イミダゾ［４，５−ｄ］ピリミジン、それらの使用および調製方法
本発明は、ウイルス感染を治療または予防する医薬組成物に関し、該組成物は、活性成分として、一般式（Ａ）を有する少なくとも１種のイミダゾ［４，５−ｃ］ピリミジンを含有し、ここで、それらの置換基は、本明細書中で記述されている。本発明はまた、上記一般式を有する本発明の化合物を調製する方法、それらの薬学的に受容可能な処方物、およびウイルス感染を治療または予防する医薬としてのそれらの使用に関する。本発明は、具体的には、抗ウイルス化合物、特に、フラビウイルス科（Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅ）およびピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）の治療用のこのような化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）の化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物：
【化１】
ここで：
該点線は、任意の二重結合を表わすが、但し、２個より多い二重結合は、互いに隣接しておらず、そして該点線は、少なくとも３個、必要に応じて、４個の二重結合を表わす；
Ｕは、Ｎである；
Ｒ１は、水素、アリール、複素環、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル−アミノ、Ｃ１〜Ｃ１０ジアルキル−アミノ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびＣ４〜１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ６で置換されている；
Ｙは、単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ（ここで、ｍは、０〜２の整数である）、ＮＲ１１、Ｃ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレン、およびＣ２〜１０アルキニレン、あるいはＣ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜２０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンから選択され、ここで、１個〜３個のメチレン基は、必要に応じて、別個に、１個〜３個のヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲ１１から選択される；
Ｒ２およびＲ４は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択されるが、但し、Ｒ２５またはＲ２６の１つが存在するとき、Ｒ２またはＲ４のいずれかは、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ２７から選択される；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み得、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲ１１から選択されるが、但し、いずれのこのようなヘテロ原子もは、環内のＮ原子に隣接していない；
Ｒ３は、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各該置換基は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１７で置換されているが、但し、シクロアルケニルについて、該二重結合は、窒素に隣接していない；
Ｒ５は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択される；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、Ｃ１〜１８アルキルスルホキシド、Ｃ１〜１８アルキルスルホン、Ｃ１〜１８ハロ−アルキル、Ｃ２〜１８ハロ−アルケニル、Ｃ２〜１８ハロ−アルキニル、Ｃ１〜１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１〜１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１〜１８）アルキル、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルチオ、複素環、およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１９で置換され得る；
Ｒ７およびＲ８は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ１〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、そのカルボキシル基を介して、連結されたアミノ酸残基、ならびにＲ７およびＲ８が窒素と一緒になって複素環を形成するときに形成される基から選択される；
Ｒ９およびＲ１８は、別個に、水素、ＯＨ、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、該アミノ酸のアミノ基を介して連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、およびＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６〜Ｃ２０アラルキルである；
Ｒ１０およびＲ１１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、およびアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、アリールアルキル（非置換であるか、あるいはＣ（Ｏ）ＯＲ１８で置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびアミノ酸残基から選択される；
Ｒ１７は、別個に、以下からなる群から選択される：（ａ）水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、Ｃ１〜１８アルキルスルホキシド、Ｃ１〜１８アルキルスルホン、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルキル、Ｃ２〜１８ハロゲン化アルケニル、Ｃ２〜１８ハロゲン化アルキニル、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルコキシ、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ；アリール、複素環、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホキシド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、ここで、該アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環、またはＣ１〜１８ヒドロキシアルキルの各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている；および（ｂ）Ｍ−Ｑ−であって、ここで、Ｍは、１個またはそれ以上のＲ１９で必要に応じて置換された環であり、そしてＱは、結合または連結基であり、該連結基は、ＭをＲ３に連結し、１個〜１０個の原子を有し、該原子は、Ｃと、必要に応じて、１個またはそれ以上のＯ、ＮまたはＳ原子とから選択され、そして必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている；
Ｒ１９は、以下から選択される：
（ａ）Ｈ；
（ｂ）ＮＯ２、ＳＨ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＨ、ハロゲンおよびＣＮ；
（ｃ）スルホン、スルホンアミドおよびスルホキシド；
（ｄ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニル；
（ｅ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニルであって、ここで、１個またはそれ以上のメチレンは、１個またはそれ以上のＯ、Ｓ、ＮＲ２０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＮ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；
（ｆ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環でさらに置換された置換基ｃ）、ｄ）またはｅ）；
（ｇ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＣ１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２＝Ｏ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８またはＯＣ（Ｏ）Ｒ１８で置換された該基；
（ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｓ）Ｒ１８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２’；
（ｉ）＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、複素環、および置換複素環で置換された置換基ｄ）またはｅ）であって、該置換複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８またはＣ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１で置換されている；
（ｊ）Ｃ１〜１８アルキルでさらに置換された置換基ｃ）；および
（ｋ）Ｃ１〜１８アルキル、＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１〜１８アルコキシ、複素環、Ｃ１〜１８ハロアルキル、複素環アルキルまたはハロゲンでさらに置換された置換基ｆ）またはｇ）；
Ｒ２０およびＲ２１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、複素環、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択される；
Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、アリールおよび複素環から選択され、ここで、各々は、必要に応じて、別個に、１個〜４個のＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロ、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシ、およびＯＨで置換されている；
Ｒ２７は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、（Ｃ３〜１０シクロアルキル）−Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびアリールＣ１〜１８アルキルから選択される、
