化学療法薬および化学防御薬としてのインドール−３−カルビノール代謝物の類似物
【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次Ｉ３Ｃ代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。
【解決手段】本発明は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）
【化３】
の構造を有する化合物であって、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ２０およびＲ２１は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択される置換基であり、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有する；
Ｒ１１およびＲ１２は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択される；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６またはＮＲ１７であり、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって、＝ＣＲ１８Ｒ１９を形成し、ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１７は、Ｒ１１およびＲ１２について上で定義したとおりである、
化合物。
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＩＩａ）
【化４】
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８が、水素であり、そしてＸが、ＣＲ１５Ｒ１６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルボキシ、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルアミド、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ６の少なくとも１個が、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ１２アルキルカルボナトである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１１およびＲ１２が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択されるか、または一緒になって、＝ＣＲ１８Ｒ１９を形成し、ここで、Ｒ１８およびＲ１９が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１３およびＲ１４が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびＣ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される；
Ｒ１１およびＲ１２が、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、または一緒になって、＝ＣＨ２を形成する；そして
Ｒ２０およびＲ２１が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素およびエトキシカルボニルから選択される；
Ｒ１１およびＲ１２が、水素である；
Ｒ１５およびＲ１６が、水素である；そして
Ｒ２０およびＲ２１が、別個に、水素、メチルおよびエトキシカルボニルから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ６が、エトキシカルボニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＶ）
【化５】
の構造を有する化合物であって、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ７Ａ、Ｒ８Ａ、Ｒ２２およびＲ２３は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択される置換基であり、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有する；そして
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａは、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択される；そして
Ｘ１およびＸ２は、別個に、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６およびＮＲ１７から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって、＝ＣＲ１８Ｒ１９を形成し、ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１７は、Ｒ１１およびＲ１２について定義したとおりであるが、
但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ７Ａ、Ｒ８Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個は、水素以外のものである、
化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、式（ＩＶａ）
【化６】
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ７ＡおよびＲ８Ａが、水素であり、そしてＸ１およびＸ２が、ＣＨ２である、請求項１２に記載の化合物であって：
但し、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１２Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個は、水素以外のものである、
化合物。
【請求項１４】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３が、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個が、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ１２アルキルカルボナトである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａが、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３が、別個に、水素およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される；そして
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａが、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３が、別個に、水素およびエトキシカルボニルから選択される；そして
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａが、水素である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個が、エトキシカルボニルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項１】
式（ＩＩＩ）
【化３】
の構造を有する化合物であって、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ２０およびＲ２１は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択される置換基であり、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有する；
Ｒ１１およびＲ１２は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択される；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６またはＮＲ１７であり、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって、＝ＣＲ１８Ｒ１９を形成し、ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１７は、Ｒ１１およびＲ１２について上で定義したとおりである、
化合物。
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＩＩａ）
【化４】
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８が、水素であり、そしてＸが、ＣＲ１５Ｒ１６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルボキシ、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルアミド、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ６の少なくとも１個が、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ１２アルキルカルボナトである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１１およびＲ１２が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択されるか、または一緒になって、＝ＣＲ１８Ｒ１９を形成し、ここで、Ｒ１８およびＲ１９が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１３およびＲ１４が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびＣ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される；
Ｒ１１およびＲ１２が、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、または一緒になって、＝ＣＨ２を形成する；そして
Ｒ２０およびＲ２１が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素およびエトキシカルボニルから選択される；
Ｒ１１およびＲ１２が、水素である；
Ｒ１５およびＲ１６が、水素である；そして
Ｒ２０およびＲ２１が、別個に、水素、メチルおよびエトキシカルボニルから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ６が、エトキシカルボニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＶ）
【化５】
の構造を有する化合物であって、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ７Ａ、Ｒ８Ａ、Ｒ２２およびＲ２３は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択される置換基であり、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有する；そして
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａは、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択される；そして
Ｘ１およびＸ２は、別個に、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６およびＮＲ１７から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって、＝ＣＲ１８Ｒ１９を形成し、ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１７は、Ｒ１１およびＲ１２について定義したとおりであるが、
但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ７Ａ、Ｒ８Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個は、水素以外のものである、
化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、式（ＩＶａ）
【化６】
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ７ＡおよびＲ８Ａが、水素であり、そしてＸ１およびＸ２が、ＣＨ２である、請求項１２に記載の化合物であって：
但し、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１２Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個は、水素以外のものである、
化合物。
【請求項１４】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３が、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個が、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ１２アルキルカルボナトである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａが、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３が、別個に、水素およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される；そして
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａが、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３が、別個に、水素およびエトキシカルボニルから選択される；そして
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａが、水素である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個が、エトキシカルボニルである、請求項１８に記載の化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公開番号】特開２０１０−１９５８４０（Ｐ２０１０−１９５８４０Ａ）
【公開日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１３９９２７（Ｐ２０１０−１３９９２７）
【出願日】平成２２年６月１８日（２０１０．６．１８）
【分割の表示】特願２００４−５３１０４５（Ｐ２００４−５３１０４５）の分割
【原出願日】平成１５年８月１５日（２００３．８．１５）
【出願人】（５０１２２８０７１）エスアールアイ インターナショナル (66)
【氏名又は名称原語表記】ＳＲＩ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ
【住所又は居所原語表記】３３３ Ｒａｖｅｎｓｗｏｏｄ Ａｖｅｎｕｅ， Ｍｅｎｌｏ Ｐａｒｋ， Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ ９４０２５， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月１８日（２０１０．６．１８）
【分割の表示】特願２００４−５３１０４５（Ｐ２００４−５３１０４５）の分割
【原出願日】平成１５年８月１５日（２００３．８．１５）
【出願人】（５０１２２８０７１）エスアールアイ インターナショナル (66)
【氏名又は名称原語表記】ＳＲＩ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ
【住所又は居所原語表記】３３３ Ｒａｖｅｎｓｗｏｏｄ Ａｖｅｎｕｅ， Ｍｅｎｌｏ Ｐａｒｋ， Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ ９４０２５， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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