ＪＵＮＮ−末端キナーゼの阻害薬
本発明は、次式(I)による構造：
を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、Ca、Cb、Z、R5、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。
を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、Ca、Cb、Z、R5、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)による構造を有する化合物：
【化１】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし
(i)環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではない；
(ii)環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではない；
(iii)環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではない；
(iv)環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］。
【請求項２】
化合物が式(II)による構造を有し：
【化２】
またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物
［式中：
Y1は、N、OおよびSから選択され；
Y2、Y3およびY4は、独立してS、O、N、NR3およびCR4から選択され、その際、
各R3は、独立してH、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、および5-または6-員ヘテロアリールから選択され；
各R4は、独立してH、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR17、SR17およびNR17R18から選択され、
その際、
R17およびR18は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR17およびR18はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
あるいは、その際、隣接する複数のR4基または隣接するR4およびR3は、それらが結合している原子と一緒に5-〜7-員環を形成しており；
ただし：
(i)Y1およびY2のうち少なくとも１つはNである;
(ii)Y3およびY4が両方ともCR4であり、かつY1がNである場合、Y2はS以外のものである;
(iii)Y3およびY4が両方ともCR4であり、かつY2がNである場合、Y1はS以外のものである］。
【請求項３】
環Aはチオフェン、チアゾールおよびピラゾールから選択され、その際、チオフェン、チアゾールまたはピラゾールは場合により、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、C1-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、2-〜4-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、CN、およびハロゲンから選択される１または２個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
化合物が式(IV)、式(V)、式(VI)もしくは式(VII)による構造を有し：
【化３】
またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項２に記載の化合物
［式中：
R2およびR2aは、独立してH、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、C1-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、2-〜4-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、CN、およびハロゲンから選択される］。
【請求項５】
部分：
【化４】
が下記のものから選択され：
【化５】
またはその互変異性体もしくは互変異性体の混合物である、請求項２に記載の化合物
［式中：
R3は、H、C1-C4アルキル、C1-C4アルケニル、C1-C4アルキニル、C1-C4ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、アリール、および5-または6-員ヘテロアリールから選択され；
R4およびR4aは、独立してH、C1-C4アルキル、C1-C4アルケニル、C1-C4アルキニル、C1-C4ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR17、SR17およびNR17R18から選択され、
その際、
R17およびR18は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R17およびR18はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
あるいはR3、R4、およびR4aのうち２つは、それらが結合している原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員環を形成している］。
【請求項６】
Wはメチレン(-CH2-)である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式(VIII)による構造を有する化合物：
【化６】
またはその互変異性体、互変異性体の混合物、塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、5-または6員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜３個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
R4は、Hから選択され、独立してH、C1-C4アルキル、C1-C4アルケニル、C1-C4アルキニル、C1-C4ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、アリール、および5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR17、SR17およびNR17R18から選択され、
その際、
R17およびR18は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR17およびR18はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］。
【請求項８】
環Aはチオフェン、チアゾールおよびピラゾールから選択され、その際、チオフェン、チアゾールまたはピラゾールは場合により、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、C1-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、2-〜4-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、CN、およびハロゲンから選択される１または２個の置換基で置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
化合物が式(IVa)、式(Va)、式(VIa)もしくは式(VIIa)による構造を有し：
【化７】
またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項７に記載の化合物
［式中：
R2およびR2’は、独立してH、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、C1-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、2-〜4-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、CN、およびハロゲンから選択される］。
【請求項１０】
R4は、H、メチルおよびシクロプロピルから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Wはメチレン(-CH2-)である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
式(X)もしくは式(XI)による構造を有する化合物：
【化８】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
X1は、NおよびCR2aから選択され；
R2およびR2aは、独立してH、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、C1-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、2-〜4-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、CN、およびハロゲンから選択され；
R10およびR11は、独立してH、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルケニル、C1-C6-アルキニル、C1-C6-ハロアルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、 3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44およびS(O)2R44から選択され、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
R5は、Hおよび置換または非置換C1-C6アルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：C1-C6-アルキル、C1-C6-アルケニル、C1-C6-アルキニル、C1-C6-ハロアルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、C3-C12-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Zは、下記のものから選択され:
【化９】
その際、
Y5は、O、SおよびNR3から選択され、その際
R3は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、および5-または6-員ヘテロアリールから選択され；
R4、R4aおよびR16は、独立してH、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR17、SR17およびNR17R18から選択され、
その際、
