ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物のホスホネート類似物
少なくとも１個のホスホネート基を有する新規なＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物、それらの保護中間体、およびＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法が開示されている。本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を備えた新規化合物、すなわち、新規ヒトレトロウイルスインテグラーゼ阻害剤を提供する。従って、本発明の化合物は、レトロウイルスインテグラーゼを阻害し得、それゆえ、このウイルスの複製を阻害し得る。本発明はまた、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ホスホネート基を含む、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項２】
１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基を含む、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物；
ここで：
Ａ０は、Ａ１、Ａ２またはＷ３である；
Ａ１は、以下である：
【化１】
Ａ２は、以下である：
【化２】
Ａ３は、以下である：
【化３】
ここで：
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲｘ、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）２）である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、ＮＲｘ、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）２）、Ｓ（Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（Ｏ）２（スルホン）、Ｓ（スルフィド）またはＳ−Ｓ（ジスルフィド）である；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；そして
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、または保護基であるか、または炭素原子において一緒になる場合、２個の隣接Ｒｙ基は、炭素環または複素環を形成する；または炭素原子において一緒になって、２個の隣接Ｒｙ基は、環；例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成する；または該環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し得、複素環、例えば、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニルまたはテトラヒドロフリルを形成する；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、または保護基、または次式である：
【化４】
ここで、Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１であり、そしてＭ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５である；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５または−ＳＯ２Ｗ５である；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｗ３ａは、Ｗ４ａまたはＷ５ａである；
Ｗ４ａは、Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５ａ、−ＳＯ２Ｒ５ａまたは−ＳＯ２Ｗ５ａである；
Ｗ５ａは、多価置換炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｗ６は、１個、２個または３個のＡ３基で別個に置換されたＷ３ａである；
Ｒ１は、別個に、Ｈ、または１個〜１８個のアルキルである；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されている；または炭素原子において一緒になって、２個のＲ２基は、環；例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成する；必要に応じて、該環は、０個〜３個のＲ３基で置換され得る；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されているとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２である；
Ｒ３ｂは、Ｙ１である；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）２、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２である；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子のアルキル、２個〜１８個の炭素原子のアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子のアルキニルである；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；そして
Ｒ５ａは、別個に、１個〜１８個の炭素原子のアルキレン、２個〜１８個の炭素原子のアルケニレン、または２個〜１８個の炭素原子のアルキニレンであり、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンのいずれか１個は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｒは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、Ｌ−Ａ３、およびプロドラッグ部分から選択される；
置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換アリールおよび置換複素環は、別個に、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルハライド、カルボキシレート、チオール（−ＳＨ）、サルフェート（−ＯＳＯ３Ｒ）、スルファメート、スルホネート（−ＳＯ３Ｒ）、５員〜７員環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノビリジニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、エステル（−ＣＯＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、およびＣ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、およびプロドラッグ部分から選択される；そして
Ｌは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ−Ｓ（ジスルフィド）、Ｓ（＝Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（＝Ｏ）２（スルホン）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−（スルホンアミド）、ＮＲ、Ｎ−ＯＲ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１２置換アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ１２置換アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｃ２〜Ｃ１２置換アルキニレン、−（ＣＲ２）ｎＯ（ＣＲ２）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−であり、ここで、ｎは、１、２、３、４、５または６であり得る；
ここで、少なくとも１個のＡ０基は、Ａ１基である、
化合物。
【請求項３】
１個またはそれ以上の共有結合されたＡ１基を含む、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物；
ここで：
Ａ１は、以下である：
【化５】
Ａ３は、以下である：
【化６】
ここで：
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲｘ、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）２）である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、ＮＲｘ、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）２）、Ｓ（Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（Ｏ）２（スルホン）、Ｓ（スルフィド）またはＳ−Ｓ（ジスルフィド）である；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；そして
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、または保護基であるか、または炭素原子において一緒になる場合、２個の隣接Ｒｙ基は、炭素環または複素環を形成する；または炭素原子において一緒になって、２個の隣接Ｒｙ基は、環；例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成する；または該環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し得、複素環、例えば、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニルまたはテトラヒドロフリルを形成する；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、または保護基、または次式である：
【化７】
ここで、Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１であり、そしてＭ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｗ３ａは、Ｗ４ａまたはＷ５ａである；
Ｗ４ａは、Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５ａ、−ＳＯ２Ｒ５ａまたは−ＳＯ２Ｗ５ａである；
Ｗ５ａは、多価置換炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｗ６は、１個、２個または３個のＡ３基で別個に置換されたＷ３ａである；
Ｒ１は、別個に、Ｈ、または１個〜１８個のアルキルである；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されている；または炭素原子において一緒になって、２個のＲ２基は、環；例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成する；必要に応じて、該環は、０個〜３個のＲ３基で置換され得る；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されているとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２である；
Ｒ３ｂは、Ｙ１である；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）２、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２である；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子のアルキル、２個〜１８個の炭素原子のアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子のアルキニルである；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；そして
Ｒ５ａは、別個に、１個〜１８個の炭素原子のアルキレン、２個〜１８個の炭素原子のアルケニレン、または２個〜１８個の炭素原子のアルキニレンであり、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンのいずれか１個は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｒは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、Ｌ−Ａ３、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換アリールおよび置換複素環は、別個に、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルハライド、カルボキシレート、チオール（−ＳＨ）、サルフェート（−ＯＳＯ３Ｒ）、スルファメート、スルホネート（−ＳＯ３Ｒ）、５員〜７員環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノビリジニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、エステル（−ＣＯＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、およびＣ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、およびプロドラッグ部分から選択される；そして
Ｌは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ−Ｓ（ジスルフィド）、Ｓ（＝Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（＝Ｏ）２（スルホン）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−（スルホンアミド）、ＮＲ、Ｎ−ＯＲ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１２置換アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ１２置換アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｃ２〜Ｃ１２置換アルキニレン、−（ＣＲ２）ｎＯ（ＣＲ２）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−であり、ここで、ｎは、１、２、３、４、５または６であり得る、
化合物。
【請求項４】
炭素環および複素環が、別個に、以下から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８】
【請求項５】
炭素環が、以下から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９】
【化１０】
【請求項６】
置換アリールが、以下から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１】
【請求項７】
置換アリールが、以下から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２】
ここで、ｎは、１〜６である、
化合物。
【請求項８】
Ａ１が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３】
【請求項９】
Ａ１が、次式である、請求項８に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４】
【請求項１０】
Ａ１が、次式である、請求項９に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５】
【請求項１１】
Ａ１が、次式である、請求項９に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６】
ここで、Ｗ５ａは、炭素環または複素環であり、そしてＷ５ａは、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
化合物。
【請求項１２】
Ａ１が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１７】
ここで、ｎは、１〜１８の整数である、
化合物。
【請求項１３】
Ａ２が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１８】
【請求項１４】
Ａ２が、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ピリジルまたは置換ピリジルである、請求項１３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１５】
Ａ２が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１９】
【請求項１６】
Ａ３が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２０】
ここで、Ｙ２ｂは、別個に、酸素（Ｏ）または窒素（Ｎ（Ｒｘ））である、
化合物。
【請求項１７】
Ａ３が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２１】
ここで、Ｗ５は、フェニルまたは置換フェニルであり、そしてＹ２ｃは、別個に、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｈであり、Ｍ１２ａが、１であり、そしてＹ２ｃが、別個に、ＯまたはＮ（Ｒｙ）である、請求項１７に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１９】
