抗炎症性ホスホネート化合物
本発明は、リン置換キナーゼ抗炎症性化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗炎症性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した抗炎症性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、その類似物の細胞蓄積を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
１個またはそれ以上のＡ０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、請求項１に記載の抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
ここで：
Ａ０は、Ａ１、Ａ２またはＷ３であるが、但し、該抱合体は、少なくとも１個のＡ１を含む；
Ａ１は、以下である：
【化１】
Ａ２は、以下である：
【化２】
Ａ３は、以下である：
【化３】
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−である；そしてＹ２が２個のリン原子と結合するとき、Ｙ２はまた、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）であり得る；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ３、保護基または次式である：
【化４】
ここで：
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｗ３、Ｒ２または保護基である；
Ｒ１は、別個に、Ｈまたは１個〜１８個の炭素原子を有するアルキルである；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ１、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されているか、または炭素原子で一緒になって、２個のＲ２基は、３個〜８個の炭素を有する環を形成し、そして該環は、０個〜３個のＲ３基で置換され得る；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されるとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２である；
Ｒ３ｂは、Ｙ１である；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ）、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルである；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５である；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯＭ２Ｒ５または−ＳＯＭ２Ｗ５である；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｗ６は、Ｗ３であり、Ｗ３は、別個に、１個、２個または３個のＡ３基で置換されている；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｘ６６は、水素またはフッ素である；そして
Ｘ６７は、水素、ヒドロキシまたはアシルオキシである、
抱合体。
【請求項３】
次式を有する請求項２に記載の抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
［ＤＲＵＧ］−（Ａ０）ｎｎ
ここで：
ＤＲＵＧは、式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である；そして
ｎｎは、１、２または３である、
抱合体。
【請求項４】
式１〜２９６のいずれか１つを有する請求項２に記載の抱合体であって、ここで：
１個のＡ０は、Ａ１である；
Ｘ５０は、ＨまたはＦである；
Ｘ５１は、Ｈ、ヒドロキシまたはアシルオキシである；
Ｘ５２は、ＮＨ２またはＥｔＣ（Ｏ）Ｎ−Ｎａ＋である；
Ｘ５３は、Ｈ、メチル、ＣＦ３またはハロである；
Ｘ５４は、Ｈ、ハロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、シアノまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシである；
Ｘ５５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｘ５６は、Ｈ、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチルである；
Ｘ５７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、シアノ、メチルまたはｔ−ブチルである；
Ｘ５８は、ＨまたはＣＨ２ＯＨである；
Ｘ５９は、ＨまたはＦである；
Ｘ６０は、Ｈ、トリフルオロメチルまたはシアノである；
Ｘ６１は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ビニル、エチル、メチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、Ｎ−メチルアミノまたはＮ−ホルミルアミノである；
Ｘ６２は、メチル、クロロまたはトリフルオロメチルである；
Ｘ６３は、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、ビニルまたはトリフルオロメチルである；
Ｘ６４は、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、クロロ、ビニル、アリル、３−メチル−１−ブテン−１−イルである；
Ｘ６５は、ＨまたはＦである；そして
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールである、
抱合体。
【請求項５】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化５】
【請求項６】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化６】
【請求項７】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化７】
【請求項８】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化８】
【請求項９】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化９】
ここで：Ｗ５ａは、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項１０】
Ｍ１２ａが、１である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１０】
【請求項１２】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１１】
【請求項１３】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１２】
ここで：Ｗ５ａは、炭素環であり、該炭素環は、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項１４】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１３】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項１５】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１４】
ここで：Ｗ５ａは、炭素環であり、該炭素環は、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項１６】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１５】
ここで：Ｗ５ａは、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項１７】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１６】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項１８】
各Ａ２が、次式である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１７】
【請求項１９】
各Ａ２が、次式である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１８】
【請求項２０】
各Ｍ１２ｂが、１である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項２１】
