【課題】有機溶媒に対する溶解性に優れるポリイミド、そのモノマーである酸二無水物化合物及びその製造法を提供する。
【解決手段】下記式［１］で表される酸二無水物化合物、その製造方法及びポリイミド。


（式中、Ｒ¹、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜２０のアルキル基を表し、Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ独立に水素原子、炭素数１〜２０のアルキル基及び炭素数１〜２０のハロアルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】高耐熱性、高透明性の脂環族ポリアミドイミドの原料として有用な、新規なビスナジイミドの誘導体を提供する。
【解決手段】
下記一般式（１）で表されるビスナジイミドのジヒドロジエステル体。


（式中、Ｒ¹は２価の脂環族基、Ｒ²及びＲ³は、それぞれ独立に炭素数１〜５のアルキル基、炭素数２〜５のアルケニル基又は炭素数７〜１０のアラルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】高耐熱性、高透明性の脂環族ポリアミドイミドの原料として有用な、新規なビスナジイミドの誘導体を提供する。
【解決手段】
下記一般式（１）で表されるビスナジイミドのジヒドロジエステル体。


（式中、Ｒ¹は炭素数２〜１２の直鎖状又は分岐状アルカンジイル基、Ｒ²及びＲ³は、それぞれ独立に炭素数１〜５のアルキル基、炭素数２〜５のアルケニル基又は炭素数７〜１０のアラルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】2,3 ジ置換インドール類の新たな製造方法の設計
【解決手段】a) ブロモインドール化合物(i)を、リガンド、パラジウム触媒および塩基の存在下に、ジアルコキシルC_1-5ボランと反応させて、一般式(ii)の化合物を製造するか、或いは、化合物(i)をトリアルキルマグネシアート試薬と反応させ、次いでホウ酸塩で処理する工程；b) 工程aの生成物をR2-Hal (R2-Halは、明細書中に定義している)と反応させる工程からなる、一般式Iの化合物のような2,3 ジ置換インドール化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体ＣＢ_２選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式（Ｉ）の化合物の提供。


（式中、Ｒ１がヘテロアリールアルキルなどであり、Ｒ３が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、Ｒ４が２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル等、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される） （もっと読む）

【課題】カルバゾール誘導体、カルボリン誘導体等を有効成分として含有するＥｇ５阻害剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される多環性含窒素複素環化合物又はその薬理学的に許容される塩。


（式中、Ｑ^１〜Ｑ^４は、窒素又は−Ｃ（Ｘ）＝を表す） （もっと読む）

【課題】医薬中間体として有用な２，３−二置換インドールの製造方法の提供。
【解決手段】置換インドール化合物Ｉ’


を、Pd、Niから選ばれた金属触媒、及びPh₃P等のリガンドの存在下、ヘテロアリール亜鉛ハライド（Ｙ−ＺｎＬ）又はジヘテロアリール亜鉛（Ｙ−Ｚｎ−Ｙ）（式中、ＬはBr又はCl、ＲはＨ又はC_1-8アルキル、ＸはC₃-C₈シクロアルキル、アリール又はＨ、C₁-C₈アルキル、Ｙはヘテロアリール又はアリール、ＺはＨ、HO₂C-、C_1-8アルキルO₂C-等である。）とを反応させる２，３−二置換インドールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びＤＰＰ−１によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ６の阻害剤として有用な化学式（Ｉ）の化合物：
を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（「ＤＧＡＴ」）阻害剤としての新規複素環式化合物、該複素環式化合物を含む医薬組成物、及び心血管疾患、代謝障害、肥満症又は肥満症関連障害、糖尿病、脂質代謝異常、糖尿病の合併症、グルコース耐性異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の新規の例示的化合物は以下（Ｉ）に示される：
【化１】
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本発明は、単独で、あるいは任意選択でさらなる薬学的活性成分および／またはさらなる治療（例えば、放射線療法など）と組み合わせて使用されるとき、化合物３−Ｚ−［１−（４−（Ｎ−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メチルカルボニル）−Ｎ−メチル−アミノ）−アニリノ）−１−フェニル−メチレン］−６−メトキシカルボニル−２−インドリノンまたは薬学的に許容されるその塩、特にそのモノエタンスルホン酸塩の形態の活性をモニターするためのバイオマーカーに関する。 （もっと読む）

【課題】ミエローマ細胞の細胞増殖、移動もしくはアポトーシス、又は血管形成に関係する疾患の治療のための医薬組み合わせを提供すること。
【解決手段】下記の２種の成分を含む医薬組み合わせ。
(i) VEGFR１〜３、PDGFRα及びβ、FGFR１、２及び３、EGFR、HER2、IGF1R、HGFR又はc-Kitから選ばれた少なくとも一種の受容体のアンタゴニスト（これは更にsrcチロシンキナーゼファミリー員のアンタゴニストである）、及び
(ii) 少なくとも更なる化学療法薬又は天然産、半合成もしくは合成の治療薬。 （もっと読む）

【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次Ｉ３Ｃ代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。 （もっと読む）

本開示は、本明細書において述べた通りである構造式ＩＩからＶＩＩの実質的に立体異性的に純粋な縮合二環式プロリン化合物、それらの調製のための生体触媒法、およびそれらの方法に用いられる酵素を提供する。 （もっと読む）

【課題】光学分割の工程を経ることなく簡便に製造できる新規な光学活性ビアリールエステル化合物の提供。
【解決手段】ロジウム金属と光学活性ビスホスフィンとを含む触媒を用いて、三重結合を有する化合物を付加環化反応させる一般式（１）で表される軸不斉エステル化合物の製造方法。


（式（１）中、Ｒ¹は水素原子、アルカリ金属、アルキル基を表す。Ｒ^Xはアルコキシ基で置換されたナフチル基、等を表し、Ｒ³、Ｒ⁴，Ｒ⁵及びＲ⁶は、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基を表す。＊は軸不斉であることを表す。） （もっと読む）

本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

本明細書に記載されるのは、このような化合物を含有する化合物及び薬学的組成物であり、該化合物及び薬学的組成物は、ヒストン脱アセチル化酵素８（ＨＤＡＣ８）の活性を抑制する。また、本明細書に記載されるのは、このようなＨＤＡＣ８インヒビターを、単独で及び他の化合物と組み合わせて、ＨＤＡＣ８活性の抑制からの利益を得る、疾患又は疾病に苦しむ患者を治療するためのＨＤＡＣ８インヒビターを用いた方法である。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で表示されている意味を有する］
の環状インドール−３−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
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