化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が、ハロアリールであり、Ｘが、メチレンであり、Ｒ３が、１個または２個のＲ１７で置換された複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、１個または２個のＲ６で置換されたアリールまたは芳香族複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＹＲ１が、ハロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ハロアリールが、オルト−フルオロフェニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、１個のＲ１７で置換されたイソキサゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１７が、アリールまたは芳香族複素環であり、該芳香族複素環が、１個、２個または３個のＲ１９で置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
ＹＲ１が、水素、Ｃ３〜１０シクロアルキル、またはＣ１〜６アルキルのいずれでもない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＹＲ１が、水素またはＣ１〜６アルキルではない、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１９が、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アルコキシまたはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、１個、２個または３個のＲ６で置換されたアリールまたは芳香族複素環であり、ここで、Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１〜１８アルコキシまたはＣ１〜１８ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、１個、２個または３個のハロゲンで置換されたフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ハロゲンが、フルオロである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、単結合、Ｏ、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、Ｃ２〜６アルキニレン、あるいは１個〜３個のヘテロ原子を含有する該基の１つであり、該ヘテロ原子が、Ｏ、ＳまたはＮＲ１１から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、−Ｏ（ＣＨ２）１〜５−、−（ＣＨ２）１〜４−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−、−Ｓ−（ＣＨ２）１〜５−、−（ＣＨ２）１〜４−Ｓ−（ＣＨ２）１〜４−、−ＮＲ１１−（ＣＨ２）１〜５−、−（ＣＨ２）１〜４−ＮＲ１１−（ＣＨ２）１〜４またはＣ３〜１０シクロアルキリデンである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、Ｃ１〜２アルキレン、Ｃ２〜３アルケニレン、Ｃ２〜３アルキニレン、Ｏまたは結合である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、結合である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
ＹＲ１が、単一環芳香族炭素環または複素環であり、該複素環が、環内に、１個または２個のＮ、ＳまたはＯ原子を含有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記炭素環または複素環が、４個〜６個の環原子を含有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ＹＲ１が、ハロ−またはハロメチル−置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
アリールまたはヘテロアリールが、ハロ−またはハロメチルでオルトまたはメタ置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが、アルキレン、アルキニレンまたはアルケニレンからなる群から選択され、そして前記炭化水素が、鎖内Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが、アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２、−（ＣＨ２）２〜４−Ｏ−（ＣＨ２）２〜４−、−（ＣＨ２）２〜４−Ｓ−（ＣＨ２）２〜４−、−（ＣＨ２）２〜４−ＮＲ１０−（ＣＨ２）２〜４−、Ｃ３〜１０シクロアルキリデン、Ｃ２〜６アルケニレンおよびＣ２〜６アルキニレンからなる群から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが、メチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、０個〜３個のＲ１７で置換されたアリールまたは複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
前記複素環が、芳香族複素環である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記複素環が、環内に、１個、２個または３個のＮ、ＳまたはＯ原子を含有し、環炭素原子を介してＸに連結され、そしてた４個〜６個の全環原子を含有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、１個〜３個のＲ１７で置換されたイソキサゾリルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１７が、アリールまたは複素環であり、該複素環が、さらに、１個〜３個のＲ１９で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｍが、アリールまたは芳香族複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑが、０個〜２０個の原子を含有し、該原子が、Ｃ、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＨから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｍが、環状基であり、該環状基が、Ｒ１７から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１７が、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル；アリールアルキルオキシ；アリールアルキルチオ；複素環；Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、該Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル；アリールアルキルオキシ；アリールアルキルチオ；複素環；およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルの各々が、非置換であるか、あるいは１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１７が、アリールおよび複素環からなる群から選択され、ここで、該アリールまたは複素環が、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ９およびＲ１８が、Ｈ、ＯＨまたはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ６が、ハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２０およびＲ２１が、別個に、ＨまたはＣ１〜１８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１２が、ＯＨまたはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｈ；Ｃ１〜１８アルキル；Ｃ２〜１８アルケニル；Ｃ２〜１８アルキニル；Ｃ１〜１８アルコキシ；アルケニルオキシ；アルキニルオキシ；Ｃ１〜１８アルキルチオ；Ｃ３〜１０シクロアルキル；Ｃ４〜１０シクロアルケニル；Ｃ４〜１０シクロアルキニル；ハロゲン；ＯＨ；ＣＮ；シアノアルキル；ＮＯ２；ＮＲ２０Ｒ２１；ハロアルキル；ハロアルキルオキシ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８；ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８；−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１；アリール；複素環；−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）；アリールアルキルオキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；およびアリールアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１９が、別個に、ハロゲン、Ｎ（Ｒ２０ Ｒ２１）、アルコキシ、ハロ置換アルキルおよびハロ置換アルコキシからなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２５およびＲ２６が、存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２５で置換されていないが、Ｒ２６で置換されており、そしてＲ２またはＲ４のいずれかが、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および（＝ＮＲ２７）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
ハロアルキルまたはハロアルキルオキシが、−ＣＦ３または−ＯＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１９が、置換基（ａ）〜（ｋ）のいずれかの単一物、組み合わせまたは副結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
一般式（Ａ）を有する化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物：
【化２】
ここで：
該点線は、任意の二重結合を表わすが、但し、２個より多い二重結合は、互いに隣接しておらず、そして該点線は、少なくとも３個、必要に応じて、４個の二重結合を表わす；
Ｒ１は、水素、アリール、複素環（ピペラジニル、ピペリジニル以外であるか、あるいは１個またはそれ以上のＲ６で置換されているか、いずれかである）、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル−アミノ、Ｃ１〜Ｃ１０ジアルキル−アミノ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびＣ４〜１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ６で置換されている；
Ｙは、単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ（ここで、ｍは、０〜２の整数である）、ＮＲ１１、Ｃ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレン、およびＣ２〜１０アルキニレン、あるいはＣ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜２０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンから選択され、ここで、１個〜３個のメチレン基は、必要に応じて、別個に、１個〜３個のヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲ１１から選択される；但し、しかしながら、ＹＲ１は、Ｈではない；