Ｍ１２ｂが、０であり、Ｙ２が、結合であり、そしてＷ５が、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５が、必要に応じて、別個に、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、請求項２０に記載の抱合体。
【請求項２２】
各Ａ２が、次式である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１９】
ここで：Ｗ５ａは、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、必要に応じて、別個に、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項２３】
Ｍ１２ａが、１である、請求項２２に記載の抱合体。
【請求項２４】
各Ａ２が、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ピリジルおよび置換ピリジルから選択される、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項２５】
各Ａ２が、次式である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２０】
【請求項２６】
各Ａ２が、次式である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２１】
【請求項２７】
Ｍ１２ｂが、１である、請求項２６に記載の抱合体。
【請求項２８】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２２】
【請求項２９】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２３】
【請求項３０】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２４】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）またはＳである、
抱合体。
【請求項３１】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２５】
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、
抱合体。
【請求項３２】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２６】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項３３】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２７】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項３４】
Ｍ１２ｄが、１である、請求項３３に記載の抱合体。
【請求項３５】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２８】
【請求項３６】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２９】
【請求項３７】
Ｗ５が、炭素環である、請求項３６に記載の抱合体。
【請求項３８】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３０】
【請求項３９】
Ｗ５が、フェニルである、請求項３８に記載の抱合体。
【請求項４０】
Ｍ１２ｂが、１である、請求項３９に記載の抱合体。
【請求項４１】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３１】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）またはＳである、
抱合体。
【請求項４２】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３２】
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、
抱合体。
【請求項４３】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３３】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項４４】
Ｒ１が、Ｈである、請求項４３に記載の抱合体。
【請求項４５】
Ｍ１２ｄが、１である、請求項４４に記載の抱合体。
【請求項４６】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３４】
ここで、該フェニル炭素環は、０個、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項４７】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３５】
ここで、該フェニル炭素環は、０個、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項４８】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３６】
【請求項４９】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３７】
【請求項５０】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３８】
【請求項５１】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３９】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、
抱合体。
【請求項５２】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４０】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
抱合体。
【請求項５３】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４１】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；
Ｙ２ｄは、ＯまたはＮ（Ｒｙ）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項５４】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４２】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項５５】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４３】
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、
抱合体。
【請求項５６】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４４】
【請求項５７】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４５】
【請求項５８】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４６】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、
抱合体。
【請求項５９】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４７】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
抱合体。
【請求項６０】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４８】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；
Ｙ２ｄは、ＯまたはＮ（Ｒｙ）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項６１】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４９】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項６２】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化５０】
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、
抱合体。
【請求項６３】
Ａ０が、次式である、請求項３に記載の抱合体：
【化５１】
ここで、各Ｒは、別個に、アルキルである、
抱合体。
【請求項６４】
次式を有する、請求項１、２、３または４に記載の抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化５２】
ここで：
ＤＲＵＧは、抗炎症性化合物である；