R17およびR18は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR17およびR18はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
あるいは、R4、R4aおよびR3のうち２つは、それらが結合している原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員環を形成しており、
あるいは、隣接する複数のR16基はそれらが結合している炭素原子と一緒に5-〜7-員環を形成しており；
nは、0〜4から選択される整数であり；
mは、0〜3から選択される整数である］。
【請求項１３】
R10およびR11は両方ともHである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R2およびR2aは、独立してH、メチル、CF3、CN、F、ClおよびBrから選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
R5はHである、請求項１、７または１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Cyは、フェニル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、および3,4-ジヒドロ-1,6-ナフチリジン-2-オンから選択され、それらはそれぞれ場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：C1-C6-アルキル、C1-C6-アルケニル、C1-C6-アルキニル、C1-C6-ハロアルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、C3-C12-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される、
請求項１、７または１２に記載の化合物。
【請求項１７】
下記のものから選択される化合物：
N-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(2-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(2-(1,3-ジメチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(2-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(4-メチル-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(2-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(3-シクロプロピル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(3-エチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(3-tert-ブチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(3-(テトラヒドロフラン-2-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(3-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(3-(ピリジン-4-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(3-アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-N-(2-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノキサリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノキサリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-(3-(ピペリジン-1-イル)プロポキシ)フェニル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-(3-(ピペリジン-1-イル)プロポキシ)フェニル)アセトアミド;
2-(4-(2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ)フェニル)-N-(4-メチル-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(2-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(5-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-(ピリジン-4-イル)フェニル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-7-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロ-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-フルオロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-クロロ-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6,7-ジフルオロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(4-メチルチアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(2-メトキシチアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(2-クロロチアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(チアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(5-メチルチアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(4-(3-(ピペリジン-1-イル)プロポキシ)フェニル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-4-メチルチオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(オキサゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(オキサゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(3-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(2-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(5-イソプロピル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-(ピリジン-4-イル)フェニル)アセトアミド;
N-(2-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チアゾール-5-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(4-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チアゾール-5-イル)アセトアミド;
2-(2-ピリジル)-3-(1-ナフチルアセチルアミノ)チオフェン;
N-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-ピラゾール-3-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(2-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(2-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(2H-テトラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(3-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(3-(2-(メトキシメチル)-2H-テトラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(3-(1-(メトキシメチル)-1H-テトラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-イミダゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-アセトアミド;
N-(2-(1H-イミダゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(2-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(2-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-イミダゾール-1-イル)チオフェン-3-イル)2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(ピラジン-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(4-(ピラジン-2-イル)チアゾール-5-イル)アセトアミド;
N-(4,4'-ビチアゾール-5-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(2-オキソオキサゾリジン-3-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(7-ブロモ-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-4-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(8-フルオロイソキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(8-フルオロキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-(トリフルオロメチル)キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-(トリフルオロメチル)キノリン-7-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-クロロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-フルオロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(3-フルオロキノリン-8-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-4-イル)アセトアミド;
