおよびフェニルから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、
Ｃ１−４アルキルが場合により−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、カルボキシ、モルホリニル、シクロプロピル、ヒドロキシまたは１から３個のフッ素原子から選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項３４記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙが独立してカルボキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシから成る群から選択され、ここで、前記アルコキシが場合によりヒドロキシ、−ＮＭｅ２、モルホリン−１−イル、クロロまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３から成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい請求項３４記載の化合物。
【請求項３９】
Ｚが独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアザ橋かけポリシクリルから成る群から選択され、ここで、アザ橋かけポリシクリルが場合によりＲｄで置換されていてもよく、ここで、
ＺのＣ１−４アルキル置換基が場合によりアリール、場合により１から２個のメチル置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）
アリール（Ｃ１−４）アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（メチル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２から成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのアリールおよびヘテロアリール置換基が場合によりＣ１−４アルキル、ハロゲンおよび−ＳＯ２（Ｃ１−４）アルキルから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく、加うるに、場合により、前記ヘテロアリールがオキソで置換されていてもよく、ここで、
前記Ｚのシクロアルキルおよびヘテロシクリル置換基が場合によりＣ１−４アルキル、アミノカルボニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、−ＮＨ（シクロアルキル）（ここで、前記シクロアルキルは場合によりヘテロシクリルとスピロ縮合していてもよい）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルコキシ、アリール（Ｃ１−４）アルコキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）アリール（Ｃ１−４）アルコキシから成る群から独立して選択される１から４個の置換基で置換されていてもよい、
請求項３４記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒｄが−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシ、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２アリールから成る群から独立して選択される置換基であり、ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルコキシおよび−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルのアルキルおよびアルコキシ部分が場合によりＣ１−３アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい請求項３４記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｗ、ＹおよびＺが独立して下記：
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
から成る群から選択される請求項３４記載の化合物。
【請求項４２】
下記：
【表２２】
【表２３】
【表２４】
【表２５】
【表２６】
【表２７】
【表２８】
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を含んで成る組成物。
【請求項４４】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る組成物製造方法。
【請求項４５】
α４インテグリン媒介性疾患の治療もしくは改善を必要としている被験体におけるそれを治療または改善する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項４６】
α４インテグリン媒介性疾患の治療もしくは改善を必要としている被験体におけるそれを治療または改善する方法であって、前記被験体に請求項３４記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項４７】
前記疾患が多発性硬化症、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、炎症性肺疾患、関節リウマチ、敗血症性関節炎、Ｉ型糖尿病、器官移植拒絶、再狭窄、自家骨髄移植、ウイルス感染の炎症性後遺症、心筋炎、炎症性腸疾患、中毒性および免疫が基になった腎炎、接触皮膚過敏症、乾癬、腫瘍転移、アテローム性動脈硬化症および肝炎から成る群から選択される請求項４５記載の方法。
【請求項４８】
前記疾患が多発性硬化症、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、炎症性肺疾患、関節リウマチ、敗血症性関節炎、Ｉ型糖尿病、器官移植拒絶、再狭窄、自家骨髄移植、ウイルス感染の炎症性後遺症、心筋炎、炎症性腸疾患、中毒性および免疫が基になった腎炎、接触皮膚過敏症、乾癬、腫瘍転移、アテローム性動脈硬化症および肝炎から成る群から選択される請求項４６記載の方法。
【請求項４９】
前記炎症性腸疾患が潰瘍性大腸炎およびクローン病を包含する群から選択される請求項４７記載の方法。
【請求項５０】
前記炎症性腸疾患が潰瘍性大腸炎およびクローン病を包含する群から選択される請求項４８記載の方法。
【請求項５１】
請求項１記載化合物の治療的に有効な量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日から約１０００ｍｇ／ｋｇ／日である請求項４７記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５２２２２５（Ｐ２００７−５２２２２５Ａ）
【公表日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５５３２２０（Ｐ２００６−５５３２２０）
【出願日】平成１７年２月９日（２００５．２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００４１８２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０７７９１５
【国際公開日】平成１７年８月２５日（２００５．８．２５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月９日（２００５．２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００４１８２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０７７９１５
【国際公開日】平成１７年８月２５日（２００５．８．２５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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