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−である；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｒ２、Ｗ３、保護基または次式である：
【化５３】
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｗ３、Ｒ２または保護基である；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されるとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２である；
Ｒ３ｂは、Ｙ１である；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ）、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルである；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５である；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５または−ＳＯ２Ｗ５である；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｍ２は、１、２または３である；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
ｎｎは、１、２または３である；そして
Ｌは、直接結合または連結基である、
抱合体。
【請求項６５】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５４】
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
抱合体。
【請求項６６】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５５】
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ｄは、ＯまたはＮ（Ｒｙ）である、
抱合体。
【請求項６７】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５６】
【請求項６８】
各Ｒｙが、別個に、Ｈまたは１個〜１０個の炭素を有するアルキルである、請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６９】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５７】
【請求項７０】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５８】
【請求項７１】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５９】
【請求項７２】
各Ｙ１が、ＯまたはＳである、請求項６４に記載の抱合体。
【請求項７３】
各Ｙ２が、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、請求項６４に記載の抱合体。
【請求項７４】
ｎｎが、１である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７５】
ｎｎが、２である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７６】
ｎｎが、３である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７７】
前記抗炎症性化合物が、式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である；ここで、Ｘ６６が、Ｈまたはフッ素である；そしてＸ６７が、Ｈ、ヒドロキシまたはアシルオキシである、請求項６４に記載の抱合体。
【請求項７８】
各Ｌが、約２０ダルトン〜約４００ダルトンの分子量を有する、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項７９】
各Ｌが、約５オングストローム〜約３００オングストロームの長さを有する、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８０】
各Ｌが、式５００〜６１１のいずれか１つの化合物と前記ホスホネート基のリンとを、約５オングストローム〜約２００オングストローム（これらを含めて）だけ分離する、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８１】
各Ｌが、二価の分枝または非分枝の飽和または不飽和炭化水素鎖であり、該炭化水素鎖が、２個〜２５個の炭素原子を有し、ここで、該炭素原子の１個またはそれ以上が、必要に応じて、（−Ｏ−）で置き換えられ、ここで、該鎖が、必要に応じて、炭素上にて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシから選択される、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８２】
各Ｌが、式Ｗ−Ａであり、ここで、Ａが、（Ｃ１〜Ｃ２４）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ２４）アルケニレン、（Ｃ２〜Ｃ２４）アルキニレン、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキレン、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたはそれらの組合せであり、ここで、各Ｗが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または直接結合である；ここで、各Ｒが、別個に、Ｈまたは１個〜１０個の炭素を有するアルキルである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８３】
各Ａが、１個〜１０個の炭素を有するアルキレンである、請求項８２に記載の抱合体。
【請求項８４】
各Ｌが、ペプチドから形成された二価ラジカルである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８５】
各Ｌが、アミノ酸から形成された二価ラジカルである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８６】
各Ｌが、ポリ−Ｌ−グルタミン酸、ポリ−Ｌ−アスパラギン酸、ポリ−Ｌ−ヒスチジン、ポリ−Ｌ−オルニチン、ポリ−Ｌ−セリン、ポリ−Ｌ−スレオニン、ポリ−Ｌ−チロシン、ポリ−Ｌ−ロイシン、ポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−フェニルアラニン、ポリ−Ｌ−リジンまたはポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−チロシンから形成された二価ラジカルである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８７】
各Ｌが、式Ｗ−（ＣＨ２）ｎであり、ここで、ｎが、約１と約１０の間である；そしてＷが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または直接結合である；ここで、各Ｒが、別個に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８８】
各Ｌが、メチレン、エチレンまたはプロピレンである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８９】
各Ｌが、Ｌの炭素原子で、Ｐに連結されている、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項９０】
単離され精製された、請求項１〜８９のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９１】
前記化合物が、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤ではない、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９２】
前記化合物が、抗癌剤ではない、請求項１〜９１のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９３】
前記化合物が、免疫媒介性の状態に対して活性である化合物ではない、請求項１〜９２のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９４】
前記化合物が、代謝疾患に対して活性である化合物ではない、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９５】
前記化合物が、抗ウイルス薬ではない、請求項１〜９４のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９６】
前記化合物が、ヌクレオシドではない、請求項１〜９５のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９７】