N-(5-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(3-フルオロキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-7-(トリフルオロメトキシ)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-シアノ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-8-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-シアノ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-8-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-5-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-(トリフルオロメチル)キノリン-7-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-フルオロキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(3-(トリフルオロメチル)キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロキノリン-7-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-エチニル-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(3-(トリフルオロメチル)キノリン-8-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-メチルイミダゾ[2,1-b]チアゾール-3-イル)アセトアミド;
2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(ピラジン-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
2-(2-オキソ-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(3,3-ジフルオロ-2-オキソインドリン-1-イル)アセトアミド;
2-(ベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(オキサゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(3-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6,7-ジフルオロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(チアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソ-2-(トリフルオロメチル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(チアゾール-4-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-フルオロ-2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(チアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(3-(1H-ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール-1-イル)-4-シアノチオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロイソキノリン-5-イル)アセトアミド;およびN-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロイソキノリン-7-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(チアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(オキサゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(チアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(チアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-4-シアノチオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(3-エチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-(3-モルホリノプロピル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)-N-(3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-(3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(8-(トリフルオロメチル)キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(3-イソプロピル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(6-ブロモ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)-N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(6-ブロモ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)-N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-シアノ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソ-2-(トリフルオロメチル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソ-2-(トリフルオロメチル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド; ならびに
N-(4-クロロ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド,
またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１８】
請求項１、７、１２または１７に記載の化合物および医薬的に許容できるキャリヤーを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
神経変性性疾患を処置する方法であって、その必要がある哺乳動物対象に医薬有効量の式(I)による構造を有する化合物：
【化１０】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］
を投与することを含む方法。
【請求項２０】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
神経変性性疾患が、アルツハイマー病、散在性レーヴィ小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症候群、認知症、軽度認知障害(MCI)、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、外傷性脳傷害、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性発作、ダッチ型アミロイド症を伴う遺伝性脳出血、および脳アミロイド血管障害から選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
神経変性性疾患がアルツハイマー病、散在性レーヴィ小体型アルツハイマー病、または軽度認知障害(MCI)であり、哺乳動物対象がヒトである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
その必要がある対象の脳組織におけるp-cjun濃度を低下させる方法であって、対象に式(I)による構造を有する化合物：
【化１１】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］
を投与することを含む方法。
【請求項２４】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
さらに、興奮性アミノ酸を投与することを含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
興奮性アミノ酸がカイニン酸である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
キナーゼ活性を測定するインビトロアッセイにおける化合物の使用であって、化合物が式(I)による構造を有し：
【化１２】
またはその塩もしくは溶媒和物である使用
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］。
【請求項２８】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
キナーゼがJNK、p38およびMAPKから選択される、請求項２７に記載の使用。
【請求項３０】
JNKが、JNK1、JNK2およびJNK3から選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
アッセイがFRETアッセイである、請求項２７に記載の使用。
【請求項３２】
その方法が、JNKを阻害しうる候補化合物を同定するために用いられる、請求項２７に記載の使用。
【請求項３３】
キナーゼ活性を測定するインビボアッセイにおける化合物の使用であって、化合物が式(I)による構造を有し：
【化１３】
またはその塩もしくは溶媒和物である使用
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］。
【請求項３４】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
キナーゼがJNK、p38およびMAPKから選択される、請求項３３に記載の使用。