Ａ３が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２２】
ここで、Ｗ５は、フェニルまたは置換フェニルである、
化合物。
【請求項２０】
Ｒｘが、以下から選択される、請求項１９に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２３】
【請求項２１】
Ａ３が、次式である、請求項２０に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２４】
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）；Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である；そして該フェニル炭素環は、０個〜３個のＲ２基で置換されている、
化合物。
【請求項２２】
Ａ３が、次式である、請求項２１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２５】
【請求項２３】
Ａ３が、次式である、請求項２２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２６】
【請求項２４】
式Ｉから選択される、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２７】
ここで：
Ａ４およびＡ５は、それぞれ別個に、５員環、６員環または７員環を形成する部分である；またはＡ４およびＡ５は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、Ｃ（Ｒ２）２、ＣＲ２ＯＲ、ＣＲ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、ＣＲ２ＳＲ、Ｃ（＝ＮＲ）、Ｃ（Ｒ２）２−Ｃ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ２）２−Ｏ、ＮＲ−Ｃ（Ｒ３）２、Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）、Ｎ＝Ｎ、ＳＯ２−ＮＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ３）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ、Ｃ（Ｒ２）２−Ｃ（Ｒ３）２−Ｃ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｒ２）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ、Ｃ（Ｒ２）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ、Ｃ（Ｒ２）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｒ２）＝Ｎ−ＮＲおよびＮ＝Ｃ（Ｒ３）−ＮＲからなる群から選択される；
Ｑは、Ｎ、＋ＮＲまたはＣＲ４である；
【化２８】
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ、Ｎ−ＯＲ、Ｎ−ＮＲ２、Ｎ−ＣＲ２ＯＲまたはＮ−ＣＲ２ＮＲ２であり得る；
Ｒｚは、Ｈ；ベンジヒドリル（ＣＨＰｈ２）、トリアルキルシリル（Ｒ３Ｓｉ）、２−トリメチルシロキシエチル、アルコキシメチル（ＣＨ２ＯＲ）およびエステル（Ｃ（＝Ｏ）Ｒ）から選択される保護基；またはプロドラッグ部分である；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ３＋、−ＮＨＲ、−ＮＲ２、−ＮＲ３＋、Ｃ１〜Ｃ８アルキルハライド、カルボキシレート、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノビリジニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯＡｒ、−ＳＲ、−ＳＡｒ、−ＳＯ２ＮＲ２（スルホンアミド）、−ＳＯＲ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８トリフルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリール、Ｃ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリール、ポリエチレンオキシ、ホスホネート、ホスフェート、プロドラッグ部分、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＳＯ２ＮＲ２（スルファメート）、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−ＮＲＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＳＯ２Ｒ（スルホネート）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択され、それらのプロドラッグ置換形状を含む；そして
単一炭素上で一緒になるとき、２個のＲ２または２個のＲ３は、スピロ環を形成し得る；そして
Ａｒは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、以下の構造を含む、請求項２４に記載の式Ｉを有する請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２９】
【化３０】
ここで、該波線は、三環式構造上の共有結合点を示す；そして
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項２６】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３１】
【請求項２７】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３２】
【請求項２８】
前記化合物が、次式を有する、請求項２４に記載の式Ｉの請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３３】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項２９】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３４】
【請求項３０】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３５】
【請求項３１】
前記化合物が、次式を有する、請求項２４に記載の式Ｉを有する請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３６】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項３２】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３７】
【化３８】
【請求項３３】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３９】
【請求項３４】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化４０】
【請求項３５】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化４１】
【請求項３６】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化４２】
【請求項３７】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化４３】
【請求項３８】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【請求項３９】
式ＩＩから選択される、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化５２】
ここで：
Ｘ１は、ＣＲ１、ＮＲまたはＮである；
Ｘ２は、ＣＲ２、ＮＲまたはＮである；
Ｘ３は、ＣＲ３、ＮＲまたはＮである；
Ｘ４は、ＣＲ４、ＮＲまたはＮである；
Ｘ５は、ＣＲ５、ＮＲまたはＮである；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の少なくとも１個は、ＮＲまたはＮである；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ３＋、−ＮＨＲ、−ＮＲ２、−ＮＲ３＋、Ｃ１〜Ｃ８アルキルハライド、カルボキシレート、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノビリジニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯＡｒ、−ＳＲ、−ＳＡｒ、−ＳＯ２ＮＲ２（スルホンアミド）、−ＳＯＲ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８トリフルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリール、Ｃ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリール、ポリエチレンオキシ、ホスホネート、ホスフェート、プロドラッグ部分、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＳＯ２ＮＲ２（スルファメート）、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−ＮＲＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＳＯ２Ｒ（スルホネート）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択され、それらのプロドラッグ置換形状を含む；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の少なくとも１個は、ホスホネート基を含む；ここで、該ホスホネート基は、プロドラッグ部分であり得る；または該ホスホネート基は、式ＩＩの環炭素（ＣＲ１、ＣＲ２、ＣＲ３、ＣＲ４またはＣＲ５）に直接結合される；
Ｒｚは、Ｈ、保護基またはプロドラッグ部分である；
Ａｒは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；そして
Ａｒは、Ｌと１個またはそれ以上のＲ６とに共有結合されている；そして
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項４０】
以下の構造から選択される、請求項３９に記載の式ＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【請求項４１】
前記化合物が、次式を有する請求項３９に記載の式ＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化５６】
【化５７】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項４２】
前記化合物が、次式を有する請求項３９に記載の式ＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化５８】
ここで、少なくとも１個のアリールまたはスルタム環炭素原子は、Ａ１基で置換されており、そして任意のアリールまたはスルタム環炭素原子は、Ａ２基で置換され得る、
化合物。
【請求項４３】
以下の構造から選択される、請求項４２に記載の式ＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化５９】
【請求項４４】
式ＩＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６０】
ここで、
Ｒｚは、Ｈ、保護基またはプロドラッグ部分である；
Ｘは、Ｌである；そして
Ｚは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項４５】
以下の構造から選択される、請求項４４に記載の式ＩＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６１】
【請求項４６】
以下の構造から選択される、請求項４５に記載の式ＩＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６２】
【請求項４７】
式ＩＶから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６３】
ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、カルボキシル（−ＣＯ２Ｈ）、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨＯ）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、およびＣ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分から選択される；
Ｒ２ａおよびＲ５は、それぞれ別個に、Ｈ、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨＯ）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、カルボキシル（−ＣＯ２Ｈ）、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨ０）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
Ｒは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリール、およびＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールからなる群から選択される；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５は、別個に、Ａ１、Ａ３またはＬ−Ａ３を含む；そして
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個は、ホスホネート基を含む；
ここで、該化合物は、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項４８】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、別個に、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２ＮＲ２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−ＮＲＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）２および−Ｐ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択される；
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている；
それらのプロドラッグ置換形状を含む、
請求項４７に記載の式ＩＶを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項４９】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、個々にまたは組み合わせて、４員〜７員環ラクタム、カーボネートまたはスルタム、または以下の構造を有するピペラジニルスルファメートを形成する、請求項４７に記載の式ＩＶを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６４】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項５０】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、別個に、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−ＯＰ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−ＯＰ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）および−ＯＰ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択され、
該化合物が、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている；
それらのプロドラッグ置換形状を含む、請求項４７に記載の式ＩＶを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項５１】
以下の構造から選択される、請求項４７に記載の式ＩＶのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６５】
【請求項５２】
式ＩＶから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６６】
ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、カルボキシル（−ＣＯ２Ｈ）、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨＯ）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、およびＣ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
Ｒ５は、Ｈ、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨＯ）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