前記化合物が、キナーゼ阻害剤ではない、請求項１〜９６のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９８】
前記化合物が、代謝拮抗剤ではない、請求項１〜９７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９９】
前記化合物が、ＩＭＰＤＨ阻害剤ではない、請求項１〜９８のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１００】
前記化合物が、抗感染薬ではない、請求項１〜９９のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０１】
前記化合物が、式２４２または２４３の化合物ではない、請求項４〜１００のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０２】
前記化合物が、式７４〜７６、１９９〜２０３、２７９〜２８０、２０４〜２１０、および２８６〜２９２のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０１のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０３】
前記化合物が、式４５〜４７、５６〜５８、２２９、９５〜９７、および２２６〜２３３のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０２のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０４】
前記化合物が、式８２〜８５のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０５】
前記化合物が、式１０６〜１０７、２３５〜２４３、および２８１〜２８５のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０４のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０６】
前記化合物が、式１０６〜１０７および２４２〜２４３のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０５のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０７】
前記化合物が、式７４〜７６、１９９〜２０３、２０４〜２１０、２８１〜２８５、および２８６〜２９２のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０６のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０８】
前記化合物が、式１４、４１〜４４、６３〜６５、７４〜７６、７９〜８０、９９〜１００、１０６〜１０７、１１３〜１２６、２０４〜２１０、１３３〜１５５、１６５〜１７３、１７７〜１９２、１９６〜２１０、２１４〜２４３、２４９〜２５０、２７２〜２７４、２６９〜２７１、２７５〜２８０、２８６〜２９２、および２９３〜２９６のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０９】
前記化合物が、式４３〜４７、５６〜５８、２２９、７４〜７９、９５〜９７、９９〜１００、１０６〜１０７、１１３〜１１４、１２４〜１２６、１３３〜１３８、１５４〜１５５、１５８〜１５９、１６５〜１６７、１９９〜２１０、２１４〜２２４、２２６〜２３３、２３５〜２４３、２４９〜２５０、および２７９〜２９２のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０８のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１０】
前記化合物が、式５０３、５２６〜５２８、５３１、５４２、５５１、５５４、５５７、５５９、５６５、５６９、５７２〜５７４、５７７、５８５、５８７、５９８〜６００、６０２、６０３、６０５、６０７、６０８、および６０９のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１０９のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１１】
前記化合物が、式５２５〜５２７、５３３、５３４、５４２、５５４、５５７、５５９、５６３、５６５〜５６７、５６９、５７２〜５７９、５８５、５８７〜５８９、５９１〜５９５、５９７〜６００、６０２、６０４〜６０５、および６０７〜６１１のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１１０のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１２】
前記化合物が、式５９８〜６００、５７７、および６０８のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１１１のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１３】
前記化合物が、式５５７または５８５の化合物ではない、請求項１〜１１２のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１４】
前記化合物が、式５５７、５７７、５８５、６０２、６０７、および６０９のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１１３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１５】
前記化合物が、式５４４の化合物ではない、請求項１〜１１４のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１６】
前記化合物が、式５２８、５３１、５５１、および６０５のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１１５のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１７】
前記化合物が、式５５９、５９８〜６００および６０８のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１１６のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１８】
前記化合物が、式５８５の化合物ではない、請求項１〜１１７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１９】
式ＭＢＦの化合物。
【請求項１２０】
表１００から選択される、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
薬学的に受容可能な賦形剤と請求項１１９〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物とを含有する、医薬組成物。
【請求項１２２】
請求項１〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、単位剤形。
【請求項１２３】
インビトロまたはインビボで炎症活性を阻害する方法であって、このような治療を必要とする検体を、請求項１〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１２４】
前記接触が、インビボでなされる、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
哺乳動物において炎症を治療する方法であって、該哺乳動物に、請求項１〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１２６】
前記抱合体または化合物が、薬学的に受容可能な賦形剤と共に処方される、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
前記抱合体または化合物が、また、第二活性成分と共に処方される、請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
医学療法で使用する、請求項１〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物。
【請求項１２９】
動物における炎症を治療する医薬を調製するための、請求項１〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物の使用。
【請求項１３０】
本明細書中で記述されたホスフェート置換抗炎症性化合物。
【請求項１３１】
実施例またはスキームに従って本明細書中で記述された化合物または抱合体を調製する方法。
【請求項１】
１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
１個またはそれ以上のＡ０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、請求項１に記載の抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
