式Ｉ
【化１】


［式中、Ｘは、ＮＲ⁵（Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である）、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃から成る群から選択される］で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
環Ａはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルもしくはピラジニルを表し；Ｒ^１は水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１〜６アルキルカルボニル；Ｃ_１〜６アルキル；Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルオキシで置換されたＣ_１〜６アルキル；もしくは場合により置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルオキシＣ_１〜６アルキルカルボニルを表し；Ｘ_１は直接結合；−（ＣＨ_２）_ｎ３−もしくは−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−を表し；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；フェニル；Ｏ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４、５、６もしくは７員の単環式複素環；ベンゾキサゾリルまたは式（ａ−１）
【化２】


の基を表し；Ｘ_２は直接結合；−ＮＲ^１−；−ＮＲ^１−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｏ−；−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−；−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｓ）−；−Ｓ−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−；−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−；−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−（ＣＨ_２）_ｎ４−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−ＮＲ^５−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−を表し；Ｒ^３はＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する場合により置換されていてもよい５もしくは６員の単環式複素環、またはＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する９もしくは１０員の二環式複素環を表し；Ｒ^４は水素；ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜４アルケニルもしくはＣ_２〜４アルキニル；ポリハロＣ_１〜３アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルオキシ；ポリハロＣ_１〜３アルキルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルチオ；ポリハロＣ_１〜３アルキルチオ；Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１〜４アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１〜４アルキルカルボニル；ニトロ；シアノ；カルボキシル；ＮＲ^９Ｒ^１０；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−Ｓ−ＣＮ；−ＮＲ^５−ＣＮを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体；それらの使用、それらを含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。
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式（Ｉ）
【化１】


で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。前記式中、Ｘは、ＮＲ⁵［Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｗは、ＣＨ₂およびＣＨＲ¹−ＣＨ₂［ここで、Ｒ¹はＨおよびＯＨの中の一方である］から成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ¹−ＣＨ₂の中のＲ¹と結合している炭素員は直接には結合しておらず、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃およびＣＨ₃から成る群から選択され、Ｒ⁶は、ＨまたはＦであり、そしてＲ²およびＲ³は、各々独立して、いろいろな基から選択される。
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本発明は、一般式：（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａｒは芳香族又はヘテロ芳香族基であり、Ｘは炭化水素リンカーであり、Ｙは結合又は炭化水素リンカーであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５はある種の有機置換基である］
を有するある種のピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーター及びその製造方法を提供する。
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本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する軽度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も記載されている。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、５ＨＴ_４−拮抗性を有する新規な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はさらにそのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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【化１】


本発明は、５ＨＴ_４−拮抗特性を有する式（Ｉ）で表される新規な化合物に関する。本発明は、更に、前記新規化合物を製造する方法、前記新規化合物を含有させた薬剤組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式（Ｉ）中、Ｒ^２は、−Ｃ_１−８アルキル−Ｚ、−Ｃ_２−８アルケニル−Ｚおよび−Ｃ_２−８アルキニル−Ｚから成る群から選択され、−Ｃ_１−８アルキル−Ｚ、−Ｃ_２−８アルケニル−Ｚおよび−Ｃ_２−８アルキニル−Ｚの中のＺは、ヘテロ原子を２から４個有する５から６員の芳香一環状ヘテロアリール環である］
で表される新規なインダゾリル置換ピロリン化合物に向けたものである。本化合物はキナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として有用であり、そのような化合物の製造方法そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ介在疾患を治療または軽減する方法で用いるに有用である。
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本発明は、新規シクロヘキシル誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、ならびにエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置におけるそれらの使用に向けられる。 （もっと読む）

新規なスピロベンゾアゼピン化合物、非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の新規な製造方法及びそのような誘導体の製造における中間体の新規な製造方法。非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の製造における新規な中間体。 （もっと読む）