Ｒ２ｂ、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、カルボキシル（−ＣＯ２Ｈ）、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨ０）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
Ｒは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリール、およびＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールからなる群から選択される；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５は、別個に、Ａ１、Ａ３またはＬ−Ａ３を含む；そして
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個は、ホスホネート基を含む、
化合物。
【請求項５３】
Ｒ１、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、別個に、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２ＮＲ２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−ＮＲＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）２および−Ｐ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択される；
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている；
それらのプロドラッグ置換形状を含む、
請求項５２に記載の式Ｖを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項５４】
Ｒ１、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、個々にまたは組み合わせて、４員〜７員環ラクタム、カーボネートまたはスルタム、または以下の構造を有するピペラジニルスルファメートを形成する、請求項５２に記載の式Ｖを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６７】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている；
それらのプロドラッグ置換形状を含む、
化合物。
【請求項５５】
Ｒ１が、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−ＯＰ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−ＯＰ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）および−ＯＰ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択され、
該化合物が、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている；
それらのプロドラッグ置換形状を含む、請求項５２に記載の式Ｖを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項５６】
以下の構造から選択される、請求項５２に記載の式ＶのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６８】
【請求項５７】
式ＶＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６９】
ここで、
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリール、またはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニルアミノ、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニルアミノ、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニルアミノ、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニルアミノ、Ｃ６〜Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリールアミノ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールアミノ、またはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールアミノである；
Ｘは、カルボン酸またはエステル基、酸性プロトンを備えた部分（例えば、テトラゾールまたはトリアゾール）、置換アミド、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールである；そして
該式ＶＩ化合物は、少なくとも１個のＡ０基を含む、
化合物。
【請求項５８】
Ｒが、チオフェニル、チオイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ナフチチオフェニル、ピロリジニル、ピラゾリル、インダニル、インドリル、セサミルおよびベンゾキサゾリルである、請求項５７に記載の式ＶＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項５９】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７０】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６０】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７１】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６１】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７２】
【化７３】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６２】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７４】
ここで、ｎは、１、２、３、４、５または６であり得る；
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６３】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７５】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６４】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７６】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６５】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７７】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６６】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７８】
【請求項６７】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７９】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６８】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８０】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６９】
式ＶＩＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８１】
ここで、Ａｒは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；そして
該式ＶＩＩ化合物は、少なくとも１個のＡ０基を含む、
化合物。
【請求項７０】
以下の構造から選択される、請求項６９に記載の式ＶＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８２】
【請求項７１】
以下の構造から選択される請求項６９に記載の式ＶＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８３】
【請求項７２】
以下の構造を有する請求項６９に記載の式ＶＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８４】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項７３】
式ＶＩＩＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８５】
ここで、Ａｒは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；そして該式ＶＩＩＩ化合物は、少なくとも１個のＡ０基を含む、
化合物。
【請求項７４】
以下の構造を有する、請求項７３に記載の式ＶＩＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８６】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項７５】
以下の構造を有する請求項７３に記載の式ＶＩＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８７】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項７６】
以下の構造を有する請求項７３に記載の式ＶＩＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８８】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項７７】
式ＩＸから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８９】
ここで、Ｒは、単結合または縮合環系を介してカテコール部分に共有結合されたＨＩＶインテグラーゼ阻害剤足場であり、そして該式ＩＸ化合物は、少なくとも１個のＡ０基を含む、
化合物。
【請求項７８】
以下の構造を有する請求項７７に記載の式ＩＸを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９０】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項７９】
以下の構造から選択される、請求項７７に記載の式ＩＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９１】
【請求項８０】
以下の構造から選択される、請求項７７に記載の式ＩＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９２】
【請求項８１】
以下の構造から選択される、請求項７７に記載の式ＩＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９３】
ここで、Ｒａａは、アミノ酸側鎖であり、プロリンを含む、
化合物。
【請求項８２】
式ＩＸから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９４】
ここで、Ｒｘは、単結合または縮合環系を介してスチリルカテコール部分に共有結合されたＨＩＶインテグラーゼ阻害剤足場であり、そして該式Ｘ化合物は、少なくとも１個のホスホネート基を含む、
化合物。
【請求項８３】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９５】
ここで、Ｘ１は、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ−、アルキルアリーレンまたはアリーレンであり、ここで、ｎは、１、２、３、４、５または６である；そしてＸ２は、ＣＮ、ＢｒまたはＯＨであり、そして任意の炭素またはヒドロキシル酸素原子は、別個に、Ａ２で置換され得る；および
【化９６】
ここで、Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲである、
化合物。
【請求項８４】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９７】
【請求項８５】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９８】
【化９９】
【請求項８６】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１００】
【請求項８７】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０１】
【請求項８８】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０２】
【請求項８９】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０３】
【請求項９０】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０４】
【請求項９１】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０５】
【請求項９２】
式ＸＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０６】
ここで、式ＸＩ化合物は、さらに、縮合環系で置換され得、Ｌは、リンカーであり、そして該式ＸＩ化合物は、少なくとも１個のＡ０基を含む、
化合物。
【請求項９３】
以下の構造を有する請求項９２に記載の式ＸＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０７】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項９４】
以下の構造から選択される、請求項９３に記載の式ＸＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０８】
【請求項９５】
式ＸＩＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０９】
ここで、式ＸＩＩ化合物は、少なくとも１個のホスホネート基を含む、
化合物。
【請求項９６】
以下の構造から選択される、請求項９５に記載の式ＸＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１０】
【請求項９７】
式ＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１１】
【請求項９８】
式ＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１２】
ここで、波線
【化１１２−ａ】
は、描写した構造が繰り返し重合体分子の下部構造であることを示す；そして、ここで、式ＸＩＶの化合物は、少なくとも１個のホスホネート基を含む；そして、ここで、該ポリピロールアミド分子内の１個またはそれ以上のピロールアミドモノマーは、１つまたはそれ以上の位置において、ホスホネート基で置換されている、
化合物。
【請求項９９】
式ＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１３】
【請求項１００】
式ＸＶの構造から選択される、請求項９９に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１４】
【請求項１０１】
式ＸＶの構造から選択される、請求項９９に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１５】
【請求項１０２】
式ＸＶＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１６】
【請求項１０３】
式ＸＶＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１７】
【請求項１０４】
式ＸＶＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１８】
【請求項１０５】
式ＸＩＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１９】
【請求項１０６】
式ＸＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２０】
ここで、Ｒ１は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、ハロ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、置換または非置換アリール、必要に応じてベンゼンで縮合した５員または６員芳香族または不飽和ヘテロシクリル、置換または非置換アリール−カルボニルアミノであり、該ヘテロシクリルは、１個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＳおよびＯから選択される；そして
Ｒ２およびＲ３は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはアルコキシ、ハロ、ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜７アルキルカルボニルアミノ、Ｃ３〜１３アルコキシカルボニルアミノアルコキシ、Ｃ１〜６アミノアルコキシ、Ｃ３〜１３アルキルカルボニルアミノアルコキシである、
化合物。
【請求項１０７】
式ＸＸＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２１】
【請求項１０８】
