本発明は、有機溶媒中のドセタキセルの可溶化、ドセタキセルとポリソルベート８０との混合物および溶媒の蒸発に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのポリフッ素化スルファニルアミドおよび式ＩＩのポリフッ素化スルフィンアミジン


［式中、Ｒ_１−Ｒ_４は、特許請求の範囲において定義されたとおりである。］の調製方法ならびにこれらの前駆体の調製方法に関する。
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本発明は、以下の一般式（Ｉ）


を有する化合物に関する。
（式中、Ｒ_１及びＲ_４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＯ_２Ｒ_ｃ、ＣＨ_２ＯＲ_ｃ、ＯＲ_ｃ、Ｆ、Ｃｌ及びＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ_ｄを含む群から独立に選択され、Ｒ_ｃは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール及び置換されたヘテロアリールから選択され、並びにＲ_ｄは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル；置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及びＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む場合によって置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ_２及びＲ_３は、Ｈ、Ｆ、ＯＲ_ｅ及びＮＲ_ｅＲ_ｆ（メトキシ及びエトキシを除く。）を含む群から選択され、（ｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＯＲ_ｇ、ＮＲ_ｈＲ_ｊ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及び置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルを含む群から選択される置換基で置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、（ａ）Ｒ_ｇ、Ｒ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、若しくは（ｂ）Ｒ_ｇは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から選択され、並びにＲ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する環を形成し、又は（ｉｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する場合によって置換された複素環を形成し、Ｒ_５は、ＮＭｅＥｔ、ＮＨ（^ｉＰｒ）、ＮＥｔ_２、Ｎ（^ｉＰｒ_２）、ＮＥｔ（^ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ、ＮＣｙ_２、ＮＭｅ（^ｉＰｒ）、ＮＨ（^ｔＢｕ）、ＮＨ（^ｉＢｕ）、Ｎ（^ｎＢｕ）_２、ピペラジニル、ＮＨ（Ｅｔ）、Ｎ（^ｎＰｒ）_２及びＮＥｔ（^ｉＰｒ）を含む群から選択される。）
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本発明は、式（Ｉ）の新規生成物、ならびにこれらの塩に関し、式中、ｎは０もしくは２であり、Ｒは、ＮＲ１Ｒ２基で置換される、ピリジルもしくはピリミジニルであり、ＮＲ１Ｒ２基は、Ｒ１およびＲ２の一方が水素もしくはアルキルであり、Ｒ１およびＲ２の他方が水素もしくは場合により置換されるアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、ピリミジニル、ピリジル、ならびにＲ３が特にアミノ、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリール基から選択されるＣＯ−Ｒ３であり、これらすべての基は場合により置換されている。

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本発明は、式（Ｉ）の新規な生成物およびこれらの塩に関する。


（式中、Ｘ１およびＸ２は、いずれか一方が水素を表しおよび他方がアルキルを表し、または一方が−ＯＣＦ_３もしくは−ＳＣＦ_３を表しおよび他方がＮＨ−ＣＯ−アルキル−Ｒ３を表し、またはＸ１およびＸ２はこれらが結合しているフェニル基と共に、場合により置換されるジヒドロインドール基を形成し、Ｒは、ＮＲ１Ｒ２で置換されるピリジルもしくはピリミジニルを表し、ＮＲ１Ｒ２は、Ｒ１が水素もしくはアルキルを表し、Ｒ２がアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、ピリミジニル、ピリジルおよびＣＯ−Ｒ３を表し、Ｒ３は特にアミン、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールオキシ、およびヘテロアリールを表し、これらすべての基は場合により置換される。）
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スチルベン誘導体、ならびにＶＥＧＦ阻害剤およびより具体的にはＶＥＧＦトラップから選択された抗癌性化合物を含む抗腫瘍の組合せ。また、固形癌などの治療のために、これらの製剤を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬品としての、特にＭｅｔ阻害剤としての式（Ｉ）の新規生成物に関連し、


［式中、ＡはＮＨ又はＳであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はＨ、ＮＨ_２、Ｈａｌ又はＡｌｋであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１個は水素以外であり、Ｒは特にシクロアルキル、アルキル、アルコキシ又はＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４はＨ又はＡｌｋであり、Ｒ５は、ヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−ＮＲ６Ｒ７及びＣＯＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよい、シクロアルキル又はアルキルであり、Ｒ６及びＲ７はＨ又はＡｌｋ又はフェニルであり、並びにＲ６とＲ７はＨと一緒に環式基を形成してもよく、Ｒ４とＲ５もＮと一緒に環式基を形成してもよく、上記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及びフェニル基のすべては置換されていてもよい。］前記生成物は、全異性体及びその塩である。
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本発明は、タンパク質、特にキナーゼの活性を調節する、式（Ｉ）を有する特定の新規７−アザ−インダゾール、これらを含む組成物、および薬剤、特に抗癌剤としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、ＡＴＩＩＩタンパク質が活性種が豊富な未修飾低分子量ヘパリンとのインキュベーションによって最初に活性化されていること、およびＡＴＩＩＩタンパク質が含水樹脂１ｍｌにつきタンパク質約２ｍｇ未満の比率で樹脂に共有結合されていることを特徴とする、固体支持体に結合されているＡＴＩＩＩタンパク質を含むアフィニティークロマトグラフィーカラムに関する。 （もっと読む）

１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、この調製法、使用およびこれを含有する組成物。本発明は、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環に関する。これらの化合物は、式（Ｉ）のＡｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する。

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