ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプにより出願された特許
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キメラGABAB受容体
本発明は、少なくとも1つのGABABR1aサブユニットおよび少なくとも1つのGABABR2サブユニットを含んでなり、該GABAB受容体が1つの高親和性アゴニスト結合部位および1つの低親和性アゴニスト結合部位を有することを特徴とする単離されたGABAB受容体タンパク質を提供する。特に、受託番号LMBP 6046CBで2003年8月22日にCHO−K1 h−GABA−b R1a/R2クローンとしてBelgian Coordinated Collections of Microorganisms(BCCM)に寄託されたhGABABR1a/GABABR2 CHO細胞系により発現される単離された組み換えGABAB受容体タンパク質。従って、受託番号LMBP 6046CBで2003年8月22日にCHO−K1 h−GABA−b R1a/R2クローンとしてBelgian Coordinated Collections of Microorganisms(BCCM)に寄託されたhGABABR1a/GABABR2 CHO細胞系を提供することが本発明の目的である。本発明はまた、機能もしくは結合アッセイを用いてGABAB受容体アゴニストを同定する方法における上記の細胞系の使用も提供する。特に、例えば3H−GABAもしくは3H−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。特定の態様として、本発明は機能もしくは結合アッセイを用いて高親和性GABAB受容体アゴニストを同定する方法における上記のGABAB受容体の使用を提供する。特に、例えば3H−GABAもしくは3H−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。あるいはまた、上記の結合アッセイは、細胞抽出物、特に上記の細胞の細胞膜調製物上で行われる。
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小板として形成される粒子
本発明は、小板として形成されたポリマー粒子およびそのような粒子の製造法に関する。本発明による粒子は、水性媒質中で既知の粒子よりも迅速な溶解速度を現す。 (もっと読む)
ペプチジル複素環式ケトン誘導体および製造方法
本発明は、一般式(I)
【化1】
[式中のあらゆる変数は本明細書で定義する通りである]
で表されるペプチジル複素環式ケトンの新規な製造方法に関する。本発明は、更に、新規な薬学的塩およびそれらの製造方法にも関する。前記式(I)で表されるペプチジル複素環式ケトンはトリプターゼの効力のある選択的阻害剤であり、呼吸管に関連した炎症病、例えば喘息およびアレルギー性鼻炎などの治療および予防で用いるに有用である。
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アリールピペリジンアミド
本発明は:抗不安障害;損傷を受けた哺乳類神経組織の処置を必要とする状態;神経栄養因子の投与を介する処置の余地のある状態;神経学的障害;又は肥満;肥満−関連障害の調節、処置又は予防において有効である新規なGlyT2阻害性化合物を提供する。 (もっと読む)
コリンエステラーゼ阻害剤を用いる睡眠障害の処置
本発明は、コリンエステラーゼ阻害剤を投与することによる、そして特に、ガランタミンもしくはその製薬学的に許容しうる塩を投与することによる睡眠障害の処置に関する。また特に、ニコチン性受容体で活性でありそしてブチルコリンエステラーゼによりもアセチルコリンエステラーゼに対して選択的であるコリンエステラーゼ阻害剤を睡眠障害を処置することに使用する。 (もっと読む)
CCK2モジュレーターとしての(キノキサリン5−イルスルホニルアミノ)−ベンズアミド化合物
一定のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物はCCK2媒介疾患の処置に有用なCCK2モジュレーターである。
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2−(キノキサリン−5−イルスルホニルアミノ)ベンズアミド化合物の製造方法
【化1】
式(I)のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物CCK2モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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GPCR142およびリラキシン3若しくはINSL5の複合体、ならびにそれらの製造および使用
GPCR142/リラキシン3およびGPCR142/INSL5複合体が記述される。該複合体はGPCR142受容体活性の調節物質のスクリーニングのためのアッセイ試薬として有用である。
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ピリジルピペラジニルウレア
【化1】
バニロイド受容体VR1の有力なアンタゴニストであり、人間におけるi)急性もしくは慢性の痛みもしくは痒み;ii)炎症;iii)胃腸及び尿路障害;ならびにiv)気管気管支及び横隔膜機能不全の処置及び/又は予防に有用である新規なピリジルピペラジニルウレアを開示する。
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グリコーゲンシンターゼキナーゼ3インヒビターとしてのトリアゾロピリミジン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、
環Aはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルもしくはピラジニルを表し;R1は水素;アリール;ホルミル;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシカルボニル;ホルミル、C1〜6アルキルカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6アルキルカルボニルオキシで置換されたC1〜6アルキル;もしくは場合により置換されていてもよいC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルカルボニルを表し;X1は直接結合;−(CH2)n3−もしくは−(CH2)n4−X1a−X1b−を表し;R2は場合により置換されていてもよいC3〜7シクロアルキル;フェニル;O、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する4、5、6もしくは7員の単環式複素環;ベンゾキサゾリルまたは式(a−1)
【化2】
の基を表し;X2は直接結合;−NR1−;−NR1−(CH2)n3−;−O−;−O−(CH2)n3−;−C(=O)−;−C(=O)−(CH2)n3−;−C(=O)−NR5−(CH2)n3−;−C(=S)−;−S−;−S(=O)n1−;−(CH2)n3−;−(CH2)n4−X1a−X1b−;−X1a−X1b−(CH2)n4−;−S(=O)n1−NR5−(CH2)n3−NR5−もしくは−S(=O)n1−NR5−(CH2)n3−を表し;R3はO、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する場合により置換されていてもよい5もしくは6員の単環式複素環、またはO、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する9もしくは10員の二環式複素環を表し;R4は水素;ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1〜4アルキル;場合により置換されていてもよいC2〜4アルケニルもしくはC2〜4アルキニル;ポリハロC1〜3アルキル;場合により置換されていてもよいC1〜4アルキルオキシ;ポリハロC1〜3アルキルオキシ;C1〜4アルキルチオ;ポリハロC1〜3アルキルチオ;C1〜4アルキルオキシカルボニル;C1〜4アルキルカルボニルオキシ;C1〜4アルキルカルボニル;ポリハロC1〜4アルキルカルボニル;ニトロ;シアノ;カルボキシル;NR9R10;C(=O)NR9R10;−NR5−C(=O)−NR9R10;−NR5−C(=O)−R5;−S(=O)n1−R11;−NR5−S(=O)n1−R11;−S−CN;−NR5−CNを表す]
の化合物、そのN−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体;それらの使用、それらを含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。
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