ここで：
Ａ０は、Ａ１、Ａ２またはＷ３であるが、但し、該抱合体は、少なくとも１個のＡ１を含む；
Ａ１は、以下である：
【化１】
Ａ２は、以下である：
【化２】
Ａ３は、以下である：
【化３】
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−である；そしてＹ２が２個のリン原子と結合するとき、Ｙ２はまた、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）であり得る；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ３、保護基または次式である：
【化４】
ここで：
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｗ３、Ｒ２または保護基である；
Ｒ１は、別個に、Ｈまたは１個〜１８個の炭素原子を有するアルキルである；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ１、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されているか、または炭素原子で一緒になって、２個のＲ２基は、３個〜８個の炭素を有する環を形成し、そして該環は、０個〜３個のＲ３基で置換され得る；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されるとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２である；
Ｒ３ｂは、Ｙ１である；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ）、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルである；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５である；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯＭ２Ｒ５または−ＳＯＭ２Ｗ５である；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｗ６は、Ｗ３であり、Ｗ３は、別個に、１個、２個または３個のＡ３基で置換されている；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｘ６６は、水素またはフッ素である；そして
Ｘ６７は、水素、ヒドロキシまたはアシルオキシである、
抱合体。
【請求項３】
次式を有する請求項２に記載の抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
［ＤＲＵＧ］−（Ａ０）ｎｎ
ここで：
ＤＲＵＧは、式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である；そして
ｎｎは、１、２または３である、
抱合体。
【請求項４】
式１〜２９６のいずれか１つを有する請求項２に記載の抱合体であって、ここで：
１個のＡ０は、Ａ１である；
Ｘ５０は、ＨまたはＦである；
Ｘ５１は、Ｈ、ヒドロキシまたはアシルオキシである；
Ｘ５２は、ＮＨ２またはＥｔＣ（Ｏ）Ｎ−Ｎａ＋である；
Ｘ５３は、Ｈ、メチル、ＣＦ３またはハロである；
Ｘ５４は、Ｈ、ハロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、シアノまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシである；
Ｘ５５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｘ５６は、Ｈ、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチルである；
Ｘ５７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、シアノ、メチルまたはｔ−ブチルである；
Ｘ５８は、ＨまたはＣＨ２ＯＨである；
Ｘ５９は、ＨまたはＦである；
Ｘ６０は、Ｈ、トリフルオロメチルまたはシアノである；
Ｘ６１は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ビニル、エチル、メチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、Ｎ−メチルアミノまたはＮ−ホルミルアミノである；
Ｘ６２は、メチル、クロロまたはトリフルオロメチルである；
Ｘ６３は、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、ビニルまたはトリフルオロメチルである；
Ｘ６４は、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、クロロ、ビニル、アリル、３−メチル−１−ブテン−１−イルである；
Ｘ６５は、ＨまたはＦである；そして
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールである、
抱合体。
【請求項５】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化５】
【請求項６】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化６】
【請求項７】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化７】
【請求項８】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化８】
【請求項９】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化９】
ここで：Ｗ５ａは、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項１０】
Ｍ１２ａが、１である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１０】
【請求項１２】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１１】
【請求項１３】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１２】
ここで：Ｗ５ａは、炭素環であり、該炭素環は、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項１４】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１３】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項１５】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１４】
ここで：Ｗ５ａは、炭素環であり、該炭素環は、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項１６】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１５】
ここで：Ｗ５ａは、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項１７】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１６】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項１８】
各Ａ２が、次式である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１７】
【請求項１９】
各Ａ２が、次式である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１８】
【請求項２０】
各Ｍ１２ｂが、１である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項２１】
Ｍ１２ｂが、０であり、Ｙ２が、結合であり、そしてＷ５が、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５が、必要に応じて、別個に、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、請求項２０に記載の抱合体。
【請求項２２】
各Ａ２が、次式である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１９】
ここで：Ｗ５ａは、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、必要に応じて、別個に、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項２３】
Ｍ１２ａが、１である、請求項２２に記載の抱合体。
【請求項２４】
