選択的アンドローゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭＳ）としての新規インドール化合物
本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（II）
【化１】
［式中、
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−ＳＯ２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−トリル、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）及び−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａは０〜４の整数であり、
Ｒ５はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン置換低級アルキル）及びアリールからなる群から選択され、
ここで各ＲＡは独立に水素又は低級アルキルから選択され、
ここでアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノから選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ｂは０〜１の整数であり、
ｃは０〜１の整数であり、
Ｒ７は水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
【化２】
はＯ、Ｎ又はＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する、４〜７員の飽和又は一部不飽和の環構造であり、ここで４〜７員の飽和又は部分的に不飽和の環構造は場合により、−（Ｌ１）０−１−Ｒ８から選択される置換基で置換されていてもよく、
ここでＬ１は−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）１−４からなる群から選択され、
ここでＲ８はアリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでアリール又はヘテロアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていても
よく、
但し、ＸがＮＨ又はＮ（ＣＨ３）であり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素又はメチルでありそしてａが０である時は、
【化３】
はピペリジニル以外であり、ここでピペリジニルは場合により低級アルキル又はアラルキルで置換されていてもよい］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
ＸがＯ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１が水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−（低級アルキル）−ＣＮ、（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）、（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａが０〜３の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（トリフルオロメチル）及びフェニルからなる群から選択され、
ここでフェニルは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノから選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ｂが０〜１の整数であり、
ｃが０〜１の整数であり、
Ｒ７が水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
【化４】
がＯ、Ｎ又はＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する、５〜６員の飽和又は一部不飽和の環構造であり、ここで５〜６員の飽和又は部分的に不飽和の環構造は場合により、−（Ｌ１）０−１−Ｒ８から選択される置換基で置換されていてもよく、
ここでＬ１は−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）１−４からなる群から選択され、
ここでＲ８はアリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでアリール又はヘテロアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ及び−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＸがＮＨ又はＮ（ＣＨ３）であり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素又はメチルでありそしてａが０である時は、
【化５】
はピペリジニル以外であり、ここでピペリジニルは場合により低級アルキル又はアラルキルで置換されていてもよい、
請求項１における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素及び−ＳＯ２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４が水素であり、
ａが２であり、
Ｒ５がハロゲン、シアノ、ニトロ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
ｂが０であり、
ｃが０であり、
Ｒ７が水素であり、
【化６】
がＯ、Ｎ又はＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する、５〜６員の飽和環構造であり、ここで５〜６員の飽和環構造は場合により、アラルキル（ここでアラルキルは場合により、独立に、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル又は（低級アルキル）−スルホニルから選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよい）、アリール−カルボニル（ここでアリールは場合によりハロゲンで置換されていてもよい）及びアラルキルオキシ−カルボニルから選択される置換基で置換されていてもよい、請求項２における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素及びメチル−スルホニルからなる群から選択され、
Ｒ４が水素であり、
ａが２であり、
Ｒ５がクロロ、シアノ、ニトロ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
ｂが０であり、
ｃが０であり、
Ｒ７が水素であり、
【化７】
がテトラヒドロ−チエン−３−イル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、４−ピペリジニル、４−（１−ベンジルオキシ−カルボニル−ピペリジニル）、４−（１−（４−クロロフェニル）−カルボニル−ピペリジニル）、４−（１−ベンジル−ピペリジニル）、４−（１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（４−メチル−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（４−ｔ−ブチル−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（４−クロロ−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−
ピペリジニル）、４−（１−（３−メトキシ−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジニル）及び４−（１−（４−メチルスルホニル−ベンジル）−ピペリジニル）からなる群から選択される、
請求項３における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
式（II）
【化８】
［式中、
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−ＳＯ２−（低級アルキル）、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）及び−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａは０〜４の整数であり、
Ｒ５はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン置換低級アルキル）及びアリールからなる群から選択され、
ここで各ＲＡは独立に水素又は低級アルキルから選択され、
ここでアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノから選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ｂは０〜１の整数であり、
ｃは０〜１の整数であり、
Ｒ７は水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
【化９】
はＯ、Ｎ又はＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する、４〜７員の飽和又は一部不飽和の環構造であり、ここで４〜７員の飽和又は部分的に不飽和の環構造は場合により、−（Ｌ１）０−１−Ｒ８から選択される置換基で置換されていてもよく、
ここでＬ１は−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）１−４からなる群から選択され、
ここでＲ８はアリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでアリール又はヘテロアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アル
キル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＸがＮＨ又はＮ（ＣＨ３）であり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素又はメチルでありそしてａが０である時は、
【化１０】
はピペリジニル以外であり、ここでピペリジニルは場合により低級アルキル又はアラルキルで置換されていてもよい］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
製薬学的に許容できる担体及び請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合することにより調製される製薬学的組成物。
【請求項８】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合することを含んでなる製薬学的組成物を調製する方法。
【請求項９】
治療的に有効量の請求項１の化合物を被験者に投与することを含んでなる、処置を要する被験者におけるアンドローゲン受容体により仲介される障害を処置する方法。
【請求項１０】
治療的に有効量の請求項１の化合物を被験者に投与することを含んでなる、処置を要する被験者における前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、多毛、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、ＡＩＤＳ、悪液質、男性避妊及び男性行動（ｍａｌｅ ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ）からなる群から選択される状態を処置する方法。
【請求項１１】
処置を要する被験者における、（ａ）前立腺癌、（ｂ）良性前立腺肥大、（ｃ）多毛、（ｄ）脱毛症、（ｅ）拒食症、（ｆ）乳癌、（ｇ）にきび、（ｈ）ＡＩＤＳ、（ｉ）悪液質を処置するため、（ｊ）男性避妊のため、又は（ｋ）男性行動の促進のための医薬の調製のための請求項１における化合物の使用。
【請求項１】
式（II）
【化１】
［式中、
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−ＳＯ２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−トリル、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）及び−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａは０〜４の整数であり、
Ｒ５はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン置換低級アルキル）及びアリールからなる群から選択され、
ここで各ＲＡは独立に水素又は低級アルキルから選択され、
ここでアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノから選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ｂは０〜１の整数であり、
ｃは０〜１の整数であり、
Ｒ７は水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
【化２】
はＯ、Ｎ又はＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する、４〜７員の飽和又は一部不飽和の環構造であり、ここで４〜７員の飽和又は部分的に不飽和の環構造は場合により、−（Ｌ１）０−１−Ｒ８から選択される置換基で置換されていてもよく、
ここでＬ１は−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）１−４からなる群から選択され、
ここでＲ８はアリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでアリール又はヘテロアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていても
よく、
但し、ＸがＮＨ又はＮ（ＣＨ３）であり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素又はメチルでありそしてａが０である時は、
【化３】
はピペリジニル以外であり、ここでピペリジニルは場合により低級アルキル又はアラルキルで置換されていてもよい］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
ＸがＯ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１が水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−（低級アルキル）−ＣＮ、（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）、（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａが０〜３の整数であり、
Ｒ５がハロゲン、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（トリフルオロメチル）及びフェニルからなる群から選択され、
ここでフェニルは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノから選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ｂが０〜１の整数であり、
ｃが０〜１の整数であり、
Ｒ７が水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
【化４】
がＯ、Ｎ又はＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する、５〜６員の飽和又は一部不飽和の環構造であり、ここで５〜６員の飽和又は部分的に不飽和の環構造は場合により、−（Ｌ１）０−１−Ｒ８から選択される置換基で置換されていてもよく、
ここでＬ１は−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）１−４からなる群から選択され、
ここでＲ８はアリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでアリール又はヘテロアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ及び−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＸがＮＨ又はＮ（ＣＨ３）であり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素又はメチルでありそしてａが０である時は、
【化５】
はピペリジニル以外であり、ここでピペリジニルは場合により低級アルキル又はアラルキルで置換されていてもよい、
請求項１における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素及び−ＳＯ２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４が水素であり、
ａが２であり、
Ｒ５がハロゲン、シアノ、ニトロ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
ｂが０であり、
ｃが０であり、
Ｒ７が水素であり、
【化６】
