説明

ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプにより出願された特許

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【化1】


本発明は、選択的キナーゼ又はデュアル−キナーゼ媒介障害の処置又は改善において有用な式:(I)の置換されたトリアゾール化合物の新規な製造方法を目的とし;式中、R1及びR2は請求項中で定義される通りである。本発明の方法は、置換されたトリアゾール化合物の所望の位置異性体を優先的に製造する。
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本発明は、植物病原性真菌類に対して植物、果実または種子を保護するための、塩化ジデシルアンモニウム(DDAC)ならびにイマザリル、ボスカリド、フェンヘキサミド、ピリメタニル、チオファネート・メチル、トリフルミゾール、アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、ピコキシストロビンおよびピラクロストロビンからなる群から選ばれる収穫後抗菌・抗カビ剤を含んでなる相乗的な抗菌・抗カビ性組成物に関する。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、マイコバクテリア疾病、例えばTBの処置において有用な一般式(I)に従う新規な置換されたキノリン誘導体に関する。
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本発明は式(I)
【化1】


で表される化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そして炎症性疾患およびセリンプロテアーゼ媒介型疾患を治療する方法に向けたものである。
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【化1】


本発明は一般式(Ia)又は一般式(Ib)に従う新規な置換されたキノリン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その第4級アミン、その立体化学的異性体、その互変異性体及びそのN−オキシド形態に関する。特許請求される化合物は、マイコバクテリア性疾患の処置に有用である。
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本発明はMTP阻害剤ミトラタピデ又は製薬学的に許容され得るその酸付加塩を含んでなる経口用溶液、そのような溶液の調製方法ならびにMTP−関連障害、例えば高脂血症、肥満又はII型糖尿病の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、一般式(Ia)または一般式(Ib)に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの塩類、第四級アミン類、立体化学的異性体形態、の互変異性体形態およびN−オキシド形態に関する[式中、Rは水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ar、Het、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ar−アルキルまたはジ(Ar)アルキルであり、pは1、2、3または4であり、Rは水素、ヒドロキシ、チオ、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ(アルキル)アミノまたは式(Ic)の基であり、Rはアルキル、Ar、Ar−アルキル、HetまたはHet−アルキルであり、Rは水素、アルキルまたはベンジルであり、Rは水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ar、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ar−アルキルまたはジ(Ar)アルキルであり、或いは2個の隣接するR基はそれらが結合されているフェニル環と一緒になってナフチルを形成することができ、rは1、2、3、4または5であり、Rは水素、アルキル、ArまたはHetであり、Rは水素またはアルキルであり、Rはオキソであり、或いはRおよびRは一緒になって基−CH=CH−N=を形成し、ZはCHまたはC(=O)である]。特許請求された化合物は、マイコバクテリア疾病、特に病原性マイコバクテリア、例えば結核菌、ウシ結核菌、M.アビアム、M.スメグマチスよびM.マリナム、により引き起こされる疾病、の処置に有用である。本発明の化合物を含有する製薬学的組成物、マイコバクテリア疾病の処置用薬品の製造のための特許請求された化合物または組成物の使用、並びに特許請求された化合物の製造方法も特許請求される。
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本発明は、ヒトにおけるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アルファ(PPARα)の新規な標的遺伝子の同定、ならびに代謝異常を処置するかもしくはその処置をモニターすることにおけるおよび代謝異常を処置するために有用な化合物を同定することにおけるそれらの使用を特徴とする。
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【化1】


本発明は式(1)の製薬学的に活性なキノキサリノン、それらを含有する組成物、およびそれらの作成および使用法[式(I)中、RはH、C1−6アルキルまたはハロであり;RはHまたはハロであり;RはH、C1−6アルキルであり、XはNまたはCHであり;Yは共有結合、−NHCO−または−CONH−であり;ZはフェニルまたはN、OおよびSから独立して選択される1および2個のヘテロ原子を持つ5もしくは6員のヘテロシクリルであり;そしてnは0、1または2である;またはその製薬学的に許容され得る塩、エステル、アミド、水和物または溶媒和物]、ならびにi糖尿病および肥満を処置するためのグリコーゲンホスホリラーゼインヒビターとしてのそれらの使用を特徴とする。
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【化1】


本発明は、式(I)の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。式(I)の化合物は、チロシンキナーゼ酵素を阻害する。
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