式ＸＸＩ構造およびそれらのアトロプ異性体から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２２】
【請求項１０９】
式ＸＸＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２３】
【請求項１１０】
式ＸＸＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２４】
【請求項１１１】
式ＸＸＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２５】
【請求項１１２】
式ＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２６】
【請求項１１３】
式ＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２７】
【請求項１１４】
式ＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２８】
【請求項１１５】
式ＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２９】
【化１３０】
【請求項１１６】
式ＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３１】
【請求項１１７】
式ＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３２】
【請求項１１８】
式ＸＸＶＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３３】
【請求項１１９】
式ＸＸＶＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３４】
ここで、上記構造におけるフェニル環、Ｎ、Ｓまたはヒドロキシル酸素原子の各々は、別個に、Ａ０基で置換され得る、
化合物。
【請求項１２０】
式ＸＸＶＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３５】
ここで、上記構造におけるフェニル環、Ｎ、Ｓまたはヒドロキシル酸素原子の各々は、別個に、Ａ０基で置換され得る、
化合物。
【請求項１２１】
式ＸＸＶＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３６】
【請求項１２２】
式ＸＸＶＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３７】
【請求項１２３】
式ＸＸＩＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３８】
【請求項１２４】
式ＸＸＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３９】
ここで、Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；そして
【化１４０】
ここで、Ｚは、−Ｃ（Ｏ）Ａｒまたは−ＳＯ２Ｒである；そして
Ａｒは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである、
化合物。
【請求項１２５】
式ＸＸＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４１】
【請求項１２６】
式ＸＸＸＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４２】
【請求項１２７】
式ＸＸＸＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４３】
【請求項１２８】
式ＸＸＸＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４４】
【請求項１２９】
式ＸＸＸＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４５】
【請求項１３０】
式ＸＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４６】
【請求項１３１】
式ＸＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項１３０に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４７】
【化１４７−ａ】
【請求項１３２】
式ＸＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４８】
【化１４９】
【請求項１３３】
式ＸＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５０】
【化１５１】
【化１５２】
【請求項１３４】
式ＸＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５３】
【請求項１３５】
式ＸＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５４】
【請求項１３６】
式ＸＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５５】
【請求項１３７】
式ＸＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５６】
ここで、Ａｒは、炭素環または複素環である、
化合物。
【請求項１３８】
式ＸＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５７】
【請求項１３９】
式ＸＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５８】
【請求項１４０】
式ＸＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５９】
【請求項１４１】
式ＸＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６０】
【請求項１４２】
式ＸＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６１】
ここで、波線は、分子内の追加ヌクレオチド単位を示す；Ｂは、核酸塩基であり、そして式ＸＸＸＶＩの化合物は、その５’末端、３’末端、インターヌクレオチドホスフェート連鎖、糖、または核酸塩基部分において共有結合された少なくとも１個のＡ１基を含む、
化合物。
【請求項１４３】
式ＸＸＸＶＩＩの構造を含む、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６２】
ここで、Ｒａａは、アミノ酸側鎖である、
化合物。
【請求項１４４】
式ＸＸＸＶＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６３】
【請求項１４５】
式ＸＸＸＩＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６４】
【請求項１４６】
前記化合物が、４−（３−ベンジル−フェニル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−ブタ−２−エン酸、１−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−フラン−２−イル］−３−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロペノン、または５−（１，１−ジオキソ−１１６−［１，２］チアジナン−２−イル）−８−ヒドロキシ−キノリン−７−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミドであり、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基を含む、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１４７】
請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物であって、前記化合物は、以下ではない：
【化１６５】
ここで、Ｘ７４（−Ｘ７５、−Ｘ７６）は、ベンジルで置換されたフェニルではなく、そしてＸ７７は、水素ではない；または該化合物は、以下ではない、
【化１６６】
ここで、Ｘ７８がヒドロキシであり、そしてＸ８０（−Ｘ８１）が１Ｈ−［１，２，４］トリアゾールであるとき、Ｘ７４（−Ｘ７５、−Ｘ７６、−Ｘ７９）は、ｐ−フルオロベンジルで置換されたフランではない、
化合物。
【請求項１４８】
ヒトＰＢＭＣで蓄積できるホスホネートプロドラッグを含有する、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１４９】
ヒトＰＢＭＣにおける前記化合物または該化合物の細胞内代謝物のバイアアベイラビリティーが、ホスホネートまたはホスホネートプロドラッグを有しない該化合物の類似物と比較したとき、改善される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
ヒトＰＢＭＣにおける前記化合物または該化合物の細胞内代謝物の細胞内半減期が、ホスホネートまたはホスホネートプロドラッグを有しない該化合物の類似物と比較したとき、改善される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５１】
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５２】
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５３】
ヒトＰＢＭＣにおける前記化合物の代謝物の細胞内半減期が、ホスホネートまたはホスホネートプロドラッグを有しない該化合物の類似物と比較したとき、改善される、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５４】
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５５】
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５６】
前記半減期が、約１００％より大きく改善される、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５７】
請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物の治療有効量と、薬学的に受容可能な担体とを含有する、医薬組成物。
【請求項１５８】
さらに、ＨＩＶ阻害薬、抗感染薬および免疫調節剤から選択されるＡＩＤＳ治療薬の治療有効量を含有する、請求項１５７に記載の医薬組成物。
【請求項１５９】
前記ＨＩＶ阻害薬が、ＨＩＶ−プロテアーゼ阻害剤である、請求項１５８に記載の医薬組成物。
【請求項１６０】
前記ＨＩＶ阻害薬が、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１６１】
前記ＨＩＶ阻害薬が、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１６２】
医薬組成物を製造する方法であって、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物と薬学的に受容可能な担体とを混ぜ合わせる工程を包含する、方法。
【請求項１６３】
ＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６４】
ＨＩＶによる感染を治療するか、あるいはＡＩＤＳまたはＡＲＣを治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６５】
白血球に影響を与える障害を治療する方法であって、該方法は、白血球を標的化する必要がある患者に、ホスホネートプロドラッグを含有する請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６６】
化合物を白血球に標的化する方法であって、該方法は、以下の工程：
所望の医薬活性および第一構造を有するＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物を選択する工程；
該第一構造の１個またはそれ以上の原子を、ホスホネート基または初期ホスホネート基を含む有機置換基で置き換えることにより、該第一構造を変性して、第二構造を有する化合物を提供する工程、
を包含する、方法。
【請求項１６７】
白血球の選択性および所望の医薬活性の両方を有するＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物を製造する方法であって、該方法は、以下の工程：
ホスホネート基または前駆体ホスホネート基を含有する第一構造を有する請求項１に記載の第一分子を化学的に合成する工程であって、ここで、該第一構造は、化合物の第二構造とは異なり、該第二構造は、該第二構造の少なくとも１個の水素原子を有機置換基で置き換えることにより、該所望医薬活性を有することが知られており、該有機置換基は、ホスホネート基または初期ホスホネート基を含む、工程、
を包含する、方法。
【請求項１６８】
前記第一分子が、一連の化学反応により合成され、ここで、前記第二構造の水素が、前記有機置換基で置き換えられる、請求項１６７に記載の方法。
【請求項１６９】
前記第一分子が、前記第二構造の分子を決して含まない一連の化学反応により、合成される、請求項１６７に記載の方法。
【請求項１７０】
白血球の内部でＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物を蓄積する方法であって、該方法は、以下の工程：
検体に、請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程、
を包含する、方法。
【請求項１７１】
前記検体が、ＨＩＶに感染したヒトである、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
前記検体が、ＨＩＶに感染するリスクがあるヒトである、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７３】
動物におけるＨＩＶの症状または影響を治療または予防する方法であって、該動物に、請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１７４】
前記化合物が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
ＨＩＶ感染を治療または予防する医薬を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１７６】
医学的療法または診断で使用するための、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７７】
抗炎症活性を有しない、請求項１、２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１７８】
免疫調節活性を有しない、請求項１、２、３および１７７のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１７９】
代謝病に対する活性を有しない、請求項１、２、３、１７７および１７８のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８０】
抗癌活性を有しない、請求項１、２、３、１７７、１７８および１７９のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８１】
プリンヌクレオシドホスホリラーゼを阻害しない、請求項１、２、３、１７７、１７８、１７９および１８０のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８２】
抗キナーゼ活性を有しない、請求項１、２、３、１７７、１７８、１７９、１８０および１８１のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８３】
代謝拮抗物質活性を有しない、請求項１、２、３、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１および１８２のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８４】
抗−ＩＭＰＤＨ活性を有しない、請求項１、２、３、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２および１８３のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８５】
ヌクレオシド活性を有しない、請求項１、２、３、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３および１８４のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１】
ホスホネート基を含む、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項２】
１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基を含む、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物；
ここで：
Ａ０は、Ａ１、Ａ２またはＷ３である；
Ａ１は、以下である：
【化１】
Ａ２は、以下である：
【化２】
Ａ３は、以下である：
【化３】
ここで：
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲｘ、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）２）である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、ＮＲｘ、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）２）、Ｓ（Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（Ｏ）２（スルホン）、Ｓ（スルフィド）またはＳ−Ｓ（ジスルフィド）である；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；そして