がＯ、Ｎ又はＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する、５〜６員の飽和環構造であり、ここで５〜６員の飽和環構造は場合により、アラルキル（ここでアラルキルは場合により、独立に、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル又は（低級アルキル）−スルホニルから選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよい）、アリール−カルボニル（ここでアリールは場合によりハロゲンで置換されていてもよい）及びアラルキルオキシ−カルボニルから選択される置換基で置換されていてもよい、請求項２における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
ＸがＮＲ１であり、
Ｒ１が水素及びメチル−スルホニルからなる群から選択され、
Ｒ４が水素であり、
ａが２であり、
Ｒ５がクロロ、シアノ、ニトロ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
ｂが０であり、
ｃが０であり、
Ｒ７が水素であり、
【化７】
がテトラヒドロ−チエン−３−イル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、４−ピペリジニル、４−（１−ベンジルオキシ−カルボニル−ピペリジニル）、４−（１−（４−クロロフェニル）−カルボニル−ピペリジニル）、４−（１−ベンジル−ピペリジニル）、４−（１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（４−メチル−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（４−ｔ−ブチル−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（４−クロロ−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−
ピペリジニル）、４−（１−（３−メトキシ−ベンジル）−ピペリジニル）、４−（１−（４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジニル）及び４−（１−（４−メチルスルホニル−ベンジル）−ピペリジニル）からなる群から選択される、
請求項３における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
式（II）
【化８】
［式中、
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ１からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、低級アルキル、フッ化低級アルキル、−ＳＯ２−（低級アルキル）、−（ＣＨ２）−（フッ化低級アルキル）、−（低級アルキル）−ＣＮ、−（低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（低級アルキル）、−（低級アルキル）−Ｏ−（低級アルキル）及び−（低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ４は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノからなる群から選択され、ここで低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルは場合により末端炭素原子上で−Ｓｉ（低級アルキル）３で置換されていてもよく、
ａは０〜４の整数であり、
Ｒ５はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（低級アルコキシ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン置換低級アルキル）及びアリールからなる群から選択され、
ここで各ＲＡは独立に水素又は低級アルキルから選択され、
ここでアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ又はジ（低級アルキル）アミノから選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ｂは０〜１の整数であり、
ｃは０〜１の整数であり、
Ｒ７は水素、低級アルキル及び−Ｓｉ（低級アルキル）３からなる群から選択され、
【化９】
はＯ、Ｎ又はＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する、４〜７員の飽和又は一部不飽和の環構造であり、ここで４〜７員の飽和又は部分的に不飽和の環構造は場合により、−（Ｌ１）０−１−Ｒ８から選択される置換基で置換されていてもよく、
ここでＬ１は−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−４−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）１−４からなる群から選択され、
ここでＲ８はアリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでアリール又はヘテロアリールは場合により、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アル
キル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（低級アルキル）及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＡ）２からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＸがＮＨ又はＮ（ＣＨ３）であり、Ｒ４が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、Ｒ７が水素又はメチルでありそしてａが０である時は、
【化１０】
はピペリジニル以外であり、ここでピペリジニルは場合により低級アルキル又はアラルキルで置換されていてもよい］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
製薬学的に許容できる担体及び請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合することにより調製される製薬学的組成物。
【請求項８】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合することを含んでなる製薬学的組成物を調製する方法。
【請求項９】
治療的に有効量の請求項１の化合物を被験者に投与することを含んでなる、処置を要する被験者におけるアンドローゲン受容体により仲介される障害を処置する方法。
【請求項１０】
治療的に有効量の請求項１の化合物を被験者に投与することを含んでなる、処置を要する被験者における前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、多毛、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、ＡＩＤＳ、悪液質、男性避妊及び男性行動（ｍａｌｅ ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ）からなる群から選択される状態を処置する方法。
【請求項１１】
処置を要する被験者における、（ａ）前立腺癌、（ｂ）良性前立腺肥大、（ｃ）多毛、（ｄ）脱毛症、（ｅ）拒食症、（ｆ）乳癌、（ｇ）にきび、（ｈ）ＡＩＤＳ、（ｉ）悪液質を処置するため、（ｊ）男性避妊のため、又は（ｋ）男性行動の促進のための医薬の調製のための請求項１における化合物の使用。
【公表番号】特表２００７−５３６２２７（Ｐ２００７−５３６２２７Ａ）
【公表日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１１３７４（Ｐ２００７−５１１３７４）
【出願日】平成１７年４月１日（２００５．４．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１１１０６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１１０２８
【国際公開日】平成１７年１１月２４日（２００５．１１．２４）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月１日（２００５．４．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１１１０６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１１０２８
【国際公開日】平成１７年１１月２４日（２００５．１１．２４）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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