Ｒ２およびＲ４は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択されるが、但し、Ｒ２５またはＲ２６の１つが存在するとき、Ｒ２またはＲ４のいずれかは、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）および＝ＮＲ２７から選択される；さらに、但し、Ｒ２およびＲ４の両方がＯＨ、ＳＨ、チオまたはオキソになることはない；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み得、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲ１１から選択されるが、但し、いずれのこのようなヘテロ原子もは、環内のＮ原子に隣接していない；
Ｒ３は、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各該置換基は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１７で置換され得るが、但し、シクロアルケニルについて、該二重結合は、窒素に隣接していない；
Ｒ５は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択される；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、Ｃ１〜１８アルキルスルホキシド、Ｃ１〜１８アルキルスルホン、Ｃ１〜１８ハロ−アルキル、Ｃ２〜１８ハロ−アルケニル、Ｃ２〜１８ハロ−アルキニル、Ｃ１〜１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１〜１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１〜１８）アルキル、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルチオ、複素環、およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１９で置換され得る；
Ｒ７およびＲ８は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ１〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、そのカルボキシル基を介して、連結されたアミノ酸残基から選択されるか、あるいは、ここで、Ｒ７およびＲ８は、窒素と一緒になって、複素環を形成する；
Ｒ９およびＲ１８は、別個に、水素、ＯＨ、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、該アミノ酸のアミノ基を介して連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６〜Ｃ２０アラルキルである；
Ｒ１０およびＲ１１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびアミノ酸残基から選択される；
Ｒ１７は、別個に、Ｍ−Ｑ−であって、ここで、Ｍは、１個またはそれ以上のＲ１９で必要に応じて置換された環であり、そしてＱは、結合または連結基であり、該連結基は、ＭをＲ３に連結し、１個〜１０個の原子を有し、該原子は、Ｃと、必要に応じて、１個またはそれ以上のＯ、ＮまたはＳ原子とから選択され、そして必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている；
Ｒ１９は、以下から選択される：
（ａ）Ｈ；
（ｂ）ＮＯ２、ＳＨ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＨ、ハロゲンおよびＣＮ；
（ｃ）スルホン、スルホンアミドおよびスルホキシド；
（ｄ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニル；
（ｅ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニルであって、ここで、１個またはそれ以上のメチレンは、１個またはそれ以上のＯ、Ｓ、ＮＲ２０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＮ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；
（ｆ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環でさらに置換された置換基ｃ）、ｄ）またはｅ）；
（ｇ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＣ１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２＝Ｏ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８またはＯＣ（Ｏ）Ｒ１８で置換された該基；
（ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｓ）Ｒ１８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２’；
（ｉ）＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、複素環、および置換複素環で置換された置換基ｄ）またはｅ）であって、該置換複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８またはＣ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１で置換されている；
（ｊ）Ｃ１〜１８アルキルでさらに置換された置換基ｃ）；および
（ｋ）Ｃ１〜１８アルキル、＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１〜１８アルコキシ、複素環、Ｃ１〜１８ハロアルキル、複素環アルキルまたはハロゲンでさらに置換された置換基ｆ）またはｇ）；
Ｒ２０およびＲ２１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、複素環、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択される；
Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、アリールおよび複素環から選択され、ここで、各々は、必要に応じて、別個に、１個〜４個のＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロ、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシ、およびＯＨで置換されている；
Ｒ２７は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、（Ｃ３〜１０シクロアルキル）−Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびアリールＣ１〜１８アルキルから選択される、
化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物。
【請求項４９】
Ｙが、単結合であり、そしてＲ１が、アリールまたは芳香族複素環であり、該芳香族複素環が、非置換であるか、あるいは１個またはそれ以上のＲ６で置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｘが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３が、複素環である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３が、Ｒ１７で置換された複素環であり、ここで、Ｑが、結合であり、そしてＭが、１個または２個のＲ１９で置換されたアリールである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙが、単結合であり、そしてＲ１が、フェニルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３が、Ｒ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、
Ｑが、結合であり、そしてＭが、１個または２個のＲ１９で置換されたアリールである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３が、Ｒ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、
Ｑが、結合であり、そしてＭが、１個または２個のＲ１９で置換されたフェニルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５６】
一般式（Ｂ）を有する化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物：
【化３】
ここで：
Ｒ１は、アリール、複素環、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびＣ４〜１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個または２個のＲ６で置換されている；
Ｙは、結合である；
Ｒ２およびＲ４は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択されるが、但し、Ｒ２５またはＲ２６の１つが存在するとき、Ｒ２またはＲ４のいずれかは、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）および＝ＮＲ２７から選択される；但し、Ｒ２は、ＯＨ、ＳＨ、チオまたはオキソではない；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ２〜３アルケニレンまたはＣ２〜３アルキニレンから選択される；
Ｒ３は、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各々は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１７で置換され得るが、但し、シクロアルケニルについて、該二重結合は、窒素に隣接していない；
Ｒ５は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択される；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、Ｃ１〜１８アルキルスルホキシド、Ｃ１〜１８アルキルスルホン、Ｃ１〜１８ハロ−アルキル、Ｃ２〜１８ハロ−アルケニル、Ｃ２〜１８ハロ−アルキニル、Ｃ１〜１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１〜１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１〜１８）アルキル、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルチオ、複素環、およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１９で置換され得る；
Ｒ７およびＲ８は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ１〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、そのカルボキシル基を介して、連結されたアミノ酸残基から選択されるか、あるいは、ここで、Ｒ７およびＲ８は、窒素と一緒になって、複素環を形成する；