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、または保護基であるか、または炭素原子において一緒になる場合、２個の隣接Ｒｙ基は、炭素環または複素環を形成する；または炭素原子において一緒になって、２個の隣接Ｒｙ基は、環；例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成する；または該環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し得、複素環、例えば、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニルまたはテトラヒドロフリルを形成する；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、または保護基、または次式である：
【化４】
ここで、Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１であり、そしてＭ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５である；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５または−ＳＯ２Ｗ５である；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｗ３ａは、Ｗ４ａまたはＷ５ａである；
Ｗ４ａは、Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５ａ、−ＳＯ２Ｒ５ａまたは−ＳＯ２Ｗ５ａである；
Ｗ５ａは、多価置換炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｗ６は、１個、２個または３個のＡ３基で別個に置換されたＷ３ａである；
Ｒ１は、別個に、Ｈ、または１個〜１８個のアルキルである；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されている；または炭素原子において一緒になって、２個のＲ２基は、環；例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成する；必要に応じて、該環は、０個〜３個のＲ３基で置換され得る；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されているとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２である；
Ｒ３ｂは、Ｙ１である；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）２、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２である；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子のアルキル、２個〜１８個の炭素原子のアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子のアルキニルである；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；そして
Ｒ５ａは、別個に、１個〜１８個の炭素原子のアルキレン、２個〜１８個の炭素原子のアルケニレン、または２個〜１８個の炭素原子のアルキニレンであり、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンのいずれか１個は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｒは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、Ｌ−Ａ３、およびプロドラッグ部分から選択される；
置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換アリールおよび置換複素環は、別個に、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルハライド、カルボキシレート、チオール（−ＳＨ）、サルフェート（−ＯＳＯ３Ｒ）、スルファメート、スルホネート（−ＳＯ３Ｒ）、５員〜７員環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノビリジニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、エステル（−ＣＯＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、およびＣ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、およびプロドラッグ部分から選択される；そして
Ｌは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ−Ｓ（ジスルフィド）、Ｓ（＝Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（＝Ｏ）２（スルホン）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−（スルホンアミド）、ＮＲ、Ｎ−ＯＲ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１２置換アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ１２置換アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｃ２〜Ｃ１２置換アルキニレン、−（ＣＲ２）ｎＯ（ＣＲ２）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−であり、ここで、ｎは、１、２、３、４、５または６であり得る；
ここで、少なくとも１個のＡ０基は、Ａ１基である、
化合物。
【請求項３】
１個またはそれ以上の共有結合されたＡ１基を含む、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物；
ここで：
Ａ１は、以下である：
【化５】
Ａ３は、以下である：
【化６】
ここで：
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲｘ、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）２）である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、ＮＲｘ、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）２）、Ｓ（Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（Ｏ）２（スルホン）、Ｓ（スルフィド）またはＳ−Ｓ（ジスルフィド）である；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；そして
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、または保護基であるか、または炭素原子において一緒になる場合、２個の隣接Ｒｙ基は、炭素環または複素環を形成する；または炭素原子において一緒になって、２個の隣接Ｒｙ基は、環；例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成する；または該環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し得、複素環、例えば、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニルまたはテトラヒドロフリルを形成する；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、または保護基、または次式である：
【化７】
ここで、Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１であり、そしてＭ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｗ３ａは、Ｗ４ａまたはＷ５ａである；
Ｗ４ａは、Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５ａ、−ＳＯ２Ｒ５ａまたは−ＳＯ２Ｗ５ａである；
Ｗ５ａは、多価置換炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｗ６は、１個、２個または３個のＡ３基で別個に置換されたＷ３ａである；
Ｒ１は、別個に、Ｈ、または１個〜１８個のアルキルである；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されている；または炭素原子において一緒になって、２個のＲ２基は、環；例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成する；必要に応じて、該環は、０個〜３個のＲ３基で置換され得る；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されているとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２である；
Ｒ３ｂは、Ｙ１である；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）２、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）Ｎ（Ｒｘ）２である；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子のアルキル、２個〜１８個の炭素原子のアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子のアルキニルである；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；そして
Ｒ５ａは、別個に、１個〜１８個の炭素原子のアルキレン、２個〜１８個の炭素原子のアルケニレン、または２個〜１８個の炭素原子のアルキニレンであり、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンのいずれか１個は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｒは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、Ｌ−Ａ３、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換アリールおよび置換複素環は、別個に、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルハライド、カルボキシレート、チオール（−ＳＨ）、サルフェート（−ＯＳＯ３Ｒ）、スルファメート、スルホネート（−ＳＯ３Ｒ）、５員〜７員環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノビリジニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、エステル（−ＣＯＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、およびＣ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、およびプロドラッグ部分から選択される；そして
Ｌは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ−Ｓ（ジスルフィド）、Ｓ（＝Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（＝Ｏ）２（スルホン）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−（スルホンアミド）、ＮＲ、Ｎ−ＯＲ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１２置換アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ１２置換アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｃ２〜Ｃ１２置換アルキニレン、−（ＣＲ２）ｎＯ（ＣＲ２）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−であり、ここで、ｎは、１、２、３、４、５または６であり得る、
化合物。
【請求項４】
炭素環および複素環が、別個に、以下から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８】
【請求項５】
炭素環が、以下から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９】
【化１０】
【請求項６】
置換アリールが、以下から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１】
【請求項７】
置換アリールが、以下から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２】
ここで、ｎは、１〜６である、
化合物。
【請求項８】
Ａ１が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３】
【請求項９】
Ａ１が、次式である、請求項８に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４】
【請求項１０】
Ａ１が、次式である、請求項９に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５】
【請求項１１】
Ａ１が、次式である、請求項９に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６】
ここで、Ｗ５ａは、炭素環または複素環であり、そしてＷ５ａは、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
化合物。
【請求項１２】
Ａ１が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１７】
ここで、ｎは、１〜１８の整数である、
化合物。
【請求項１３】
Ａ２が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１８】
【請求項１４】
Ａ２が、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ピリジルまたは置換ピリジルである、請求項１３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１５】
Ａ２が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１９】
【請求項１６】
Ａ３が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２０】
ここで、Ｙ２ｂは、別個に、酸素（Ｏ）または窒素（Ｎ（Ｒｘ））である、
化合物。
【請求項１７】
Ａ３が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２１】
ここで、Ｗ５は、フェニルまたは置換フェニルであり、そしてＹ２ｃは、別個に、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｈであり、Ｍ１２ａが、１であり、そしてＹ２ｃが、別個に、ＯまたはＮ（Ｒｙ）である、請求項１７に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１９】
Ａ３が、次式である、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２２】
ここで、Ｗ５は、フェニルまたは置換フェニルである、
化合物。
【請求項２０】
Ｒｘが、以下から選択される、請求項１９に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２３】
【請求項２１】
Ａ３が、次式である、請求項２０に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２４】
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）；Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である；そして該フェニル炭素環は、０個〜３個のＲ２基で置換されている、
化合物。
【請求項２２】
Ａ３が、次式である、請求項２１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２５】
【請求項２３】
Ａ３が、次式である、請求項２２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２６】
【請求項２４】
式Ｉから選択される、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２７】
ここで：
