本発明は、リン置換キナーゼ阻害性化合物、このような化合物および結合体を含有する組成物、およびこのような化合物および結合体を投与する工程を包含する治療方法、ならびに、このような化合物および結合体を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。さらに、本発明は、キナーゼ活性に関連する疾患（例えば、癌）に対する治療活性を有し得る、少なくとも１つのキナーゼを阻害するのに有用な組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、感染性ウイルスに対する活性を有する化合物に関する。一実施形態において、本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物を提供する。一実施形態において、本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物；薬学的に受容可能な賦形剤；および治療有効量の別の治療剤を含有する、薬学的組成物を提供する。一実施形態において、本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物；薬学的に受容可能な賦形剤；ならびにＨＩＶインヒビター因子、抗感染性因子、および免疫調節因子から選択される治療有効量のＡＩＤＳ処置因子を含有する、薬学的組成物を提供する。

（もっと読む）

本発明は、動物中の１つ以上の実体の不均衡を是正し得るリポソームを提供する。従って、本発明は、実体を、動物からリポソーム中に取り込むための方法を提供し、その方法は、そのような処置を必要とする動物にその実体を取り込み得るリポソームを投与する工程を包含する。本発明はまた、実体を、生物学的サンプルからリポソーム中に取り込むための方法を提供し、その方法は、その生物学的サンプルと、その実体を取り込み得る１つ以上のリポソームとを接触させる工程を包含する。本発明はまた、動物の血清から実体を除去するための方法を提供し、その方法は、その血清と、その実体をその血清から除去し得る１つ以上のリポソームとを接触させる工程を包含する。
（もっと読む）

本発明により、プロドラッグの活性化を担う酵素が同定され、プロドラッグとしての候補化合物の同定のために利用される。本発明は、適したプロドラッグとして候補化合物を同定する方法、および治療剤としての適合性について候補化合物をスクリーニングする方法を包含する。その同定する方法は、（ａ）エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程；（ｂ）その候補化合物と、ＧＳ−７３４０エステル加水分解酵素を含む抽出物とを接触させ、１以上の代謝化合物を生成させる工程；および（ｃ）その１以上の代謝化合物のうちの少なくとも１つが、候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりにホスホン酸基を有する場合、または候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりにカルボン酸基を有する場合に、その候補化合物を適したプロドラッグとして同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

本発明により、プロドラッグの活性化を担う酵素が同定され、プロドラッグとしての候補化合物の同定のために利用される。本発明は、適したプロドラッグとして候補化合物を同定する方法、および治療剤としての適合性について候補化合物をスクリーニングする方法を包含する。上記同定する方法は、（ａ）エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程；（ｂ）その候補化合物と、ＧＳ−９００５エステル加水分解酵素Ａを含む抽出物とを接触させ、１以上の代謝化合物を生成させる工程；および（ｃ）その１以上の代謝化合物のうちの少なくとも１つが、候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりにホスホン酸基を有する場合、または候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりにカルボン酸基を有する場合に、その候補化合物を適したプロドラッグとして同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

本発明により、プロドラッグの活性化を担う酵素が同定され、プロドラッグとしての候補化合物の同定のために利用される。本発明は、適したプロドラッグとして候補化合物を同定する方法、および治療剤としての適合性について候補化合物をスクリーニングする方法を包含する。この同定する方法は、（ａ）エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程；（ｂ）その候補化合物と、ＧＳ−９００５エステル加水分解酵素Ｂを含む抽出物とを接触させ、１以上の代謝化合物を生成させる工程；および（ｃ）その１以上の代謝化合物のうちの少なくとも１つが、候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりにホスホン酸基を有する場合、または候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりにカルボン酸基を有する場合に、その候補化合物を適したプロドラッグとして同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

治療薬として、また、他の工業目的のために用途を有する抗ウイルス、抗炎症および抗組織／臓器移植拒絶特性を備えたリン置換ミコフェノラート誘導体が開示されている。これらの組成物は、腫瘍の成長、ウイルス感染、炎症、または組織／臓器移植拒絶を阻止し、および／または癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶の治療または予防のために治療的に有用であるだけでなく、癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶を検出するアッセイで有用である。 （もっと読む）

本発明は、感染性ウイルスに対して活性を有する新規の化合物を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルス逆転写酵素を阻害し得、従って、このウイルスの複製を阻害する。これらの化合物は、ヒトレトロウイルス（例えば、後天性免疫不全症（エイズ）および／または関連疾患をもたらすヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ−１株またはＨＩＶ−２株）あるいはヒトＴ細胞白血病ウイルス（ＨＴＬＶ−ＩまたはＨＴＬＶ−ＩＩ））に感染したヒト患者を処置するのに有用である。本発明はまた、一般に、細胞内部での治療化合物の蓄積または保持にも関する。さらに詳細には、本発明はＨＩＶ感染細胞中に高濃度の活性代謝産物分子を獲得することに関する。細胞内ターゲティングは、細胞内部での生物活性剤の蓄積または保持を可能にする方法および組成物によって達成され得る。このような有効なターゲティングは、種々の治療処方物および手順に適用され得る。 （もっと読む）

本発明は、リン置換キナーゼ抗炎症性化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗炎症性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した抗炎症性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、その類似物の細胞蓄積を提供する。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）