各Ａ２が、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ピリジルおよび置換ピリジルから選択される、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項２５】
各Ａ２が、次式である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２０】
【請求項２６】
各Ａ２が、次式である、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２１】
【請求項２７】
Ｍ１２ｂが、１である、請求項２６に記載の抱合体。
【請求項２８】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２２】
【請求項２９】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２３】
【請求項３０】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２４】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）またはＳである、
抱合体。
【請求項３１】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２５】
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、
抱合体。
【請求項３２】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２６】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項３３】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２７】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項３４】
Ｍ１２ｄが、１である、請求項３３に記載の抱合体。
【請求項３５】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２８】
【請求項３６】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２９】
【請求項３７】
Ｗ５が、炭素環である、請求項３６に記載の抱合体。
【請求項３８】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３０】
【請求項３９】
Ｗ５が、フェニルである、請求項３８に記載の抱合体。
【請求項４０】
Ｍ１２ｂが、１である、請求項３９に記載の抱合体。
【請求項４１】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３１】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）またはＳである、
抱合体。
【請求項４２】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３２】
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、
抱合体。
【請求項４３】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３３】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項４４】
Ｒ１が、Ｈである、請求項４３に記載の抱合体。
【請求項４５】
Ｍ１２ｄが、１である、請求項４４に記載の抱合体。
【請求項４６】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３４】
ここで、該フェニル炭素環は、０個、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項４７】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３５】
ここで、該フェニル炭素環は、０個、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項４８】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３６】
【請求項４９】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３７】
【請求項５０】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３８】
【請求項５１】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３９】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、
抱合体。
【請求項５２】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４０】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
抱合体。
【請求項５３】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４１】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；
Ｙ２ｄは、ＯまたはＮ（Ｒｙ）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項５４】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４２】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項５５】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４３】
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、
抱合体。
【請求項５６】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４４】
【請求項５７】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４５】
【請求項５８】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４６】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、
抱合体。
【請求項５９】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４７】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
抱合体。
【請求項６０】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４８】
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；
Ｙ２ｄは、ＯまたはＮ（Ｒｙ）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項６１】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４９】
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項６２】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の抱合体：
【化５０】
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、
抱合体。
【請求項６３】
Ａ０が、次式である、請求項３に記載の抱合体：
【化５１】
ここで、各Ｒは、別個に、アルキルである、
抱合体。
【請求項６４】
次式を有する、請求項１、２、３または４に記載の抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化５２】
ここで：
ＤＲＵＧは、抗炎症性化合物である；
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−である；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｒ２、Ｗ３、保護基または次式である：
【化５３】
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｗ３、Ｒ２または保護基である；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されるとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２である；