【請求項３６】
JNKが、JNK1、JNK2およびJNK3から選択される、請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
その方法が、JNKを阻害しうる候補化合物を同定するために用いられる、請求項３３に記載の使用。
【請求項３８】
リン酸化されたキナーゼ基質を測定するためのインビトロ方法であって、
(i)キナーゼおよび式(I)による構造を有する化合物：
【化１４】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］
を含む混合物を調製し；
(ii)キナーゼ基質およびATPまたはその誘導体を混合物に添加し；そして
(iii)リン酸化されたキナーゼ基質の量を測定する
ことを含む方法。
【請求項３９】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
キナーゼがJNK、p38およびMAPKから選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
JNKが、JNK1、JNK2およびJNK3から選択される、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
その方法が、JNKを阻害しうる候補化合物を同定するために用いられる、請求項３８に記載の方法。
【請求項４３】
細胞を、式(I)による構造を有する化合物：
【化１５】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］
と接触させることを含むインビトロ方法。
【請求項４４】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
さらに、リン酸化されたキナーゼ基質を測定することを含む、請求項４３に記載の方法
【請求項１】
式(I)による構造を有する化合物：
【化１】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし
(i)環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではない；
(ii)環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではない；
(iii)環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではない；
(iv)環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］。
【請求項２】
化合物が式(II)による構造を有し：
【化２】
またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物
［式中：
Y1は、N、OおよびSから選択され；
Y2、Y3およびY4は、独立してS、O、N、NR3およびCR4から選択され、その際、
各R3は、独立してH、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、および5-または6-員ヘテロアリールから選択され；
各R4は、独立してH、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR17、SR17およびNR17R18から選択され、
その際、
R17およびR18は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR17およびR18はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
あるいは、その際、隣接する複数のR4基または隣接するR4およびR3は、それらが結合している原子と一緒に5-〜7-員環を形成しており；
ただし：
(i)Y1およびY2のうち少なくとも１つはNである;
(ii)Y3およびY4が両方ともCR4であり、かつY1がNである場合、Y2はS以外のものである;
(iii)Y3およびY4が両方ともCR4であり、かつY2がNである場合、Y1はS以外のものである］。
【請求項３】
環Aはチオフェン、チアゾールおよびピラゾールから選択され、その際、チオフェン、チアゾールまたはピラゾールは場合により、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、C1-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、2-〜4-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、CN、およびハロゲンから選択される１または２個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
化合物が式(IV)、式(V)、式(VI)もしくは式(VII)による構造を有し：
【化３】
またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項２に記載の化合物
［式中：
R2およびR2aは、独立してH、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、C1-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、2-〜4-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、CN、およびハロゲンから選択される］。
【請求項５】
部分：
【化４】
が下記のものから選択され：
【化５】
またはその互変異性体もしくは互変異性体の混合物である、請求項２に記載の化合物
［式中：
R3は、H、C1-C4アルキル、C1-C4アルケニル、C1-C4アルキニル、C1-C4ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、アリール、および5-または6-員ヘテロアリールから選択され；
R4およびR4aは、独立してH、C1-C4アルキル、C1-C4アルケニル、C1-C4アルキニル、C1-C4ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR17、SR17およびNR17R18から選択され、
その際、
R17およびR18は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R17およびR18はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
あるいはR3、R4、およびR4aのうち２つは、それらが結合している原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員環を形成している］。
【請求項６】
Wはメチレン(-CH2-)である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式(VIII)による構造を有する化合物：
【化６】
またはその互変異性体、互変異性体の混合物、塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、5-または6員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜３個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
R4は、Hから選択され、独立してH、C1-C4アルキル、C1-C4アルケニル、C1-C4アルキニル、C1-C4ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、アリール、および5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR17、SR17およびNR17R18から選択され、
その際、
R17およびR18は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR17およびR18はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］。
【請求項８】
環Aはチオフェン、チアゾールおよびピラゾールから選択され、その際、チオフェン、チアゾールまたはピラゾールは場合により、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、C1-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、2-〜4-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、CN、およびハロゲンから選択される１または２個の置換基で置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
化合物が式(IVa)、式(Va)、式(VIa)もしくは式(VIIa)による構造を有し：
【化７】
またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項７に記載の化合物
［式中：
R2およびR2’は、独立してH、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、C1-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、2-〜4-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、CN、およびハロゲンから選択される］。
【請求項１０】
R4は、H、メチルおよびシクロプロピルから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Wはメチレン(-CH2-)である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
式(X)もしくは式(XI)による構造を有する化合物：
【化８】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
X1は、NおよびCR2aから選択され；
R2およびR2aは、独立してH、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、C1-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、2-〜4-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜6-員ヘテロシクロアルキル、CN、およびハロゲンから選択され；
R10およびR11は、独立してH、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルケニル、C1-C6-アルキニル、C1-C6-ハロアルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、 3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44およびS(O)2R44から選択され、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
