本発明は、リンで置換された抗ウイルス抑制化合物、このような化合物を含有する組成物、および、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびに、このような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、一般に、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、さらに詳細には、肝細胞において高濃度のホスホネート分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方物および処置に適用可能であり得る。 （もっと読む）

本発明は、局所適用に適当なヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩ）、好ましくは、［２−（６−アミノ−プリン−９−イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸（テノホビル、ＰＭＰＡ）、またはそれらの生理学的な機能誘導体の処方、およびＨＩＶ感染を予防する際のそれらの使用に関する。本発明は、一般に、性行為を介したＨＩＶの伝染を予防するかおよび／またはそのリスクを低下させる組成物および方法に関する。本発明は、主に、異性間の性行為（すなわち、男性／女性の膣性交）に向けられているものの、本発明の組成物はまた、肛門性交（男性／女性または男性／男性）を行っている人にも使用できる；肛門性交向けの本発明の組成物は、好ましくは、直腸内での通常のｐＨ値に対して緩衝化性能を調節するように、また、その処方の潤滑性を変えることにより、改良される。 （もっと読む）

本発明は、リン置換抗ウイルス阻害性化合物、このような化合物を含む組成物、およびこのような化合物の投与を含む治療方法に、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。細胞内標的化は、細胞内の生物学的に活性な因子の蓄積または保持を可能にする方法および組成物によって達成され得る。本発明は、ＨＩＶの阻害またはＨＩＶに対する治療活性のための組成物および方法を提供する。本発明は一般に、細胞の内側の治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明はまた、肝臓細胞において高濃度のホスホン酸分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方物および手順に適用され得る。 （もっと読む）

【課題】 ウイルス（特にインフルエンザウイルス）の阻害。特に、ノイラミニダーゼのような解糖酵素の阻害、特にウイルス性または細菌性ノイラミニダーゼの選択的阻害を目的とする。
【解決手段】 次式：


の新規化合物が記載されている。この化合物は、一般に、酸基、塩基性基、置換アミノまたはＮ−アシル、および必要に応じてヒドロキシル化アルカン部分を有する基を含む。本発明のインヒビターを含む薬学的組成物もまた記載されている。 （もっと読む）

少なくとも１個のホスホネート基を有する新規なＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物、それらの保護中間体、およびＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法が開示されている。本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を備えた新規化合物、すなわち、新規ヒトレトロウイルスインテグラーゼ阻害剤を提供する。従って、本発明の化合物は、レトロウイルスインテグラーゼを阻害し得、それゆえ、このウイルスの複製を阻害し得る。本発明はまた、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。 （もっと読む）

アデホビルの活性代謝産物およびテノホビルの活性代謝産物（ＰＭＥＡｐｐおよびＰＭＰＡｐｐ）は、マウス乳癌ウイルス（ＭＭＴＶ）逆転写酵素（ＲＴ）に対して活性である。これらのアデホビルの活性代謝産物およびテノホビルの活性代謝産物は、３ＴＣｐｐｐよりも２５倍強力である。このことは、テノホビルおよびアデホビルが、マウス乳癌ウイルス（ＭＭＴＶ）様レトロウイルスを阻害することにおいて有効であり得ることを示唆する。マウス乳癌ウイルス（ＭＭＴＶ）様レトロウイルスは、原発性胆汁性肝硬変（ＰＢＣ）および乳癌に関与する病因因子であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ウィルス阻止のためのピリミジンＩおよびピリミジノンＩＩホスホネート化合物および方法を開示する。該化合物は、任意の部位に共有結合されている少なくとも１つのホスホネート基を含む。本発明は、ＨＩＶなどのウィルス類を阻止する組成物および方法を提供する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害する。本発明はまた、薬物化合物の細胞蓄積および保持を増加させる方法を含むので、治療的かつ診断的価値を改善する。
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本発明は、ａ）ホスファチジルコリン；ｂ）アニオン性リン脂質；ｃ）必要に応じて、総脂質量の１重量％以下のコレステロール；およびｄ）必要に応じて、治療剤；を含み、ここで動的光散乱によって測定された平均粒子サイズが１００ｎｍ未満である、脂質ベースの分散物を提供する。本発明はまた、このような分散物を含む薬学的組成物を提供し、同様にこのような分散物の有効量を投与する工程を包含する、動物において治療効果を生じさせる方法もまた提供する。本発明はまた、インビボで治療剤の溶解度を増大させる（例えば、本発明の脂質ベースの分散物がないときに治療剤が投与される場合の生物学的に利用可能な量と比較して、治療剤の生物学的に利用可能な量を増加させる）方法を提供し、この方法は、本発明の脂質ベースの分散物と組み合わせた薬剤を投与する工程を包含する。
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式（Ｉ）の化合物および組成物が記述されており、これらは、抗増殖剤、特に、抗−ＨＰＶとして、有用である。本発明により、抗増殖剤、アポトーシス剤、抗ＨＰＶ剤、局所用抗ＨＰＶ剤として使用される、式（Ｉ）の化合物および組成物が提供される。また、本発明の好ましい実施形態において、有効量の式（Ｉ）に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物もまた提供される。

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カルボキシルエステル基またはホスホン酸エステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定する方法が提供されている。このような化合物のライブラリは、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼでスクリーニングされる。適切なプロドラッグとしての候補化合物を同定するための方法は、エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程、その候補化合物をカルボン酸エステルの加水分解を触媒し得る抽出物と接触させて、代謝化合物を生成する工程、およびその代謝化合物がその候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりに、ホスホン酸基を有するか、またはその候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりに、カルボン酸基を有する場合、該候補化合物を適切なプロドラッグとして同定する工程を包含する。 （もっと読む）