Ｒ３ｂは、Ｙ１である；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ）、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルである；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５である；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５または−ＳＯ２Ｗ５である；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｍ２は、１、２または３である；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
ｎｎは、１、２または３である；そして
Ｌは、直接結合または連結基である、
抱合体。
【請求項６５】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５４】
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
抱合体。
【請求項６６】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５５】
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ｄは、ＯまたはＮ（Ｒｙ）である、
抱合体。
【請求項６７】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５６】
【請求項６８】
各Ｒｙが、別個に、Ｈまたは１個〜１０個の炭素を有するアルキルである、請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６９】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５７】
【請求項７０】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５８】
【請求項７１】
各Ｒｘが、次式である、請求項６４に記載の抱合体：
【化５９】
【請求項７２】
各Ｙ１が、ＯまたはＳである、請求項６４に記載の抱合体。
【請求項７３】
各Ｙ２が、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、請求項６４に記載の抱合体。
【請求項７４】
ｎｎが、１である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７５】
ｎｎが、２である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７６】
ｎｎが、３である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７７】
前記抗炎症性化合物が、式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である；ここで、Ｘ６６が、Ｈまたはフッ素である；そしてＸ６７が、Ｈ、ヒドロキシまたはアシルオキシである、請求項６４に記載の抱合体。
【請求項７８】
各Ｌが、約２０ダルトン〜約４００ダルトンの分子量を有する、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項７９】
各Ｌが、約５オングストローム〜約３００オングストロームの長さを有する、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８０】
各Ｌが、式５００〜６１１のいずれか１つの化合物と前記ホスホネート基のリンとを、約５オングストローム〜約２００オングストローム（これらを含めて）だけ分離する、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８１】
各Ｌが、二価の分枝または非分枝の飽和または不飽和炭化水素鎖であり、該炭化水素鎖が、２個〜２５個の炭素原子を有し、ここで、該炭素原子の１個またはそれ以上が、必要に応じて、（−Ｏ−）で置き換えられ、ここで、該鎖が、必要に応じて、炭素上にて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシから選択される、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８２】
各Ｌが、式Ｗ−Ａであり、ここで、Ａが、（Ｃ１〜Ｃ２４）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ２４）アルケニレン、（Ｃ２〜Ｃ２４）アルキニレン、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキレン、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたはそれらの組合せであり、ここで、各Ｗが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または直接結合である；ここで、各Ｒが、別個に、Ｈまたは１個〜１０個の炭素を有するアルキルである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８３】
各Ａが、１個〜１０個の炭素を有するアルキレンである、請求項８２に記載の抱合体。
【請求項８４】
各Ｌが、ペプチドから形成された二価ラジカルである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８５】
各Ｌが、アミノ酸から形成された二価ラジカルである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８６】
各Ｌが、ポリ−Ｌ−グルタミン酸、ポリ−Ｌ−アスパラギン酸、ポリ−Ｌ−ヒスチジン、ポリ−Ｌ−オルニチン、ポリ−Ｌ−セリン、ポリ−Ｌ−スレオニン、ポリ−Ｌ−チロシン、ポリ−Ｌ−ロイシン、ポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−フェニルアラニン、ポリ−Ｌ−リジンまたはポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−チロシンから形成された二価ラジカルである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８７】
各Ｌが、式Ｗ−（ＣＨ２）ｎであり、ここで、ｎが、約１と約１０の間である；そしてＷが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または直接結合である；ここで、各Ｒが、別個に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８８】
各Ｌが、メチレン、エチレンまたはプロピレンである、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項８９】
各Ｌが、Ｌの炭素原子で、Ｐに連結されている、請求項７７に記載の抱合体。
【請求項９０】
単離され精製された、請求項１〜８９のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９１】
前記化合物が、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤ではない、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９２】
前記化合物が、抗癌剤ではない、請求項１〜９１のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９３】
前記化合物が、免疫媒介性の状態に対して活性である化合物ではない、請求項１〜９２のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９４】
前記化合物が、代謝疾患に対して活性である化合物ではない、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９５】
前記化合物が、抗ウイルス薬ではない、請求項１〜９４のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９６】
前記化合物が、ヌクレオシドではない、請求項１〜９５のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９７】
前記化合物が、キナーゼ阻害剤ではない、請求項１〜９６のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９８】
前記化合物が、代謝拮抗剤ではない、請求項１〜９７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項９９】
前記化合物が、ＩＭＰＤＨ阻害剤ではない、請求項１〜９８のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１００】
前記化合物が、抗感染薬ではない、請求項１〜９９のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０１】
前記化合物が、式２４２または２４３の化合物ではない、請求項４〜１００のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０２】