Ａ４およびＡ５は、それぞれ別個に、５員環、６員環または７員環を形成する部分である；またはＡ４およびＡ５は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、Ｃ（Ｒ２）２、ＣＲ２ＯＲ、ＣＲ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、ＣＲ２ＳＲ、Ｃ（＝ＮＲ）、Ｃ（Ｒ２）２−Ｃ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ２）２−Ｏ、ＮＲ−Ｃ（Ｒ３）２、Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）、Ｎ＝Ｎ、ＳＯ２−ＮＲ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ３）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ、Ｃ（Ｒ２）２−Ｃ（Ｒ３）２−Ｃ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｒ２）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ、Ｃ（Ｒ２）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ、Ｃ（Ｒ２）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｒ２）＝Ｎ−ＮＲおよびＮ＝Ｃ（Ｒ３）−ＮＲからなる群から選択される；
Ｑは、Ｎ、＋ＮＲまたはＣＲ４である；
【化２８】
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ、Ｎ−ＯＲ、Ｎ−ＮＲ２、Ｎ−ＣＲ２ＯＲまたはＮ−ＣＲ２ＮＲ２であり得る；
Ｒｚは、Ｈ；ベンジヒドリル（ＣＨＰｈ２）、トリアルキルシリル（Ｒ３Ｓｉ）、２−トリメチルシロキシエチル、アルコキシメチル（ＣＨ２ＯＲ）およびエステル（Ｃ（＝Ｏ）Ｒ）から選択される保護基；またはプロドラッグ部分である；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ３＋、−ＮＨＲ、−ＮＲ２、−ＮＲ３＋、Ｃ１〜Ｃ８アルキルハライド、カルボキシレート、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノビリジニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯＡｒ、−ＳＲ、−ＳＡｒ、−ＳＯ２ＮＲ２（スルホンアミド）、−ＳＯＲ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８トリフルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリール、Ｃ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリール、ポリエチレンオキシ、ホスホネート、ホスフェート、プロドラッグ部分、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＳＯ２ＮＲ２（スルファメート）、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−ＮＲＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＳＯ２Ｒ（スルホネート）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択され、それらのプロドラッグ置換形状を含む；そして
単一炭素上で一緒になるとき、２個のＲ２または２個のＲ３は、スピロ環を形成し得る；そして
Ａｒは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、以下の構造を含む、請求項２４に記載の式Ｉを有する請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化２９】
【化３０】
ここで、該波線は、三環式構造上の共有結合点を示す；そして
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項２６】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３１】
【請求項２７】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３２】
【請求項２８】
前記化合物が、次式を有する、請求項２４に記載の式Ｉの請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３３】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項２９】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３４】
【請求項３０】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３５】
【請求項３１】
前記化合物が、次式を有する、請求項２４に記載の式Ｉを有する請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３６】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項３２】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３７】
【化３８】
【請求項３３】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化３９】
【請求項３４】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化４０】
【請求項３５】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化４１】
【請求項３６】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化４２】
【請求項３７】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化４３】
【請求項３８】
以下の構造から選択される、請求項２４に記載の式ＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【請求項３９】
式ＩＩから選択される、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化５２】
ここで：
Ｘ１は、ＣＲ１、ＮＲまたはＮである；
Ｘ２は、ＣＲ２、ＮＲまたはＮである；
Ｘ３は、ＣＲ３、ＮＲまたはＮである；
Ｘ４は、ＣＲ４、ＮＲまたはＮである；
Ｘ５は、ＣＲ５、ＮＲまたはＮである；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の少なくとも１個は、ＮＲまたはＮである；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ３＋、−ＮＨＲ、−ＮＲ２、−ＮＲ３＋、Ｃ１〜Ｃ８アルキルハライド、カルボキシレート、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノビリジニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯＡｒ、−ＳＲ、−ＳＡｒ、−ＳＯ２ＮＲ２（スルホンアミド）、−ＳＯＲ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８トリフルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリール、Ｃ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリール、ポリエチレンオキシ、ホスホネート、ホスフェート、プロドラッグ部分、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＳＯ２ＮＲ２（スルファメート）、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−ＮＲＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＳＯ２Ｒ（スルホネート）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択され、それらのプロドラッグ置換形状を含む；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の少なくとも１個は、ホスホネート基を含む；ここで、該ホスホネート基は、プロドラッグ部分であり得る；または該ホスホネート基は、式ＩＩの環炭素（ＣＲ１、ＣＲ２、ＣＲ３、ＣＲ４またはＣＲ５）に直接結合される；
Ｒｚは、Ｈ、保護基またはプロドラッグ部分である；
Ａｒは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；そして
Ａｒは、Ｌと１個またはそれ以上のＲ６とに共有結合されている；そして
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項４０】
以下の構造から選択される、請求項３９に記載の式ＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【請求項４１】
前記化合物が、次式を有する請求項３９に記載の式ＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化５６】
【化５７】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項４２】
前記化合物が、次式を有する請求項３９に記載の式ＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化５８】
ここで、少なくとも１個のアリールまたはスルタム環炭素原子は、Ａ１基で置換されており、そして任意のアリールまたはスルタム環炭素原子は、Ａ２基で置換され得る、
化合物。
【請求項４３】
以下の構造から選択される、請求項４２に記載の式ＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化５９】
【請求項４４】
式ＩＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６０】
ここで、
Ｒｚは、Ｈ、保護基またはプロドラッグ部分である；
Ｘは、Ｌである；そして
Ｚは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項４５】
以下の構造から選択される、請求項４４に記載の式ＩＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６１】
【請求項４６】
以下の構造から選択される、請求項４５に記載の式ＩＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６２】
【請求項４７】
式ＩＶから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６３】
ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、カルボキシル（−ＣＯ２Ｈ）、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨＯ）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、およびＣ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分から選択される；
Ｒ２ａおよびＲ５は、それぞれ別個に、Ｈ、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨＯ）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、カルボキシル（−ＣＯ２Ｈ）、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨ０）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
Ｒは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリール、およびＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールからなる群から選択される；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５は、別個に、Ａ１、Ａ３またはＬ−Ａ３を含む；そして
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個は、ホスホネート基を含む；
ここで、該化合物は、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項４８】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、別個に、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２ＮＲ２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−ＮＲＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）２および−Ｐ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択される；
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている；
それらのプロドラッグ置換形状を含む、
請求項４７に記載の式ＩＶを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項４９】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、個々にまたは組み合わせて、４員〜７員環ラクタム、カーボネートまたはスルタム、または以下の構造を有するピペラジニルスルファメートを形成する、請求項４７に記載の式ＩＶを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６４】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項５０】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、別個に、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−ＯＰ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−ＯＰ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）および−ＯＰ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択され、
該化合物が、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている；
それらのプロドラッグ置換形状を含む、請求項４７に記載の式ＩＶを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項５１】
以下の構造から選択される、請求項４７に記載の式ＩＶのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６５】
【請求項５２】
式ＩＶから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６６】
ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、カルボキシル（−ＣＯ２Ｈ）、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨＯ）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、およびＣ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
Ｒ５は、Ｈ、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨＯ）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
Ｒ２ｂ、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、アミノ（−ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ（−ＮＨＲ）、ジアルキルアミノ（−ＮＲ２）、トリアルキルアンモニウム（−ＮＲ３＋）、カルボキシル（−ＣＯ２Ｈ）、サルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員環スルタム、４−ジアルキルアミノビリジニウム、アルキルスルホン（−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド（−ＳＯＲ）、ホルミル（−ＣＨ０）、エステル（−ＣＯ２Ｒ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜７員環ラクタム、５員〜７員環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ホスホネート、ホスフェート、ポリエチレンオキシ、保護基、およびプロドラッグ部分からなる群から選択される；
Ｒは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリール、およびＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールからなる群から選択される；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５は、別個に、Ａ１、Ａ３またはＬ−Ａ３を含む；そして
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個は、ホスホネート基を含む、
化合物。
【請求項５３】
Ｒ１、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、別個に、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２ＮＲ２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−ＮＲＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）２および−Ｐ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択される；