R5は、Hおよび置換または非置換C1-C6アルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：C1-C6-アルキル、C1-C6-アルケニル、C1-C6-アルキニル、C1-C6-ハロアルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、C3-C12-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Zは、下記のものから選択され:
【化９】
その際、
Y5は、O、SおよびNR3から選択され、その際
R3は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、および5-または6-員ヘテロアリールから選択され；
R4、R4aおよびR16は、独立してH、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR17、SR17およびNR17R18から選択され、
その際、
R17およびR18は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR17およびR18はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
あるいは、R4、R4aおよびR3のうち２つは、それらが結合している原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員環を形成しており、
あるいは、隣接する複数のR16基はそれらが結合している炭素原子と一緒に5-〜7-員環を形成しており；
nは、0〜4から選択される整数であり；
mは、0〜3から選択される整数である］。
【請求項１３】
R10およびR11は両方ともHである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R2およびR2aは、独立してH、メチル、CF3、CN、F、ClおよびBrから選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
R5はHである、請求項１、７または１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Cyは、フェニル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、3,4-ジヒドロキノリン-2-オン、および3,4-ジヒドロ-1,6-ナフチリジン-2-オンから選択され、それらはそれぞれ場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：C1-C6-アルキル、C1-C6-アルケニル、C1-C6-アルキニル、C1-C6-ハロアルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、C3-C12-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される、
請求項１、７または１２に記載の化合物。
【請求項１７】
下記のものから選択される化合物：
N-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(2-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(2-(1,3-ジメチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(2-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(4-メチル-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(2-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(3-シクロプロピル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(3-エチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(3-tert-ブチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(3-(テトラヒドロフラン-2-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(3-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(3-(ピリジン-4-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(3-アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-N-(2-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノキサリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノキサリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-(3-(ピペリジン-1-イル)プロポキシ)フェニル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-(3-(ピペリジン-1-イル)プロポキシ)フェニル)アセトアミド;
2-(4-(2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ)フェニル)-N-(4-メチル-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(2-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(5-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-(ピリジン-4-イル)フェニル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-7-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロ-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-フルオロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-クロロ-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6,7-ジフルオロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(4-メチルチアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(2-メトキシチアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(2-クロロチアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(チアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(5-メチルチアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(4-(3-(ピペリジン-1-イル)プロポキシ)フェニル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-4-メチルチオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(オキサゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(2-(オキサゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(3-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(2-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(5-イソプロピル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-メチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-(ピリジン-4-イル)フェニル)アセトアミド;
N-(2-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チアゾール-5-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(4-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チアゾール-5-イル)アセトアミド;
2-(2-ピリジル)-3-(1-ナフチルアセチルアミノ)チオフェン;
N-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-ピラゾール-3-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(2-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(2-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(2H-テトラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(3-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(3-(2-(メトキシメチル)-2H-テトラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(3-(1-(メトキシメチル)-1H-テトラゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
N-(2-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)チオフェン-3-イル)-2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-イミダゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-アセトアミド;
