【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ酵素を阻害する。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、それらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、ｎ、ｓ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ＸおよびＹは定義する意味を有する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ａ^１−ａ^２＝ａ^３−ａ^４は、Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ、Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨもしくはＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨから選択される２価の基を表し；ＺはＮＨを表し；Ｙは−Ｃ_３〜９アルキル−、−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^１３−Ｃ_１〜５アルキル−、−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−もしくは−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１〜６アルキル−を表し；Ｘ^１は−Ｏ−もしくは−ＮＲ^１１−を表し；Ｘ^２は−Ｃ_１〜２アルキル−、−Ｏ−Ｃ_１〜２アルキル、−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ_２−を表し；Ｒ^１は水素もしくはハロを表し；Ｒ^２は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ^１６−カルボニル−もしくはＡｒ^５を表し；Ｒ^３は水素を表し；Ｒ^４はヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−、Ａｒ^４−Ｃ_１〜４アルキルオキシを表すか、あるいはＲ^４はＣ_１〜４アルキルオキシ−もしくはＨｅｔ^２−から選択される１個または可能であれば２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルオキシを表し；Ｒ^１１は水素を表し；Ｒ^１２は水素、Ｃ_１〜４アルキル−もしくはＣ_１〜４アルキル−オキシ−カルボニル−を表し；Ｒ^１３はＨｅｔ^１４−Ｃ_１〜４アルキル、特にモルホリニル−Ｃ_１〜４アルキルを表し；Ｈｅｔ^２は場合によりＣ_１〜４アルキル、好ましくはメチルで置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し；Ｈｅｔ^１４はモルホリニルを表し；Ｈｅｔ^１６はモルホリニルもしくはピロリジニルから選択される複素環を表し；Ａｒ^４はフェニルを表し；Ａｒ^５は場合によりシアノで置換されていてもよいフェニルを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）で表される化合物および式（ＶＩＩ−ａ）で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることを提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｄおよびＸは定義する意味を有する。
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本発明はアミノ置換されたピリジニルメタノン化合物：これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物およびその合成の方法を提供する。サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）インヒビターであるこれらの化合物は、ＣＤＫ媒介疾患を処置するかもしくは改善するために用いることができる。従って、本発明はまた、そのような疾患を処置するための化合物および／もしくは製薬学的組成物の治療的もしくは予防的使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、治療的に重要な細胞の中の生体分子標的を同定し、化合物が示す選択性の概略を示し、起こり得る関連した毒性を予測しそして化合物に関連した治療的適応に関してそれが生物学的系の中で示す作用機構を探求する手段としての式１で表される固定化Ｎ置換三環状３−アミノピラゾール化合物に関する。本作用剤を用いて本固定化反応体と相互作用する可能性のある生体分子を同定することができる。その後、その同定した生体分子を治療標的として用いるか、薬剤作用のマーカーとして働かせるか、或は別法として、本固定化作用剤が有害もしくは毒性のある素質を有するか否かを記述することができる。
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ベンゾイミダゾール化合物、組成物、そしてそれらを白血球動員の抑制、Ｈ_４受容体の調節そして炎症、Ｈ_４受容体介在病および関連病の如き病気の治療で用いる方法。 （もっと読む）

本発明は式(I):
【化１】


で表されるアザ橋渡し二環式化合物およびこれらの薬学的に受け入れられる塩に向けたものである。本化合物は有用なα4 インテグリン受容体拮抗薬、特にα4β1 および α4β7
インテグリン受容体拮抗薬である。本発明は、更に、本化合物をインテグリン媒介性疾患（これには、これらに限定するものでないが、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性疾患が含まれる）の治療で用いる方法、本化合物の製造方法、そしてこれらの中間体、誘導体および薬剤組成物を製造する方法にも向けたものである。
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