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている；
それらのプロドラッグ置換形状を含む、
請求項５２に記載の式Ｖを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項５４】
Ｒ１、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、個々にまたは組み合わせて、４員〜７員環ラクタム、カーボネートまたはスルタム、または以下の構造を有するピペラジニルスルファメートを形成する、請求項５２に記載の式Ｖを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６７】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている；
それらのプロドラッグ置換形状を含む、
化合物。
【請求項５５】
Ｒ１が、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＮＲ２）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２）２、−ＯＰ（＝Ｓ）（ＯＲ）２、−ＯＰ（＝Ｓ）（ＯＲ）（ＮＲ２）および−ＯＰ（＝Ｓ）（ＮＲ２）２からなる群から選択され、
該化合物が、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている；
それらのプロドラッグ置換形状を含む、請求項５２に記載の式Ｖを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項５６】
以下の構造から選択される、請求項５２に記載の式ＶのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６８】
【請求項５７】
式ＶＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化６９】
ここで、
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリール、またはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニルアミノ、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニルアミノ、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニルアミノ、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニルアミノ、Ｃ６〜Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリールアミノ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールアミノ、またはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールアミノである；
Ｘは、カルボン酸またはエステル基、酸性プロトンを備えた部分（例えば、テトラゾールまたはトリアゾール）、置換アミド、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールである；そして
該式ＶＩ化合物は、少なくとも１個のＡ０基を含む、
化合物。
【請求項５８】
Ｒが、チオフェニル、チオイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ナフチチオフェニル、ピロリジニル、ピラゾリル、インダニル、インドリル、セサミルおよびベンゾキサゾリルである、請求項５７に記載の式ＶＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項５９】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７０】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６０】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７１】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６１】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７２】
【化７３】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６２】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７４】
ここで、ｎは、１、２、３、４、５または６であり得る；
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６３】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７５】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６４】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７６】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６５】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７７】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６６】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７８】
【請求項６７】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化７９】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６８】
以下の構造から選択される請求項５７に記載の式ＶＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８０】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項６９】
式ＶＩＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８１】
ここで、Ａｒは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；そして
該式ＶＩＩ化合物は、少なくとも１個のＡ０基を含む、
化合物。
【請求項７０】
以下の構造から選択される、請求項６９に記載の式ＶＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８２】
【請求項７１】
以下の構造から選択される請求項６９に記載の式ＶＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８３】
【請求項７２】
以下の構造を有する請求項６９に記載の式ＶＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８４】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項７３】
式ＶＩＩＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８５】
ここで、Ａｒは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；そして該式ＶＩＩＩ化合物は、少なくとも１個のＡ０基を含む、
化合物。
【請求項７４】
以下の構造を有する、請求項７３に記載の式ＶＩＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８６】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項７５】
以下の構造を有する請求項７３に記載の式ＶＩＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８７】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項７６】
以下の構造を有する請求項７３に記載の式ＶＩＩＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８８】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項７７】
式ＩＸから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化８９】
ここで、Ｒは、単結合または縮合環系を介してカテコール部分に共有結合されたＨＩＶインテグラーゼ阻害剤足場であり、そして該式ＩＸ化合物は、少なくとも１個のＡ０基を含む、
化合物。
【請求項７８】
以下の構造を有する請求項７７に記載の式ＩＸを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９０】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項７９】
以下の構造から選択される、請求項７７に記載の式ＩＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９１】
【請求項８０】
以下の構造から選択される、請求項７７に記載の式ＩＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９２】
【請求項８１】
以下の構造から選択される、請求項７７に記載の式ＩＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９３】
ここで、Ｒａａは、アミノ酸側鎖であり、プロリンを含む、
化合物。
【請求項８２】
式ＩＸから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９４】
ここで、Ｒｘは、単結合または縮合環系を介してスチリルカテコール部分に共有結合されたＨＩＶインテグラーゼ阻害剤足場であり、そして該式Ｘ化合物は、少なくとも１個のホスホネート基を含む、
化合物。
【請求項８３】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９５】
ここで、Ｘ１は、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ−、アルキルアリーレンまたはアリーレンであり、ここで、ｎは、１、２、３、４、５または６である；そしてＸ２は、ＣＮ、ＢｒまたはＯＨであり、そして任意の炭素またはヒドロキシル酸素原子は、別個に、Ａ２で置換され得る；および
【化９６】
ここで、Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲである、
化合物。
【請求項８４】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９７】
【請求項８５】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化９８】
【化９９】
【請求項８６】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１００】
【請求項８７】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０１】
【請求項８８】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０２】
【請求項８９】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０３】
【請求項９０】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０４】
【請求項９１】
以下の構造から選択される、請求項８２に記載の式ＸのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０５】
【請求項９２】
式ＸＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０６】
ここで、式ＸＩ化合物は、さらに、縮合環系で置換され得、Ｌは、リンカーであり、そして該式ＸＩ化合物は、少なくとも１個のＡ０基を含む、
化合物。
【請求項９３】
以下の構造を有する請求項９２に記載の式ＸＩを有する、請求項２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０７】
これは、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基で置換されている、
化合物。
【請求項９４】
以下の構造から選択される、請求項９３に記載の式ＸＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０８】
【請求項９５】
式ＸＩＩから選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１０９】
ここで、式ＸＩＩ化合物は、少なくとも１個のホスホネート基を含む、
化合物。
【請求項９６】
以下の構造から選択される、請求項９５に記載の式ＸＩＩのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１０】
【請求項９７】
式ＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１１】
【請求項９８】
式ＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１２】
ここで、波線
【化１１２−ａ】
は、描写した構造が繰り返し重合体分子の下部構造であることを示す；そして、ここで、式ＸＩＶの化合物は、少なくとも１個のホスホネート基を含む；そして、ここで、該ポリピロールアミド分子内の１個またはそれ以上のピロールアミドモノマーは、１つまたはそれ以上の位置において、ホスホネート基で置換されている、
化合物。
【請求項９９】
式ＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１３】
【請求項１００】
式ＸＶの構造から選択される、請求項９９に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１４】
【請求項１０１】
式ＸＶの構造から選択される、請求項９９に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１５】
【請求項１０２】
式ＸＶＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１６】
【請求項１０３】
式ＸＶＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１７】
【請求項１０４】
式ＸＶＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１８】
【請求項１０５】
式ＸＩＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１１９】
【請求項１０６】
式ＸＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２０】
ここで、Ｒ１は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、ハロ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、置換または非置換アリール、必要に応じてベンゼンで縮合した５員または６員芳香族または不飽和ヘテロシクリル、置換または非置換アリール−カルボニルアミノであり、該ヘテロシクリルは、１個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＳおよびＯから選択される；そして
Ｒ２およびＲ３は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはアルコキシ、ハロ、ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜７アルキルカルボニルアミノ、Ｃ３〜１３アルコキシカルボニルアミノアルコキシ、Ｃ１〜６アミノアルコキシ、Ｃ３〜１３アルキルカルボニルアミノアルコキシである、
化合物。
【請求項１０７】
式ＸＸＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２１】
【請求項１０８】
式ＸＸＩ構造およびそれらのアトロプ異性体から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２２】
【請求項１０９】
式ＸＸＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２３】
【請求項１１０】
式ＸＸＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２４】
【請求項１１１】
式ＸＸＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２５】
【請求項１１２】
式ＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２６】
【請求項１１３】
式ＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２７】
【請求項１１４】
式ＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２８】
【請求項１１５】
式ＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１２９】
【化１３０】
【請求項１１６】
式ＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３１】
【請求項１１７】
式ＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３２】
【請求項１１８】
式ＸＸＶＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３３】
【請求項１１９】
式ＸＸＶＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３４】
ここで、上記構造におけるフェニル環、Ｎ、Ｓまたはヒドロキシル酸素原子の各々は、別個に、Ａ０基で置換され得る、
化合物。
【請求項１２０】
式ＸＸＶＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３５】
ここで、上記構造におけるフェニル環、Ｎ、Ｓまたはヒドロキシル酸素原子の各々は、別個に、Ａ０基で置換され得る、
化合物。
【請求項１２１】
式ＸＸＶＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３６】
【請求項１２２】
式ＸＸＶＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３７】
【請求項１２３】
式ＸＸＩＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３８】
【請求項１２４】
式ＸＸＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１３９】
ここで、Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである；そして
【化１４０】
ここで、Ｚは、−Ｃ（Ｏ）Ａｒまたは−ＳＯ２Ｒである；そして
Ａｒは、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ３〜Ｃ１２置換炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロアリールまたはＣ２〜Ｃ２０置換ヘテロアリールである、
化合物。
【請求項１２５】
式ＸＸＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４１】
【請求項１２６】
式ＸＸＸＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４２】
【請求項１２７】
式ＸＸＸＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４３】
【請求項１２８】
式ＸＸＸＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４４】
【請求項１２９】
式ＸＸＸＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４５】
【請求項１３０】
式ＸＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４６】
【請求項１３１】
式ＸＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項１３０に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４７】
【化１４７−ａ】
【請求項１３２】
式ＸＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１４８】
【化１４９】
【請求項１３３】
式ＸＸＸＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５０】
【化１５１】
【化１５２】
【請求項１３４】
式ＸＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５３】
【請求項１３５】
式ＸＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５４】
【請求項１３６】
式ＸＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５５】
【請求項１３７】
式ＸＸＸＩＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５６】
ここで、Ａｒは、炭素環または複素環である、
化合物。
【請求項１３８】
式ＸＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５７】
【請求項１３９】
式ＸＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５８】
【請求項１４０】
式ＸＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１５９】
【請求項１４１】
式ＸＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６０】
【請求項１４２】
式ＸＸＸＶの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６１】
ここで、波線は、分子内の追加ヌクレオチド単位を示す；Ｂは、核酸塩基であり、そして式ＸＸＸＶＩの化合物は、その５’末端、３’末端、インターヌクレオチドホスフェート連鎖、糖、または核酸塩基部分において共有結合された少なくとも１個のＡ１基を含む、
化合物。
【請求項１４３】
式ＸＸＸＶＩＩの構造を含む、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６２】
ここで、Ｒａａは、アミノ酸側鎖である、
化合物。
【請求項１４４】
式ＸＸＸＶＩＩＩの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６３】
【請求項１４５】
式ＸＸＸＩＸの構造から選択される、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物：
【化１６４】
【請求項１４６】
前記化合物が、４−（３−ベンジル−フェニル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−ブタ−２−エン酸、１−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−フラン−２−イル］−３−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロペノン、または５−（１，１−ジオキソ−１１６−［１，２］チアジナン−２−イル）−８−ヒドロキシ−キノリン−７−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミドであり、１個またはそれ以上の共有結合されたＡ０基を含む、請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１４７】
請求項２に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物であって、前記化合物は、以下ではない：
【化１６５】
ここで、Ｘ７４（−Ｘ７５、−Ｘ７６）は、ベンジルで置換されたフェニルではなく、そしてＸ７７は、水素ではない；または該化合物は、以下ではない、
【化１６６】
ここで、Ｘ７８がヒドロキシであり、そしてＸ８０（−Ｘ８１）が１Ｈ−［１，２，４］トリアゾールであるとき、Ｘ７４（−Ｘ７５、−Ｘ７６、−Ｘ７９）は、ｐ−フルオロベンジルで置換されたフランではない、
化合物。
【請求項１４８】
ヒトＰＢＭＣで蓄積できるホスホネートプロドラッグを含有する、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１４９】
ヒトＰＢＭＣにおける前記化合物または該化合物の細胞内代謝物のバイアアベイラビリティーが、ホスホネートまたはホスホネートプロドラッグを有しない該化合物の類似物と比較したとき、改善される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
ヒトＰＢＭＣにおける前記化合物または該化合物の細胞内代謝物の細胞内半減期が、ホスホネートまたはホスホネートプロドラッグを有しない該化合物の類似物と比較したとき、改善される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５１】
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５２】
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５３】
ヒトＰＢＭＣにおける前記化合物の代謝物の細胞内半減期が、ホスホネートまたはホスホネートプロドラッグを有しない該化合物の類似物と比較したとき、改善される、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５４】
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５５】
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５６】
前記半減期が、約１００％より大きく改善される、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５７】
請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物の治療有効量と、薬学的に受容可能な担体とを含有する、医薬組成物。
【請求項１５８】
さらに、ＨＩＶ阻害薬、抗感染薬および免疫調節剤から選択されるＡＩＤＳ治療薬の治療有効量を含有する、請求項１５７に記載の医薬組成物。
【請求項１５９】
前記ＨＩＶ阻害薬が、ＨＩＶ−プロテアーゼ阻害剤である、請求項１５８に記載の医薬組成物。
【請求項１６０】
前記ＨＩＶ阻害薬が、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１６１】
前記ＨＩＶ阻害薬が、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１６２】
医薬組成物を製造する方法であって、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物と薬学的に受容可能な担体とを混ぜ合わせる工程を包含する、方法。
【請求項１６３】
ＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６４】
ＨＩＶによる感染を治療するか、あるいはＡＩＤＳまたはＡＲＣを治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に、請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６５】
白血球に影響を与える障害を治療する方法であって、該方法は、白血球を標的化する必要がある患者に、ホスホネートプロドラッグを含有する請求項１に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６６】
化合物を白血球に標的化する方法であって、該方法は、以下の工程：
所望の医薬活性および第一構造を有するＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物を選択する工程；
該第一構造の１個またはそれ以上の原子を、ホスホネート基または初期ホスホネート基を含む有機置換基で置き換えることにより、該第一構造を変性して、第二構造を有する化合物を提供する工程、
を包含する、方法。
【請求項１６７】
白血球の選択性および所望の医薬活性の両方を有するＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物を製造する方法であって、該方法は、以下の工程：
ホスホネート基または前駆体ホスホネート基を含有する第一構造を有する請求項１に記載の第一分子を化学的に合成する工程であって、ここで、該第一構造は、化合物の第二構造とは異なり、該第二構造は、該第二構造の少なくとも１個の水素原子を有機置換基で置き換えることにより、該所望医薬活性を有することが知られており、該有機置換基は、ホスホネート基または初期ホスホネート基を含む、工程、
を包含する、方法。
【請求項１６８】
前記第一分子が、一連の化学反応により合成され、ここで、前記第二構造の水素が、前記有機置換基で置き換えられる、請求項１６７に記載の方法。
【請求項１６９】
前記第一分子が、前記第二構造の分子を決して含まない一連の化学反応により、合成される、請求項１６７に記載の方法。
【請求項１７０】
白血球の内部でＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物を蓄積する方法であって、該方法は、以下の工程：
検体に、請求項１に記載の化合物を含有する組成物を投与する工程、
を包含する、方法。
【請求項１７１】
前記検体が、ＨＩＶに感染したヒトである、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
前記検体が、ＨＩＶに感染するリスクがあるヒトである、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７３】
動物におけるＨＩＶの症状または影響を治療または予防する方法であって、該動物に、請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１７４】
前記化合物が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
ＨＩＶ感染を治療または予防する医薬を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１７６】
医学的療法または診断で使用するための、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７７】
抗炎症活性を有しない、請求項１、２または３に記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１７８】
免疫調節活性を有しない、請求項１、２、３および１７７のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１７９】
代謝病に対する活性を有しない、請求項１、２、３、１７７および１７８のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８０】
抗癌活性を有しない、請求項１、２、３、１７７、１７８および１７９のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８１】
プリンヌクレオシドホスホリラーゼを阻害しない、請求項１、２、３、１７７、１７８、１７９および１８０のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８２】
抗キナーゼ活性を有しない、請求項１、２、３、１７７、１７８、１７９、１８０および１８１のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８３】
代謝拮抗物質活性を有しない、請求項１、２、３、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１および１８２のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８４】
抗−ＩＭＰＤＨ活性を有しない、請求項１、２、３、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２および１８３のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【請求項１８５】
ヌクレオシド活性を有しない、請求項１、２、３、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３および１８４のいずれかに記載のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物。
【公表番号】特表２００７−５３２６６５（Ｐ２００７−５３２６６５Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０８４９６（Ｐ２００７−５０８４９６）
【出願日】平成１７年４月１１日（２００５．４．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１２５２０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１７９０４
【国際公開日】平成１７年１２月１５日（２００５．１２．１５）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【出願人】（５０６３４４７７８）
【出願人】（５０６３４５１９９）
【出願人】（５０６３４６３４７）
【出願人】（５０６３４４９５２）
【出願人】（５０６３４５０２９）
【出願人】（５０６３４４８２６）
【出願人】（５０６３４６３７０）
【出願人】（５０６３４６２００）
【出願人】（５０６３４６１９６）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月１１日（２００５．４．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１２５２０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１７９０４
【国際公開日】平成１７年１２月１５日（２００５．１２．１５）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【出願人】（５０６３４４７７８）
【出願人】（５０６３４５１９９）
【出願人】（５０６３４６３４７）
【出願人】（５０６３４４９５２）
【出願人】（５０６３４５０２９）
【出願人】（５０６３４４８２６）
【出願人】（５０６３４６３７０）
【出願人】（５０６３４６２００）
【出願人】（５０６３４６１９６）
【Ｆターム（参考）】
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