高い薬物：脂質比を好ましく有し、リポソーム中の薬物（例えば抗腫瘍薬）をカプセル化するための方法を提供する。リポソームは、膜内外ｐＨ勾配を使用した能動的な機序によって薬物を導入するプロセスにより作成することができる。この技術を使用すると、取込み効率は１００％近くに達する。使用された薬物：脂質比は、旧来のリポソーム処方物における比率よりも高く、リポソームからの薬物の放出率が低減されている。導入後は、残留する酸は、低温で浸透性のある塩基である失活剤で失活される。このため残留する酸性度は減少し、（例えば加水分解に対する）化学的安定性が向上する。これにより投与に先立つ、リポソームおよび薬物の両者の安定性が維持される。しかしながら、このリポソームがインビボで投与される場合、失活剤が速やかにリポソームから遊離されるので、ｐＨ勾配が現れる。 （もっと読む）

本発明は、９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、（−）−シスＦＴＣ、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ）ならびにそれらの生理学的に機能的な誘導体の治療用組み合わせに関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性を有するＨＩＶ変異体による感染症が挙げられる）の処置において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、リン置換キナーゼ阻害抱合体、このような抱合体を含有する組成物、およびこのような抱合体の投与を包含する治療方法だけでなく、このような抱合体を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。キナーゼ阻害の存在、不在または量を測定できるアッセイ方法は、キナーゼインヒビターの探索だけでなく、キナーゼ活性に関連した病態の存在を診断するために、実用的に有用である。このようなインヒビターは、例えば、抗癌剤として、治療用途を有する。 （もっと読む）

治療目的および他の工業目的としての用途を有する抗癌特性、抗ウイルス特性、抗炎症特性および抗組織／臓器移植拒絶特性を備えたリン置換ミコフェノラートオキシム誘導体が開示されている。これらの組成物は、腫瘍の成長、ウイルスの成長、炎症、および組織／臓器移植拒絶を阻止し、および／または癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶だけでなく、癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶を検出するためのアッセイにおいて、有用である。 （もっと読む）

本発明は、改善された効力および／または軽減された毒性を有するリポソームに封入された、非脂質親和性の治療剤を含む処方物を提供する。本発明の処方物は、リポソームに封入された非脂肪親和性の治療剤を含む処方物であって、ここで、１）該処方物の一部として動物に投与される場合の該治療剤の除去半減期が、該リポソーム無しで同じ動物に投与される場合の該治療剤の除去半減期と少なくとも同じぐらい長く、そして２）該処方物の一部として投与される場合の該治療剤の除去半減期が、ラットにおいて約１４時間よりも短い。 （もっと読む）

以下の構造に従う三環系化合物、その保護中間体およびＨＩＶインテグラーゼの阻害方法が開示される。
【化１Ａ】


Ａ^１およびＡ^２は、５、６または７員環を形成する部分である。Ｌは結合またはＡｒの環原子をＮに結合するリンカーである。ＸはＯ、Ｓまたは置換窒素である。Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールである。ＱはＮ、^＋ＮＲまたはＣＲ^４である。アリール炭素は、独立して、水素以外の置換基で置換され得る。この化合物は、任意の部位に共有結合されたプロドラッグ部分を含み得る。
（もっと読む）

本発明は、ウイルス感染を治療または予防する医薬組成物に関し、該組成物は、活性成分として、一般式（Ａ）を有する少なくとも１種のイミダゾ［４，５−ｃ］ピリミジンを含有し、ここで、それらの置換基は、本明細書中で記述されている。本発明はまた、上記一般式を有する本発明の化合物を調製する方法、それらの薬学的に受容可能な処方物、およびウイルス感染を治療または予防する医薬としてのそれらの使用に関する。本発明は、具体的には、抗ウイルス化合物、特に、フラビウイルス科（Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅ）およびピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）の治療用のこのような化合物に関する。
（もっと読む）

高い薬物：脂質比を好ましく有し、リポソーム中の薬物（例えば抗腫瘍薬）をカプセル化するための方法を提供する。リポソームは、膜内外ｐＨ勾配を使用した能動的な機序によって薬物を導入するプロセスにより作成することができる。この技術を使用すると、取込み効率は１００％近くに達する。使用された薬物：脂質比は、旧来のリポソーム製剤における比率よりも高く、リポソームからの薬物の放出率が低減されている。導入後は、残留する酸は、低温で浸透性のある塩基である失活剤で失活される。このため残留する酸性度は減少し、（例えば加水分解に対する）化学的安定性が向上する。これにより投与に先立つ、リポソームおよび薬物の両者の安定性が維持される。しかしながら、このリポソームがインビボで投与される場合、失活剤が速やかにリポソームから遊離されるので、ｐＨ勾配が現れる。 （もっと読む）

本発明は、動物に対して鉄を送達するための方法を提供する。本発明はさらに、動物における鉄欠乏を処置するための方法を提供する。上記の動物に対して鉄を送達するための方法は、上記動物に対して、鉄を含む脂質ベースの分散物を投与する工程；を包含する。本発明はまた、動物に対する鉄の送達のための医薬を調製するための、上記のような脂質ベースの分散物の使用を提供する。本発明はまた、鉄欠乏疾患または鉄欠乏状態を有する動物を処置するための、上記のような脂質ベースの分散物の使用を提供する。 （もっと読む）

カルボキシルエステルまたはホスホネートエステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定するための方法が提供される。このような化合物のライブラリーが、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼを使用してスクリーニングされる。ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼに関連する組成物および方法がまた提供される。１つの実施形態において、以下：（ａ）非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程；（ｂ）該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程；および（ｃ）該候補化合物の抗ＨＩＶ活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 （もっと読む）