Ｒ９およびＲ１８は、別個に、水素、ＯＨ、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、該アミノ酸のアミノ基を介して連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６〜Ｃ２０アラルキルである；
Ｒ１０およびＲ１１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびアミノ酸残基から選択される；
Ｒ１７は、別個に、以下からなる群から選択される：（ａ）水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、Ｃ１〜１８アルキルスルホキシド、Ｃ１〜１８アルキルスルホン、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルキル、Ｃ２〜１８ハロゲン化アルケニル、Ｃ２〜１８ハロゲン化アルキニル、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルコキシ、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ；アリール、複素環、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホキシド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、ここで、該アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環、またはＣ１〜１８ヒドロキシアルキルの各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている；
Ｒ１９は、以下から選択される：
（ａ）Ｈ；
（ｂ）ＮＯ２、ＳＨ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＨ、ハロゲンおよびＣＮ；
（ｃ）スルホン、スルホンアミドおよびスルホキシド；
（ｄ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニル；
（ｅ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニルであって、ここで、１個またはそれ以上のメチレンは、１個またはそれ以上のＯ、Ｓ、ＮＲ２０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＮ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；
（ｆ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環でさらに置換された置換基ｃ）、ｄ）またはｅ）；
（ｇ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＣ１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２＝Ｏ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８またはＯＣ（Ｏ）Ｒ１８で置換された該基；
（ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｓ）Ｒ１８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２’；
（ｉ）＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、複素環、および置換複素環で置換された置換基ｄ）またはｅ）であって、該置換複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８またはＣ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１で置換されている；
（ｊ）Ｃ１〜１８アルキルでさらに置換された置換基ｃ）；および
（ｋ）Ｃ１〜１８アルキル、＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１〜１８アルコキシ、複素環、Ｃ１〜１８ハロアルキル、複素環アルキルまたはハロゲンでさらに置換された置換基ｆ）またはｇ）；
Ｒ２０およびＲ２１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、複素環、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択される；
Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、アリールおよび複素環から選択され、ここで、各々は、必要に応じて、別個に、１個〜４個のＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロ、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシ、およびＯＨで置換されている；
Ｒ２７は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、（Ｃ３〜１０シクロアルキル）−Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびアリールＣ１〜１８アルキルから選択される、
化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物。
【請求項５７】
Ｙが、単結合であり、そしてＲ１が、アリールである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｘが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンであるである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３が、複素環である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ３が、Ｒ１７で置換された複素環であり、ここで、Ｒ１７が、１個または２個のＲ１９で置換されたアリールである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙが、単結合であり、そしてＲ１が、１個または２個のＲ１９で置換されたフェニルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ３が、Ｒ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、Ｒ１７が、１個または２個のＲ１７で置換された複素環である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１９が、ハロまたはハロアルキルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６４】
以下の構造を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物：
【化４】
【請求項６５】
８−（２−フルオロフェニル）−１−［（４−トリフルオロメチル）フェニルメチル］−１Ｈ−プリン、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物。
【請求項６６】
１−（（３−（４−クロロフェニル）イソキサゾール−５−イル）メチル）−８−（２，３−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−プリン、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物。
【請求項６７】
以下の構造を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物：
【化５】
【請求項６８】
以下の構造を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物：
【化６】
【請求項６９】
１−（（３−（４−クロロフェニル）イソキサゾール−５−イル）メチル）−８−（２，３−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−プリン、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物。
【請求項７０】
薬学的に受容可能な賦形剤と、請求項１、４８、５６、および６４〜７０の化合物とを含有する、医薬組成物。
【請求項７１】
ウイルス感染の治療または予防が必要な被験体に、請求項７０に記載の組成物の抗ウイルス有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７２】
前記ウイルス感染が、ＨＣＶ感染である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
さらに、前記被験体に、少なくとも１種の追加抗ウイルス療法を投与する工程を包含する、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
前記追加療法が、インターフェロンαおよびリバビリンからなる群から選択される、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
抗ウイルス化合物をスクリーニングする方法であって、請求項１、４８または５６に記載の化合物を提供する工程および該化合物の抗ウイルス活性を測定する工程を包含する、方法。
【請求項７６】
前記抗ウイルス活性が、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅおよび／またはＰｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅの系統の属する１種またはそれ以上のウイルスに対する前記化合物の活性により、測定される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
以下の一般構造を有するＷＯ ２００４／００５２８６の化合物の類似物の構造活性を測定する方法：
【化７】
ここで、Ｒ基、Ｘ基およびＹ基は、ＷＯ ２００４／００５２８６で定義されており、該方法は、以下の工程を包含する：
（Ａ）ＷＯ ２００４／００５２８６の範囲内に入る化合物の類似物を調製する工程であって、ここで、Ｃ７は、Ｎで置き換えられている；そして
（Ｂ）工程（Ａ）の該化合物の抗ＨＣＶ活性を測定する工程。
【請求項７８】
前記置換基が、Ｒ３、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ２６および／またはＲ１に位置している、請求項７７に記載の方法。
【請求項１】
式（Ａ）の化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物：
【化１】
ここで：
該点線は、任意の二重結合を表わすが、但し、２個より多い二重結合は、互いに隣接しておらず、そして該点線は、少なくとも３個、必要に応じて、４個の二重結合を表わす；
Ｕは、Ｎである；
Ｒ１は、水素、アリール、複素環、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル−アミノ、Ｃ１〜Ｃ１０ジアルキル−アミノ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびＣ４〜１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ６で置換されている；