前記化合物が、式７４〜７６、１９９〜２０３、２７９〜２８０、２０４〜２１０、および２８６〜２９２のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０１のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０３】
前記化合物が、式４５〜４７、５６〜５８、２２９、９５〜９７、および２２６〜２３３のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０２のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０４】
前記化合物が、式８２〜８５のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０５】
前記化合物が、式１０６〜１０７、２３５〜２４３、および２８１〜２８５のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０４のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０６】
前記化合物が、式１０６〜１０７および２４２〜２４３のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０５のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０７】
前記化合物が、式７４〜７６、１９９〜２０３、２０４〜２１０、２８１〜２８５、および２８６〜２９２のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０６のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０８】
前記化合物が、式１４、４１〜４４、６３〜６５、７４〜７６、７９〜８０、９９〜１００、１０６〜１０７、１１３〜１２６、２０４〜２１０、１３３〜１５５、１６５〜１７３、１７７〜１９２、１９６〜２１０、２１４〜２４３、２４９〜２５０、２７２〜２７４、２６９〜２７１、２７５〜２８０、２８６〜２９２、および２９３〜２９６のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１０９】
前記化合物が、式４３〜４７、５６〜５８、２２９、７４〜７９、９５〜９７、９９〜１００、１０６〜１０７、１１３〜１１４、１２４〜１２６、１３３〜１３８、１５４〜１５５、１５８〜１５９、１６５〜１６７、１９９〜２１０、２１４〜２２４、２２６〜２３３、２３５〜２４３、２４９〜２５０、および２７９〜２９２のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜１０８のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１０】
前記化合物が、式５０３、５２６〜５２８、５３１、５４２、５５１、５５４、５５７、５５９、５６５、５６９、５７２〜５７４、５７７、５８５、５８７、５９８〜６００、６０２、６０３、６０５、６０７、６０８、および６０９のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１０９のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１１】
前記化合物が、式５２５〜５２７、５３３、５３４、５４２、５５４、５５７、５５９、５６３、５６５〜５６７、５６９、５７２〜５７９、５８５、５８７〜５８９、５９１〜５９５、５９７〜６００、６０２、６０４〜６０５、および６０７〜６１１のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１１０のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１２】
前記化合物が、式５９８〜６００、５７７、および６０８のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１１１のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１３】
前記化合物が、式５５７または５８５の化合物ではない、請求項１〜１１２のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１４】
前記化合物が、式５５７、５７７、５８５、６０２、６０７、および６０９のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１１３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１５】
前記化合物が、式５４４の化合物ではない、請求項１〜１１４のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１６】
前記化合物が、式５２８、５３１、５５１、および６０５のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１１５のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１７】
前記化合物が、式５５９、５９８〜６００および６０８のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜１１６のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１８】
前記化合物が、式５８５の化合物ではない、請求項１〜１１７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項１１９】
式ＭＢＦの化合物。
【請求項１２０】
表１００から選択される、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
薬学的に受容可能な賦形剤と請求項１１９〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物とを含有する、医薬組成物。
【請求項１２２】
請求項１〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、単位剤形。
【請求項１２３】
インビトロまたはインビボで炎症活性を阻害する方法であって、このような治療を必要とする検体を、請求項１〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１２４】
前記接触が、インビボでなされる、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
哺乳動物において炎症を治療する方法であって、該哺乳動物に、請求項１〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１２６】
前記抱合体または化合物が、薬学的に受容可能な賦形剤と共に処方される、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
前記抱合体または化合物が、また、第二活性成分と共に処方される、請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
医学療法で使用する、請求項１〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物。
【請求項１２９】
動物における炎症を治療する医薬を調製するための、請求項１〜１１８のいずれか１項に記載の抱合体または請求項１１９〜１２０に記載の化合物の使用。
【請求項１３０】
本明細書中で記述されたホスフェート置換抗炎症性化合物。
【請求項１３１】
実施例またはスキームに従って本明細書中で記述された化合物または抱合体を調製する方法。
【公表番号】特表２００７−５００７４３（Ｐ２００７−５００７４３Ａ）
【公表日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３２４９９（Ｐ２００６−５３２４９９）
【出願日】平成１６年４月２６日（２００４．４．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１３１９８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１００９６０
【国際公開日】平成１６年１１月２５日（２００４．１１．２５）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月２６日（２００４．４．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１３１９８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１００９６０
【国際公開日】平成１６年１１月２５日（２００４．１１．２５）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
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