N-(2-(1H-イミダゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(2-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(2-(2-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(2-(1H-イミダゾール-1-イル)チオフェン-3-イル)2-(ナフタレン-1-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(ピラジン-2-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(イソキノリン-5-イル)-N-(4-(ピラジン-2-イル)チアゾール-5-イル)アセトアミド;
N-(4,4'-ビチアゾール-5-イル)-2-(イソキノリン-5-イル)アセトアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-N-(2-(2-オキソオキサゾリジン-3-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-(7-ブロモ-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-4-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(8-フルオロイソキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(8-フルオロキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-(トリフルオロメチル)キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-(トリフルオロメチル)キノリン-7-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-クロロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-フルオロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(3-フルオロキノリン-8-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-4-イル)アセトアミド;
N-(5-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(3-フルオロキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-7-(トリフルオロメトキシ)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-シアノ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イソキノリン-8-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-シアノ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-8-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-5-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-(トリフルオロメチル)キノリン-7-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-フルオロキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(3-(トリフルオロメチル)キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロキノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロキノリン-7-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-エチニル-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(3-(トリフルオロメチル)キノリン-8-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-メチルイミダゾ[2,1-b]チアゾール-3-イル)アセトアミド;
2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(ピラジン-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(キノリン-5-イル)アセトアミド;
2-(2-オキソ-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)-N-(2-(チアゾール-4-イル)チオフェン-3-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(3,3-ジフルオロ-2-オキソインドリン-1-イル)アセトアミド;
2-(ベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(オキサゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(3-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6,7-ジフルオロ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(チアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソ-2-(トリフルオロメチル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(チアゾール-4-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(7-フルオロ-2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(チアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(3-(1H-ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール-1-イル)-4-シアノチオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロイソキノリン-5-イル)アセトアミド;およびN-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-フルオロイソキノリン-7-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(チアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(オキサゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(チアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(チアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-4-シアノチオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(3-エチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-(3-モルホリノプロピル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)-N-(3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-(3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(8-(トリフルオロメチル)キノリン-5-イル)アセトアミド;
N-(4-ブロモ-3-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)キノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-6-(トリフルオロメチル)-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(3-イソプロピル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(6-ブロモ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)-N-(4-ブロモ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-シアノ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,5-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(6-ブロモ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)-N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(6-シアノ-2-オキソキノリン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソ-2-(トリフルオロメチル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
N-(4-クロロ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(5-オキソ-2-(トリフルオロメチル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-4(5H)-イル)アセトアミド; ならびに
N-(4-クロロ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオフェン-2-イル)-2-(2-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)アセトアミド,
またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１８】
請求項１、７、１２または１７に記載の化合物および医薬的に許容できるキャリヤーを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
神経変性性疾患を処置する方法であって、その必要がある哺乳動物対象に医薬有効量の式(I)による構造を有する化合物：
【化１０】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］
を投与することを含む方法。
