【課題】ホスホノメトキシヌクレオチドアナログのための中間体、特に、このようなアナログの効率的な経口送達における使用に適切な中間体の提供など。
【解決手段】抗ウイルスホスホノメトキシヌクレオチドアナログと構造-OC(R2)2OC(O)X(R)aを有するカーボネートおよび／またはカルバメートとのエステルを含む新規化合物であって、抗ウイルス化合物またはオリゴヌクレオチドの調製のための中間体として有用であり、あるいは抗ウイルス治療または予防のために患者に直接投与するのに有用である化合物（R2については明細書中の記載に従う）。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害作用を有する医薬化合物の副作用を低減するための新規誘導体および該誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】キナーゼ阻害作用を有する医薬（例えば、ゲフィチニブ、イマチニブ、エルロチニブ、バタラニブ、スタウロスポリンなど）に対して、ホスホン酸エステルを導入したリン置換キナーゼ阻害性化合物、該化合物を含有する医薬組成物、および治療方法。標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することが可能となり、種々の治療処方および処置（各種腫瘍、白血病、炎症性疾患、乾癬、移植拒絶など）に適用可能である。 （もっと読む）

抗ウイルスＨＩＶプロテアーゼ阻害剤化合物の調製に有用な式（０）のビスフラン中間体の合成方法が本発明で開示される。さらに開示されるのは、式（ＩＶ）のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤ならびに様々なその中間体である。したがって本発明は、ビスフランアルコール誘導体、アミノホスホン酸誘導体への改良された方法、およびヒト自己免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療に有用なカルバメートスルホンアミドアミノエチルホスホン酸ジエステルの調製方法を提供する。

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【課題】より低い副作用、より簡便な投薬計画を有し、そして／または経口的に活性である免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

【課題】新規な抗炎症剤、例えば、改善された抗炎症性特性、改善された薬理学的特性、改善された活性、改善されたバイオアベイラビリティ、または改善されたインビボでの有効半減期を有する薬物を提供すること。
【解決手段】１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、一実施形態において該化合物は１個またはそれ以上のＡ^０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、抱合体。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

【課題】改善された薬理学的特性を有する治療用抗ウイルス剤、新規な抗ウイルス化合物のより面倒ではない投与レジメン、または、ウイルス阻害の存在、非存在、もしくは量を決定することが可能なアッセイ方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。 （もっと読む）

本発明は、リン置換抗ウイルス阻害化合物、当該化合物を含有する組成物、及び当該化合物の投与を含む治療方法、並びに当該化合物を調製するのに有用なプロセス及び中間体に関する。本発明は又、肝細胞に高濃度のホスホン酸分子を到達させることにも関する。このような有効なターゲティングは、種々の治療的処方物及び手技に適用可能な場合がある。本発明の組成物には、場合により少なくとも１つのホスホン酸基を有する抗ウイルス化合物が含まれる。従って、一実施形態において、本発明は、１個以上のホスホン酸基に結合した化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明はＨＣＶ抑制化合物、そのような化合物を含有する組成物、及び、そのような化合物の投与を包含する治療方法、並びに、そのような化合物（Ｉ）


を製造するために有用なプロセス及び中間体に関する。別の実施形態において、本発明は細胞内部の治療用化合物の蓄積又は滞留に関する。本発明はより詳細には、肝細胞内のホスホネート分子の高濃度を達成することに関する。このような効果的なターゲティングは種々の治療用製剤及び操作法に適用してよい。
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本発明は、ＨＣＶ阻害化合物、そのような化合物を含む組成物、およびそのような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。別の実施形態において、本発明は、細胞内の治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明はより特に、肝臓細胞において高い濃度のホスホネート分子を達成することに関する。そのような効果的な標的化は、種々の治療処方物および治療手順に適用可能であり得る。

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