Ｙは、単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ（ここで、ｍは、０〜２の整数である）、ＮＲ１１、Ｃ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレン、およびＣ２〜１０アルキニレン、あるいはＣ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜２０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンから選択され、ここで、１個〜３個のメチレン基は、必要に応じて、別個に、１個〜３個のヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲ１１から選択される；
Ｒ２およびＲ４は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択されるが、但し、Ｒ２５またはＲ２６の１つが存在するとき、Ｒ２またはＲ４のいずれかは、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ２７から選択される；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み得、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲ１１から選択されるが、但し、いずれのこのようなヘテロ原子もは、環内のＮ原子に隣接していない；
Ｒ３は、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各該置換基は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１７で置換されているが、但し、シクロアルケニルについて、該二重結合は、窒素に隣接していない；
Ｒ５は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択される；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、Ｃ１〜１８アルキルスルホキシド、Ｃ１〜１８アルキルスルホン、Ｃ１〜１８ハロ−アルキル、Ｃ２〜１８ハロ−アルケニル、Ｃ２〜１８ハロ−アルキニル、Ｃ１〜１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１〜１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１〜１８）アルキル、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルチオ、複素環、およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１９で置換され得る；
Ｒ７およびＲ８は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ１〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、そのカルボキシル基を介して、連結されたアミノ酸残基、ならびにＲ７およびＲ８が窒素と一緒になって複素環を形成するときに形成される基から選択される；
Ｒ９およびＲ１８は、別個に、水素、ＯＨ、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、該アミノ酸のアミノ基を介して連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、およびＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６〜Ｃ２０アラルキルである；
Ｒ１０およびＲ１１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、およびアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、アリールアルキル（非置換であるか、あるいはＣ（Ｏ）ＯＲ１８で置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびアミノ酸残基から選択される；
Ｒ１７は、別個に、以下からなる群から選択される：（ａ）水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、Ｃ１〜１８アルキルスルホキシド、Ｃ１〜１８アルキルスルホン、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルキル、Ｃ２〜１８ハロゲン化アルケニル、Ｃ２〜１８ハロゲン化アルキニル、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルコキシ、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ；アリール、複素環、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホキシド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、ここで、該アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環、またはＣ１〜１８ヒドロキシアルキルの各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている；および（ｂ）Ｍ−Ｑ−であって、ここで、Ｍは、１個またはそれ以上のＲ１９で必要に応じて置換された環であり、そしてＱは、結合または連結基であり、該連結基は、ＭをＲ３に連結し、１個〜１０個の原子を有し、該原子は、Ｃと、必要に応じて、１個またはそれ以上のＯ、ＮまたはＳ原子とから選択され、そして必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている；
Ｒ１９は、以下から選択される：
（ａ）Ｈ；
（ｂ）ＮＯ２、ＳＨ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＨ、ハロゲンおよびＣＮ；
（ｃ）スルホン、スルホンアミドおよびスルホキシド；
（ｄ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニル；
（ｅ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニルであって、ここで、１個またはそれ以上のメチレンは、１個またはそれ以上のＯ、Ｓ、ＮＲ２０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＮ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；
（ｆ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環でさらに置換された置換基ｃ）、ｄ）またはｅ）；
（ｇ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＣ１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２＝Ｏ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８またはＯＣ（Ｏ）Ｒ１８で置換された該基；
（ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｓ）Ｒ１８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２’；
（ｉ）＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、複素環、および置換複素環で置換された置換基ｄ）またはｅ）であって、該置換複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８またはＣ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１で置換されている；
（ｊ）Ｃ１〜１８アルキルでさらに置換された置換基ｃ）；および
（ｋ）Ｃ１〜１８アルキル、＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１〜１８アルコキシ、複素環、Ｃ１〜１８ハロアルキル、複素環アルキルまたはハロゲンでさらに置換された置換基ｆ）またはｇ）；
Ｒ２０およびＲ２１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、複素環、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択される；
Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、アリールおよび複素環から選択され、ここで、各々は、必要に応じて、別個に、１個〜４個のＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロ、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシ、およびＯＨで置換されている；
Ｒ２７は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、（Ｃ３〜１０シクロアルキル）−Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびアリールＣ１〜１８アルキルから選択される、
化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が、ハロアリールであり、Ｘが、メチレンであり、Ｒ３が、１個または２個のＲ１７で置換された複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、１個または２個のＲ６で置換されたアリールまたは芳香族複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＹＲ１が、ハロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ハロアリールが、オルト−フルオロフェニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、１個のＲ１７で置換されたイソキサゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１７が、アリールまたは芳香族複素環であり、該芳香族複素環が、１個、２個または３個のＲ１９で置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
ＹＲ１が、水素、Ｃ３〜１０シクロアルキル、またはＣ１〜６アルキルのいずれでもない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＹＲ１が、水素またはＣ１〜６アルキルではない、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１９が、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アルコキシまたはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、１個、２個または３個のＲ６で置換されたアリールまたは芳香族複素環であり、ここで、Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１〜１８アルコキシまたはＣ１〜１８ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、１個、２個または３個のハロゲンで置換されたフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ハロゲンが、フルオロである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、単結合、Ｏ、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、Ｃ２〜６アルキニレン、あるいは１個〜３個のヘテロ原子を含有する該基の１つであり、該ヘテロ原子が、Ｏ、ＳまたはＮＲ１１から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、−Ｏ（ＣＨ２）１〜５−、−（ＣＨ２）１〜４−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−、−Ｓ−（ＣＨ２）１〜５−、−（ＣＨ２）１〜４−Ｓ−（ＣＨ２）１〜４−、−ＮＲ１１−（ＣＨ２）１〜５−、−（ＣＨ２）１〜４−ＮＲ１１−（ＣＨ２）１〜４またはＣ３〜１０シクロアルキリデンである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、Ｃ１〜２アルキレン、Ｃ２〜３アルケニレン、Ｃ２〜３アルキニレン、Ｏまたは結合である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、結合である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
