本発明は、以下の式（Ｉ）（式中、Ｃｙ、環Ａ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は明細書中に定義の通りである）の構造を有するα４インテグリンアンタゴニストである化合物またはその互変異性体、互変異性体の混合物、塩、もしくは溶媒和物を提供する。本発明は、さらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、種々の容態および障害（クローン病および潰瘍性大腸炎など）の処置および防止における本発明の化合物および組成物の作製方法および使用方法を提供する。
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本発明は、融合した三環式スルホンアミド類似体、例えば、置換または非置換５−（アリール−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリンおよび５−（ヘテロアリール−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリンの生産のための方法、すなわち、拡張可能または大規模プロセスを提供する。本発明の典型的な方法は、炭素−窒素結合が形成され、少なくとも１つの有機リガンド、例えば、ＤＭＥＤＡを含有する銅系触媒を用いる、分子内環化ステップを含む。本発明は、本発明の方法において、中間体として有用な化合物をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】アミロイド前駆体タンパク質からβ−アミロイドペプチドへのプロセシングに影響を与える可能性に影響を与える物質をスクリーニングする方法の提供。
【解決手段】Swedish 変異を含む非相同APP ポリペプチドをコードするトランスジーンを含んで成る二倍体ゲノムを有するトランスジェニック非ヒト動物であって、前記トランスジーンが発現されてSwedish変異を有するヒトAPPポリペプチドが生産され、当該ポリペプチドが、トランスジェニック齧歯動物の脳ホモジネート中で、APPと反応することなくATF−βAPPと反応する抗体を用いることにより検出される量でATF−βAPPにプロセッシングされる、ことを特徴とするトランスジェニック齧歯動物と前記物質とを接触せしめ；そして、前記トランスジェニック齧歯動物の脳ホモジネートにおけるAPPポリペプチドのプロセシングをモニターする；ことを含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、尿酸レベルを抑えることを必要とする患者において、尿酸レベルを抑えるための組成物及び方法に関する。さらに本開示は、シロイノシトールを使用する、高尿酸血症と高尿酸レベルに関連した疾患の哺乳動物における治療に関する。 （もっと読む）

本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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【課題】ＶＬＡ-４を含有するサンプルにおけるＶＬＡ-４レベルを測定するアッセイ法を提供すること。また、哺乳類、例えばヒト患者における炎症性疾患の治療のための白血球接着の阻害剤を提供すること。
【解決手段】ＶＬＡ-４に結合する化合物が開示される。これらの化合物のあるものは、白血球接着、特にＶＬＡ-４に媒介される白血球接着を阻害する。これらの化合物は、哺乳類、例えばヒト患者における炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性硬化症、ＡＩＤＳ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移、及び心筋虚血の治療に有用である。これらの化合物は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のために投与することもできる。 （もっと読む）

【課題】ＶＬＡ−４レセプタに対し強い結合親和力を示すが、免疫原性のないヒト化抗体を提供する。
【解決手段】マウス２１．６免疫グロブリン軽鎖可変ドメインの対応する相補性決定領域からのアミノ酸配列をもつ３つの相補性決定領域、及びヒトカッパ軽鎖可変領域フレームワーク構造配列からの構造であって、Ｌ４５，Ｌ４９，Ｌ５８及びＬ６９（Ｋａｂａｔの番号付け規則による）から成る第１のグループの中から選ばれた少なくとも１つの位置が、マウス２１．６免疫グロブリン軽鎖可変領域フレームワーク構造の等価の位置に存在するのと同じアミノ酸残基によって占有されている構造を含むヒト化軽鎖を含む、ヒト化免疫グロブリン。 （もっと読む）

ネオエピトープ、たとえばＡＡのＣ末端領域からのＡＡ断片と、凝集アミロイドタンパク質のネオエピトープに特異的な抗体、たとえばＡＡ原線維のＣ末端領域に特異的な抗体とを含むペプチドを投与することによって、ＡＡアミロイドーシスおよびＡＬアミロイドーシスを含む、アミロイドーシスの予防または処置を実施するのに有用な方法。患者のアミロイド沈着の形成の抑制および／または排除の増加による、アミロイド疾患の予防の実施またはアミロイド疾患の処置のための抗体。 （もっと読む）

本出願は、アルファ−４インテグリンおよび／またはアルファ−９インテグリンの発現が関与する液性腫瘍増殖、その悪性病変および／またはその転移の発生を阻害するための、抗アルファ−４インテグリンおよび／または抗アルファ−９インテグリン活性を有する組成物の使用方法に関する。液性腫瘍増殖、その悪性病変および／またはその転移の発生の阻害のための医薬組成物および併用療法（例えば、化学療法による）もまた提供する。
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