【請求項２０】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
神経変性性疾患が、アルツハイマー病、散在性レーヴィ小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症候群、認知症、軽度認知障害(MCI)、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、外傷性脳傷害、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性発作、ダッチ型アミロイド症を伴う遺伝性脳出血、および脳アミロイド血管障害から選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
神経変性性疾患がアルツハイマー病、散在性レーヴィ小体型アルツハイマー病、または軽度認知障害(MCI)であり、哺乳動物対象がヒトである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
その必要がある対象の脳組織におけるp-cjun濃度を低下させる方法であって、対象に式(I)による構造を有する化合物：
【化１１】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］
を投与することを含む方法。
【請求項２４】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
さらに、興奮性アミノ酸を投与することを含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
興奮性アミノ酸がカイニン酸である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
キナーゼ活性を測定するインビトロアッセイにおける化合物の使用であって、化合物が式(I)による構造を有し：
【化１２】
またはその塩もしくは溶媒和物である使用
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］。
【請求項２８】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
キナーゼがJNK、p38およびMAPKから選択される、請求項２７に記載の使用。
【請求項３０】
JNKが、JNK1、JNK2およびJNK3から選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
アッセイがFRETアッセイである、請求項２７に記載の使用。
【請求項３２】
その方法が、JNKを阻害しうる候補化合物を同定するために用いられる、請求項２７に記載の使用。
【請求項３３】
キナーゼ活性を測定するインビボアッセイにおける化合物の使用であって、化合物が式(I)による構造を有し：
【化１３】
またはその塩もしくは溶媒和物である使用
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］。
【請求項３４】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
キナーゼがJNK、p38およびMAPKから選択される、請求項３３に記載の使用。
【請求項３６】
JNKが、JNK1、JNK2およびJNK3から選択される、請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
その方法が、JNKを阻害しうる候補化合物を同定するために用いられる、請求項３３に記載の使用。
【請求項３８】
リン酸化されたキナーゼ基質を測定するためのインビトロ方法であって、
(i)キナーゼおよび式(I)による構造を有する化合物：
【化１４】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］
を含む混合物を調製し；
(ii)キナーゼ基質およびATPまたはその誘導体を混合物に添加し；そして
(iii)リン酸化されたキナーゼ基質の量を測定する
ことを含む方法。
【請求項３９】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
キナーゼがJNK、p38およびMAPKから選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
JNKが、JNK1、JNK2およびJNK3から選択される、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
その方法が、JNKを阻害しうる候補化合物を同定するために用いられる、請求項３８に記載の方法。
【請求項４３】
細胞を、式(I)による構造を有する化合物：
【化１５】
またはその塩もしくは溶媒和物
［式中：
環Aは、硫黄原子を含む5-員ヘテロアリールであり、その際、ヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１または２個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR12、SR12、NR12R13、C(O)R14、C(O)NR12R13、OC(O)NR12R13、C(O)OR12、NR15C(O)R14、NR15C(O)OR12、NR15C(O)NR12R13、NR15C(S)NR12R13、NR15S(O)2R14、S(O)2NR12R13、S(O)R14およびS(O)2R14、
その際、
R12、R13およびR15は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R14は、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
CaおよびCbは、炭素原子であり、それらは互いに隣接し、環Aの一部であり；
Zは、5-または6-員ヘテロアリールであり；
R5は、H、アシル、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され；
Wは、C1-C4アルキレンから選択され、その際、アルキレンは場合により、独立して下記のものから選択される１〜４個の置換基で置換されており：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、3-〜8-員ヘテロシクロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR42、SR42、NR42R43、C(O)R44、C(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、C(O)OR42、NR45C(O)R44、NR45C(O)OR42、NR45C(O)NR42R43、NR45C(S)NR42R43、NR45S(O)2R44、S(O)2NR42R43、S(O)R44、およびS(O)2R44、
その際、
R42、R43およびR45は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、その際、R42およびR43はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R44は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され；
Cyは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、その際、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは場合により、独立して下記のものから選択される１〜６個の置換基で置換されており：置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロアルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、CN、ハロゲン、OR52、SR52、NR52R53、C(O)R54、C(O)NR52R53、OC(O)NR52R53、C(O)OR52、NR55C(O)R54、NR55C(O)OR52、NR55C(O)NR52R53、NR55C(S)NR52R53、NR55S(O)2R54、S(O)2NR52R53、S(O)R54およびS(O)2R54、
その際、
R52、R53およびR55は、独立してH、アシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択され、その際、R52およびR53はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により連結して5-〜7-員複素環式環を形成しており；
R54は、独立してアシル、C1-C6-アルキル、2-〜6-員ヘテロアルキル、アリール、5-または6-員ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルおよび3-〜8-員ヘテロシクロアルキルから選択される］
と接触させることを含むインビトロ方法。
【請求項４４】
Zは5-または6-員ヘテロアリールであり、ただし、環Aがチオフェンである場合、Zはベンゾイミダゾール、チアゾール、およびベンゾチアゾールから選択されるヘテロアリールではなく；環Aがチアゾールである場合、Zはベンゾイミダゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zは置換オキサジアゾールではなく；環Aがチオフェンである場合、Zはピリミジノンではない、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
さらに、リン酸化されたキナーゼ基質を測定することを含む、請求項４３に記載の方法
【公表番号】特表２０１２−５１７４３９（Ｐ２０１２−５１７４３９Ａ）
【公表日】平成２４年８月２日（２０１２．８．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４９２９９（Ｐ２０１１−５４９２９９）
【出願日】平成２２年２月５日（２０１０．２．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２３４０４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９１３１０
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年８月２日（２０１２．８．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月５日（２０１０．２．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２３４０４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９１３１０
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
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