ＹＲ１が、単一環芳香族炭素環または複素環であり、該複素環が、環内に、１個または２個のＮ、ＳまたはＯ原子を含有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記炭素環または複素環が、４個〜６個の環原子を含有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ＹＲ１が、ハロ−またはハロメチル−置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
アリールまたはヘテロアリールが、ハロ−またはハロメチルでオルトまたはメタ置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが、アルキレン、アルキニレンまたはアルケニレンからなる群から選択され、そして前記炭化水素が、鎖内Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが、アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２、−（ＣＨ２）２〜４−Ｏ−（ＣＨ２）２〜４−、−（ＣＨ２）２〜４−Ｓ−（ＣＨ２）２〜４−、−（ＣＨ２）２〜４−ＮＲ１０−（ＣＨ２）２〜４−、Ｃ３〜１０シクロアルキリデン、Ｃ２〜６アルケニレンおよびＣ２〜６アルキニレンからなる群から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが、メチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、０個〜３個のＲ１７で置換されたアリールまたは複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
前記複素環が、芳香族複素環である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記複素環が、環内に、１個、２個または３個のＮ、ＳまたはＯ原子を含有し、環炭素原子を介してＸに連結され、そしてた４個〜６個の全環原子を含有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、１個〜３個のＲ１７で置換されたイソキサゾリルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１７が、アリールまたは複素環であり、該複素環が、さらに、１個〜３個のＲ１９で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｍが、アリールまたは芳香族複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑが、０個〜２０個の原子を含有し、該原子が、Ｃ、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＨから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｍが、環状基であり、該環状基が、Ｒ１７から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１７が、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル；アリールアルキルオキシ；アリールアルキルチオ；複素環；Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、該Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル；アリールアルキルオキシ；アリールアルキルチオ；複素環；およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルの各々が、非置換であるか、あるいは１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１７が、アリールおよび複素環からなる群から選択され、ここで、該アリールまたは複素環が、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ９およびＲ１８が、Ｈ、ＯＨまたはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ６が、ハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２０およびＲ２１が、別個に、ＨまたはＣ１〜１８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１２が、ＯＨまたはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｈ；Ｃ１〜１８アルキル；Ｃ２〜１８アルケニル；Ｃ２〜１８アルキニル；Ｃ１〜１８アルコキシ；アルケニルオキシ；アルキニルオキシ；Ｃ１〜１８アルキルチオ；Ｃ３〜１０シクロアルキル；Ｃ４〜１０シクロアルケニル；Ｃ４〜１０シクロアルキニル；ハロゲン；ＯＨ；ＣＮ；シアノアルキル；ＮＯ２；ＮＲ２０Ｒ２１；ハロアルキル；ハロアルキルオキシ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８；ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８；−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１；アリール；複素環；−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）；アリールアルキルオキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；およびアリールアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１９が、別個に、ハロゲン、Ｎ（Ｒ２０ Ｒ２１）、アルコキシ、ハロ置換アルキルおよびハロ置換アルコキシからなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２５およびＲ２６が、存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２５で置換されていないが、Ｒ２６で置換されており、そしてＲ２またはＲ４のいずれかが、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および（＝ＮＲ２７）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
ハロアルキルまたはハロアルキルオキシが、−ＣＦ３または−ＯＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１９が、置換基（ａ）〜（ｋ）のいずれかの単一物、組み合わせまたは副結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
一般式（Ａ）を有する化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物：
【化２】
ここで：
該点線は、任意の二重結合を表わすが、但し、２個より多い二重結合は、互いに隣接しておらず、そして該点線は、少なくとも３個、必要に応じて、４個の二重結合を表わす；
Ｒ１は、水素、アリール、複素環（ピペラジニル、ピペリジニル以外であるか、あるいは１個またはそれ以上のＲ６で置換されているか、いずれかである）、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル−アミノ、Ｃ１〜Ｃ１０ジアルキル−アミノ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびＣ４〜１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ６で置換されている；
Ｙは、単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ（ここで、ｍは、０〜２の整数である）、ＮＲ１１、Ｃ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレン、およびＣ２〜１０アルキニレン、あるいはＣ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜２０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンから選択され、ここで、１個〜３個のメチレン基は、必要に応じて、別個に、１個〜３個のヘテロ原子で置き換えられ、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲ１１から選択される；但し、しかしながら、ＹＲ１は、Ｈではない；
Ｒ２およびＲ４は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択されるが、但し、Ｒ２５またはＲ２６の１つが存在するとき、Ｒ２またはＲ４のいずれかは、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）および＝ＮＲ２７から選択される；さらに、但し、Ｒ２およびＲ４の両方がＯＨ、ＳＨ、チオまたはオキソになることはない；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み得、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮＲ１１から選択されるが、但し、いずれのこのようなヘテロ原子もは、環内のＮ原子に隣接していない；
Ｒ３は、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各該置換基は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１７で置換され得るが、但し、シクロアルケニルについて、該二重結合は、窒素に隣接していない；
Ｒ５は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択される；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、Ｃ１〜１８アルキルスルホキシド、Ｃ１〜１８アルキルスルホン、Ｃ１〜１８ハロ−アルキル、Ｃ２〜１８ハロ−アルケニル、Ｃ２〜１８ハロ−アルキニル、Ｃ１〜１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１〜１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１〜１８）アルキル、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルチオ、複素環、およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１９で置換され得る；
Ｒ７およびＲ８は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ１〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、そのカルボキシル基を介して、連結されたアミノ酸残基から選択されるか、あるいは、ここで、Ｒ７およびＲ８は、窒素と一緒になって、複素環を形成する；
Ｒ９およびＲ１８は、別個に、水素、ＯＨ、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、該アミノ酸のアミノ基を介して連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６〜Ｃ２０アラルキルである；
Ｒ１０およびＲ１１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびアミノ酸残基から選択される；
Ｒ１７は、別個に、Ｍ−Ｑ−であって、ここで、Ｍは、１個またはそれ以上のＲ１９で必要に応じて置換された環であり、そしてＱは、結合または連結基であり、該連結基は、ＭをＲ３に連結し、１個〜１０個の原子を有し、該原子は、Ｃと、必要に応じて、１個またはそれ以上のＯ、ＮまたはＳ原子とから選択され、そして必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている；
Ｒ１９は、以下から選択される：
（ａ）Ｈ；
（ｂ）ＮＯ２、ＳＨ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＨ、ハロゲンおよびＣＮ；
（ｃ）スルホン、スルホンアミドおよびスルホキシド；
（ｄ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニル；
（ｅ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニルであって、ここで、１個またはそれ以上のメチレンは、１個またはそれ以上のＯ、Ｓ、ＮＲ２０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＮ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；
（ｆ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環でさらに置換された置換基ｃ）、ｄ）またはｅ）；
（ｇ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＣ１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２＝Ｏ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８またはＯＣ（Ｏ）Ｒ１８で置換された該基；
（ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｓ）Ｒ１８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２’；
（ｉ）＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、複素環、および置換複素環で置換された置換基ｄ）またはｅ）であって、該置換複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８またはＣ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１で置換されている；
（ｊ）Ｃ１〜１８アルキルでさらに置換された置換基ｃ）；および
（ｋ）Ｃ１〜１８アルキル、＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１〜１８アルコキシ、複素環、Ｃ１〜１８ハロアルキル、複素環アルキルまたはハロゲンでさらに置換された置換基ｆ）またはｇ）；
Ｒ２０およびＲ２１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、複素環、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択される；
Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、アリールおよび複素環から選択され、ここで、各々は、必要に応じて、別個に、１個〜４個のＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロ、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシ、およびＯＨで置換されている；
Ｒ２７は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、（Ｃ３〜１０シクロアルキル）−Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびアリールＣ１〜１８アルキルから選択される、
化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物。
【請求項４９】
Ｙが、単結合であり、そしてＲ１が、アリールまたは芳香族複素環であり、該芳香族複素環が、非置換であるか、あるいは１個またはそれ以上のＲ６で置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｘが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３が、複素環である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３が、Ｒ１７で置換された複素環であり、ここで、Ｑが、結合であり、そしてＭが、１個または２個のＲ１９で置換されたアリールである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙが、単結合であり、そしてＲ１が、フェニルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３が、Ｒ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、
Ｑが、結合であり、そしてＭが、１個または２個のＲ１９で置換されたアリールである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３が、Ｒ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、
Ｑが、結合であり、そしてＭが、１個または２個のＲ１９で置換されたフェニルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５６】
一般式（Ｂ）を有する化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物：
【化３】
ここで：
Ｒ１は、アリール、複素環、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびＣ４〜１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個または２個のＲ６で置換されている；
Ｙは、結合である；
Ｒ２およびＲ４は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択されるが、但し、Ｒ２５またはＲ２６の１つが存在するとき、Ｒ２またはＲ４のいずれかは、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）および＝ＮＲ２７から選択される；但し、Ｒ２は、ＯＨ、ＳＨ、チオまたはオキソではない；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ２〜３アルケニレンまたはＣ２〜３アルキニレンから選択される；
Ｒ３は、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各々は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１７で置換され得るが、但し、シクロアルケニルについて、該二重結合は、窒素に隣接していない；
Ｒ５は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１〜１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、および複素環から選択される；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、Ｃ１〜１８アルキルスルホキシド、Ｃ１〜１８アルキルスルホン、Ｃ１〜１８ハロ−アルキル、Ｃ２〜１８ハロ−アルケニル、Ｃ２〜１８ハロ−アルキニル、Ｃ１〜１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１〜１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１〜１８）アルキル、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１〜１８）アルキルチオ、複素環、およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、少なくとも１個のＲ１９で置換され得る；
Ｒ７およびＲ８は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ１〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、そのカルボキシル基を介して、連結されたアミノ酸残基から選択されるか、あるいは、ここで、Ｒ７およびＲ８は、窒素と一緒になって、複素環を形成する；
Ｒ９およびＲ１８は、別個に、水素、ＯＨ、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、該アミノ酸のアミノ基を介して連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６〜Ｃ２０アラルキルである；
Ｒ１０およびＲ１１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択される；
Ｒ１５およびＲ１６は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、およびアミノ酸残基から選択される；
Ｒ１７は、別個に、以下からなる群から選択される：（ａ）水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、Ｃ１〜１８アルコキシ、Ｃ１〜１８アルキルチオ、Ｃ１〜１８アルキルスルホキシド、Ｃ１〜１８アルキルスルホン、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルキル、Ｃ２〜１８ハロゲン化アルケニル、Ｃ２〜１８ハロゲン化アルキニル、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルコキシ、Ｃ１〜１８ハロゲン化アルキルチオ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルケニル、Ｃ７〜１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ；アリール、複素環、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホキシド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環およびＣ１〜１８ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、ここで、該アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環、またはＣ１〜１８ヒドロキシアルキルの各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１９で置換されている；
Ｒ１９は、以下から選択される：
（ａ）Ｈ；
（ｂ）ＮＯ２、ＳＨ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＨ、ハロゲンおよびＣＮ；
（ｃ）スルホン、スルホンアミドおよびスルホキシド；
（ｄ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニル；
（ｅ）Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニルおよびＣ２〜１８アルキニルであって、ここで、１個またはそれ以上のメチレンは、１個またはそれ以上のＯ、Ｓ、ＮＲ２０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＮ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）で置き換えられる；
（ｆ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環でさらに置換された置換基ｃ）、ｄ）またはｅ）；
（ｇ）Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、Ｃ４〜１０シクロアルキニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＣ１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２＝Ｏ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８またはＯＣ（Ｏ）Ｒ１８で置換された該基；
（ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｓ）Ｒ１８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２’；
（ｉ）＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、複素環、および置換複素環で置換された置換基ｄ）またはｅ）であって、該置換複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、＝Ｏ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８またはＣ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１で置換されている；
（ｊ）Ｃ１〜１８アルキルでさらに置換された置換基ｃ）；および
（ｋ）Ｃ１〜１８アルキル、＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１〜１８アルコキシ、複素環、Ｃ１〜１８ハロアルキル、複素環アルキルまたはハロゲンでさらに置換された置換基ｆ）またはｇ）；
Ｒ２０およびＲ２１は、別個に、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ２〜１８アルケニル、Ｃ２〜１８アルキニル、アリール、複素環、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択される；
Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、存在しないか、あるいは水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、アリールおよび複素環から選択され、ここで、各々は、必要に応じて、別個に、１個〜４個のＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロ、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシ、およびＯＨで置換されている；
Ｒ２７は、水素、Ｃ１〜１８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、（Ｃ３〜１０シクロアルキル）−Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびアリールＣ１〜１８アルキルから選択される、
化合物、ならびにそれらの塩、互変異性体、多形物、異性体および溶媒和物。
【請求項５７】
Ｙが、単結合であり、そしてＲ１が、アリールである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｘが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンであるである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３が、複素環である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ３が、Ｒ１７で置換された複素環であり、ここで、Ｒ１７が、１個または２個のＲ１９で置換されたアリールである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙが、単結合であり、そしてＲ１が、１個または２個のＲ１９で置換されたフェニルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ３が、Ｒ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、Ｒ１７が、１個または２個のＲ１７で置換された複素環である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１９が、ハロまたはハロアルキルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６４】
以下の構造を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物：
【化４】
【請求項６５】
８−（２−フルオロフェニル）−１−［（４−トリフルオロメチル）フェニルメチル］−１Ｈ−プリン、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物。
【請求項６６】
１−（（３−（４−クロロフェニル）イソキサゾール−５−イル）メチル）−８−（２，３−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−プリン、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物。
【請求項６７】
以下の構造を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物：
【化５】
【請求項６８】
以下の構造を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物：
【化６】
【請求項６９】
１−（（３−（４−クロロフェニル）イソキサゾール−５−イル）メチル）−８−（２，３−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−プリン、ならびにその塩、互変異性体、多形物および溶媒和物。
【請求項７０】
薬学的に受容可能な賦形剤と、請求項１、４８、５６、および６４〜７０の化合物とを含有する、医薬組成物。
【請求項７１】
ウイルス感染の治療または予防が必要な被験体に、請求項７０に記載の組成物の抗ウイルス有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７２】
前記ウイルス感染が、ＨＣＶ感染である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
さらに、前記被験体に、少なくとも１種の追加抗ウイルス療法を投与する工程を包含する、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
前記追加療法が、インターフェロンαおよびリバビリンからなる群から選択される、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
抗ウイルス化合物をスクリーニングする方法であって、請求項１、４８または５６に記載の化合物を提供する工程および該化合物の抗ウイルス活性を測定する工程を包含する、方法。
【請求項７６】
前記抗ウイルス活性が、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅおよび／またはＰｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅの系統の属する１種またはそれ以上のウイルスに対する前記化合物の活性により、測定される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
以下の一般構造を有するＷＯ ２００４／００５２８６の化合物の類似物の構造活性を測定する方法：
【化７】
ここで、Ｒ基、Ｘ基およびＹ基は、ＷＯ ２００４／００５２８６で定義されており、該方法は、以下の工程を包含する：
（Ａ）ＷＯ ２００４／００５２８６の範囲内に入る化合物の類似物を調製する工程であって、ここで、Ｃ７は、Ｎで置き換えられている；そして
（Ｂ）工程（Ａ）の該化合物の抗ＨＣＶ活性を測定する工程。
【請求項７８】
前記置換基が、Ｒ３、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ２６および／またはＲ１に位置している、請求項７７に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５０８２９６（Ｐ２００８−５０８２９６Ａ）
【公表日】平成２０年３月２１日（２００８．３．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２３７６０（Ｐ２００７−５２３７６０）
【出願日】平成１７年７月２６日（２００５．７．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２６６０６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３３７０３
【国際公開日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【出願人】（５０５４５７０７５）ケー．ユー． リューフェン リサーチ アンド ディベロップメント (2)
【出願人】（５０７０２８６６４）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月２１日（２００８．３．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月２６日（２００５．７．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２６６０６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３３７０３
【国際公開日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【出願人】（５０５４５７０７５）ケー．ユー． リューフェン リサーチ アンド ディベロップメント (2)
【出願人】（５０７０２８６６４）
【Ｆターム（参考）】
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